检索结果-南通市图书馆

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

不对称构筑二芳基次甲基立体中心的研究进展

化学学报 2021年第11期79卷 1303-1319页

作者：尚阳肖检王雅雯彭羽西南交通大学生命科学与工程学院四川省天然药物仿生合成工程研究中心成都610031

二芳基次甲基结构单元广泛存在于具有重要生理和药理活性的天然产物和药物当中.同时,该结构单元中所特有的二芳基次甲基立体中心的对映选择性构筑往往也是天然产物全合成的难点和挑战性所在.因此,引起了众多有机合成化学家的研究兴趣.... 详细信息

二芳基次甲基结构单元广泛存在于具有重要生理和药理活性的天然产物和药物当中.同时,该结构单元中所特有的二芳基次甲基立体中心的对映选择性构筑往往也是天然产物全合成的难点和挑战性所在.因此,引起了众多有机合成化学家的研究兴趣.近年来,该手性立体中心的构建方法发展迅速,新方法和新反应的报道也层出不穷;开发出来的一些高效催化剂,展示出独特的催化活性和选择性.本文根据反应类型的不同,将其分为不对称共轭加成反应和不对称氢化反应等六类,综述近十年来二芳基次甲基立体中心的不对称构建方法及相关方法在天然产物全合成中的应用.最后,从全合成的角度进一步总结和分析未来构建二芳基次甲基手性立体中心的发展趋势,力求发展更加高效、避免贵金属的催化剂及环境友好型的新方法和新试剂.

关键词：二芳基次甲基不对称合成天然产物共轭加成偶联反应

新型螺环四氢喹啉衍生物的设计、合成及抑菌活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

高等学校化学学报 2023年第10期44卷 128-133页

作者：陈伟兰雨欣金彦西陈阳吴润储承文高焉凤西南交通大学生命科学与工程学院四川省天然药物仿生合成工程研究中心成都610031

以天然的四氢喹啉生物碱和氢化中氮茚类化合物为先导,结合螺环类化合物显著的生物活性,通过合理的药效团拼接,将巴比妥酸引入四氢喹啉母核,设计并合成了12个结构新颖的螺环四氢喹啉衍生物(Ia~Il).离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的... 详细信息

以天然的四氢喹啉生物碱和氢化中氮茚类化合物为先导,结合螺环类化合物显著的生物活性,通过合理的药效团拼接,将巴比妥酸引入四氢喹啉母核,设计并合成了12个结构新颖的螺环四氢喹啉衍生物(Ia~Il).离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的浓度下,目标化合物Ia~Il对6种植物病原真菌具有中等的抑制活性,其中化合物Ik对所有受试菌种的抑制率都大于51.0%,化合物Il对玉米小斑病菌和西瓜炭疽病菌的抑制率分别为78.1%和77.8%,与对照药百菌清相当.初步构效关系研究表明,螺环四氢喹啉衍生物具有抑菌潜力,引入吡唑药效团可以增强抑菌活性和扩大抑菌谱.

关键词：螺环四氢喹啉衍生物巴比妥酸设计合成抑菌活性

苯酚(醌)与烯烃的不对称[3+2]环化反应:手性二氢苯并呋喃的合成进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

化学学报 2022年第8期80卷 1152-1164页

作者：张崃肖检王雅雯彭羽四川省天然药物仿生合成工程研究中心西南交通大学生命科学与工程学院成都610031

二氢苯并呋喃结构单元广泛存在于具有良好生物活性和药用价值的天然产物之中,因而引起了有机合成化学家和药物化学家们的关注.针对该结构单元所包含的C2和C3邻二立体中心的对映选择性构建,也是目前有机合成方法学研究的挑战性问题之一.... 详细信息

二氢苯并呋喃结构单元广泛存在于具有良好生物活性和药用价值的天然产物之中,因而引起了有机合成化学家和药物化学家们的关注.针对该结构单元所包含的C2和C3邻二立体中心的对映选择性构建,也是目前有机合成方法学研究的挑战性问题之一.在众多解决方案中,以苯酚(醌)与烯烃为底物,具体采用催化不对称和手性辅剂诱导的[3+2]环化两种方式,可以构建具有光学活性的二氢苯并呋喃结构单元.本综述将不同类型的手性催化剂和手性辅剂进行分类梳理,介绍了近年来不对称[3+2]环化反应的发展,并重点剖析其中涉及的立体选择性控制.同时,简要介绍了该关键方法在二氢苯并呋喃天然产物合成中的应用.为了启发更加高效和普适性的新催化体系出现,最后总结和展望了不对称[3+2]环化反应的发展趋势.

关键词：不对称[3+2]环化手性二氢苯并呋喃不对称催化手性辅剂邻二手性中心

基于氧化[3+2]环加成反应合成二氢苯并呋喃类天然产物

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2021年第8期41卷 2933-2945页

作者：赵军肖检王雅雯彭羽西南交通大学生命科学与工程学院四川省天然药物仿生合成工程研究中心成都610031 伊犁师范大学化学与环境科学学院新疆伊宁835000

二氢苯并呋喃结构单元广泛存在于生物碱及萜类等多种天然产物中,这些天然产物大多具有良好的生物活性和药用价值.因此,近年来有关具有二氢苯并呋喃环骨架的天然产物全合成工作不断涌现.综述了近十多年来氧化[3+2]环加成反应在构建二氢... 详细信息

二氢苯并呋喃结构单元广泛存在于生物碱及萜类等多种天然产物中,这些天然产物大多具有良好的生物活性和药用价值.因此,近年来有关具有二氢苯并呋喃环骨架的天然产物全合成工作不断涌现.综述了近十多年来氧化[3+2]环加成反应在构建二氢苯并呋喃环骨架及各类天然产物全合成方面的应用进展.

关键词：氧化[3+2]环加成二氢苯并呋喃天然产物全合成仿生合成

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

新型异喹啉衍生物的设计合成及抑菌活性

高等学校化学学报 2021年第9期42卷 2766-2771页

作者：左怀龙雷思敏张锐李玉新陈伟西南交通大学生命科学与工程学院四川省天然药物仿生合成工程研究中心成都610031 南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071

利用仿生合成的策略,通过合理的药效团拼接,将二苯醚结构单元引入3,4-二氢异喹啉母核中,设计合成了15个新型的异喹啉衍生物;经核磁共振波谱和高分辨质谱确定了其结构.离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的测试浓度下,化合物Ic,Ie和Il... 详细信息

利用仿生合成的策略,通过合理的药效团拼接,将二苯醚结构单元引入3,4-二氢异喹啉母核中,设计合成了15个新型的异喹啉衍生物;经核磁共振波谱和高分辨质谱确定了其结构.离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的测试浓度下,化合物Ic,Ie和Il对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌的抑制率均超过93.0%,优于血根碱并与百菌清相当.化合物Il对小麦赤霉病菌的抑菌率为83.3%,远优于血根碱(64.2%)和百菌清(57.7%).另外,化合物Il对5种病菌的抑制率高于血根碱.

关键词：异喹啉衍生物二苯醚仿生合成抑菌活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

天然药物小檗碱的化学合成研究进展

有机化学 2021年第6期41卷 2217-2227页

作者：严锡飞郑剑峰李卫东西南交通大学生命科学与工程学院四川省天然药物仿生合成工程研究中心成都610031 伊犁师范大学新疆天然产物化学与应用重点实验室新疆伊宁835000

小檗碱(Berberine,BBR)是一种重要的天然药物,是具有独特四环结构的异喹啉类生物碱.近年来药理学研究发现,小檗碱有望用于肿瘤及糖尿病等多发病的临床治疗.结合Woodward等提出的生源合成理论,综述了截至目前已报道的小檗碱的全合成策略... 详细信息

小檗碱(Berberine,BBR)是一种重要的天然药物,是具有独特四环结构的异喹啉类生物碱.近年来药理学研究发现,小檗碱有望用于肿瘤及糖尿病等多发病的临床治疗.结合Woodward等提出的生源合成理论,综述了截至目前已报道的小檗碱的全合成策略与方法.

关键词：天然药物小檗碱苄基异喹啉全合成

倍半萜生物碱Dendrobine的全合成研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2021年第7期41卷 2636-2649页

作者：肖检彭羽李卫东西南交通大学生命科学与工程学院四川省天然药物仿生合成工程研究中心成都610031 伊犁师范大学新疆天然产物化学与应用重点实验室新疆伊宁835000

石斛碱(Dendrobine)是一类从传统中药金钗石斛中分离得到的具有Picrotoxane倍半萜碳骨架的生物碱类天然产物.由于该化合物具有多环稠合和七个连续立体中心的结构特点,以及镇痛和退热等药理活性,引起了众多有机合成化学家和药物化学家的... 详细信息

石斛碱(Dendrobine)是一类从传统中药金钗石斛中分离得到的具有Picrotoxane倍半萜碳骨架的生物碱类天然产物.由于该化合物具有多环稠合和七个连续立体中心的结构特点,以及镇痛和退热等药理活性,引起了众多有机合成化学家和药物化学家的关注.五十年来,天然产物Dendrobine的药理活性研究和化学合成不断涌现,主要总结了天然产物Dendrobine的生源途径和合成研究进展.

关键词：天然产物倍半萜生物碱石斛碱全合成木防己毒烷

“天然植物抗菌液”(PAMs)潜在抗SARS-CoV-2活性成分及机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

生物学杂志 2022年第2期39卷 34-39页

作者：杨蕾敖智广项坤何佳萌常苗李栋茆灿泉西南交通大学生命科学与工程学院四川省天然药物仿生合成工程研究中心成都610031

为探寻云南普洱丹州制药股份有限公司出品的“天然植物抗菌液”(PAMs)潜在抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的可能活性成分及作用机制,应用TCMSP、BATMAN和YaTCM数据库查找PAMs中植物药材来源的化学成分和作用靶点;通过GeneCards数据库获取... 详细信息

为探寻云南普洱丹州制药股份有限公司出品的“天然植物抗菌液”(PAMs)潜在抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的可能活性成分及作用机制,应用TCMSP、BATMAN和YaTCM数据库查找PAMs中植物药材来源的化学成分和作用靶点;通过GeneCards数据库获取冠状病毒靶点;Cytoscape作图构建“药材-成分-靶点-疾病”网络和潜在的靶点PPI网络;GO和KEGG富集分析预测PAMs的作用机制,并将PAMs主要活性成分与新型冠状病毒的关键蛋白进行分子模拟与对接。最后,以M13噬菌体为病毒模型,测定PAMs对噬菌体病毒的抑制作用。共得到166种PAMs中的药材活性成分、1007个药物靶点,调控新型冠状病毒的潜在作用靶点73个。构建的药材-成分-靶点-疾病网络中,靶点度数大于10的有PTGS2、PTGS1、PPARG、DPP4、CALM1、CASP3、RELA、BAX等。GO富集分析共得到2109个条目,主要包括细胞因子、蛋白磷酸化、免疫调节等;KEGG共富集到144条信号通路,排名前5的依次为人巨细胞病毒感染、TNF、卡波西氏肉瘤相关疱疹病毒感染、甲型流感以及乙型肝炎信号通路。分子对接结果显示,木犀草素、槲皮素、黄芩素与SARS-CoV-2的3CL水解酶(Mpro)、S刺突糖蛋白均呈现出强的结合能力;黄芩素、杨梅素、槲皮素与血管受体紧张素转化酶(ACE2)的结合能力强。PAMs对M13噬菌体的抑制测定显示,20%的PAMs对其抑制作用达到99%以上。PAMs可能通过多成分、多靶点、多通路作用于SARS-CoV-2,并且红花、紫草的主要活性成分槲皮素、黄芩素以及木犀草素与Mpro、ACE2以及S刺突糖蛋白均有较低的结合自由能,揭示其可能直接对COVID-19产生辅助治疗作用。

关键词：天然植物抗菌液(PAMs) 网络药理学新型冠状病毒 M13噬菌体

药用植物酒精浸提组方AEAMP9对肺癌A549细胞的抑制作用及机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

生物学杂志 2022年第6期39卷 1-13页

作者：敖智广江育虹杨蕾李栋王隽王思怡茆灿泉西南交通大学生命科学与工程学院四川省天然药物仿生合成工程研究中心成都610031

研究以体外培养的A549肺癌细胞为靶标,通过对124种可能与抗癌活性相关的植物源中药材酒精提取物的抗肿瘤作用规模化筛选,获得各中药材抗A549细胞活性的排序,研发了一种安全有效和新的抗肿瘤药用植物组方AEAMP9(获国家知识产权局发明专... 详细信息

研究以体外培养的A549肺癌细胞为靶标,通过对124种可能与抗癌活性相关的植物源中药材酒精提取物的抗肿瘤作用规模化筛选,获得各中药材抗A549细胞活性的排序,研发了一种安全有效和新的抗肿瘤药用植物组方AEAMP9(获国家知识产权局发明专利授权)并探索其可能的分子作用机制。AEAMP9由白花蛇舌草、黄柏、甘草、侧柏、野菊花和羌活等6种常用中药材的酒精提取物配伍制备而成。研究发现,AEAMP9可以有效抑制A549的细胞活力、克隆形成与细胞迁移,并促进细胞凋亡。AEAMP9显著降低ABCG2、FoxM1、Vimentin、MMP14基因的表达和Bcl-2/Bax比值,促进凋亡相关基因p53、caspase 3、caspase 8、caspase 9的表达。网络药理学和细胞RNA转录组测序结果揭示:TNF、IL-17等与肿瘤、炎症、凋亡相关的重要信号通路受到调控,EGR1、IL-6、ALK、VEGF可能是AEAMP9-肺腺癌作用网络的关键调控靶点,AEAMP9中的活性成分槲皮素、山柰酚、木犀草素可能在其抗肿瘤活性中发挥重要的作用。AEAMP9对昆明小鼠无明显的急性毒性作用,其对A549细胞移植瘤小鼠模型肿瘤生长具有显著的抑制作用。

关键词： AEAMP9 细胞凋亡癌症药用植物网络药理学