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芒果苷的药效作用研究进展

海军军医大学学报 2024年第2期45卷 219-226页

作者：范香成焦广洋张凤韩军陈万生海军军医大学(第二军医大学)第二附属医院药剂科上海200003 上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 上海中医药大学中药研究所上海201203 海军军医大学(第二军医大学)第二附属医院消化内科上海200003

芒果苷是一种天然存在的C-葡萄糖基黄酮,是有效的药用化合物,可以从多种植物中分离提取。研究表明,芒果苷具有治疗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、治疗眼部疾病、神经系统保护、肾脏保护、改善心血管疾病等作用。其具有众多的生物活性,... 详细信息

芒果苷是一种天然存在的C-葡萄糖基黄酮,是有效的药用化合物,可以从多种植物中分离提取。研究表明,芒果苷具有治疗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、治疗眼部疾病、神经系统保护、肾脏保护、改善心血管疾病等作用。其具有众多的生物活性,对预防和治疗多种疾病有巨大潜力。本文对近年来芒果苷的药效学研究进展及其作用机制进行综述,以期为芒果苷的进一步研究和利用提供科学依据。

关键词：芒果苷黄酮药效学糖尿病肿瘤作用机制

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药物防治减压病的研究进展

海军军医大学学报 2024年第1期45卷 85-92页

作者：刘程李志勇张彦洁郭美丽海军军医大学(第二军医大学)药学系生药学教研室上海200433 海军军医大学(第二军医大学)药学系药理学教研室上海200433

减压病是由于环境压力下降速度过快或幅度过大,由溶解于体内的惰性气体在血管或组织中形成气泡而引起的一系列症状和体征,严重时可以威胁生命安全。目前,再加压吸氧治疗是减压病的主要治疗措施,但并不能满足重症减压病的治疗需求,仍需... 详细信息

减压病是由于环境压力下降速度过快或幅度过大,由溶解于体内的惰性气体在血管或组织中形成气泡而引起的一系列症状和体征,严重时可以威胁生命安全。目前,再加压吸氧治疗是减压病的主要治疗措施,但并不能满足重症减压病的治疗需求,仍需药物辅助治疗。防治减压病的可选药物有限,尚未发现特效药物。多年来,学界不断探索用于治疗减压病的药物,如抗血小板药、抗炎药、抗氧化药、气泡消融药及中药等。其中,应用中药防治减压病可能会是减压病防治领域研究的新方向。本文综述了20世纪80年代至今减压病防治药物的研究进展。

关键词：减压病抗炎药抗血小板药抗氧化药中药

Siglec-E影响小白菊内酯靶向MAPK/NF-κB通路抑制小胶质细胞M1极化

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陆军军医大学学报 2024年第7期46卷 651-660页

作者：付文莹王鹏博唐翔宇冯力元黄钰婷李鹏陆军军医大学(第三军医大学)药学与检验医学系生药学与中药学教研室重庆400038 陆军军医大学(第三军医大学)药学与检验医学系药剂学教研室重庆400038

目的探讨唾液酸结合样凝集素E(sialic acid binding lectin E,Siglec-E)对小白菊内酯(parthenolide,PTL)抑制脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠小胶质细胞(BV2)M1极化作用的影响。方法①从基因表达综合数据库(Gene Expression Omnibus,GEO)获取Siglece相关小鼠脑组织单细胞测序数据,分为野生型组(WT,n=3)和敲除型组(Siglece^(-/-),n=4)。从中筛选出小胶质细胞并分析相关差异基因及通路富集。通过shRNA干扰技术构建BV2细胞株模型,得到NC-shRNA BV2和Siglece-shRNA BV2细胞并检测Siglec-E(Siglece)表达水平。②将NC-shRNA和Siglece-shRNA细胞分别分为Control组、LPS组、PTL组和PTL+LPS组(n=3),采用RT-qPCR检测小胶质细胞M1极化标志物iNOS、IL-1β和IL-6的mRNA水平。将Siglece^(fl/fl)和Cx3cr1^(cre)小鼠交配,获得小胶质细胞特异性Siglec-E缺失(Siglece^(fl/fl)×Cx3cr1^(cre))小鼠,并建立LPS诱导的神经炎症模型。③将出生4 d的各9只WT和Siglece^(fl/fl)×Cx3cr1^(cre)雄鼠分成Control组、LPS组和PTL+LPS组(n=3)。采用RT-qPCR、免疫荧光技术和Western blot验证敲除效果以及极化相关通路,研究Siglec-E影响PTL抑制小胶质细胞M1极化的机制。结果与NC-shRNA组比较,Siglece-shRNA组中Siglec-E表达显著降低(P<0.01),说明SiglecE敲除细胞模型建立成功。在LPS刺激的条件下,与Control组比较,NC-shRNA细胞和Siglece-shRNA细胞的iNOS、IL-1β和IL-6的mRNA水平均显著上调(P<0.01)。PTL与LPS共同作用下,NC-shRNA细胞中上述M1极化的标志物均明显下降(P<0.05)。而对于Siglece-shRNA细胞,上述M1极化的标志物无显著下调。PTL对BV2细胞JNK、IκB蛋白的磷酸化具有抑制作用(P<0.01),也可抑制NF-κB核转位,而下调Siglec-E则会减弱该作用。与WT组小鼠比较,Siglece^(fl/fl)×Cx3cr1^(cre)小鼠小胶质细胞Siglec-E表达显著降低(P<0.01),PTL对Siglece^(fl/fl)×Cx3cr1^(cre)小鼠小胶质细胞NF-κB磷酸化水平的抑制作用也降低。结论小胶质细胞Siglec-E缺失会减弱PTL靶向MAPK/NF-κB通路对其M1极化的抑制作用。

关键词：唾液酸结合样凝集素E 小胶质细胞小白菊内酯 M1极化

异功散通过调控肠道微生物改善痴呆症模型大鼠的认知下降

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南方医科大学学报 2024年第7期44卷 1297-1305页

作者：曾静陈荣任香怡花雷阳勇魏江平张小梅中药新药创制川渝共建重点实验室//重庆市中药研究院重庆400065 国家中医药管理局中药化学三级实验室//重庆市中药研究院重庆400065 湖南中医药大学第一附属医院长沙410007 重庆医科大学药学院重庆400016 川渝共建慢病中药新药泸州市重点实验室//西南医科大学附属中医院四川泸州646000

目的研究异功散对脂多糖(LPS)诱导认知下降大鼠学习记忆能力的影响,并通过肠道微生物分析其作用机制。方法将40只SD大鼠随机分成空白组、模型组、盐酸多奈哌齐组(1.17 mg/kg)和异功散高剂量组(5.25 g/kg)、异功散低剂量组(2.63 g/kg),8... 详细信息

目的研究异功散对脂多糖(LPS)诱导认知下降大鼠学习记忆能力的影响,并通过肠道微生物分析其作用机制。方法将40只SD大鼠随机分成空白组、模型组、盐酸多奈哌齐组(1.17 mg/kg)和异功散高剂量组(5.25 g/kg)、异功散低剂量组(2.63 g/kg),8只/组。各组灌胃给予相应药物或纯水干预24 d后,除空白组腹腔注射生理盐水外,其余各组每天腹腔注射LPS(0.5 mg/kg)造模,并开始水迷宫评价其学习记忆能力改变;HE染色观察海马病理形态学变化;16S rRNA检测各组肠道微生物物种变化;酶联免疫吸附测定法检测脑组织和血清中IL-6、TNF-α和IL-1β水平。结果与对照组比较,模型组大鼠第5天逃避潜伏期明显延长(P<0.01),穿越平台次数、平台象限活动累积时间和平均游泳速度均下降,其中穿越平台次数具有统计学差异(P<0.05);海马区可见神经细胞排列散乱、神经细胞变性或坏死等病变且细胞损伤病理评分明显升高(P<0.01);脑组织和血清IL-6、TNF-α和IL-1β水平均明显升高(P<0.01);Alph多样性评价指标如ACE、Chao1等均明显升高(P<0.05),在科水平的Prevotellaceae等物种丰度明显降低而Desulfovibrionaceae等物种丰度则升高。与模型组比较,异功散组第5天的逃避潜伏期均明显缩短(P<0.01),高剂量组穿越平台次数具有统计学差异(P<0.05);海马区神经细胞变性或坏死等病变均有好转且细胞损伤病理评分明显降低(P<0.05);脑组织和血清IL-6、TNF-α和IL-1β水平也均明显下降(P<0.01);Alph多样性评价指标如ACE、Chao1等均明显降低(P<0.05),在科水平的Prevotellaceae等物种丰度明显升高而Desulfovibrionaceae等物种丰度则降低。结论异功散改善认知下降大鼠的学习记忆能力和海马病理形态学等病变可能与调控肠道Prevotellaceae等的丰度,以及信号转导、辅因子和维生素的代谢等代谢途径有关。

关键词：异功散脂多糖认知下降肠道微生物

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靶向蛋白降解技术的开发之路

海军军医大学学报 2024年第6期45卷 671-679页

作者：王蔚盛春泉海军军医大学(第二军医大学)药学系药物化学教研室

靶向蛋白降解是当前热门的化学敲除工具和新药研发策略。与传统小分子抑制剂相比，靶向蛋白降解技术利用机体固有的蛋白清除机制(如泛素-蛋白酶体系统或溶酶体途径)特异性降解致病目标蛋白，在降低药物毒性和不良反应、克服耐药及靶向... 详细信息

靶向蛋白降解是当前热门的化学敲除工具和新药研发策略。与传统小分子抑制剂相比，靶向蛋白降解技术利用机体固有的蛋白清除机制(如泛素-蛋白酶体系统或溶酶体途径)特异性降解致病目标蛋白，在降低药物毒性和不良反应、克服耐药及靶向“难成药”靶点等方面具有突出优势。本文结合笔者团队的相关研究，聚焦多种新兴的靶向蛋白降解技术，如蛋白水解靶向嵌合体、分子胶、溶酶体靶向嵌合体、自噬体绑定化合物、自噬靶向嵌合体等，分析靶向蛋白降解技术的应用前景和未来发展趋势。

关键词：靶向蛋白降解泛素-蛋白酶体系统溶酶体途径蛋白水解靶向嵌合体新药研发

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延胡索乙素凝胶乳的制备工艺及性质研究

中国药学杂志 2024年第9期59卷 809-817页

作者：刘思美张丽华张婷婷郭可叶世莉薛淑月赵鹏陕西中医药大学药学院陕西中药基础与新药研究重点实验室西安712046

目的制备延胡索乙素凝胶乳剂,并对制剂稳定性和体外溶出特性进行考察。方法采用新生皂法与高压均质乳化法结合制备延胡索乙素凝胶乳,以粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI)为评价指标,单因素结合响应面法筛选最优的延胡索乙素... 详细信息

目的制备延胡索乙素凝胶乳剂,并对制剂稳定性和体外溶出特性进行考察。方法采用新生皂法与高压均质乳化法结合制备延胡索乙素凝胶乳,以粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI)为评价指标,单因素结合响应面法筛选最优的延胡索乙素凝胶乳处方,考察最优处方制凝胶乳剂生物学性质。结果最佳处方为m(白及多糖)-m(魔芋胶)=50∶1,三乙醇胺的质量分数为0.8%,硬脂酸的质量分数为2%,以最优处方制得延胡索乙素凝胶乳剂为乳白色,膏体细腻、均匀、有光泽,具有良好的保湿性,涂布性与稳定性;平均粒径约(1.56±0.04)μm,PDI值(0.434±0.03),24 h累计透过量(915.23±85.55)μg·cm-2。结论本研究所制备的延胡索乙素凝胶乳具有良好的物理性质和较好的透皮吸收率,研究成果可为进一步开发利用延胡索乙素提供参考。

关键词：延胡索乙素白及多糖凝胶乳响应面法透皮吸收

生物传感器分析技术及其在阿尔茨海默病药物研发中的研究进展

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药学学报 2024年第3期59卷 554-564页

作者：沈淑琦方家豪王辉晁亮游飘雪洪战英海军军医大学药学院上海市药物(中药)代谢产物重点实验室上海200433 福建中医药大学药学院福建福州350122

生物传感器分析技术是一类可将生物反应转换为光电信号的高特异性技术,在阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)药物研发中,针对AD不同假说、不同靶点,该技术在确证靶标、筛选活性化合物方面发挥了重要作用。该文简述AD发病机制与治疗... 详细信息

生物传感器分析技术是一类可将生物反应转换为光电信号的高特异性技术,在阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)药物研发中,针对AD不同假说、不同靶点,该技术在确证靶标、筛选活性化合物方面发挥了重要作用。该文简述AD发病机制与治疗药物现况,重点介绍了AD药物研发中常用的表面等离子共振技术(surface plasmon resonance,SPR)、生物膜干涉技术(biolayer interferometry,BLI)与荧光分析技术这三类生物传感器分析技术,阐释其基本原理及其应用进展,并总结各自的优势与局限。

关键词：阿尔茨海默病生物传感器表面等离子共振技术生物膜干涉技术荧光分析技术药物筛选

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波棱瓜子新型自组装纳米粒的构建及评价

药学学报 2024年第2期59卷 448-454页

作者：朱煜文邓翔陈莉宁建涛薛玉叶申宝德杭凌宇袁海龙空军军医大学空军特色医学中心药学部北京100142 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

中药在煎煮过程中化学成分会发生分子识别形成自组装纳米粒(self-assembled nanoparticles,SAN)业已成为行业共识。煎煮液中难溶性成分多以纳米颗粒的形式存在,在一定程度上改善低溶解度的问题,但难溶性成分在煎煮液中的转移率依旧很低... 详细信息

中药在煎煮过程中化学成分会发生分子识别形成自组装纳米粒(self-assembled nanoparticles,SAN)业已成为行业共识。煎煮液中难溶性成分多以纳米颗粒的形式存在,在一定程度上改善低溶解度的问题,但难溶性成分在煎煮液中的转移率依旧很低,限制了药效的发挥。本研究对传统中药煎煮自组装现象进行改良,将波棱瓜子的水煎液和醇提液以微沉淀的方式构建自组装纳米粒(micro-precipitation self-assembled nanoparticles,MP-SAN),开展形貌学表征,利用现代光谱和热分析技术检验MP-SAN的形成及其理化性质的变化,用高效液相色谱法研究MP-SAN中木脂素类成分的量值传递规律。MP-SAN呈现类球状结构,形态均匀,粒径为(245.3±3.2)nm,多分散性指数为(0.13±0.03),zeta电位为(-48.9±5.9)mV,稳定系数为(86.05%±2.27%);综合紫外-可见光谱、傅里叶变换红外光谱、差示扫描量热法等技术研究表明,水煎液和醇提液间发生分子识别,在非共价键的作用下发生电子云的重排,所形成的MP-SAN具有更好的热稳定性;经高效液相色谱仪测定,MP-SAN中去氢双松柏醇、波棱内酯A、波棱甲素包封率分别为77.00%、78.57%、94.53%,转移率分别为96.01%、67.86%、65.55%,相较于传统水煎液的转移率分别提高了1.34、1.38、4.81倍。综上,本研究基于微沉淀法成功构建MP-SAN,实现中药汤剂中难溶性成分的高转移率和高包封率,为中药药效物质基础的高效利用提供了制剂学思路。

关键词：波棱瓜子微沉淀法自组装汤剂纳米粒

波棱瓜子自组装纳米粒的制备及其肠吸收机制研究

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中国中药杂志 2024年第12期49卷 3212-3219页

作者：朱煜文邓翔陈莉申宝德薛玉叶杭凌宇袁海龙江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 空军军医大学空军特色医学中心药学部北京100142

该实验采用微沉淀法制备波棱瓜子自组装纳米粒(micro-precipitation self-assembled nanoparticles, MP-SAN),以平均粒径和多分散指数(polydispersity index, PDI)为评价指标进行工艺优化,并对最终工艺的粒径、PDI、Zeta电位和微观结构进行表征。通过大鼠在体单向肠灌流试验考察MP-SAN中去氢双松柏醇(dehydrodiconiferyl alcohol, DA)和波棱甲素(herpetrione, Her)的肠吸收机制。结果表明,优化的工艺参数为搅拌转速800 r·min^(-1),搅拌时间5 min,旋蒸温度40℃。所制得的MP-SAN呈现类球状结构且形态均匀,其平均粒径为(267.63±13.27)nm、PDI为0.062 0±0.043 9、Zeta电位为(-46.18±3.66)mV。DA在回肠段的吸收速率常数(K_(a))和表观吸收系数(P_(app))显著高于空肠段(P<0.05),而Her在回肠段和空肠段的吸收无显著差异。当药物浓度升高时,DA和Her的肠吸收参数呈上升趋势,其中高浓度组MP-SAN中DA的K_(a)和P_(app)显著高于低浓度组(P<0.01)。P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的加入并未显著影响DA和Her的肠吸收。而加入吲哚美辛后,MP-SAN中DA和Her的吸收均显著增加(P<0.05),表明DA和Her可能是多药耐药相关蛋白2的底物。

关键词：波棱瓜子肠吸收自组装纳米粒单向肠灌流汤剂