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在大鼠肝微粒体中反式曲马朵代谢及反式氧去甲基曲马朵生成的立体选择性(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第1期24卷 87-92页

作者：刘会臣王娜于洋侯艳宁白求恩国际和平医院临床药理室白求恩国际和平医院临床药理室石家庄 050082 中国

目的:研究反式曲马朵[(±)一trans-T]代谢及反式氧去甲基曲马朵(M1)生成的立体选择性,方法:(±)-trans-T及其对映体分别与大鼠肝微粒体孵育,高效毛细管电泳法测定孵育液中(±)-trans-T及M1对映体的浓度。结果:以(±)-trans-T单一对映体... 详细信息

目的:研究反式曲马朵[(±)一trans-T]代谢及反式氧去甲基曲马朵(M1)生成的立体选择性,方法:(±)-trans-T及其对映体分别与大鼠肝微粒体孵育,高效毛细管电泳法测定孵育液中(±)-trans-T及M1对映体的浓度。结果:以(±)-trans-T单一对映体为底物孵育时,(+)-trans-T的代谢速率较低,(+)-M1生成有较低的Vmax和CLint.以(±)-trans-T消旋体为底物孵育时,(±)-trans-T对映体的代谢速率及(±)-M1对映体的生成速率不同程度地减慢。右美沙芬、普罗帕酮和氟西汀既能抑制(±)-trans-T的代谢,又能抑制M1的生成;普罗帕酮和氟西汀能增强(±)-trans-T代谢及M1生成的立体选择性,右美沙芬仅使M1生成的立体选择性增强。结论:在大鼠肝微粒体中,(±)-trans-T代谢及M1生成有立体选择;(±)-trans-T对映体间存在相互作用。右美沙芬、普罗帕酮及氟西汀对它们的立体选择性产生不同的影响。

关键词：曲马朵肝微粒体细胞色素P-450 CYP2D1 药物动力学

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百草枯中毒治疗的新策略——干细胞移植

中国急救医学 2013年第10期33卷 886-888页

作者：张拥军侯云生(审校) 白求恩国际和平医院急诊科河北石家庄050082

百草枯（PQ）中毒患者病死率极高,在临床上该病尚无特效解毒药物,常规的血液净化疗效并不显著,因此寻找新的百草枯中毒的治疗方法尤为重要.百草枯中毒的确切毒性机制尚不清楚,但其主要的分子机制是基于氧化还原系统及细胞内所产生的氧... 详细信息

百草枯（PQ）中毒患者病死率极高,在临床上该病尚无特效解毒药物,常规的血液净化疗效并不显著,因此寻找新的百草枯中毒的治疗方法尤为重要.百草枯中毒的确切毒性机制尚不清楚,但其主要的分子机制是基于氧化还原系统及细胞内所产生的氧化应激反应.血液灌流是当前治疗百草枯中毒的有效方法,但其对百草枯所造成的肺损伤临床疗效极为有限.近年来,干细胞被广泛应用于治疗氧化应激相关疾病,特别是国内外学者通过干细胞移植有效地改善了百草枯所致的鼠肺损伤,这为百草枯中毒治疗带来了新的曙光.

关键词：百草枯(PQ) 氧化应激干细胞治疗机制

抑制JAK/STAT信号通路对缺血再灌注大鼠心肌的影响

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中国老年学杂志 2012年第14期32卷 3001-3002页

作者：刘冬云侯云生王天轶白求恩国际和平医院急诊科河北石家庄050082

目的探讨抑制JAK/STAT信号通路对缺血再灌注大鼠心肌的影响。方法以穿线法结扎左冠状动脉制备心肌缺血再灌注模型。健康Wistar大鼠24只随机分为4组,假手术组(C)、缺血再灌注组(I/R)、AG490组(I/R+AG490)、RMP组(I/R+RMP),每组6只。以Wes... 详细信息

目的探讨抑制JAK/STAT信号通路对缺血再灌注大鼠心肌的影响。方法以穿线法结扎左冠状动脉制备心肌缺血再灌注模型。健康Wistar大鼠24只随机分为4组,假手术组(C)、缺血再灌注组(I/R)、AG490组(I/R+AG490)、RMP组(I/R+RMP),每组6只。以Western印迹法检测大鼠心肌JAK2、STAT1、STAT3的表达。以原位末端标记法(TUNEL)检测心肌细胞的凋亡。结果缺血再灌注后p-JAK2、p-STAT1、p-STAT3的表达明显增加,且p-STAT1的表达较p-STAT3多,凋亡心肌细胞数增多,应用抑制剂AG490后p-JAK2、p-STAT1、p-STAT3的表达减少,凋亡的心肌细胞数也明显减少,应用雷帕霉素后p-JAK2、p-STAT1的表达无改变,p-STAT3的表达减少,凋亡细胞数较再灌注组略有增多,但无统计学意义。结论 JAK/STAT信号通路参与了心肌缺血再灌注损伤,应用AG490可减轻心肌细胞损伤,减少心肌细胞凋亡。

关键词：缺血再灌注 JAK/STAT信号通路凋亡

反式曲马朵及反式氧去甲基曲马朵对映体在大鼠中枢神经系统的分布(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第10期22卷 9-13页

作者：刘会臣王娜刘长锁胡玉钦刘建芳侯艳宁中国 050082 白求恩国际和平医院临床药理室白求恩国际和平医院临床药理室石家庄

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(Ml)对映体的中枢神经系统分布。方法:大鼠ip单剂量的盐酸trans-T或Ml后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清和不同脑组织中trans-T及Ml对映体的浓度,脑组织包括脑脊... 详细信息

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(Ml)对映体的中枢神经系统分布。方法:大鼠ip单剂量的盐酸trans-T或Ml后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清和不同脑组织中trans-T及Ml对映体的浓度,脑组织包括脑脊液、大脑皮层、纹状体、下丘脑、小脑、延髓。结果:大鼠ip盐酸trans-T后,在血清及所有测试脑组织中,(+)-trans-T的浓度均高于(-)-trans-T的浓度;在所有测试脑组织中,(+)-Ml的浓度均低于(-)-Ml的浓度;trans-T和(+)-Ml对映体的浓度以大脑皮层中最高,脑脊液中最低。大鼠ip Ml后,在血清及所有测试脑组织中,(+)-Ml的浓度均高于(-)-Ml的浓度;Ml对映体的浓度以大脑皮层中最高,脑脊液中最低。结论:在血清和不同脑组织中,trans-T及Ml对映体的浓度是有区别的;trans-T及Ml在中枢神经系统的分布具有立体选择性;大鼠ip Ml与trans-T后,Ml在中枢神经系统分布的立体选择性是不同的。

关键词：曲马朵中枢神经系统药代动力学

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普伐他汀钠片人体生物等效性研究

中国药学杂志 2005年第6期40卷 451-453页

作者：邓鸣薛洪源刘会臣曹丽霞白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄050082

目的评价2种普伐他汀钠片在人体内生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量po2种普伐他汀钠片40 mg,HPLC-MS法测定血浆中普伐他汀的浓度。结果受试制剂与参比制剂的cmax分别为(77.45±40.55)和(80.48±54.53... 详细信息

目的评价2种普伐他汀钠片在人体内生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量po2种普伐他汀钠片40 mg,HPLC-MS法测定血浆中普伐他汀的浓度。结果受试制剂与参比制剂的cmax分别为(77.45±40.55)和(80.48±54.53)ng·mL-1,tmax分别为(0.94±0.28)和(0.87±0.22)h,t1/2分别为(2.26±0.89)和(2.29±0.90)h,AUC0-8 分别为(142.74±69.51)和(134.57±72.50)ng·h·mL-1,AUC0-x分别为(155.98±76.49)和(147.72±80.11)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112.5±38.5)%。结论两制剂具有生物等效性。

关键词：普伐他汀高效液相色谱-质谱相对生物利用度生物等效性

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盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度研究

中国药学杂志 2003年第7期38卷 527-529页

作者：刘建芳杨燕燕薛洪源章文刘会臣白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄050082

目的　研究两种盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度。方法　按照随机交叉试验设计 ,2 0名健康男性志愿者分别po单剂量两种盐酸氟桂利嗪胶囊 2 0mg ,用液相色谱质谱联用方法测定血浆中氟桂利嗪的浓度 ,采用NDST程序对药动学参数进... 详细信息

目的　研究两种盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度。方法　按照随机交叉试验设计 ,2 0名健康男性志愿者分别po单剂量两种盐酸氟桂利嗪胶囊 2 0mg ,用液相色谱质谱联用方法测定血浆中氟桂利嗪的浓度 ,采用NDST程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果　受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下 :cmax分别为 (5 3± 15 )和 (5 2± 15 )ng·mL-1,tmax分别为 (3.0± 0 .8)和 (3.3± 1.3)h ,t1/2 分别为 (8.1± 1.2 )和 (8.2± 2 .0 )h ,AUC0～ 2 4分别为 (5 39± 2 0 6 )和 (5 0 3± 15 6 )ng·h·mL-1,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为 (10 5 .6± 16 .2 ) %。结论　两种制剂具有生物等效性。

关键词：盐酸氟桂利嗪胶囊人体生物利用度研究

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妊高征合并脑出血3例

中华危重病急救医学 1992年第4期 243-244页

作者：邬长兴王泽惠斯可栽白求恩国际和平医院急诊科白求恩国际和平医院急诊科石家庄050082

妊娠与围产期均可发生急性脑血管病。现将我院于1987年1月至1989年12月急诊入院的妊娠期脑出血3例,报道如下。1 临床资料1.1 例1.24岁,第1胎,妊娠28周。无高血压史,感头晕、头痛1周,昏迷2小时,伴有抽搐、喷射状呕

关键词：脑出血妊娠期我院剖宫终止妊娠脑脊液脑病终止早孕计划生育妊高征脑出血者

筛检大肠癌前病变的研究(附7603例结果分析)

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中国肿瘤临床 1993年第3期20卷 200-202页

作者：韩英何绮娜王庭桂宋巧云赵淑霞王苏宁谷成明倪海英曾维富查秋云冯金秀王玉瑾白求恩国际和平医院石家庄市050082 白求恩国际和平医院内一科

本研究对35岁以上正常人群进行普查筛检,以期发现早期大肠癌。7603例受检者中试纸法粪便隐血试验的阳性率为12.9％(986例),应用我院自制的羊抗人血红蛋白抗体进行免疫法复检的阳性率仅为1.4％(108例)。90例免疫法阳性者接受纤维结肠镜检... 详细信息

本研究对35岁以上正常人群进行普查筛检,以期发现早期大肠癌。7603例受检者中试纸法粪便隐血试验的阳性率为12.9％(986例),应用我院自制的羊抗人血红蛋白抗体进行免疫法复检的阳性率仅为1.4％(108例)。90例免疫法阳性者接受纤维结肠镜检查,发现大肠病变23例(0.3％)。本研究结果表明,进行大范围普查筛检,可以提高病变检出率,并能检出亚临床状态的大肠癌前病变,进行防治观察。本研究采用的筛检法简便易行,经济实效。

关键词：癌前病变结肠镜检查大肠肿瘤

人体内反式曲马朵及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵对映体的药物动力学(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第1期22卷 93-98页

作者：刘会臣刘铁军杨燕燕侯艳宁河北医科大学药学院白求恩国际和平医院临床药理室白求恩国际和平医院临床药理室石家庄 050082 石家庄 050082 石家庄中国 050017

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(M1)的人体药代动力学立体选择性。方法:12名健康男性受试者口服多剂量盐酸trans-T缓释片后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清中trans-T及M1对映体的浓度。结果:血清... 详细信息

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(M1)的人体药代动力学立体选择性。方法:12名健康男性受试者口服多剂量盐酸trans-T缓释片后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清中trans-T及M1对映体的浓度。结果:血清中trans-T对映体浓度达稳态后,不同时间血清中(+)-trans-T的浓度均高于(-)-trans-T的浓度,两对映体除Tmax以外的药代动力学参数的差异均有显著性。在大多数受试者体内和大多数取血时间点,(-)-M1的浓度高于(+)-M1的浓度;在不同受试者体内,血清中M1对映体浓度的比值差别较大,两对映体的Cmax和Cmin差异有显著性。结论:trans-T和M1具有药代动力学立体选择性。人体对(+)-trans-T比对(-)-trans-T吸收完全,消除慢;在不同受试者体内,M1的药代动力学立体选择性是不同的。

关键词：曲马朵毛细管电泳药物动力学