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共载姜黄素及顺铂pH敏感脂质体制备及其体外抗乳腺癌活性评价

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中草药 2025年第1期56.0卷 52-67页

作者：赵笑雨陈怡莹张海亮唐钧泽喻锟潘蕊程欣云南中医药大学中药学院云南省傣医药与彝医药重点实验室云南省南药可持续利用研究重点实验室云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室

目的制备共载姜黄素及顺铂pH敏感脂质体（cisplatin and curcumin co-loaded pH sensitive liposomes,CCL），初步考察其体外抗乳腺癌活性。方法半效法筛选两药联用的最佳比例；薄膜分散法制备CCL；单因素考察最佳处方工艺，并用Box-B... 详细信息

目的制备共载姜黄素及顺铂pH敏感脂质体（cisplatin and curcumin co-loaded pH sensitive liposomes,CCL），初步考察其体外抗乳腺癌活性。方法半效法筛选两药联用的最佳比例；薄膜分散法制备CCL；单因素考察最佳处方工艺，并用Box-Behnken设计-响应面法优化最优处方；激光粒度仪、透射电子显微镜（transmission electron microscope,TEM）考察CCL的粒径、ζ电位及形态；HPLC法测定药物含量；透析袋法考察体外释放规律；CCK-8考察4T1细胞增殖抑制作用；细胞划痕、细胞克隆、DAPI核染细胞实验分别考察4T1细胞迁移能力、增殖能力以及细胞凋亡；溶血实验考察其生物相容性。结果两药联用的最佳比例为顺铂-姜黄素1∶6;CCL的最优处方参数为药脂比1∶29.83，胆脂比1∶11.23，脱氧胆酸钠的用量14.08 mg;CCL在pH 7.0和pH 5.0条件下的粒径分别为（156.54±2.56）、（318.92±12.82）nm,ζ电位分别为（-34.48±2.67）、（-11.07±1.05）m V;TEM下，CCL在pH 7.0条件下形态较规整，呈类球形，无明显裂痕，在pH 5.0条件下粒径增大，形态不规则，出现裂痕；HPLC法测定CCL中姜黄素和顺铂的包封率和载药量分别为（96.45±0.53）%、（79.85±0.20）%和（1.43±0.13）%、（0.30±0.05）%；体外释放结果显示，CCL具有一定的缓释作用，符合一级释放模型；CCK-8实验结果显示，CCL对乳腺癌4T1细胞具有增殖抑制作用，并与药物质量浓度呈正相关；细胞划痕实验结果表明，同一时间下与对照组和其他给药组比较，CCL抑制细胞迁移能力显著增强（P实验结果表明，CCL组细胞核固缩、细胞数目少于其他给药组；细胞克隆形成实验结果表明，CCL组抑制细胞克隆的能力比其他组显著增强（P实验结果表明，CCL生物相容性良好。结论成功制备CCL，且姜黄素和顺铂两药联用比其单用的体外抗乳腺癌效果好，为药物联用治疗乳腺癌的研究提供新思路。

关键词：姜黄素顺铂 pH敏感脂质体薄膜分散法乳腺癌 Box-Behnken设计-响应面法

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经典名方中干姜的本草考证

中成药 2025年第2期47卷 544-548页

作者：汪杰黄山张正左池靖梁万徽刘艳余卫东俞浩彭灿彭代银安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 亳州学院中药学院安徽亳州236800 省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心安徽合肥230012 安徽省乡村振兴协同技术服务中心安徽合肥230012 安徽省现代中药产业共性技术研究中心安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012

本文通过对历代本草、中医古籍、经典医书、近现代本草著作以及文献资料进行整理收集,对干姜药材的名称、基原、产地、品质评价、采收加工与炮制等方面进行考证,既是对以前学者考证的补充完善,也为包含干姜的经典名方开发再利用提供参... 详细信息

本文通过对历代本草、中医古籍、经典医书、近现代本草著作以及文献资料进行整理收集,对干姜药材的名称、基原、产地、品质评价、采收加工与炮制等方面进行考证,既是对以前学者考证的补充完善,也为包含干姜的经典名方开发再利用提供参考。经考证可知,干姜始载于《神农本草经》,历代本草皆以“干姜”为正名;干姜历代所使用的主流来源为姜科植物姜Zingiber officinale Rosc.的干燥根茎;古籍著录产区为浙江温州、临海一带、池州等地,近现代以来以四川犍为、贵州长顺产量大质量佳,其品质以质坚实、断面色黄白、粉性足、气味浓者为佳;古籍记载的采收时间通常在秋季九月,现代多在冬季采收;历代本草医书记载的炮制方法主要为切制和炒制,现代药材主要有干姜和炮姜2种规格。基于考证结果建议经典名方中干姜选用姜植物姜***的干燥根茎,原方若有注明炮制要求的,需要根据要求操作,未注明炮制要求的,可以干姜入药。

关键词：干姜本草考证经典名方基原道地性品质评价采收加工与炮制

叶酸修饰的PEG-PLGA克班宁纳米粒联合超声辐照对肝癌皮下瘤小鼠的影响

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中国实验方剂学杂志 2025年第4期31卷 217-225页

作者：潘蕊唐钧泽张海亮喻琨赵笑雨程欣云南中医药大学中药学院云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室云南省南药可持续利用研究重点实验室云南省傣医药与彝医药重点实验室昆明650500

目的:考察叶酸修饰的聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)克班宁纳米粒(FA-Cre@PEG-PLGA NPs,以下简称NPs)联合超声辐照对昆明种小鼠肝癌皮下瘤的治疗效果。方法:取84只健康雄性昆明种小鼠,通过小鼠肝癌H22细胞建立小鼠肝癌皮下瘤... 详细信息

目的:考察叶酸修饰的聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)克班宁纳米粒(FA-Cre@PEG-PLGA NPs,以下简称NPs)联合超声辐照对昆明种小鼠肝癌皮下瘤的治疗效果。方法:取84只健康雄性昆明种小鼠,通过小鼠肝癌H22细胞建立小鼠肝癌皮下瘤模型后,随机分为模型组,安慰剂组,羟基喜树碱组(8 mg·kg^(-1)),克班宁低、中、高剂量组(2、2.5、3 mg·kg^(-1)),NPs低、中、高剂量组(2、2.5、3 mg·kg^(-1)),NPs低、中、高剂量联合超声组(2、2.5、3 mg·kg^(-1)),尾静脉注射相应剂量药物,其中模型组不做任何处理,安慰剂组注射等量生理盐水,隔天给药1次,共给药10次。监测小鼠体质量并计算体质量变化率、胸腺指数和脾脏指数,测量肿瘤体积及质量并计算相对肿瘤增殖率(T/C)及抑瘤率(TGI),通过苏木素-伊红(HE)染色观察肝、肾组织和肿瘤病理变化,生化检测小鼠血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、血尿素氮(BUN)、肌酐(CREA)的含量。利用小动物活体成像技术观测超声对NPs在小鼠肝癌皮下瘤体内的分布的影响。结果:在不同治疗方法中,以NPs联合超声辐照组治疗作用最好。与模型组比较,NPs中、高剂量联合超声辐照组小鼠的体质量增长率降低,胸腺指数和脾脏指数增加,血清AST、ALT、BUN、CREA水平差异无统计学意义,表明NPs联合超声辐照对机体正常生理状态影响较小;2组TGI均>40%,T/C均药物靶向至肿瘤部位,抑制小鼠肝癌皮下瘤生长,且对肝、肾组织损伤较小。该研究可为该制剂后续用于肝癌的联合治疗方案提供实验依据。

关键词：叶酸聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸纳米粒克班宁超声辐照皮下瘤小动物活体成像

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五味子甲素改善氧化应激引起的内皮功能障碍

中国药理学通报 2025年第1期41卷 122-130页

作者：侯惠民张文文赵卫萍赵鑫朴贤美寒地心血管疾病国家重点实验室哈尔滨医科大学药学院药理学教研室黑龙江省生物医药工程重点实验室—省部共建国家重点实验室培育基地心血管药物研究教育部重点实验室黑龙江哈尔滨150086

目的探究五味子甲素(schizandrin A,SchA)对氧化应激引起内皮功能障碍的拮抗作用及其作用机制。方法选用人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)作为研究对象,采用MTT实验检测SchA对HUVECs活力的影响;通过流... 详细信息

目的探究五味子甲素(schizandrin A,SchA)对氧化应激引起内皮功能障碍的拮抗作用及其作用机制。方法选用人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)作为研究对象,采用MTT实验检测SchA对HUVECs活力的影响;通过流式细胞技术检测细胞中ROS的含量;试剂盒检测HUVECs中MDA、CAT的含量以及细胞上清液中NO、ET-1的含量;Western blot实验检测细胞中SOD1、p-eNOS/eNOS蛋白以及Nrf2/Keap1/HO-1通路蛋白的表达情况;免疫荧光实验检测细胞Nrf2的入核情况。结果SchA通过激活Nrf2/Keap1/HO-1信号通路逆转LPS或缺氧诱导的HUVECs内ROS和MDA含量的升高及SOD1和CAT含量的下降;SchA逆转LPS诱导的HUVECs中p-eNOS和eNOS蛋白表达的降低及逆转细胞培养液中NO含量的下降和ET-1含量的升高;Nrf2抑制剂ML385逆转SchA对氧化应激及内皮功能障碍的拮抗作用。结论SchA拮抗LPS及缺氧诱导的氧化应激,SchA通过上调Nrf2/Keap1/HO-1信号通路改善氧化应激引起的内皮功能障碍。

关键词： SchA 氧化应激内皮功能障碍 Nrf2/Keap1/HO-1信号通路 HUVECs LPS

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蒸汽渗透膜分离在医药化工领域的研究进展

膜科学与技术 2025年第1期45卷 185-196页

作者：刘琴王燕吴思远李万程吴波李传润安徽中医药大学药学院制药工程技术研究中心合肥230012 安徽省药物制剂技术与应用重点实验室合肥230012

蒸汽渗透是近年来新型的膜分离技术之一.混合物以蒸汽形态进料,由化学梯度(压力、温度)为驱动力,利用各组分在膜内溶解和扩散性能的差异实现混合物分离.蒸汽渗透膜分离过程膜直接与蒸汽接触,污染小,不仅简化了工艺流程,而且还减少了能... 详细信息

蒸汽渗透是近年来新型的膜分离技术之一.混合物以蒸汽形态进料,由化学梯度(压力、温度)为驱动力,利用各组分在膜内溶解和扩散性能的差异实现混合物分离.蒸汽渗透膜分离过程膜直接与蒸汽接触,污染小,不仅简化了工艺流程,而且还减少了能源消耗.操作简单,能与其他分离技术如精馏、吸附等有效结合,形成集成化的分离系统,提高整体分离效率和选择性.目前蒸汽渗透工业设备能实现醇类、醚类、酮类、酯类、烃类等体系脱水,收率大于99%;蒸汽渗透与水解反应耦合,乳酸乙酯的转化率近100%;故在石油化工、中医药、水处理等工业领域中有广阔的应用前景.本文探讨了常用的蒸汽渗透膜材料,概括了蒸汽渗透膜分离技术的应用现状,归纳了蒸汽渗透膜耦合工艺的价值,展望了蒸汽渗透膜分离技术的前景.为蒸汽渗透膜分离技术研究提供参考,以期最终实现蒸汽渗透膜在医药化工领域的高效综合利用.

关键词：膜蒸汽渗透气体混合物分离

鼠李糖乳杆菌聚乳酸多孔微球的制备和性质评价

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药学学报 2025年

作者：肖聪聪宋孟修陈波翰龚黎明刘陈霏冯靖陈丽青金明姬高钟镐黄伟中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室

口服益生菌易受胃肠道环境影响，到达肠道的益生菌数目很少，难以定植，限制了益生菌疗法的应用。本研究选择常见益生菌——鼠李糖乳杆菌 (Lactobacillus rhamnosus， LGG) 作为模型，制备了鼠李糖乳杆菌聚乳酸多孔微球制剂，考察... 详细信息

口服益生菌易受胃肠道环境影响，到达肠道的益生菌数目很少，难以定植，限制了益生菌疗法的应用。本研究选择常见益生菌——鼠李糖乳杆菌 (Lactobacillus rhamnosus， LGG) 作为模型，制备了鼠李糖乳杆菌聚乳酸多孔微球制剂，考察其体外性质。采用复乳-溶剂挥发法制备得到左旋聚乳酸多孔微球 (poly-L-lactic acid porous microsphere， PLPM)，形态圆整，大小均匀，有开放及连通的多孔结构，平均粒径为138.5 μm。在37 ℃将PLPM与LGG共孵育8 h，得到高载菌率的鼠李糖乳杆菌多孔微球 (LGG-loaded porous microsphere， LPM)。通过静电作用逐层将乙二醇壳聚糖 (glycol chitosan， GCS) 和海藻酸钠 (sodium alginate， SA) 包裹于LPM表面，得到乙二醇壳聚糖和海藻酸钠包封的鼠李糖乳杆菌多孔微球制剂 (layer-by-layer encapsulated LGG-loaded porous microsphere with GCS and SA， AGLPM)。体外实验证明， AGLPM可以耐受2 h pH 1.2的模拟胃液及pH 7.4的模拟肠液，稳定性显著强于裸LGG。壳聚糖和海藻酸钠包裹的聚乳酸多孔微球是一种较好的益生菌剂型。

关键词：益生菌聚乳酸多孔微球海藻酸钠乙二醇壳聚糖

基于血浆药物化学结合网络药理学及药代动力学探究咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物

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中国中药杂志 2025年第04期 959-973页

作者：陈轻轻张元现王倩张金玲郑林黄勇金阳巩仔鹏李月婷贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心国家苗药工程技术研究中心贵州医科大学药学院贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室

该研究基于药效、血浆药物化学、网络药理学及药代动力学等方法探讨咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物(Q-marker)。通过浓氨水引咳和酚红排泌试验评估咳宁颗粒的止咳、祛痰药效作用。采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-... 详细信息

该研究基于药效、血浆药物化学、网络药理学及药代动力学等方法探讨咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物(Q-marker)。通过浓氨水引咳和酚红排泌试验评估咳宁颗粒的止咳、祛痰药效作用。采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS)技术分析鉴定到咳宁颗粒的原型入血成分26个。网络药理学筛选出咳宁颗粒止咳祛痰的11个潜在活性成分,涉及IL6、TLR4、STAT3等40个共同靶点,主要参与PI3K/Akt、HIF-1、EGFR等信号通路。利用药代动力学定量分析了7个原型入血成分。通过有效性、传递性、可测性将壬二酸、咖啡酸、香草醛3个化合物作为咳宁颗粒止咳祛痰的质量标志物。该研究结果对于深入明确咳宁颗粒的药效物质基础、优化质量标准以及推动其临床应用具有重要意义。

关键词：咳宁颗粒止咳祛痰网络药理学质量标志物

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基于多组学整合策略探究艾迪注射液降低阿霉素诱导心脏毒性的作用机制

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中国中药杂志 2025年

作者：王艳丽涂玉洁朱建华郑林黄勇孙佳李勇军潘洁刘春花陆苑贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心

艾迪注射液（Aidi Injection， ADI）联合阿霉素(doxorubicin， DOX)是临床肿瘤治疗的常用策略，其在协同抗肿瘤同时，减轻DOX引起的心脏毒性。该研究采用多组学手段，系统阐明ADI降低DOX诱导心脏毒性的作用机制。采用DOX诱导的小鼠心... 详细信息

艾迪注射液（Aidi Injection， ADI）联合阿霉素(doxorubicin， DOX)是临床肿瘤治疗的常用策略，其在协同抗肿瘤同时，减轻DOX引起的心脏毒性。该研究采用多组学手段，系统阐明ADI降低DOX诱导心脏毒性的作用机制。采用DOX诱导的小鼠心脏毒性模型，通过生化指标和病理检查评价ADI的心脏保护作用。在此基础上，借助转录组学、蛋白组学和代谢组学技术分析不同生理状态下机体内源性物质的变化情况。将各组学中具有显著回调趋势的差异物进行整合分析，筛选出ADI发挥心脏保护作用的关键调控通路，并选取其中的重要靶蛋白进行ELISA试剂盒测定和免疫组化分析。结果表明，ADI能够显著降低模型组小鼠血清心肌肌钙蛋白T (cardiac troponin T，cTnT) 和N末端B型脑钠肽前体 (N-terminal pro-B-type natriuretic peptide，NT-proBNP) 的水平，有效改善心肌组织空泡化和心肌纤维化现象，表明ADI对DOX诱导的心脏毒性具有较好的干预作用。转录组学分析共筛选出400个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异基因，富集结果主要涉及心肌纤维化进程、炎症反应和氧化应激反应等作用途径。蛋白组学分析共筛选出70个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异蛋白，富集结果主要涉及机体炎症反应、心脏功能以及能量代谢等相关信号通路。代谢组学分析共筛选出51个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异代谢物，富集结果主要涉及炎症反应、脂质代谢和能量代谢等多条信号通路。多组学整合分析结果显示亚油酸代谢、花生四烯酸代谢和甘油磷酸脂代谢通路在DOX诱导的机体炎症反应中具有重要作用，而ADI可能通过调控这些通路发挥治疗作用。重要靶蛋白的分析结果显示，ADI会显著调控DOX组中环氧合酶1（cyclooxygenase - 1， COX-1）、环氧合酶2（cyclooxygenase - 2， COX-2）、前列腺素H2 (prostaglandin H2，PGH2)和前列腺素D2 (prostaglandin D2， PGD2)的异常表达。综上，ADI可有效改善DOX诱导的心脏毒性，其作用机制可能与调控亚油酸代谢、花生四烯酸代谢和甘油磷酸脂代谢等通路，从而干预机体炎症反应进程有关。

关键词：艾迪注射液阿霉素心脏毒性转录组学蛋白组学代谢组学

菲啰嗪柱前衍生联合高效液相色谱法测定麦芽酚铁胶囊中痕量Fe(Ⅱ)

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中国医院药学杂志 2025年第2期45卷 148-151页

作者：李波杨欢旷文俊丽珠集团利民制药厂医药研究所广东韶关512028 广东省高端液体药物制剂研发及产业化企业重点实验室广东韶关512028

目的:建立一种高效液相色谱法(HPLC)用于测定麦芽酚铁胶囊中Fe(Ⅱ)的含量,并进行方法学验证。方法:采用月旭Ultimate^(R)LP-C8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行分离,以pH 7.0菲啰嗪缓冲液∶乙腈∶四氢呋喃(V/V/V,98.8∶1.0∶0.2)-乙腈(V... 详细信息

目的:建立一种高效液相色谱法(HPLC)用于测定麦芽酚铁胶囊中Fe(Ⅱ)的含量,并进行方法学验证。方法:采用月旭Ultimate^(R)LP-C8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行分离,以pH 7.0菲啰嗪缓冲液∶乙腈∶四氢呋喃(V/V/V,98.8∶1.0∶0.2)-乙腈(V/V,80∶20)为流动相进行洗脱;进样体积为5μL;检测波长为561 nm;柱温为30℃;流速为1 mL·min^(–1)。结果:准确度和精密度均符合要求,检出限与定量限分别为0.045、0.075μg·mL^(–1),检测浓度在0.075~2.55μg·mL^(–1)内线性关系良好;耐用性、溶液稳定性(18.5 h内)结果也均符合要求。结论:该研究首次采用HPLC技术直接测定麦芽酚铁胶囊中Fe(Ⅱ)含量。该检测方法准确度和精密度高,灵敏度好,可用于补铁剂的工艺开发和质量控制。

关键词：亚铁离子含量测定麦芽酚铁胶囊补铁产品高效液相色谱法质量标准