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九元氮杂环化合物合成最新研究进展

有机化学 2023年第1期43卷 130-155页

作者：覃小婷邹宁农彩梅莫冬亮广西师范大学化学与药学学院省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室桂林541004

九元氮杂环骨架广泛存在于天然产物和生物活性分子中,其环系的刚性结构对这类分子的生物活性及药理活性的调控具有重要的作用,是被广泛关注的中环化合物之一.由于九元环的熵和环张力的增加,其合成往往是有机合成中的难点,特别是环上取... 详细信息

九元氮杂环骨架广泛存在于天然产物和生物活性分子中,其环系的刚性结构对这类分子的生物活性及药理活性的调控具有重要的作用,是被广泛关注的中环化合物之一.由于九元环的熵和环张力的增加,其合成往往是有机合成中的难点,特别是环上取代基立体化学的有效控制更是极大挑战之一.综述了近年来九元氮杂环化合物合成的新策略和新方法,以及这些策略和方法在合成含九元氮杂环骨架天然产物和药物分子中的应用.

关键词：九元氮杂环中环化合物环化反应环加成反应扩环反应

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基于芳基烯胺酯的环化反应合成苯并菲啶类似物及其细胞毒活性研究

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有机化学 2019年第7期39卷 1962-1969页

作者：王增博田成刘晴晴张玮潘成学苏桂发广西师范大学化学与药学学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室

苯并菲啶生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性,因此其类似物的合成与活性研究引起了许多有机合成及药物化学研究者的兴趣.以3-异色酮及芳胺等为原料,以烯胺酯的环化反应为关键步骤,经3~4步反应合成了23个未见文献报道... 详细信息

苯并菲啶生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性,因此其类似物的合成与活性研究引起了许多有机合成及药物化学研究者的兴趣.以3-异色酮及芳胺等为原料,以烯胺酯的环化反应为关键步骤,经3~4步反应合成了23个未见文献报道的苯并菲啶类似物,目标化合物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征和确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人肿瘤细胞MGC-803,HepG2,NCI-H460,SKOV3,T-24和人正常细胞HL-7702的体外细胞毒活性.发现只有很少量化合物对受试肿瘤细胞显示中等强度的增殖抑制活性,其中2,3-二甲氧基-6(1H)-异色并[4,3-c]喹啉(4j)对人膀胱癌细胞T-24和2-氯异色酮并[4,3-c]喹啉(5f)对人肺癌细胞NCI-H460的IC50值分别为15.8和16.7μmol/L.

关键词：苯并菲啶生物碱环化反应天然产物类似物细胞毒活性

25-羟基胆固醇及其类似物的合成与抗神经炎活性研究

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有机化学 2024年第7期44卷 2305-2314页

作者：蓝柳淞杨倩李永怡方淑君黄宇轩苏骏成潘成学苏桂发广西师范大学化学与药学学院、省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室广西桂林541004

25-羟基胆固醇(25HC)具有许多重要的生物活性,也是合成骨化二醇、骨化三醇等药物的关键中间体,开发其原料易得、工艺简单以及易于放大的新合成路线具有重要意义.以廉价易得的猪去氧胆酸为原料,经羟基酯化、脱羧碘代、与α-酮酸酯反应进... 详细信息

25-羟基胆固醇(25HC)具有许多重要的生物活性,也是合成骨化二醇、骨化三醇等药物的关键中间体,开发其原料易得、工艺简单以及易于放大的新合成路线具有重要意义.以廉价易得的猪去氧胆酸为原料,经羟基酯化、脱羧碘代、与α-酮酸酯反应进而水解脱羧、羟基磺酸酯化及消除,最后与格氏试剂反应共6步反应合成了3个25-羟基胆固醇及其类似物,总产率为20.8%~23.0%.新路线操作简单、易于放大,有望进一步发展成工业化合成路线.通过改变酮酸酯及格氏试剂可方便地得到不同的25-羟基胆固醇类似物.合成所得到的15个化合物中,有9个是新的化合物.对15个化合物进行生物活性研究,结果表明,26,27-二乙基胆甾-5-烯-3β,25-二醇(8c)具有良好的抗神经炎活性,可通过抑制核转录因子(NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK/JNK)信号通路,抑制LPS(脂多糖)诱导的小鼠小胶质瘤细胞(BV-2)细胞释放NO、下调白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)等炎症因子的信使核糖核酸(m RNA)水平,表明8c是有潜力的抗神经炎症的化合物.

关键词： 25-羟基胆固醇 25-羟基胆固醇类似物合成抗神经炎活性

4-(2-羟基-3-氯)苯基-2,2′∶6′，2″-三联吡啶Cu(Ⅱ)配合物的合成、结构表征及抗肿瘤活性

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无机化学学报 2019年第11期35卷 2089-2094页

作者：钟玉君陈振锋梁宏广西师范大学化学与药学学院省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室

以4-(2-羟基-3-氯)苯基-2,2′∶6′,2″-三联吡啶(HL)为配体,合成了一种新的铜(Ⅱ)配合物[Cu2(μ-L-κO,O)2Cl2](1),并通过红外光谱、电喷雾质谱、元素分析及单晶X射线衍射分析等方法对配合物1进行结构表征。配合物1为双核结构,中心铜(... 详细信息

以4-(2-羟基-3-氯)苯基-2,2′∶6′,2″-三联吡啶(HL)为配体,合成了一种新的铜(Ⅱ)配合物[Cu2(μ-L-κO,O)2Cl2](1),并通过红外光谱、电喷雾质谱、元素分析及单晶X射线衍射分析等方法对配合物1进行结构表征。配合物1为双核结构,中心铜(Ⅱ)离子为五配位扭曲四方锥几何构型,每个铜离子与1个Cl-以及来自配体(L-)的2个N原子和2个羟基O原子配位,2个铜(Ⅱ)离子通过羟基的桥联形成双核结构。MTT实验结果表明:配合物1对所选5种癌细胞株表现出不同的抑制活性,尤其是对MGC80-3细胞的抑制作用最明显,抑制率高达(84.30±1.28)%,其IC50值为(3.36±0.43)μmol·L-1。流式细胞术分析结果显示:配合物1能诱导MGC80-3细胞凋亡。在配合物1浓度为4.5μmol·L-1时,MGC80-3的凋亡百分数为41.4%。此外,配合物1将MGC80-3细胞阻滞于G1期,从而抑制肿瘤细胞的生长。

关键词：三联吡啶铜(Ⅱ)配合物抗肿瘤活性细胞周期细胞凋亡

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壮药赪桐的化学成分研究

中国中药杂志 2018年第13期43卷 2732-2739页

作者：张树琳廖海兵梁东广西师范大学化学与药学学院省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备型HPLC等色谱分离技术对赪桐Clerodendrum japonicum的乙醇提取物的化学成分进行系统的分离纯化,并运用理化性质结合现代波谱解析技术（ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR）进行结构鉴定。共分离得到16个单体... 详细信息

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备型HPLC等色谱分离技术对赪桐Clerodendrum japonicum的乙醇提取物的化学成分进行系统的分离纯化,并运用理化性质结合现代波谱解析技术（ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR）进行结构鉴定。共分离得到16个单体化合物及1对差向异构体,分别鉴定为7α-hydroxy syringaresinol（1）,（–）-syringaresinol（2）,（–）-medioresinol（3）,2″,3″-O-Acetylmartyonside（4）,2″-O-Acetylmartyonside（5）,martinoside（6）,monoacetyl martinoside（7）,cytochalasin O（8）,9-epi-blumenol B（9）,（6R,9S）和（6R,9R）-9-hydroxy-4-megastigmen-3-one（10a,10b）,（6R,9S）-3-oxo-α-ionol（11）,（–）-dehydrovomifoliol（12）,megastigm-5-en-3,9-diol（13）,（3R,6E,10S）-2,6,10-trimethyl-3-hydroxydodeca-6,11-diene-2,10-diol（14）,（2R）-butylitaconic acid（15）,3-（3＇-hydroxybutyl）-2,4,4-trimethylcyclohexa-2,5-dienone（16）,（–）-loliolide（17）。化合物类型涉及萜类、木脂素、苯乙醇苷和生物碱,其中化合物1,15为新的天然产物。除了化合物4,6,7外,其它化合物均为首次从赪桐中分离得到。

关键词：赪桐萜类苯乙醇苷木脂素

超声辅助提取结合高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱联用技术测定牛蒡和三七中硒形态

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分析化学 2015年第9期43卷 1329-1334页

作者：曹玉嫔闫丽珍黄红丽邓必阳药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室广西师范大学化学与药学学院

用蛋白酶K和脂肪酶作为提取剂、用超声波辅助提取牛蒡和三七样品中的硒形态。建立了高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱联用技术测定牛蒡和三七样品中硒代胱氨酸（Se Cys2）、亚硒酸盐[Se?]、硒代蛋氨酸（Se Met）和硒酸盐[Se?]的新方... 详细信息

用蛋白酶K和脂肪酶作为提取剂、用超声波辅助提取牛蒡和三七样品中的硒形态。建立了高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱联用技术测定牛蒡和三七样品中硒代胱氨酸（Se Cys2）、亚硒酸盐[Se?]、硒代蛋氨酸（Se Met）和硒酸盐[Se?]的新方法。用8 mmol/L p H 5.0的柠檬酸作为流动相,在8 min内可分离4种硒形态。利用CH4作为DRC反应气体,可消除了40Ar40Ar+对80Se+的干扰,提高了准确度。Se Cys2、Se?、SeMet和Se?的检出限分别为0.088,0.033,0.30和0.17 ng/m L,相关系数（R2）均大于0.9995,加标回收率范围为95.1%;14.6%,RSD<3%。将本方法应用于牛蒡和三七中硒形态分析,结果令人满意。

关键词：硒高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱牛蒡三七超声提取

三乙胺促进的α-卤代酮C—C键断裂:合成α-乙酰氧基芳基酮（英文）

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有机化学 2019年第11期39卷 3223-3229页

作者：王毛锐吴雨峥姚健邓黎潘英明黄克斌唐海涛广西师范大学化学与药学院药物资源化学与分子工程国家重点实验室

C-C键断裂在有机合成中有着重要的作用.报道了一种胺促进的α-卤代酮化合物C-C键断裂的新方法,该方法无需使用过渡金属催化剂以及氧化剂.采用这种方法以廉价的α-卤代酮化合物制备了多种α-乙酰氧基芳基酮化合物.

关键词： C-C键的断裂 α-卤代酮无氧化剂和无金属合成 α-乙酰氧基芳基酮

电化学介导的S—N键形成:次磺酰胺化合物的简洁合成

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有机化学 2021年第6期41卷 2354-2360页

作者：何慕雪程诗砚潘永周唐海涛潘英明广西师范大学化学与药学学院药物资源化学与分子工程国家重点实验室广西桂林541004

通过电氧化苯硫酚和胺合成了一系列次磺酰胺化合物.该电合成反应无需金属催化剂和氧化剂,采用简单的装置如单室电解槽,并且使用恒电流电解,具有底物范围广、原料简单易得、操作简便和环境友好等优点,为结构多样的次磺酰胺的合成提供了... 详细信息

通过电氧化苯硫酚和胺合成了一系列次磺酰胺化合物.该电合成反应无需金属催化剂和氧化剂,采用简单的装置如单室电解槽,并且使用恒电流电解,具有底物范围广、原料简单易得、操作简便和环境友好等优点,为结构多样的次磺酰胺的合成提供了简洁的新策略.

关键词：次磺酰胺有机电合成 S—N键形成脱氢偶联

多孔有机膦配体聚合物作为可回收配体用于异吲哚啉酮类化合物的合成

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有机化学 2022年第7期42卷 2117-2123页

作者：庞丽萍杨昌杰林洪敏李心宇唐海涛潘英明广西师范大学化学与药学学院药物资源化学与分子工程国家重点实验室广西桂林541004

报道了金属钯/多孔有机膦配体(Pd/POL-PPh)在非均相条件下用于高效合成异吲哚啉酮类化合物.与均相条件相比,该方法具有更高的产率.同时POL-PPh可以循环使用,降低了反应的成本.该反应中,POL-PPh具有多孔结构,且反应前后的形貌没有发生明... 详细信息

报道了金属钯/多孔有机膦配体(Pd/POL-PPh)在非均相条件下用于高效合成异吲哚啉酮类化合物.与均相条件相比,该方法具有更高的产率.同时POL-PPh可以循环使用,降低了反应的成本.该反应中,POL-PPh具有多孔结构,且反应前后的形貌没有发生明显变化,其独特的稳定性是POL-PPh作为多相配体具有高活性以及可回收的根本原因.

关键词：异吲哚啉酮金属钯/多孔有机磷配体可重复使用高稳定性