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一氧化氮及其供体的临床试验和医用前景

中国药理学通报 1997年第3期13卷 204-206页

作者：贾力裴仁九刘锡钧福州东方医院临床药理基地

一氧化氮及其供体的临床试验和医用前景贾力１裴仁九刘锡钧（福州东方医院临床药理基地，福州３５００２５）中国图书分类号Ｒ９１４．３；Ｒ９７２Ｆｕｒｃｈｇｏｔ在８０年代初期开创的血管内皮细胞释放松弛因子（Ｅｎｄｏｔｈｅｌｉ... 详细信息

一氧化氮及其供体的临床试验和医用前景贾力１裴仁九刘锡钧（福州东方医院临床药理基地，福州３５００２５）中国图书分类号Ｒ９１４．３；Ｒ９７２Ｆｕｒｃｈｇｏｔ在８０年代初期开创的血管内皮细胞释放松弛因子（Ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｕｍ－ｄｅｒｉｖｅｄｒｅｌａｘｉｎ...

关键词：一氧化氮供体心血管药物吸入疗法

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雷公藤甲素的免疫抑制机理

中国药理学通报 1993年第1期9卷 68-72页

作者：裴仁九齐荔红刘锡钧福州市东方医院临床药理研究室福州350001 福州市东方医院临床药理研究室

雷公藤甲素(Triptolide,TL)为雷公藤主要有效对大剂量环磷酰胺所致DTH反应增高模型亦具显成分之一。在体外,0.5～10μg·L的TL可抑制单向著抑制作用“0.25 mg·kg的TL还可明显降低小鼠混合淋巴细胞培养(MLC).TL5和10μg·L所诱导胸腺Th... 详细信息

雷公藤甲素(Triptolide,TL)为雷公藤主要有效对大剂量环磷酰胺所致DTH反应增高模型亦具显成分之一。在体外,0.5～10μg·L的TL可抑制单向著抑制作用“0.25 mg·kg的TL还可明显降低小鼠混合淋巴细胞培养(MLC).TL5和10μg·L所诱导胸腺Th/Ts细胞比值.这些资料显示TL对小鼠细胞出的混合淋巴细胞经Co照射后可抑制第二次免疫功能具有显著抑制作用,其机理可能与抑制ThMLC.表明TL可以诱导抑制性T细胞(Ts)。体内给细胞和IL—2分泌活性及诱导Ts细胞有关。药.0.12～0.5 mg·kg的TL可以显著抑制DNFB所致小鼠迟发性超敏反应(DTH).0.25和0.5 mg·kg时,小鼠脾细胞的IL—2分泌活性亦明显受抑,

关键词：雷公藤甲素混合淋巴细胞培养辅助T细胞抑制T细胞白细胞介素2 超敏反应

肾移植患者血浆可溶性白介素－2受体水平的监测及临床意义

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中国医院药学杂志 1995年第1期15卷 3-5页

作者：杜泽英刘锡钧南京军区福州总医院临床药理基地

以荧光偏振免疫法和ＥＬＩＳＡ分别测定肾移植患者全血环孢素（Ｃ＿ｓＡ）浓度和血浆可溶性白介素－２受体（＿ｓＩＬ－２Ｒ）水平。稳定移植组、排斥反应组和Ｃ＿ｓＡ毒性组的＿ｓＩＬ－２Ｒ均与正常对照组者有明显差异（Ｐ＜０．０１... 详细信息

以荧光偏振免疫法和ＥＬＩＳＡ分别测定肾移植患者全血环孢素（Ｃ＿ｓＡ）浓度和血浆可溶性白介素－２受体（＿ｓＩＬ－２Ｒ）水平。稳定移植组、排斥反应组和Ｃ＿ｓＡ毒性组的＿ｓＩＬ－２Ｒ均与正常对照组者有明显差异（Ｐ＜０．０１）；稳定移植组与排斥反应组差异显著（Ｐ＜０．０１），而与Ｃ＿ｓＡ毒性组无明显差异（Ｐ＞０．０５）。全血Ｃ＿ｓＡ浓度与＿ｓＩＬ－２Ｒ，水平无明显相关关系。提示＿ｓＩＬ－２Ｒ是鉴别肾移植患者排斥反应或Ｃ＿ｓＡ毒性的重要指标，对Ｃ＿ｓＡ合理用药有重要意义。

关键词：白细胞介素2 受体环孢素免疫法肾移植

一种兼具NO和ACEI性质的新药斯诺普利的研究设计

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生理科学进展 1999年第1期30卷 53-56页

作者：贾力福州东方医院药理基地

一氧化氮（ＮＯ）在生物体内以巯亚硝基类化合物（Ｓｎｉｔｒｏｓｏｔｈｉｏｌｓ，ＲＳＮＯ）的形式储存和释放。ＲＳＮＯ生物半衰期（ｔ１／２）长，化学性质稳定，并保留了载体ＲＳ的生物功能。在内源性ＲＳＮＯ构效关系的启发下... 详细信息

一氧化氮（ＮＯ）在生物体内以巯亚硝基类化合物（Ｓｎｉｔｒｏｓｏｔｈｉｏｌｓ，ＲＳＮＯ）的形式储存和释放。ＲＳＮＯ生物半衰期（ｔ１／２）长，化学性质稳定，并保留了载体ＲＳ的生物功能。在内源性ＲＳＮＯ构效关系的启发下，我们把卡托普利（Ｃａｐ）的ＳＨ改造成ＳＮＯ，即斯诺普利（Ｓｎｉｔｒｏｓｏｃａｐｔｏｐｒｉｌ，ＣａｐＮＯ）。ＣａｐＮＯ具有Ｃａｐ的作用和ＮＯ的特性：（１）直接舒张离体血管，对抗血管紧张素Ｉ，肾上腺素的缩血管作用；（２）在整体动物，ＣａｐＮＯ显著扩张血管，增加血流量；（３）抑制血小板聚集和血管平滑肌增生，防止动脉粥样硬化；（４）轻度舒张胃肠和支气管平滑肌；（５）对ＮＯ合酶抑制剂诱发的高血压模型、ＳＨＲ、ＳＳＪｒ和肾动脉狭窄型高血压大鼠都有显著降压作用。

关键词：一氧化氮卡托普利斯诺普利 EDRF

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中药现代化的几个关键问题及其对策

中草药 2004年第9期35卷 961-963页

作者：史道华中国人民解放军南京军区福州总医院药理科临床药理基地福建福州350025

结合我国实际,对实施中药现代化提出了几点思考。建议遴选常用、高效低毒、价廉、易得的中药及处方,建立国家基本中药材及处方目录,有的放矢地进行研究。建议由企业牵头,用GAP规范种植与栽培国家基本中药材,保证中药材质量的可控性;从... 详细信息

结合我国实际,对实施中药现代化提出了几点思考。建议遴选常用、高效低毒、价廉、易得的中药及处方,建立国家基本中药材及处方目录,有的放矢地进行研究。建议由企业牵头,用GAP规范种植与栽培国家基本中药材,保证中药材质量的可控性;从中医理论的角度出发,确立符合药材提取规范(GEP)的中药材提取方案;加强具有高可信度的中医病症动物模型的研究,解决中药现代化过程中药物筛选及药物作用机制研究所需的平台;组建一些符合新药研发规范(GLP)和新药临床规范(GCP)要求的国家中药药理毒理实验室及新药临床研究基地,形成准确的中药疗效评价体系。

关键词：中药现代化种植提取疗效评价

国产富马酸比索洛尔胶囊的人体相对生物利用度研究

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福州总医院学报 1999年第1期6卷 19-21页

作者：刘锡钧陈鹭颖杨正管王庆彪刘莹裴仁九翁东明福州总医院全军临床药理基地

10名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服10mg富马酸比索洛尔胶囊和富马酸比索洛片,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆富马酸比索洛尔浓度,进行富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学和相对生物利用度研究.结果表明:富马酸比索洛尔胶囊和片剂的... 详细信息

10名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服10mg富马酸比索洛尔胶囊和富马酸比索洛片,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆富马酸比索洛尔浓度,进行富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学和相对生物利用度研究.结果表明:富马酸比索洛尔胶囊和片剂的血药浓度时间曲线图均符合口服吸收二室模型,主要药动学参数T_ρ口分别为1.05±1.89h和2.20±l.75h,C_mAX分别为63.27±16.05υg·L^-1和57.49±10.49υg·L^-1/,t_1/2β分别12.79±2.86h和13.11±3.93h,AUC分别为788.50±105.02υg·L^-1和759.22±111.56υg·L^-1.两种剂型的药代动力学参数经统计学分析无明显性差异(P>0.05).富马酸比索洛尔胶囊的相对生物利用度为100.1±18.7%,结果提示受试的胶囊剂和对照的片剂生物等效.

关键词：比索洛尔胶囊人体相对生物利用度口服片剂单剂量受试者二室模型男性健康生物等效

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国产和进口环孢素A口服液生物利用度比较

中国医院药学杂志 1992年第10期12卷 451-453页

作者：陶其海刘锡钧云毅祥南京军区福州总医院临床药理基地 350001 第二军医大学药学院

本文采用正相高效液相色谱法测定环孢素A全血浓度,对8只家兔自身交叉口服国产和进口环孢素A口服液后测定其血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,其国产和进口的药动学参数分别为:Ka1.1±0.6h^(-1)和1.3±0.7h^(-1);T_(1/2?)2.1±2... 详细信息

本文采用正相高效液相色谱法测定环孢素A全血浓度,对8只家兔自身交叉口服国产和进口环孢素A口服液后测定其血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,其国产和进口的药动学参数分别为:Ka1.1±0.6h^(-1)和1.3±0.7h^(-1);T_(1/2?)2.1±2.6h和2.2±1.9h;T_(1/2β)15±12h和11.0±2.3h;Tpk2.0±0.5h和1.9±1.2h;Cpk221±83ng/ml和341±85ng/ml;国产口服液的相对生物利用度为91.15%。

关键词：环孢素A 生物利用度血药浓度

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腺苷受体和腺苷的药理作用

中国药理学通报 1989年第3期5卷 129-133页

作者：贾力福州东方医院药理室福州350001

1929年,Drury等报道过腺苷(adenosine)的舒血管降压、减慢心率和镇静抗惊厥作用。嗣后几十年,人们着重研究腺苷在体内的生理、生化作用。近十年来受体理论的建立大大推动了腺苷药理的研究,用放射配基受体结合法发现了许多组织中存在腺... 详细信息

1929年,Drury等报道过腺苷(adenosine)的舒血管降压、减慢心率和镇静抗惊厥作用。嗣后几十年,人们着重研究腺苷在体内的生理、生化作用。近十年来受体理论的建立大大推动了腺苷药理的研究,用放射配基受体结合法发现了许多组织中存在腺苷受体,寻找到腺苷受体的竞争性拮抗剂和腺苷摄取抑制剂,并用电生理技术探讨了腺苷对中枢神经元和心肌细胞电活动的影响,其中有些研究工作尚处端倪,现概述于下。

关键词：腺苷心脏 ATP 同型半胱氨酸茶碱利尿药腺苷受体受体结合分析药理作用

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高效液相色谱法测定血浆中茶碱和咖啡因浓度

福建药学杂志 1992年第2期4卷 1-2页

作者：陶其海刘锡钧南京军区福州总医院临床药理基地