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左氧氟沙星杂质N的全合成工艺

高校化学工程学报 2024年第3期38卷 468-474页

作者：王洁利王凯罗艳娟商甜波陈彩萍章潮军沈华良沈润溥虞国棋绍兴文理学院脂溶性维生素浙江省工程研究中心浙江绍兴312000 绍兴文理学院药物制剂研究所浙江绍兴312000 浙江医药股份有限公司浙江绍兴312000

化合物((S)-(-)-2,3-二氢-3-甲基-9,10-双(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸)是抗菌药左氧氟沙星的杂质N,可作为左氧氟沙星生产过程中的杂质对照品。针对其合成难度大的问题,设计了左氧氟沙星杂质N(6)... 详细信息

化合物((S)-(-)-2,3-二氢-3-甲基-9,10-双(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸)是抗菌药左氧氟沙星的杂质N,可作为左氧氟沙星生产过程中的杂质对照品。针对其合成难度大的问题,设计了左氧氟沙星杂质N(6)的合成工艺。以左氧氟沙星中间体环合酯((S)-(-)-2,3-二氢-3-甲基-9,10-二氟-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯)(1)为原料,先在8位引入硝基,经N-甲基哌嗪的亲核取代反应得到化合物(3),再在氢氧化钠作用下水解、铁粉/氯化铵体系还原、重氮化脱除8-氨基得到目标化合物。该工艺原料易得,反应条件温和,总收率约为35.8%,解决了缺少左氧氟沙星相关研究中杂质N对照品的难题。

关键词：左氧氟沙星全合成左氧氟沙星杂质N 重氮化反应

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“穷人也阳光”:自然联结与青少年的兴盛

中国临床心理学杂志 2024年第3期32卷 671-675,679页

作者：王财玉刘紫微诸凤娟崔凤军绍兴文理学院大脑、心智与教育研究中心绍兴312000 绍兴文理学院教师教育学院绍兴312000 绍兴文理学院人文社会科学处绍兴312000 绍兴文理学院高等人文研究院绍兴312000

目的:兴盛意味着希望、活力、乐观等,这也是青少年应具有的精神面貌,即使处于低社会阶层。本研究拟考察自然联结对青少年兴盛的影响及感恩的中介作用,以及该中介作用是否受到社会阶层的调节。方法:采用自然联结量表、兴盛量表、感恩量... 详细信息

目的:兴盛意味着希望、活力、乐观等,这也是青少年应具有的精神面貌,即使处于低社会阶层。本研究拟考察自然联结对青少年兴盛的影响及感恩的中介作用,以及该中介作用是否受到社会阶层的调节。方法:采用自然联结量表、兴盛量表、感恩量表以及主观社会阶层量表对627名青少年进行问卷测量。结果:(1)自然联结对青少年兴盛具有显著的正向预测作用;(2)感恩在二者之间起部分中介作用。(3)感恩的中介作用受到社会阶层的调节,具体来说,随着社会阶层的降低,感恩的中介作用显著增强。结论:基于自然联结的感恩情绪激发是增强青少年兴盛的重要路径,而来自低社会阶层的青少年更能从这一路径中受益。

关键词：自然联结感恩兴盛社会阶层

二十碳五烯酸和DHA差异抑制上皮间质转化和胶原沉积并缓解肠纤维化

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中国生物化学与分子生物学报 2024年第1期40卷 99-112页

作者：冯政轩樊子怡陈诗薇谢政广陈凯阳周敏琪方剑绍兴文理学院医学院浙江绍兴312000

肠纤维化是炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)的严重并发症,然而目前尚未找到针对肠纤维化的治疗方案。ω-3 PUFAs在其他器官中的抗纤维化作用已受到广泛关注,但在肠纤维化中的应用潜力仍有待发掘。本研究旨在探究ω-3 PUFAs... 详细信息

肠纤维化是炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)的严重并发症,然而目前尚未找到针对肠纤维化的治疗方案。ω-3 PUFAs在其他器官中的抗纤维化作用已受到广泛关注,但在肠纤维化中的应用潜力仍有待发掘。本研究旨在探究ω-3 PUFAs对肠纤维化的作用及机制。研究采用TNBS(2,4,6-trinitrobenzene sulfonic acid)诱导的肠纤维化小鼠模型,比较EPA、DHA和鱼油对肠纤维化小鼠不同的抗纤维化作用。将40只8周龄雄性BALB/C小鼠随机分为5组。相较于DHA和鱼油组,EPA干预能更有效缓解小鼠体重丢失,减少结肠长度缩短,降低疾病活动指数评分,并显著改善炎症反应(P<0.05)。ELISA法检测发现,EPA抑制促炎细胞因子TNF-α、IL-6和IL-17的表达,促进抗炎细胞因子IL-10的表达。EPA干预显著减轻了小鼠结肠的纤维化程度,下调了结肠中col1a2、col3a2和羟脯氨酸的表达,并且结肠中EPA含量与肠纤维化评分呈负相关(R2=0.7383,P<0.0004;R2=0.4608,P<0.0152)。Western印迹结果表明,EPA上调p-AMPK、ULK1、LC3和p62的表达,下调mTOR表达,同时抑制肠上皮细胞的上皮间质转化(epithelial-to-mesenchymal transition,EMT)。qRT-PCR分析显示,EPA抑制α-SMA、TGF-β1、vimentin、TIMP-1(tissue inhibitors of metalloproteinases-1,TIMP-1)表达,增加MMP-9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)表达,从而抑制活化的肠间充质细胞,缓解细胞外基质(extracellular matrix,ECM)过度沉积。本研究发现,EPA可恢复Th17/Treg平衡,维持肠道免疫稳态,并抑制肠上皮细胞的EMT,调节TIMPs/MMPs平衡,有效缓解肠纤维化小鼠结肠ECM过度沉积。EPA干预有望成为抗肠纤维化的新型辅助性防治策略,并提示自噬途径可能在抑制EMT中发挥作用。

关键词：炎症性肠病 Omega-3多不饱和脂肪酸肠纤维化自噬上皮间质转化胶原沉积

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不同有机酸对石灰性土壤磷的活化效应及机理

植物营养与肥料学报 2024年第1期30卷 99-113页

作者：章浩王雪薇褚贵新绍兴文理学院生命与环境科学学院浙江绍兴312000

【目的】添加低分子量有机酸是活化土壤难溶性磷有效途径。比较研究几种低分子量有机酸及其组合对土壤磷的活化性能,为土壤磷的高效利用提供依据。【方法】低磷和高磷石灰性土壤选自新疆石河子,设置5个低分子有机酸添加处理:草酸、柠檬... 详细信息

【目的】添加低分子量有机酸是活化土壤难溶性磷有效途径。比较研究几种低分子量有机酸及其组合对土壤磷的活化性能,为土壤磷的高效利用提供依据。【方法】低磷和高磷石灰性土壤选自新疆石河子,设置5个低分子有机酸添加处理:草酸、柠檬酸、黄腐酸、柠檬酸+草酸、草酸+柠檬酸+黄腐酸处理,和一个0.01mmol/L KCl对照。采用吸附平衡实验法测定土壤磷的吸附量;采用土壤吸附动力学实验法测定土壤磷的解吸动力学。采用常规和灭菌土壤培养方法,通过连续浸提法研究低分子有机酸及其组合对磷组分动态转化的影响和pH对磷的活化效应。【结果】Langmuir与Elovich模型均可较好地拟合土壤对磷的吸附热力学(R^(2)=0.852~0.994)与吸附动力学过程(R^(2)=0.882~0.975)。低磷土壤的最大吸附量(Q_(max))、最大缓冲容量(MBC)、吸附力常数(K_L)和吸附速率(b)均高于高磷土壤,表明低磷土壤对磷的吸附更强。低分子量有机酸添加均降低了Q_(max)、MBC和b。草酸对Q_(max)和MBC的降幅最大,低磷土壤降幅分别为28.5%和74.9%,高磷土壤分别为14.7%和73.3%。柠檬酸对低磷土壤的b值降幅最大(80.9%),草酸对高磷土壤的b值降幅最大(22.0%)。与CK相比,草酸添加显著提高了Olsen-P含量,草酸+柠檬酸效果次之,黄腐酸对磷的活化效果最差。不灭菌培养条件下,草酸和草酸+柠檬酸处理低磷土壤的Olsen-P含量分别增加了42.6%和18.5%,高磷土壤分别增加了27.3%和1.01%;草酸和草酸+柠檬酸处理的活性磷组分Resin-P在低磷土壤中分别增加了80.9%和77.4%,在高磷土壤中分别增加了79.5%和72.8%;非活性磷组分Di HCl-P在低磷土壤中分别降低了8.87%和5.89%,在高磷土壤中分别降低了8.83%和5.54%;Con HCl-P在低磷土壤中分别降低了25.1%和12.9%,在高磷土壤中分别降低了16.9%和5.30%。柠檬酸处理的Resin-P在低磷和高磷土壤中分别增加了70.2%和79.5%,而NaOH-P则分别降低了14.8%、26.3%,说明草酸、草酸+柠檬酸促进了非活性磷向活性磷组分的转化,柠檬酸则促进了中活性磷向活性磷组分的转化。土壤灭菌培养各处理磷组分含量与不灭菌培养无显著差异,说明微生物对有机酸活化土壤磷的效应无显著影响。不论是否灭菌,土壤Olsen-P含量的增加与pH降低呈负相关,因此致酸效应不是小分子有机酸活化土壤难溶性磷的主要机制。【结论】小分子有机酸通过与磷竞争吸附位点或进行螯合反应活化土壤磷,而不是通过致酸效应或激发磷活化相关的微生物。3种小分子有机酸相比,草酸活化磷的效果最大,其次是柠檬酸、黄腐酸,单一有机酸的活化效果大于有机酸组合。

关键词：低分子量有机酸吸附等温线吸附动力学磷有效性磷组分转化石灰性土壤

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导电微纳纤维复合纱的制备及其气敏特性

纺织学报 2024年第2期45卷 52-58页

作者：周歆如范梦晶岳欣琰洪剑寒韩潇绍兴文理学院纺织服装学院浙江绍兴312000 浙江省清洁染整技术研究重点实验室浙江绍兴312000

为开发高质量的气敏传感器,利用水浴静电纺丝法制备以涤纶(PET)为芯纱,聚酰胺6(PA6)纳米纤维为包覆层的微纳纤维复合纱(MNY),基于原位聚合方法对MNY进行连续导电处理,制备微纳米纤维复合纱/聚苯胺(MNY/PANI)复合导电纱,以此作为气敏元件... 详细信息

为开发高质量的气敏传感器,利用水浴静电纺丝法制备以涤纶(PET)为芯纱,聚酰胺6(PA6)纳米纤维为包覆层的微纳纤维复合纱(MNY),基于原位聚合方法对MNY进行连续导电处理,制备微纳米纤维复合纱/聚苯胺(MNY/PANI)复合导电纱,以此作为气敏元件,同时将相同参数下制备的PET/PANI复合导电纱也作为气敏元件进行对照,探究不同结构纱线之间气敏效果的差异。研究结果表明:MNY具备良好的皮芯结构,经导电处理后MNY表面均匀分布了聚苯胺颗粒,MNY/PANI的电导率最高可达7.53 S/cm;相比于PET/PANI气敏元件,MNY/PANI气敏元件因其纳米结构的高比表面积对NH 3的灵敏度更高,能表现出更好的响应-恢复效果,重复性和稳定性更好,已初步具备了作为优良气敏元件的条件。

关键词：静电纺丝微纳纤维复合纱原位聚合气敏传感氨气检测纤维基气敏传感器

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花岗岩热破裂裂隙动态演化特性数值模拟研究

岩土力学 2024年第S1期45卷 694-704页

作者：周长冰闫俊豪李小双绍兴文理学院土木工程学院绍兴文理学院岩石力学与地质灾害浙江省重点实验室

为揭示不同压力条件下花岗岩热破裂裂隙演化规律，采用数值计算方法，结合细观损伤理论，建立了岩石热-弹性本构模型，提出了适用于Comsol Multiphysics数值计算软件的矿物颗粒形态提取技术。开展了静水压力及单轴压力下花岗岩热破裂数... 详细信息

为揭示不同压力条件下花岗岩热破裂裂隙演化规律，采用数值计算方法，结合细观损伤理论，建立了岩石热-弹性本构模型，提出了适用于Comsol Multiphysics数值计算软件的矿物颗粒形态提取技术。开展了静水压力及单轴压力下花岗岩热破裂数值模拟研究，分析了拉伸和剪切裂隙动态发育过程。研究结果表明：花岗岩内矿物热破裂顺序依赖于各自的力学特性、强度，3种矿物的破裂顺序为云母、长石、石英，热破裂裂隙网络由拉伸裂隙和剪切裂隙组成，拉伸裂隙的发育主导了裂缝网络形成。裂隙演化可划分为3个阶段：微裂隙萌生阶段、裂隙爆发阶段、稳定增长阶段。热破裂阈值受最小主应力控制，单轴压力对阈值的影响较小，受静水压力的影响较大。静水压力下裂隙发育没有明显的方向性，单轴压力压扩展方向垂直于最小主应力，压力越大方向性越明显。

关键词：花岗岩热破裂数值计算裂隙扩展

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基于变截面复丝模型的机织物模拟

纺织学报 2024年第5期45卷 70-78页

作者：徐辉朱昊潘苏情史红艳应迪绍兴文理学院纺织服装学院浙江绍兴312000 浙江省清洁染整技术研究重点实验室浙江绍兴312000

为解决机织物模拟时因纱线截面不变而导致纱线互相渗透、模拟效果失真等问题,提出一种变截面复丝模型作为机织物模拟时经纬纱的模型。从空间圆参数方程中受到启发,建立空间椭圆参数方程作为纱线的截面模型;提出一种椭圆等分算法,通过等... 详细信息

为解决机织物模拟时因纱线截面不变而导致纱线互相渗透、模拟效果失真等问题,提出一种变截面复丝模型作为机织物模拟时经纬纱的模型。从空间圆参数方程中受到启发,建立空间椭圆参数方程作为纱线的截面模型;提出一种椭圆等分算法,通过等分弧长的方式建立了复丝模型。从受力分析的角度分析纱线中心线上不同位置截面的受挤压程度,建立了平纹及非平纹组织的交织模型,并以压扁系数表示不同截面的压扁状态。研究结果表明:变截面椭圆与复丝相结合构成的经纬纱模型模拟效果逼真;交织模型在减少纱线渗透的同时,也更符合实际情况;模拟的机织物表层纹理清晰,达到了预期效果。

关键词：空间椭圆变截面复丝模型交织模型机织物模拟经纬纱模型

基于卷积神经网络的红外弱小车辆目标检测方法

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激光杂志 2024年第5期45卷 241-245页

作者：金宝根吕庆梅绍兴文理学院浙江绍兴312000

传统方法无法获得理想的红外弱小车辆目标检测结果,导致检测误差大,无法满足实际应用要求,为了解决传统红外弱小车辆目标检测方法存在的局限性,及时检测红外图像中的弱小车辆,提高车辆检测精度,设计了基于卷积神经网络的红外弱小车辆目... 详细信息

传统方法无法获得理想的红外弱小车辆目标检测结果,导致检测误差大,无法满足实际应用要求,为了解决传统红外弱小车辆目标检测方法存在的局限性,及时检测红外图像中的弱小车辆,提高车辆检测精度,设计了基于卷积神经网络的红外弱小车辆目标检测方法。首先对弱小车辆目标检测需要的红外图像进行采集,并对红外图像噪声进行处理,消除噪声对弱小车辆目标检测的干扰,然后采用卷积神经网络建立弱小车辆目标检测模型,最后通过具体仿真实验测试弱小车辆目标检测方法的性能。结果表明,该方法的弱小车辆目标检测精度超过了90%,大幅度减少了弱小车辆目标的误检率,同时弱小车辆目标检测时间控制在5 s内,可以满足弱小车辆目标检测的实时性要求,具有较高的实际应用价值。

关键词：红外图像卷积神经网络弱小目标车辆检测特征向量噪声抑制

索拉非尼在碘难治性分化型甲状腺癌中耐药机制现状

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中国临床药理学杂志 2024年第13期40卷 1986-1990页

作者：张恩涛诸昊楠温正则张涔慧赵义欢茅颖杰吴俊朴金煜城金欣绍兴文理学院医学院浙江绍兴312000

大多数分化型甲状腺癌症患者在放射性碘-131治疗后预后良好,但仍有少数患者对放射性碘治疗不敏感,甚至依然出现疾病进展。目前,一些可以提高放射性碘难治性分化型甲状腺癌症患者无进展生存率的靶向药物,如索拉非尼和乐伐替尼,已被批准... 详细信息

大多数分化型甲状腺癌症患者在放射性碘-131治疗后预后良好,但仍有少数患者对放射性碘治疗不敏感,甚至依然出现疾病进展。目前,一些可以提高放射性碘难治性分化型甲状腺癌症患者无进展生存率的靶向药物,如索拉非尼和乐伐替尼,已被批准用于治疗放射性碘难治性分化型癌症(RAIR-DTC)。然而,由于原发性和继发性耐药的存在,药物对这些患者的疗效并不理想。本综述就丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)通路介绍索拉非尼继发性耐药机制并提出相关治疗策略,以期为索拉非尼类似药物耐药机制与放射性碘难治性分化型甲状腺癌的有效治疗提供参考依据。

关键词：放射性碘难治性分化型甲状腺癌索拉非尼耐药机制协同作用丝裂原活化蛋白激酶信号通路磷脂酰肌醇3-激酶信号通路