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双(三氟甲磺酰亚胺)钙催化1-取代氨基-2-芳基乙烯基1H-吲哚-1-羧酸酯的合成

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有机化学 2024年

作者：张育莹宋庆燕李月容郑怀基魏邦国西北农林科技大学化学与药学院复旦大学药学院

本文基于Ca（NTf2）2催化炔酰胺3与1-吲哚甲酸叔丁酯2的加成反应,建立了一种高区域选择性制备1-取代氨基-2-芳基乙烯基1H-吲哚-1-羧酸酯4a～o的合成方法.经过15个底物的验证,该方法的收率稳定在52%～87%之间,区域选择性高.

关键词：双(三氟甲磺酰亚胺)钙炔酰胺吲哚 1H-吲哚-1-羧酸酯区域选择性

基于UHPLC指纹图谱和多成分定量的葛根芩连汤质量评价研究

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药学学报 2024年第8期59卷 2365-2371页

作者：谢娟唐琪张盼李欣毕开顺李清沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 南方医科大学药学院广东广州510515

葛根芩连汤临床应用广泛,但目前缺乏系统的质量评价方法以确保葛根芩连汤在临床使用的安全性和有效性。因此本文建立了葛根芩连汤的UHPLC指纹图谱及多成分含量测定方法,为葛根芩连汤的质量控制与评价提供科学依据。采用UHPLC-DAD法检测... 详细信息

葛根芩连汤临床应用广泛,但目前缺乏系统的质量评价方法以确保葛根芩连汤在临床使用的安全性和有效性。因此本文建立了葛根芩连汤的UHPLC指纹图谱及多成分含量测定方法,为葛根芩连汤的质量控制与评价提供科学依据。采用UHPLC-DAD法检测,色谱柱为ZORBAX Eclipse Plus-C_(18)(150 mm×4.6 mm,3.5μm),流动相为乙腈(A)-20 mmol·L^(-1)乙酸铵(含0.8%乙酸及0.5%三乙胺,B),梯度洗脱,柱温25℃,流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为260 nm,建立10批葛根芩连汤的指纹图谱,结合中药色谱指纹图谱相似度评价系统进行全面分析,并对其中9个成分进行定量分析。在葛根芩连汤指纹图谱研究中,得到共有峰18个,通过对照品指认了其中12个峰对应的成分10批葛根芩连汤相似度良好,均大于0.99。多成分定量分析中9种成分在相应的质量浓度范围内与峰面积的线性关系良好(r≥0.999),平均加样回收率在94.4%~100.3%内,RSD在0.1%~1.4%内。本方法在同一波长下研究葛根芩连汤指纹图谱的同时能对其9个主要成分的含量进行测定,方法灵敏度高、专属性强,为全面评价葛根芩连汤的质量提供依据。

关键词：葛根芩连汤指纹图谱多成分定量质量控制

大血藤对溃疡性结肠炎的治疗作用及基于GEO芯片联合网络药理学的机制探讨

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中国现代应用药学 2024年第3期41卷 332-340页

作者：徐锋余漂杜琳霖曾倩王君义吴红梅王祥培贵州中医药大学药学院贵阳550025 贵州民族大学民族医药学院贵阳550025

目的明确大血藤抗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的作用,并探讨其作用机制。方法以葡聚糖硫酸钠诱导UC小鼠模型评价大血藤抗UC作用;依据中国知网和PubMed网站获取大血藤的成分,SwissTargetPrediction数据库筛选成分靶点,GEO基因... 详细信息

目的明确大血藤抗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的作用,并探讨其作用机制。方法以葡聚糖硫酸钠诱导UC小鼠模型评价大血藤抗UC作用;依据中国知网和PubMed网站获取大血藤的成分,SwissTargetPrediction数据库筛选成分靶点,GEO基因芯片提取UC差异基因,构建大血藤“成分-靶点-疾病”网络,筛选核心靶点后,进行蛋白互作与聚类分析、生物过程及通路富集分析,并以分子对接和文献初步验证网络分析的可靠性。结果大血藤能显著改善UC小鼠的疾病活动指数评分、结肠缩短和结肠组织病理变化,具有良好的抗UC作用;网络分析发现大血藤抗UC核心成分包括(+)-Dihydroguaiaretic acid、Isorhapontigenin和Pinosylvin等,核心靶点EGFR、STAT1、LCK等63个,通过调节PI3K-Akt信号通路和癌症蛋白聚糖等多条免疫抗炎和抗肿瘤相关的信号通路,影响氨基酸修饰,激酶活性调节,细胞反应和氧化应激等生物过程抗UC。分子对接和文献表明所构建网络可靠性较高。结论大血藤有良好的抗UC作用,其机制可能与调节肠道免疫炎症及细胞增殖、分化与迁移等密切相关,具备多成分、多靶点、多途径的特点。

关键词：大血藤溃疡性结肠炎 GEO芯片网络药理学分子对接作用机制

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皮肤穿透肽的研究进展

药物评价研究 2024年第7期47卷 1653-1668页

作者：黄钰卿王宇岐丁平田张柯达谢媛媛广东药科大学中药学院广东广州510006 深圳技术大学药学院广东深圳518118 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

皮肤穿透肽(SPP)是一类能够促进药物或活性成分通过皮肤屏障的肽类分子。SPP具有良好的生物相容性和安全性,可用于输送各种类型的药物或活性成分,包括小分子药物、蛋白质和核酸。这些特点使得SPP在医药和化妆品领域中具有广泛的应用前... 详细信息

皮肤穿透肽(SPP)是一类能够促进药物或活性成分通过皮肤屏障的肽类分子。SPP具有良好的生物相容性和安全性,可用于输送各种类型的药物或活性成分,包括小分子药物、蛋白质和核酸。这些特点使得SPP在医药和化妆品领域中具有广泛的应用前景。目前国内外科研人员对于SPP的结构、机制、设计和应用进行了广泛的探索和实验。按来源分类,SPP可分为3类:蛋白质来源的SPP、基因重组来源的SPP和人工设计合成的SPP;其促渗机制可以从作用于角质层和作用于皮肤附属器这2个方面来阐述;其主要的应用方式包括4种:SPP与药物的物理混合、SPP与药物形成共价连接、SPP与蛋白类药物形成融合蛋白、SPP修饰药物载体,综述SPP不同来源SPP种类、不同SPP的促渗机制及应用方式,分析其研究与应用中存在的问题,以期为SPP的开发和创新提供有价值的参考。

关键词：皮肤穿透肽促渗皮肤递送皮肤屏障肽类

隐丹参酮药理作用及其新型制剂技术的研究进展

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中草药 2024年第14期55卷 4930-4938页

作者：李佳莉张利辛佳芸高苑侯泉杰徐希科冯玉祖先鹏山东中医药大学药学院山东济南250355 海军军医大学药学院上海200433

隐丹参酮是从丹参Salvia miltiorrhiza中分离得到的具有抗肿瘤、神经保护、抗菌、抗炎等生物活性的脂溶性化学成分,但由于其难溶于水、口服生物利用度低等缺点,限制了其药效发挥及临床应用。采用新型制剂技术可以有效改善隐丹参酮的溶... 详细信息

隐丹参酮是从丹参Salvia miltiorrhiza中分离得到的具有抗肿瘤、神经保护、抗菌、抗炎等生物活性的脂溶性化学成分,但由于其难溶于水、口服生物利用度低等缺点,限制了其药效发挥及临床应用。采用新型制剂技术可以有效改善隐丹参酮的溶解度和生物利用度,并且还可以增强药物稳定性、实现靶向应答及缓控释药物的效果,具有良好的应用前景。通过对隐丹参酮的药理作用及新型制剂技术进行综述,为隐丹参酮的临床应用和新药研发提供研究依据。

关键词：隐丹参酮抗肿瘤自噬新型制剂技术纳米粒水凝胶

基于UHPLC-Q-Orbitrap/MS鉴定当归四逆颗粒化学成分

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质谱学报 2024年第3期45卷 432-446,I0005页

作者：郭倩池王康宇张龄月郭云龙贡济宇高文义长春中医药大学药学院吉林长春130117

本研究运用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱质谱(UHPLC-Q-Orbitrap/MS)技术快速鉴定当归四逆颗粒的化学成分。采用SUPELCO C18色谱柱(100 mm×4.6 mm×2.7μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,正、负离子模式下采集数... 详细信息

本研究运用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱质谱(UHPLC-Q-Orbitrap/MS)技术快速鉴定当归四逆颗粒的化学成分。采用SUPELCO C18色谱柱(100 mm×4.6 mm×2.7μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,正、负离子模式下采集数据。根据精确质荷比和二级质谱碎片离子信息,结合相关文献快速鉴定当归四逆颗粒的成分,并对化合物的药味来源进行归属。结果表明,在正、负离子模式下,分别从当归四逆颗粒鉴定出34、38种化合物,其中包括20种黄酮类、15种有机酸类、11种皂苷类、9种萜类、5种苯酞类、1种苯丙素类、1种醛类、1种核苷类、1种木脂素类及8种其他类化合物。本研究可为阐释当归四逆颗粒的药效物质基础提供依据。

关键词：经典名方当归四逆颗粒超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱质谱(UHPLC-Q-Orbitrap/MS) 化学成分裂解规律

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基于UPLC-QqQ-MS/MS测定人参属中药对甲亢大鼠类固醇激素含量的影响

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质谱学报 2024年第4期45卷 540-551,I0004页

作者：金墨竹刘琳琳窦德强辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600

本研究利用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱(UPLC-QqQ-MS/MS)联用技术定量测定甲亢大鼠血清中肾上腺素和多种类固醇激素,探讨血清中类固醇激素含量与甲状腺功能亢进的相关性,以及不同药性人参属中药红参和人参叶对甲亢高代谢的改善... 详细信息

本研究利用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱(UPLC-QqQ-MS/MS)联用技术定量测定甲亢大鼠血清中肾上腺素和多种类固醇激素,探讨血清中类固醇激素含量与甲状腺功能亢进的相关性,以及不同药性人参属中药红参和人参叶对甲亢高代谢的改善作用。采用主成分分析(PCA)、Spearman检验进行肾上腺素和类固醇激素与甲状腺功能的相关性分析。结果表明,UPLC-QqQ-MS/MS能够快速检测待测物的含量和变化,灵敏度高、重现性好、准确率高且分析速度快。与空白组相比,甲亢大鼠血清中类固醇激素含量均有不同程度的降低,给予不同药性人参属中药后均出现升高。类固醇激素水平异常在一定程度上与甲状腺激素有关,皮质酮和肾上腺素可作为中药调节类固醇激素代谢的关键指标;睾酮可作为寒性中药调节类固醇激素的生物标志物;肾上腺素和雄烯二酮可作为温性中药调节类固醇激素的生物标志物。该方法能够系统、快速、准确、高效地完成大鼠血清中类固醇激素含量的测定,为类固醇激素的分析测定提供方法参考。

关键词：甲亢肾上腺素类固醇激素超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱(UPLC-QqQ-MS/MS) 红参人参叶定量测定

石榴花水提物调节AHR/BNIP3改善糖尿病小鼠肝脏胰岛素信号

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食品工业科技 2024年第7期45卷 320-327页

作者：叶雨萌荣雨李包娟周克春张䶮之新疆医科大学药学院新疆乌鲁木齐830000

目的:探讨石榴花水提物(pomegranate flower water extract,PFW)对2型糖尿病小鼠肝脏胰岛素信号传导的影响及机制。方法:将C57BL/6J随机分为正常组、模型组、二甲双胍组(Met)、石榴花水提物低剂量组(PFWL)和石榴花水提物高剂量组(PFWH)... 详细信息

目的:探讨石榴花水提物(pomegranate flower water extract,PFW)对2型糖尿病小鼠肝脏胰岛素信号传导的影响及机制。方法:将C57BL/6J随机分为正常组、模型组、二甲双胍组(Met)、石榴花水提物低剂量组(PFWL)和石榴花水提物高剂量组(PFWH)。连续给药11周后,称小鼠体质量,检测空腹血糖(FBG)、胰岛素(INS)、甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)的含量,计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR);苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理变化;Western blot法检测肝组织中胰岛素受体底物1(IRS1)、p-IRS1(Ser307)、蛋白激酶B(AKT)、p-AKT(Ser473)、糖原合成酶激酶-3β(Gsk3β)、p-Gsk3β(S9)、芳香烃受体(AhR)、磷脂酰乙醇胺N-甲基转移酶(PEMT)、Bcl-2/腺病毒E1B-19kDa相互作用蛋白3(BNIP3)蛋白表达。结果:与模型组比较,PFWH组FBG、INS、HOMA-IR、TG和TC含量极显著降低(P<0.01);PFWH组小鼠肝细胞内脂肪滴明显减少;PFWH组极显著升高肝脏中IRS1、p-AKT(Ser473)/AKT、p-Gsk3β(S9)/Gsk3β、BNIP3蛋白表达(P<0.01),极显著降低p-IRS1(Ser307)/IRS1、AHR、PEMT蛋白表达(P<0.01)。结论:PFW可能通过调节AHR/BNIP3抑制肝脏脂质沉积,改善p-IRS1(Ser307)/p-AKT(Ser473)/p-GSK3β(S9)胰岛素信号通路转导。

关键词：石榴花水取物胰岛素信号通路芳香烃受体 Bcl-2/腺病毒E1B-19kDa相互作用蛋白3 磷脂酰乙醇胺N-甲基转移酶

茅苍术转录因子AlWRKY65的克隆与功能初探

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药学学报 2024年第5期59卷 1494-1502页

作者：管凤雅刘巍玮迟凯文曾凯玲谢晋查良平安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 安徽医科大学药学院安徽合肥230032

WRKY转录因子是植物特有的一类转录因子,在植物多种生理过程中发挥重要的作用。本研究以茅苍术转录组数据为依据,对茅苍术AlWRKY基因与AlTPS基因的FPKM值进行相关性分析,结合分析结果筛选出与AlTPS1、AlTPS6基因表达量具有显著正相关性... 详细信息

WRKY转录因子是植物特有的一类转录因子,在植物多种生理过程中发挥重要的作用。本研究以茅苍术转录组数据为依据,对茅苍术AlWRKY基因与AlTPS基因的FPKM值进行相关性分析,结合分析结果筛选出与AlTPS1、AlTPS6基因表达量具有显著正相关性且FPKM值相对较高的候选基因AlWRKY65,对该候选基因进行克隆,获得AlWRKY65基因的开放阅读框(ORF),分析其编码蛋白的相关信息并进行基因表达研究。研究结果表明,AlWRKY65包含一个681bp的开放阅读框,编码226个氨基酸。AlWRKY65基因编码的氨基酸序列与向日葵HaWRKY65、莴苣LsWRKY65等植物基因编码的氨基酸序列具有较高同源性;该蛋白具有1个WRKYGQK保守结构域,属于WRKY基因家族的第IIe组;系统进化树分析显示,茅苍术AlWRKY65与洋蓟CcWRKY65蛋白亲缘关系较近;运用实时荧光定量PCR检测AlWRKY65基因在2个产地不同组织中的表达水平,结果表明,不同产地的茅苍术AlWRKY65基因具有组织表达差异性,均在叶片中表达量较高;在茉莉酸甲酯(MeJA)诱导处理48 h内,AlWRKY65基因的表达量下调;亚细胞定位和转录自激活活性分析显示,AlWRKY65定位于细胞核,不具有自激活活性。这些结果为进一步研究AlWRKY65在茅苍术中的生物学功能提供参考。

关键词：茅苍术 WRKY转录因子基因克隆表达分析亚细胞定位