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反式曲马朵及反式氧去甲基曲马朵对映体在大鼠中枢神经系统的分布(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第10期22卷 9-13页

作者：刘会臣王娜刘长锁胡玉钦刘建芳侯艳宁中国 050082 白求恩国际和平医院临床药理室白求恩国际和平医院临床药理室石家庄

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(Ml)对映体的中枢神经系统分布。方法:大鼠ip单剂量的盐酸trans-T或Ml后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清和不同脑组织中trans-T及Ml对映体的浓度,脑组织包括脑脊... 详细信息

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(Ml)对映体的中枢神经系统分布。方法:大鼠ip单剂量的盐酸trans-T或Ml后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清和不同脑组织中trans-T及Ml对映体的浓度,脑组织包括脑脊液、大脑皮层、纹状体、下丘脑、小脑、延髓。结果:大鼠ip盐酸trans-T后,在血清及所有测试脑组织中,(+)-trans-T的浓度均高于(-)-trans-T的浓度;在所有测试脑组织中,(+)-Ml的浓度均低于(-)-Ml的浓度;trans-T和(+)-Ml对映体的浓度以大脑皮层中最高,脑脊液中最低。大鼠ip Ml后,在血清及所有测试脑组织中,(+)-Ml的浓度均高于(-)-Ml的浓度;Ml对映体的浓度以大脑皮层中最高,脑脊液中最低。结论:在血清和不同脑组织中,trans-T及Ml对映体的浓度是有区别的;trans-T及Ml在中枢神经系统的分布具有立体选择性;大鼠ip Ml与trans-T后,Ml在中枢神经系统分布的立体选择性是不同的。

关键词：曲马朵中枢神经系统药代动力学

反式曲马朵及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵肾脏清除的立体选择性(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第1期23卷 85-88页

作者：刘会臣张熙洁杨燕燕王娜侯艳宁中国 063000 唐山妇幼医院药剂科白求恩国际和平医院临床药理室白求恩国际和平医院临床药理室石家庄 050082

目的:研究反式曲马朵及其活性代谢物反式氧去甲基曲马朵肾脏清除的立体选择性.方法:取雄性SD大鼠的右肾,分别以含反式曲马朵(300μg/L)或反式氧去甲基曲马朵(50μg/L)的灌流液(10mL)进行灌流;利用高效毛细管电泳法测定灌流后灌流液、尿... 详细信息

目的:研究反式曲马朵及其活性代谢物反式氧去甲基曲马朵肾脏清除的立体选择性.方法:取雄性SD大鼠的右肾,分别以含反式曲马朵(300μg/L)或反式氧去甲基曲马朵(50μg/L)的灌流液(10mL)进行灌流;利用高效毛细管电泳法测定灌流后灌流液、尿液中反式曲马朵及反式氧去甲基曲马朵对映体的浓度,并计算对映体浓度比值.结果:以反式曲马朵进行离体肾灌流后,在灌流液中,(+)-反式曲马朵的浓度高于(-)-反式曲马朵的浓度,(+)-反式氧去甲基曲马朵的浓度低于(-)-反式氧去甲基曲马朵的浓度;在尿液中,(+)-反式曲马朵较(-)-反式曲马朵多,(+)-反式氧去甲基曲马朵较(-)-反式氧去甲基曲马朵少.以反式氧去甲基曲马朵灌流后,在灌流液中(+)-反式氧去甲基曲马朵的浓度低于(-)-反式氧去甲基曲马朵的浓度;在尿液中(+)-反式氧去甲基曲马朵较(-)-反式氧去甲基曲马朵高.结论:反式曲马朵及反式氧去甲基曲马朵的肾脏清除具有立体选择性.在肾脏中反式曲马朵的氧去甲基代谢具有立体选择性,以(-)-反式曲马朵优先代谢成(-)-反式氧去甲基曲马朵.反式氧去甲基曲马朵的尿排泄具有立体选择性,以(+)-反式氧去甲基曲马朵占优.

关键词：曲马朵肾灌流立体异构药物动力学

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白求恩和白求恩国际和平医院

现代医院 2005年第1期5卷 1-3页

作者：费留喜石家庄白求恩国际和平医院河北石家庄050082

200 4年 11月 12日是伟大国际主义战士白求恩逝世 6 5周年 ,12月 2 1日是毛泽东同志发表《纪念白求恩》一文 6 5周年。跨越历史的长河 ,白求恩精神已形成一种强大的精神力量 ,成为中华民族之魂的一个组成部分。由白求恩亲手创建的中国... 详细信息

200 4年 11月 12日是伟大国际主义战士白求恩逝世 6 5周年 ,12月 2 1日是毛泽东同志发表《纪念白求恩》一文 6 5周年。跨越历史的长河 ,白求恩精神已形成一种强大的精神力量 ,成为中华民族之魂的一个组成部分。由白求恩亲手创建的中国人民解放军白求恩国际和平医院 ,自 1937年 11月 7日建院以来的 6 7年中 ,始终把白求恩精神作为一种风范去发扬、作为一种楷模去效仿、作为一种准则去遵循、作为一种传统去继承 ,形成了像白求恩那样做人行医的浓厚氛围 ,涌现出一代代学习白求恩的优秀医务工作者。今天 ,本社编发这篇通讯 ,帮助大家以新的视野 ,进一步认识白求恩和他亲手创建的这所医院。

关键词：白求恩精神行医医院医务工作者视野创建准则《纪念白求恩》楷模优秀

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普伐他汀钠片人体生物等效性研究

中国药学杂志 2005年第6期40卷 451-453页

作者：邓鸣薛洪源刘会臣曹丽霞白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄050082

目的评价2种普伐他汀钠片在人体内生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量po2种普伐他汀钠片40 mg,HPLC-MS法测定血浆中普伐他汀的浓度。结果受试制剂与参比制剂的cmax分别为(77.45±40.55)和(80.48±54.53... 详细信息

目的评价2种普伐他汀钠片在人体内生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量po2种普伐他汀钠片40 mg,HPLC-MS法测定血浆中普伐他汀的浓度。结果受试制剂与参比制剂的cmax分别为(77.45±40.55)和(80.48±54.53)ng·mL-1,tmax分别为(0.94±0.28)和(0.87±0.22)h,t1/2分别为(2.26±0.89)和(2.29±0.90)h,AUC0-8 分别为(142.74±69.51)和(134.57±72.50)ng·h·mL-1,AUC0-x分别为(155.98±76.49)和(147.72±80.11)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112.5±38.5)%。结论两制剂具有生物等效性。

关键词：普伐他汀高效液相色谱-质谱相对生物利用度生物等效性

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盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度研究

中国药学杂志 2003年第7期38卷 527-529页

作者：刘建芳杨燕燕薛洪源章文刘会臣白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄050082

目的　研究两种盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度。方法　按照随机交叉试验设计 ,2 0名健康男性志愿者分别po单剂量两种盐酸氟桂利嗪胶囊 2 0mg ,用液相色谱质谱联用方法测定血浆中氟桂利嗪的浓度 ,采用NDST程序对药动学参数进... 详细信息

目的　研究两种盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度。方法　按照随机交叉试验设计 ,2 0名健康男性志愿者分别po单剂量两种盐酸氟桂利嗪胶囊 2 0mg ,用液相色谱质谱联用方法测定血浆中氟桂利嗪的浓度 ,采用NDST程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果　受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下 :cmax分别为 (5 3± 15 )和 (5 2± 15 )ng·mL-1,tmax分别为 (3.0± 0 .8)和 (3.3± 1.3)h ,t1/2 分别为 (8.1± 1.2 )和 (8.2± 2 .0 )h ,AUC0～ 2 4分别为 (5 39± 2 0 6 )和 (5 0 3± 15 6 )ng·h·mL-1,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为 (10 5 .6± 16 .2 ) %。结论　两种制剂具有生物等效性。

关键词：盐酸氟桂利嗪胶囊人体生物利用度研究

人体内反式曲马朵及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵对映体的药物动力学(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第1期22卷 93-98页

作者：刘会臣刘铁军杨燕燕侯艳宁河北医科大学药学院白求恩国际和平医院临床药理室白求恩国际和平医院临床药理室石家庄 050082 石家庄 050082 石家庄中国 050017

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(M1)的人体药代动力学立体选择性。方法:12名健康男性受试者口服多剂量盐酸trans-T缓释片后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清中trans-T及M1对映体的浓度。结果:血清... 详细信息

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(M1)的人体药代动力学立体选择性。方法:12名健康男性受试者口服多剂量盐酸trans-T缓释片后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清中trans-T及M1对映体的浓度。结果:血清中trans-T对映体浓度达稳态后,不同时间血清中(+)-trans-T的浓度均高于(-)-trans-T的浓度,两对映体除Tmax以外的药代动力学参数的差异均有显著性。在大多数受试者体内和大多数取血时间点,(-)-M1的浓度高于(+)-M1的浓度;在不同受试者体内,血清中M1对映体浓度的比值差别较大,两对映体的Cmax和Cmin差异有显著性。结论:trans-T和M1具有药代动力学立体选择性。人体对(+)-trans-T比对(-)-trans-T吸收完全,消除慢;在不同受试者体内,M1的药代动力学立体选择性是不同的。

关键词：曲马朵毛细管电泳药物动力学

反式曲马朵在大鼠肝微粒体O-去甲基代谢中的立体选择性

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药学学报 2002年第3期37卷 169-174页

作者：王娜刘会臣刘长锁侯艳宁白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄050082

目的　研究反式曲马朵O 去甲基代谢的立体选择性。方法　高效毛细管电泳法测定大鼠肝微粒体孵育液中反式曲马朵和O 去甲基曲马朵对映体的浓度 ,酶促动力学方法研究O 去甲基曲马朵对映体的生成。结果(- ) O 去甲基曲马朵生成有较大的Vm... 详细信息

目的　研究反式曲马朵O 去甲基代谢的立体选择性。方法　高效毛细管电泳法测定大鼠肝微粒体孵育液中反式曲马朵和O 去甲基曲马朵对映体的浓度 ,酶促动力学方法研究O 去甲基曲马朵对映体的生成。结果(- ) O 去甲基曲马朵生成有较大的Vmax;反式曲马朵两对映体间存在相互作用 ,使 (+) O 去甲基曲马朵生成的Vmax明显减慢 ;奎宁及奎尼丁对 (+) O 去甲基曲马朵生成的抑制作用较强。结论　反式曲马朵O 去甲基代谢有立体选择性 ,对映体间的相互作用及酶抑制剂使其立体选择性程度加强。

关键词：反式曲马朵肝微粒体高效毛细管电泳法酶促动力学 O-去甲基代谢立体选择性

固相萃取结合HPLC-MS测定人血浆中奥美沙坦的药物质量浓度

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中国药学杂志 2006年第20期41卷 1592-1593,1600页

作者：于洋侯艳宁刘建芳王金白求恩国际和平医院临床药理室石家庄050082

目的建立人血浆中奥美沙坦质量浓度的HPLC—MS测定法。方法血浆样品用OASIS HLB 3cc固相萃取小柱萃取，在Diamonsil C18（4．6mm×150mm，5μm）色谱柱上分离，流动相为甲醇．水（含体积分数为0．2％醋酸）（70：30），流速0．5mL·mim... 详细信息

目的建立人血浆中奥美沙坦质量浓度的HPLC—MS测定法。方法血浆样品用OASIS HLB 3cc固相萃取小柱萃取，在Diamonsil C18（4．6mm×150mm，5μm）色谱柱上分离，流动相为甲醇．水（含体积分数为0．2％醋酸）（70：30），流速0．5mL·mim^-1。LC—ESI／MS选择离子检测，正离子模式，用于定量分析的离子分别为m／z447．2（奥美沙坦），m／z515．3（内标，替米沙坦）。结果奥美沙坦血药质量浓度在1～3000μg·L^-1内的线性关系良好（r=O．9999），血浆中低、中、高3种质量浓度（3，100，2400μg·L^-1）的相对回收率在97．6％，100．9％之间，日内RSD5．2％，日间RSD≤13．3％。结论本法操作简便、准确、灵敏，适用于临床药动学研究。

关键词：奥美沙坦固相萃取高效液相色谱-质谱联用法血浆

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法罗培南钠片人体药动学研究

中国药学杂志 2006年第23期41卷 1812-1814页

作者：胡玉钦张伟东王雅昌侯艳宁白求恩国际和平医院临床药理室石家庄050082

目的研究中国健康受试者口服不同剂量法罗培南钠片的药动学。方法 30名健康爱试者（男性15名，女性15名）按性别随机分为3组，分别口服低、中、高（200，400，600mg）3个剂量的法罗培南钠片，于不同时间分别从受试者肘静脉取血4mL．离... 详细信息

目的研究中国健康受试者口服不同剂量法罗培南钠片的药动学。方法 30名健康爱试者（男性15名，女性15名）按性别随机分为3组，分别口服低、中、高（200，400，600mg）3个剂量的法罗培南钠片，于不同时间分别从受试者肘静脉取血4mL．离心分离血浆，对低浓度和高浓度样品分别处理后，高效液相色谱法测定血浆中法罗培南钠浓度。采用DASVer1．0药动学软件进行房室模型判断并计算药动学参数。结果法罗培南钠的体内经时过程符合有滞后时间的一室模型，口服低、中、高3个剂量组的tmax分别为（0．85±0．29），（0．73±0．34）和（0．88±0．29）h；ρmax分别为（2．154±0．65），（4．425±2．403）和（8．126±2．635）mg·L^-1；AUC0-t分别为（4．368±1．934），（9．273±7．817）和（18．431±9．167）mg·h·l^-1；t1/2分别为（0．642±0．111），（0．769±0．217）和（0．702±0．120）h。结论健康人单剂量口服法罗培南钠片的体内药动学符合有滞后时间的一房室模型，ρmax与AUC与服药剂量呈正相关，不同性别受试者单剂量口服法罗培南钠片后的药动学参数在男、女性受试者中无明显差异，表明男、女性受试者口服法罗培南钠片后的体内药动学过程基本相同。

关键词：法罗培南钠药动学高效液相色谱法血药浓度