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青光眼药物治疗的进展(英文)

国际眼科杂志 2005年第3期5卷 411-422页

作者： Y.H.ZOU G.C.Y.Chiou 美国德克萨斯州a&m大学医学院眼科药理学研究所医学药理毒理学系

随着人们对青光眼治疗机制研究的深入,涌现了不少新的抗青光眼药物。最经典的治疗方法仍然是降低眼压。新的降眼压药物可能通过以下途径发挥作用:①诱导金属蛋白酶的产生;②使小梁网细胞收缩;③抑制房水的生成;④激活CB-1受体等。另一... 详细信息

随着人们对青光眼治疗机制研究的深入,涌现了不少新的抗青光眼药物。最经典的治疗方法仍然是降低眼压。新的降眼压药物可能通过以下途径发挥作用:①诱导金属蛋白酶的产生;②使小梁网细胞收缩;③抑制房水的生成;④激活CB-1受体等。另一类重点研究的药物,可增加眼部血流,尤其是视网膜和视神经的血流。对于正常眼压或低眼压性青光眼患者,不依赖于眼压改变而增加血流的药物有非常重要的临床意义。神经保护药物,是近年来才出现的新的青光眼治疗方法。虽然其研究历史很短,但包含了多种类型的药物。其中包括NmDA受体阻断剂,神经营养因子,可诱导的一氧化氮合成酶抑制剂,能抑制细胞调亡的药物,保护性自身免疫治疗,干细胞治疗等等。所有的抗青光眼药物都只能稳定病情,而不能治愈疾病,因此理想的药物应该具有较高的性价比。

关键词：青光眼药物疗法降眼压药物神经保护眼血流

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镉的毒性和毒理学研究进展

中华劳动卫生职业病杂志 1998年第1期16卷 2-4页

作者：刘杰堪萨斯大学医学中心药理毒理系

镉的毒性和毒理学研究进展刘杰镉（Ｃａｄｍｉｕｍ）是一种重金属，它与氧、氯、硫等元素形成无机化合物分布于自然界中。镉对人体健康的危害主要来源于工农业生产所造成的环境污染。镉对肾、肺、肝、睾丸、脑、骨骼及血液系统均可产生... 详细信息

镉的毒性和毒理学研究进展刘杰镉（Ｃａｄｍｉｕｍ）是一种重金属，它与氧、氯、硫等元素形成无机化合物分布于自然界中。镉对人体健康的危害主要来源于工农业生产所造成的环境污染。镉对肾、肺、肝、睾丸、脑、骨骼及血液系统均可产生毒性，被美国毒物管理委员会（ＡＴＳ...

关键词：镉中毒毒理学肾毒性肿瘤

17α-羟化酶/C_(17,20)-裂解酶(P450_(17α))抑制剂17-(取代吡唑、异噁唑基)雄烯衍生物的合成

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高等学校化学学报 2001年第6期22卷 931-935页

作者：茹呈杰雷小平凌仰之张礼和 Hundratta V. BrodieA.m.H. 北京大学药学院北京100083 马里兰大学医学院药理和实验治疗系

在 1 7-( 3 -吡唑基 )和 1 7-( 5 -异噁唑基 )雄甾 -4 ,1 6-二烯 -3 -酮的吡唑基的 5 -位和异唑基的 3 -位引入取代基 ,设计并合成了 1 1个 1 7-(取代的吡唑基、异唑基 )雄烯衍生物 ,化合物的结构经 1H NmR,IR。

关键词：细胞色素P45017α酶前列腺癌抑制剂合成 17-(聚代吡唑异恶唑基)雄烯衍生物抑制活性

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老年黄斑变性的药物治疗(英文)

国际眼科杂志 2005年第1期5卷 8-18页

作者： Yan-Hong Zou GeorgeC．Y．Chiou 美国得克萨斯州A＆m大学医学院医学药理与毒理学科眼科药理学研究所美国眼科药理学研究所所长、教授／／美国眼科药理学与治疗学学会原主席／／《眼科药理学与治疗学杂志》创办主编

在美国等发达国家中,老年黄斑变性(AmD)是65岁以上人群最主要的致盲原因。迄今为止,老年黄斑变性的治疗方法很有限。目前的治疗方法可以分为两大类:物理治疗和药物治疗。前者曾受到广泛关注却效果不显著,而后者近来发展迅速。药物治疗包... 详细信息

在美国等发达国家中,老年黄斑变性(AmD)是65岁以上人群最主要的致盲原因。迄今为止,老年黄斑变性的治疗方法很有限。目前的治疗方法可以分为两大类:物理治疗和药物治疗。前者曾受到广泛关注却效果不显著,而后者近来发展迅速。药物治疗包括:光动力学治疗、激素、血管内皮生长因子VEGF的抑制药物、细胞外间质的修饰药物、基因治疗、营养补充和脉络膜血流促进药物等。光动力学治疗是某些特定类型的新生血管型AmD唯一有效的治疗方法。Anecortaveacetate(一种人工合成的激素)球旁注射可以稳定患者的视力达6mo。玻璃体腔注射VEGF的拮抗药物,也能稳定患者的视力3mo。在AmD的早期就可发现脉络膜血流的改变。血管压力的增加是AmD重要的血流动力学改变,它导致了脉络膜毛细血管血流减少。经过一系列反应,最终导致视网膜色素上皮细胞变性、Bruch膜断裂、脉络膜新生血管形成、老年黄斑变性、失明。因此改善脉络膜血流的药物可能阻止AmD的发展和恶化。虽然这些药物还多处于试验阶段,但还是很有希望来发现治疗AmD的药物,从而阻止其发展。

关键词：老年黄斑变性药物治疗血流脉络膜血管内皮生长因子患者改变 AmD 发现增加

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瞬间性高眼压对视网膜血流量的影响

眼科 1999年第3期8卷 165-167页

作者：周跃华李志辉安伟丽乔治.邱北京同仁医院眼科美国德克萨斯A与m大学医学院药理系

本研究主要观察瞬间性高眼压对视网膜血流量的影响。实验对象为１２只新西兰白兔（１２只眼）。观察发现，瞬间性高眼压持续的时间不同，视网膜及其它眼组织的血流量改变的差异具有显著性（Ｐ＜００５）。该研究表明，瞬间性高眼压及... 详细信息

本研究主要观察瞬间性高眼压对视网膜血流量的影响。实验对象为１２只新西兰白兔（１２只眼）。观察发现，瞬间性高眼压持续的时间不同，视网膜及其它眼组织的血流量改变的差异具有显著性（Ｐ＜００５）。该研究表明，瞬间性高眼压及其持续时间可以影响视网膜及其它眼组织血流量的改变和恢复。

关键词：眼高压视网膜血液供给动物实验

天然类黄酮分子中羟基基团在兔眼缺血损伤后眼球血流量和视网膜功能恢复的作用

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国际眼科杂志 2004年第1期4卷 1-6页

作者： Young-HyunPark Xin-RongXu GeorgeC．Y.Chiou 美国得克萨斯州A＆m大学医学院医学药理与毒理学科眼科药理学研究所

目的:我们最近已报告有些天然类黄酮可影响眼球血流量.为阐明黄酮分子中羟基(OH)的作用,选择黄酮含1-4个羟基基团、附有或无糖、有或无甲氧基团,观察对眼球血流量和视网膜功能恢复的作用.方法:采用彩色微珠技术测定兔眼球血流量,视网膜... 详细信息

目的:我们最近已报告有些天然类黄酮可影响眼球血流量.为阐明黄酮分子中羟基(OH)的作用,选择黄酮含1-4个羟基基团、附有或无糖、有或无甲氧基团,观察对眼球血流量和视网膜功能恢复的作用.方法:采用彩色微珠技术测定兔眼球血流量,视网膜电图监测视网膜功能的恢复.结果:黄酮含4个游离的羟基基团(毛地黄黄酮),似乎有增加眼球血流量和促进视网膜功能恢复的作用.含3个羟基基团(5,7,4′-三羟基黄酮)可迅速增加眼球血流量和恢复视网膜功能.少于2个羟基基团的黄酮(Chrysin),对眼球血流量无增加作用.黄酮附着有芦丁糖,并含2个游离的羟基和甲氧基团(Diosmin),对眼球血流量和视网膜功能均无作用,但是,含儿茶酚的黄酮附着有葡萄糖时(毛地黄黄酮-7-糖苷),会影响眼球血流量.黄酮附着有甲氧基,并含2个游离羟基基团(Acacetin),均影响缺血损伤后眼球血流量和视网膜功能的恢复.结论:黄酮分子中羟基基团数量的增加,可显著提高眼球血流量和促进视网膜功能的恢复,而在黄酮分子B环上有7个羟基基团和儿茶酚基团时,其作用最显著.

关键词：类黄酮分子羟基基团兔眼缺血损伤眼球血流量视网膜功能儿茶酚基团

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基因引入技术与毒理学

科学 1996年第2期48卷 17-20页

作者：阎秉芳美国堪萨斯大学医学中心药理毒理系

分子毒理学是用分子生物学的方法研究毒物作用机制的学科。分子生物学的研究方法很多,其中一项重要的方法是基因引入技术。基因引入技术是把一段 DNA(可以是一个完整的基因,也可以是一个基因片段)引入到细胞或生物体内。引入的 DNA 可... 详细信息

分子毒理学是用分子生物学的方法研究毒物作用机制的学科。分子生物学的研究方法很多,其中一项重要的方法是基因引入技术。基因引入技术是把一段 DNA(可以是一个完整的基因,也可以是一个基因片段)引入到细胞或生物体内。引入的 DNA 可以改变毒物作用程度,或改变毒物作用方式。因此。

关键词：基因毒理学转基因动物分子生物学

眼镜蛇神经毒素对小鼠脑内乙酰胆碱代谢的作用

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中山医科大学学报 1990年第2期11卷 8-12页

作者：陈汝筑 Susan E Robinson 中山医科大学药理教研室美国弗吉尼亚医学院药理毒理系

本实验用放射气相色谱/质谱联用技术,测定了脑室注射眼镜蛇神经毒素(CT,2μg/只)后对小鼠脑内大脑皮层、丘脑及下丘脑等脑区的乙酰胆碱(ACh)、胆碱(Ch)、KACh及乙酰胆碱更新率(TRACh)的影响。结果显示,各脑区的ACh、Ch及KACh均无显著变... 详细信息

本实验用放射气相色谱/质谱联用技术,测定了脑室注射眼镜蛇神经毒素(CT,2μg/只)后对小鼠脑内大脑皮层、丘脑及下丘脑等脑区的乙酰胆碱(ACh)、胆碱(Ch)、KACh及乙酰胆碱更新率(TRACh)的影响。结果显示,各脑区的ACh、Ch及KACh均无显著变化,但下丘脑的TRACH比对照组明显下降,提示下丘脑的胆碱能神经元活动受到CT的抑制。

关键词：眼镜蛇神经毒素乙酰胆碱

新型利尿药PU-48在生物样本中LC-mS/mS检测方法的建立与确证

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第10期30卷 1042-1043页

作者：张志远王昕逯颖媛李璞程海旭杨宝学章国良北京大学医学部基础医学院药理系北京100191

目的建立和确证以尿素通道蛋白作为药物靶点的噻吩并喹啉类新型利尿药3-甲氧基-6-氨基-噻吩并[2,3-b]喹啉-7-羧酸甲酯(PU-48)在生物样本中的液相色谱串联质谱(LC-mS/mS)检测方法。方法采用Shimadzu LC-20A高效液相色谱串联AB Sciex API ... 详细信息

目的建立和确证以尿素通道蛋白作为药物靶点的噻吩并喹啉类新型利尿药3-甲氧基-6-氨基-噻吩并[2,3-b]喹啉-7-羧酸甲酯(PU-48)在生物样本中的液相色谱串联质谱(LC-mS/mS)检测方法。方法采用Shimadzu LC-20A高效液相色谱串联AB Sciex API 4000 QTRAP质谱仪,Inertsil ODS-4 C18色谱柱(100×2.1 mm,3μm)。流动相为0.05%的乙腈-水溶液,流速0.3 m L·min-1,梯度洗脱。使用醋酸甲地孕酮作为内标,PU-48和内标分别选择m/z 289.1→257.1和m/z 385.3→267.1作为定量的离子对。血浆样本使用乙酸乙酯进行液-液萃取,37℃下氮气吹干重溶,取5μL进样。结果在上述条件下,PU-48的保留时间为6.2 min,内标的保留时间为7.2 min,分离良好且不受内源性物质的干扰。血浆外加药物标准曲线范围0.1~1000 ng·m L-1,相关系数大于0.99,最低检测限(LOD)为0.05 ng·m L-1,定量下限(LLOQ)为0.1 ng·m L-1。大鼠血浆外加低、中、高三个浓度(0.2,10.0,500.0 ng·m L-1)质控点PU-48的日内及日间准确度(RE)分别为mS/mS检测方法的的特异性、灵敏度、精密度、准确度符合《药物非临床药代动力学研究技术指导原则》的要求。

关键词： LC-mS/mS 3-甲氧基-6-氨基-噻吩并[2,3-b]喹啉-7-羧酸甲酯(PU-48) 利尿药大鼠血浆