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分子对接在中药开发的应用现状与挑战

中国中药杂志 2024年第3期49卷 671-680页

作者：杜海涛王琳丁洁杜亚轩王平山东省中医药研究院山东济南250014 山东中医药大学药学院山东济南250355 沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016

中医药学是中国古代科学的瑰宝,也是打开中华文明宝库的钥匙。为将其“说清楚,讲明白”,相关药效物质基础及调控靶点的研究一直备受关注。分子对接技术是一种计算机辅助的药物设计方法,能够直观展示成分与靶点蛋白之间的相互作用关系。... 详细信息

中医药学是中国古代科学的瑰宝,也是打开中华文明宝库的钥匙。为将其“说清楚,讲明白”,相关药效物质基础及调控靶点的研究一直备受关注。分子对接技术是一种计算机辅助的药物设计方法,能够直观展示成分与靶点蛋白之间的相互作用关系。随着中药现代化的需求以及算法算力的更新,分子对接作为先导研究是中药新药研发的必然需求。该文总结近年来分子对接技术在中医药开发的研究进展,对于进一步推动中药活性成分的分子对接筛选研究提供一定的参考价值,为提高中药新药的研发提供思路与方法。

关键词：分子对接活性成分中药新药靶点筛选

基于质量源于设计(QbD)理念的氧化苦参碱-黄芪甲苷共载脂质体处方工艺研究

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药学学报 2024年第1期59卷 232-242页

作者：韦良银李霞王虹黄琳清刘聪燕陈彦南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

本研究以“质量源于设计”(quality by design,QbD)理念为核心,优化氧化苦参碱-黄芪甲苷共载脂质体(oxymatrine-astragaloside IV liposomes,Om-As-Lip)的处方工艺并对其进行放大验证。采用乙醇注入联合pH梯度法制备Om-As-Lip,通过双重... 详细信息

本研究以“质量源于设计”(quality by design,QbD)理念为核心,优化氧化苦参碱-黄芪甲苷共载脂质体(oxymatrine-astragaloside IV liposomes,Om-As-Lip)的处方工艺并对其进行放大验证。采用乙醇注入联合pH梯度法制备Om-As-Lip,通过双重风险评估工具、Plackett-Burman设计和Box-Behnken响应面实验对其关键物料属性进行优化,建立设计空间;进一步考察Om-As-Lip的放大工艺,采用单因素试验优化高压匀质的关键工艺参数,并对其终产品进行质量评价。研究结果发现,黄芪甲苷药脂比、胆脂比和混合磷脂比例(氢化大豆卵磷脂∶大豆卵磷脂)是影响Om-As-Lip质量的关键材料属性,Box-Behnken设计建立的回归模型具有良好的预测性,并确定Om-As-Lip的最佳处方为:黄芪甲苷药脂比为1∶40,胆脂比为1∶10,氢化大豆卵磷脂∶大豆卵磷脂为51∶9。设计空间内的胆脂比可控制在1∶12~1∶5,氢化大豆卵磷脂∶大豆卵磷脂比例可控制在1∶7~17∶3。Om-As-Lip高压匀质的最佳压力为600 bar,循环次数为6次,温度为4℃。基于QbD理念制备的Om-As-Lip质量评价符合预期,建立的处方工艺稳定可行,有望为其今后的开发应用奠定实验基础。

关键词：质量源于设计脂质体高压匀质黄芪甲苷氧化苦参碱

远志HPLC指纹图谱及rbcL序列分子鉴定研究

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中草药 2024年第2期55卷 588-595页

作者：郑玉霄杨晨张彬李鹏辉龚年春李超李跃辉湖南中医药大学湖南长沙410208 湖南省中医药研究院湖南长沙410013 湖南省药品评审与不良反应监测中心湖南长沙410013

目的建立14批不同产地远志药材HPLC指纹图谱并利用化学计量学方法对其进行质量评价。采用DNA分子鉴定技术对远志药材进行物种鉴定,为远志药材质量控制提供依据。方法选用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,0.5μm),流动相为乙... 详细信息

目的建立14批不同产地远志药材HPLC指纹图谱并利用化学计量学方法对其进行质量评价。采用DNA分子鉴定技术对远志药材进行物种鉴定,为远志药材质量控制提供依据。方法选用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,0.5μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长316 nm,进样量10μL,运用软件“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”(2012版)对14批远志药材进行相似度评价,确认共有峰,对测定结果进行聚类分析和主成分分析,并结合正交偏最小二乘-判别分析对样品进行模式识别。提取14批远志以及白薇、瓜子金样品的DNA进行序列分析和物种鉴定,并从NCBI数据库下载混淆品的序列,借助MEGA-X计算遗传距离并构建系统发育树。结果建立了14批远志药材的HPLC指纹图谱,标定了20个共有峰,相似度均大于0.918,化学计量学分析将14批远志药材分为3类。经DNA分子鉴定,14批远志药材均为远志科植物远志Polygala tenuifolia,遗传距离和NJ树分析可将远志与混淆品区分开。结论所建立的HPLC指纹图谱稳定可靠,可为远志的质量评价提供参考。rbcL序列能区分远志及其混淆品,可用于远志药材的鉴定。

关键词：远志 HPLC指纹图谱 DNA分子鉴定 rbcL序列西伯利亚远志糖A5 远志(口山)酮Ⅲ 3,6′-二芥子酰基蔗糖

冰片修饰根皮素醇质体凝胶的制备、表征及其离体皮肤渗透特性研究

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中草药 2024年第21期 7288-7299页

作者：柳超董亚楠李伟宏滑亚楠王风云河南应用技术职业学院河南省中医药研究院河南省中西医结合医院

目的制备冰片修饰根皮素醇质体（borneol-modified phloretin ethosomes,Bor-Phl-ES），考察其体外释药行为和经皮渗透性能。方法薄膜分散法制备Bor-Phl-ES；选择磷脂与胆固醇用量比、脂药比和丙二醇体积分数为主要影响因素，以Bor-Ph... 详细信息

目的制备冰片修饰根皮素醇质体（borneol-modified phloretin ethosomes,Bor-Phl-ES），考察其体外释药行为和经皮渗透性能。方法薄膜分散法制备Bor-Phl-ES；选择磷脂与胆固醇用量比、脂药比和丙二醇体积分数为主要影响因素，以Bor-Phl-ES包封率、载药量和粒径的总评归一值（overalldesirability,OD）作为响应值，Box-Behnken设计-效应面法优化Bor-Phl-ES处方；采用卡波姆940作为基质将Bor-Phl-ES制备成凝胶，透析法考察其体外释药行为，透射电子显微镜观察微观外貌，并对Bor-Phl-ES凝胶进行流变学研究；Franz扩散池法考察Bor-Phl-ES凝胶透皮性能。结果 Bor-Phl-ES最佳处方：磷脂与胆固醇用量比为13.6∶1，脂药比为11.7∶1，丙二醇体积分数为31%;Bor-Phl-ES的平均包封率为（81.92±1.07）%，载药量为（6.16±0.07）%，粒径为（179.44±6.76）nm,ζ电位为（-10.89±0.91）m V;Bor-Phl-ES形态为球形或椭圆形；Bor-Phl-ES凝胶24h累积释放度为77.96%，释药行为符合Higuchi模型；流变学研究显示，Bor-Phl-ES凝胶具有固体弹性性质；透皮试验研究表明，Bor-Phl-ES凝胶将根皮素透皮速率、单位面积累积渗透量和皮肤滞留量分别提高至4.32、4.17、3.35倍。结论 Bor-Phl-ES凝胶缓释特征明显，药物透皮渗透速率高且稳定，有效促进了根皮素透皮吸收。

关键词：根皮素醇质体凝胶冰片 Box-Behnken设计-效应面法透皮速率累积渗透量皮肤滞留量

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细胞衰老与特发性肺纤维化药物治疗研究进展

中国药理学通报 2024年第4期40卷 601-605页

作者：任正肖张颖颖车萍李紫薇朱庆均山东中医药大学实验中心山东中医药大学中医学院微生物教研室山东中医药大学中医药创新研究院山东济南250355

特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)是一种病因不明的破坏性肺部疾病,它的特点是细胞外基质蛋白(如胶原蛋白和纤连蛋白)在肺间质中沉积,导致呼吸衰竭。我们对IPF的病理生物学的理解仍然不完整;然而,人们普遍认为,衰老... 详细信息

特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)是一种病因不明的破坏性肺部疾病,它的特点是细胞外基质蛋白(如胶原蛋白和纤连蛋白)在肺间质中沉积,导致呼吸衰竭。我们对IPF的病理生物学的理解仍然不完整;然而,人们普遍认为,衰老是该疾病的主要危险因素。衰老是一个复杂的过程,以不可逆的细胞周期停滞和分泌衰老相关的表型(senescence-associated secretory phenotype,SASP)为特征,导致衰老细胞不断累积和炎症发生。细胞衰老与IPF疾病进展密切相关。该文主要探讨细胞衰老的分子机制,端粒缩短、线粒体功能障碍、自噬不足及细胞凋亡抵抗等细胞衰老相关的各种诱发因素在IPF发病中的作用以及用于治疗IPF疾病的抗衰老药物,为将来治疗IPF提供理论依据和治疗方法。

关键词：特发性肺纤维化细胞衰老衰老相关表型端粒缩短线粒体功能障碍自噬不足细胞凋亡抵抗治疗

牛膝引经功效与骨髓间充质干细胞相关性研究进展

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中药药理与临床 2024年第7期40卷 118-123页

作者：徐鹏于栋华周琦徐晓敏张莹张飞宇高长久刘树民卢芳黑龙江中医药大学研究生院哈尔滨150040 黑龙江中医药大学中医药研究院哈尔滨150040

引经理论是中医理论的重要组成部分,牛膝可引导方中的其他药物下达病所。骨髓间充质干细胞(BMSCs)具自我更新、复制、修复及多向分化的能力。本文以中医引经理论为基础,以现代研究为主线,溯根寻源,固本逐新。通过梳理牛膝的药理作用与... 详细信息

引经理论是中医理论的重要组成部分,牛膝可引导方中的其他药物下达病所。骨髓间充质干细胞(BMSCs)具自我更新、复制、修复及多向分化的能力。本文以中医引经理论为基础,以现代研究为主线,溯根寻源,固本逐新。通过梳理牛膝的药理作用与骨髓间充质干细胞及相关联的信号通路之间的关系,通过分析牛膝引经功效对相关信号通路上下游相关蛋白、相关转录因子等表达的关联性,进而对BMSCs的增殖、分化和迁移产生的影响,探讨牛膝引经作用促进骨髓间充质干细胞迁移的机制,在理论上填补了以往单纯对引经理论及BMSCs迁移的单独研究的空白,并对引经理论与信号通路及干细胞迁移三者之间的联系做出总结,为后续临床用药奠定理论基础。

关键词：牛膝引经理论骨髓间充质干细胞(BMSCs) 信号通路作用机制研究进展

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枸杞子抗衰老药理作用研究进展

辽宁中医药大学学报 2024年

作者：赵秋晨路俊仙王平郭瑞齐冉志芳王萌山东省中医药研究院

枸杞子是具有滋补功效的传统药食同源中药，在现代医疗及养生保健等领域得到广泛应用并仍保有巨大的市场开发价值。但目前鲜见关于枸杞子抗衰老作用机制的总结阐述，为明确枸杞子的抗衰老作用，深入解析其分子机制，本研究系统梳理了历... 详细信息

枸杞子是具有滋补功效的传统药食同源中药，在现代医疗及养生保健等领域得到广泛应用并仍保有巨大的市场开发价值。但目前鲜见关于枸杞子抗衰老作用机制的总结阐述，为明确枸杞子的抗衰老作用，深入解析其分子机制，本研究系统梳理了历代本草对其轻身、耐老的认识及应用，特别是近5年枸杞子抗衰老的国内外相关研究，总结出枸杞子可以通过抗氧化、抗炎、免疫调节、代谢调节、凋亡调节、自噬调节、内质网应激等途径发挥显著的抗衰老作用。研究将为枸杞子抗衰老应用提供科学依据，为充分合理的发挥其抗衰老价值提供参考。

关键词：枸杞子抗衰老分子机制药理作用

三种花色黄芩中F3′5′H基因的克隆及表达分析

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山东农业科学 2024年

作者：郭凤丹尹鑫张翠翠刘梦钰赵秋晨孙新茹王淑管仁伟林慧彬山东省中医药研究院中药资源研究所山东中医药大学药学院

类黄酮3'，5'-羟化酶（flavonoid 3'，5'-hydroxylase， F3'5'H）是花青素合成途径中催化形成蓝色飞燕草素的关键酶。本研究通过RT-PCR方法，从蓝紫花、玫红花、白花黄芩中克隆得到F3′5′H基因的全长序列，分别命名为SbF3′5′H-b、SbF... 详细信息

类黄酮3'，5'-羟化酶（flavonoid 3'，5'-hydroxylase， F3'5'H）是花青素合成途径中催化形成蓝色飞燕草素的关键酶。本研究通过RT-PCR方法，从蓝紫花、玫红花、白花黄芩中克隆得到F3′5′H基因的全长序列，分别命名为SbF3′5′H-b、SbF3′5′H-r、SbF3′5′H-w。经序列比对，SbF3′5′H-r基因较SbF3′5′H-b/w缺失7 bp，导致蛋白翻译提前终止。生物信息学分析显示，三个SbF3′5′H蛋白均属于细胞色素P450基因家族，定位在内质网。SbF3′5′H-B/W蛋白具有典型的CYP450保守序列，包括富含脯氨酸基序“LPPGP”、底物识别位点SRS1～6、折叠锁定基序 “E××R”、血红素结合基序“PFGAGRRICAG”及预测的羟化活性位点CR1和CR2。而SbF3′5′H-R蛋白由于序列缺失影响其蛋白二级、三级结构，并导致CYP450结构域不完整，C端缺少多个维持酶活性的保守基序。基于F3′5′H蛋白序列的系统进化显示，黄芩与同为唇形科的丹参、一串红等亲缘关系最近，聚在一个分支，与单子叶植物亲缘关系较远。基因表达分析显示，SbF3′5′H在白花中整体表达最高，其次是蓝紫花，玫红花中整体表达最低；不同花发育阶段比较，SbF3′5′H基因均呈现出先升高后降低的趋势，在中蕾期表达量最高，其次是幼蕾期，盛花期表达量最低，蓝紫和白花黄芩不同花发育阶段间差异显著或极显著。本研究结果可为进一步研究不同花色黄芩中SbF3′5′H基因的功能差异、揭示黄芩花色变异的分子机理提供重要指导。

关键词：黄芩花色类黄酮3',5'-羟化酶基因克隆生物信息学分析表达分析

基于SEER数据库建立和验证甲胎蛋白阴性肝细胞癌患者癌症特异生存期的列线图

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吉林大学学报（医学版） 2024年第1期50卷 188-197页

作者：余孝鹏杨仁义贺佐梅曾普华湖南中医药大学研究生院湖南长沙410208 湖南中医药研究院附属医院肿瘤二科湖南长沙410006 湖南中医药研究院中医肿瘤研究所湖南长沙410006

目的:探讨甲胎蛋白(AFP)阴性肝细胞癌(HCC)患者预后相关因素,构建列线图以预测患者生存时间。方法:回顾性分析监测、流行病学和最终结果(SEER)数据库提取的2064例AFP阴性HCC患者数据,将所有患者按7∶3比例随机分为训练集和内部验证集,... 详细信息

目的:探讨甲胎蛋白(AFP)阴性肝细胞癌(HCC)患者预后相关因素,构建列线图以预测患者生存时间。方法:回顾性分析监测、流行病学和最终结果(SEER)数据库提取的2064例AFP阴性HCC患者数据,将所有患者按7∶3比例随机分为训练集和内部验证集,以湖南省中西医结合医院101例AFP阴性HCC患者作为外部验证集。将单因素Cox回归分析结果纳入多因素分析,采用多因素Cox分析获得AFP阴性HCC患者的独立危险因素,构建AFP阴性HCC患者癌症特异生存(CSS)预后列线图。采用时间依赖受试者工作特征曲线(ROC)、校准图和决策曲线分析(DCA)评估列线图的预测效能和临床实用性。将列线图所得总分进行风险分层,比较列线图和美国癌症联合委员会(AJCC)分期系统的风险区分程度。结果:采用多因素Cox回归分析筛选出10个独立危险因素,构建AFP阴性HCC患者3、4和5年CSS预后列线图,包括患者年龄、病理分级、手术情况、放疗情况、化疗情况、肺转移情况、肿瘤大小、肿瘤T分期、肿瘤M分期和婚姻状况。3、4和5年时间依赖ROC曲线下面积(AUC),训练集分别为0.807(95%CI:0.786~0.828)、0.804(95%CI:0.782~0.826)和0.813(95%CI:0.790~0.835),内部验证集分别为0.776(95%CI:0.743~0.810)、0.772(95%CI:0.737~0.808)和0.789(95%CI:0.752~0.826),外部验证集分别为0.773(95%CI:0.677~0.868)、0.746(95%CI:0.620~0.872)和0.736(95%CI:0.577~0.895)。校准图验证列线图能够很好地拟合到完美曲线上。DCA曲线显示列线图在某特定概率阈值上的净收益明显高于AJCC分期在某特定概率时净收益。与AJCC分期比较,列线图具有较好的识别高风险人群的能力。结论:血清中AFP表达是HCC患者的预后指标之一,对于部分血清中AFP阴性表达的HCC患者应区别对待,基于多个风险因素建立的列线图模型有望成为临床评估AFP阴性HCC患者CSS的有效工具。

关键词：甲胎蛋白阴性肝细胞癌列线图癌症特异生存预测模型生存时间