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裂果薯总皂苷制备工艺优化及其质量控制方法研究

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中国药学杂志 2024年

作者：李昊李锦华莫宇雪吕美娴郭心怡梁梓樱王燕雪刘布鸣梁钢袁建童广西医科大学药学院广西中药质量标准研究重点实验室广西医科大学靶向肿瘤学国家重点实验室

目的建立从裂果薯药材中制备总皂苷的方法，并建立总皂苷的质量控制方法。方法采用水浴回流的方法从裂果薯块茎粉末中提取总皂苷粗提取物，用溶剂萃取和大孔树脂对粗提物进行富集纯化，制成裂果薯总皂苷(SSPHs)，分别建立薄层色谱法... 详细信息

目的建立从裂果薯药材中制备总皂苷的方法，并建立总皂苷的质量控制方法。方法采用水浴回流的方法从裂果薯块茎粉末中提取总皂苷粗提取物，用溶剂萃取和大孔树脂对粗提物进行富集纯化，制成裂果薯总皂苷(SSPHs)，分别建立薄层色谱法、紫外可见分光光度法和超高效液相色谱-质谱(UPLC-QDA)联用对SSPHs进行质量评价。结果所建立的制备方法从裂果薯块茎中制备总皂苷制品得率0.29%～2.81%，总皂苷纯度57.30%～77.02%，经检测其中含有裂果薯皂苷 Ⅰ(SSPH Ⅰ)和裂果薯皂苷 Ⅱ(SSPH Ⅱ)等皂苷类物质，SSPH Ⅰ含量为10.77-85.60mg/g ，SSPH Ⅱ含量为0.19-4.75mg/g。结论所建立的制备方法简单、高效、环保，产品品质高，所建立的定性、定量检测方法能有效反映SSPHs的质量情况，可为裂果薯总皂苷的质量控制提供方法参考。

关键词：裂果薯总皂苷超高效液相-串联质谱质量控制

基于网络药理学探讨麻黄活性成分治疗血管痉挛的作用机制

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中国畜牧兽医 2024年第6期51卷 2680-2696页

作者：武博文颜培宇武密山澳门科技大学中医药学院中国澳门999078 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室中国澳门999078

【目的】运用网络药理学和体外细胞试验探究麻黄活性成分治疗血管痉挛的相关分子机制。【方法】从中药系统药理学数据库及分析平台(TCMSP)、SwissTargetPrediction和PharMapper数据库获取麻黄的主要活性成分及作用靶点,通过DrugBank、Ge... 详细信息

【目的】运用网络药理学和体外细胞试验探究麻黄活性成分治疗血管痉挛的相关分子机制。【方法】从中药系统药理学数据库及分析平台(TCMSP)、SwissTargetPrediction和PharMapper数据库获取麻黄的主要活性成分及作用靶点,通过DrugBank、GeneCards、OMIM数据库获取疾病靶点,取交集得到药物成分-疾病交集靶点。利用STRING数据库进行蛋白-蛋白互作(PPI)分析,通过Cytoscape 3.9.1软件筛选得到核心靶点与核心成分。采用Metascape平台进行GO功能与KEGG通路富集分析,AutoDock Vina平台进行分子对接。在此基础上,通过MTT法检测麻黄活性成分对血管紧张素Ⅱ所致血管平滑肌细胞(vSMCs)增殖影响的机制。【结果】麻黄的有效活性成分主要包括木犀草素、槲皮素、β-槲皮素、圣草酚、柚皮素、豆甾醇、山柰酚等,这些药物成分主要作用靶点488个,血管痉挛的相关靶点394个。麻黄防治血管痉挛有67个预测靶点,主要包括基质金属肽酶Ⅸ(MMP9)、MMP2、血管紧张素Ⅱ受体1型(AGTR1)、丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、血管内皮生长因子A(VEGFA)、表皮生长因子受体(EGFR)、一氧化氮合酶2(NOS2)等。对上述67个靶点进行富集分析发现,与正向调节细胞迁移、对外来刺激反应、对缺氧反应、血管生成正向调节等生物过程,等离子体膜、突触后膜、突触前膜、树突、膜筏、轴突末端等细胞组分,RNA聚合酶Ⅱ转录因子活性、配体激活序列特异性DNA结合、丝氨酸型内肽酶活性、肽链内切酶活性、酶结合、锌离子结合等分子功能,以及钙信号通路、血管平滑肌收缩、松弛素信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B信号通路(PI3K-Akt)、鞘脂类信号通路等途径相关。分子对接结果表明,麻黄主要活性成分木犀草素、槲皮素与关键靶点MMP2和MMP9结合具有稳定构象。体外试验结果表明,麻黄活性成分木犀草素能抑制血管紧张素Ⅱ所致vSMCs增殖,其机制可能与其抑制MAPK1信号转导通路的活化有关。【结论】麻黄多种活性成分通过作用于MMP2、MMP9、血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)、NOS2等靶点治疗血管痉挛,本研究结果为麻黄活性成分治疗血管痉挛的作用机制研究提供了科学参考。

关键词：麻黄网络药理学分子对接血管痉挛细胞增殖血管平滑肌细胞血管紧张素Ⅱ

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中药材中真菌毒素的检测与脱毒研究进展

中草药 2024年第2期55卷 657-669页

作者：徐晓艳王宇王梦瑶王樱蓓李雪杨文志天津中医药大学组分中药国家重点实验室天津301617

中药材在种植、采收、贮存及加工各个环节中容易受到真菌的污染,产生一系列有毒次生代谢产物(真菌毒素),直接影响药材质量的安全性与有效性,还会严重威胁人体生命健康。针对中药材中潜在的多种真菌毒素,建立高效的净化富集与灵敏、专属... 详细信息

中药材在种植、采收、贮存及加工各个环节中容易受到真菌的污染,产生一系列有毒次生代谢产物(真菌毒素),直接影响药材质量的安全性与有效性,还会严重威胁人体生命健康。针对中药材中潜在的多种真菌毒素,建立高效的净化富集与灵敏、专属的检测方法,对提升中药质量标准、保障中药用药安全具有重要意义。通过对国内外重要真菌毒素的限量标准、中药材中真菌毒素检测使用的样品前处理方法、关键检测技术及降解脱毒方法进行综述,并展望中药材真菌毒素研究的发展趋势,为保障中药材的质量安全提供参考。

关键词：真菌毒素中药材限量标准样品前处理检测技术降解黄曲霉毒素赭曲霉毒素玉米赤霉烯酮脱氧雪腐镰刀菌烯醇伏马毒素

经典名方葛根芩连汤基准样品的HPLC指纹图谱及量质传递规律研究

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中草药 2024年第4期55卷 1189-1201页

作者：陈佳美陈蓉成颜芬杨晓琴王潇傅超美章津铭吴亿晗成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室中药材标准化教育部重点实验室四川成都611137

目的建立经典名方葛根芩连汤(Gegen Qinlian Decoction,GQD)基准样品的HPLC指纹图谱及指标性成分含量测定方法,研究GQD基准样品量质传递规律。方法根据《伤寒论》记载方法遵古制备了15批GQD基准样品,并建立了15批基准样品的HPLC指纹图谱... 详细信息

目的建立经典名方葛根芩连汤(Gegen Qinlian Decoction,GQD)基准样品的HPLC指纹图谱及指标性成分含量测定方法,研究GQD基准样品量质传递规律。方法根据《伤寒论》记载方法遵古制备了15批GQD基准样品,并建立了15批基准样品的HPLC指纹图谱,明确指纹图谱中峰归属和相似度范围,并对出膏率范围、指标性成分含量范围及转移率范围等量质传递指标进行分析,初步建立GQD基准样品的质量控制体系。结果15批GQD共标定了34个共有峰,且相似度良好(>0.99)。基准样品中11种指标性成分质量分数分别为葛根素0.8031%~1.0938%,大豆苷0.1048%~0.1789%,大豆苷元0.0117%~0.0244%,黄芩苷0.4709%~0.7369%,汉黄芩苷0.2112%~0.2199%,黄芩素0.0011%~0.0022%,汉黄芩素0.0012%~0.0022%,盐酸小檗碱0.0532%~0.1154%,巴马汀0.0224%~0.0423%,甘草苷0.1188%~0.1954%,甘草酸0.0876%~0.0992%。饮片至水煎液、水煎液至基准样品的平均转移率分别为葛根素17.71%~19.69%、84.18%~104.00%,大豆苷10.32%~13.65%、86.90%~105.38%,大豆苷元21.13%~27.65%、64.64%~104.09%,黄芩苷22.46%~23.99%、71.58%~107.61%,汉黄芩苷21.38%~28.16%、82.54%~106.78%,黄芩素2.15%~3.81%、51.85%~83.33%,汉黄芩素4.83%~9.55%、43.75%~73.33%,盐酸小檗碱6.33%~8.70%、60.33%~99.95%,巴马汀11.09%~15.79%、60.56%~76.94%,甘草苷57.82%~76.53%、80.98%~103.70%,甘草酸14.98%~18.08%、87.96%~106.12%。15批基准样品干膏率传递率的均值为81.35%。结论通过指纹图谱、出膏率及指标性成分含量测定相结合,对经典名方GQD基准样品的量质传递过程进行分析,可为后续GQD经典名方制剂的质量控制研究提供参考。

关键词：经典名方葛根芩连汤基准样品 HPLC 指纹图谱量质传递伤寒论葛根素大豆苷大豆苷元黄芩苷汉黄芩苷黄芩素汉黄芩素盐酸小檗碱巴马汀甘草苷甘草酸出膏率

葛根芩连汤成分间自组装纳米粒改善伊立替康所致肠毒性作用研究

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中草药 2024年第12期55卷 3987-3997页

作者：吴淑洋杨晓琴成威键李敏李楠章津铭吴亿晗成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室中药材标准化教育部重点实验室四川成都611137

目的基于中药经典复方葛根芩连汤(Gegen Qinlian decoction,GQD)合煎过程中成分间相互作用,探讨其代表性成分葛根素、小檗碱、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草酸、巴马汀体外结合形成自组装纳米粒的性能及改善伊立替康(CPT-11)所致肠毒性作用的... 详细信息

目的基于中药经典复方葛根芩连汤(Gegen Qinlian decoction,GQD)合煎过程中成分间相互作用,探讨其代表性成分葛根素、小檗碱、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草酸、巴马汀体外结合形成自组装纳米粒的性能及改善伊立替康(CPT-11)所致肠毒性作用的药理活性,为来源于中药汤剂的活性成分间的自组装纳米粒提供参考。方法采用溶剂挥发法分别制备小檗碱-汉黄芩苷自组装纳米粒(berberine-wogonoside nanoparticles,Ber-Wog NPs)、小檗碱-葛根素自组装纳米粒(berberine-puerarin nanoparticles,Ber-Pue NPs)、黄芩苷-葛根素自组装纳米粒(baicalin-puerarin nanoparticles,Bai-Pue NPs)、黄芩苷-巴马汀自组装纳米粒(baicalin-palmatine nanoparticles,Bai-Pal NPs)、黄芩苷-甘草酸自组装纳米粒(baicalin-glycyrrhizic acid nanoparticles,Bai-GA NPs)5种组分自组装纳米粒,测定其粒径分布、多分散指数(polydispersity index,PDI)、包封率、载药量,采用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察其微观形貌,紫外光谱和傅里叶红外光谱考察成分间相互作用;考察5种组分自组装纳米粒缓解CPT-11致小鼠迟发性腹泻的药理作用。结果组分间按1∶1投药比,制备所得Ber-Wog NPs、Ber-Pue NPs、Bai-Pue NPs、Bai-Pal NPs、Bai-GA NPs的平均粒径分别为(198.09±4.64)、(216.29±5.31)、(173.53±5.46)、(185.75±3.38)、(242.10±12.30)nm;PDI分别为0.14±0.06、0.13±0.06、0.19±0.03、0.19±0.01、0.21±0.05,TEM观察均为球状纳米粒,除Ber-Wog NPs外,其余4种纳米粒包封率均较高。紫外可见吸收光谱和红外光谱提示,5种纳米粒的组装均是通过分子间非共价键作用形成;分子对接模型进一步提示,其形成机制与分子间静电相互作用或氢键相关。药效试验结果显示,制剂组可缓解小鼠体质量降低,腹泻指数降低,结肠组织炎症因子肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin,IL-1β)含量降低,IL-10含量升高;苏木精-伊红染色(hematoxylin-eosin staining,HE染色)显示结肠黏膜组织病变显著缓解。结论GQD来源的几种代表性成分可高效自组装形成纳米粒,且具有类似GQD缓解CPT-11所致肠毒性作用,为研究传统中药汤剂药效物质基础形态与药效的相关性提供了新思路。

关键词：葛根芩连汤自组装纳米粒肠毒性成分互作葛根素小檗碱汉黄芩苷黄芩苷甘草酸巴马汀溶剂挥发法腹泻

黄芪及其活性成分防治阿尔茨海默病机制研究进展

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中草药 2024年第6期55卷 2094-2100页

作者：王哲马定财王毛毛刘婷高飞云张转红王彦钧张育贵李越峰甘肃中医药大学甘肃兰州730000 甘肃省中药质量与标准研究重点实验室甘肃兰州730000

中药及其活性成分防治阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是当前的研究热点之一。黄芪Astragali Radix作为传统的药食同源中药,具有抗炎、抗氧化等药理作用。研究表明,黄芪及其提取物在中枢神经系统中具有多种药理作用,在改善学习... 详细信息

中药及其活性成分防治阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是当前的研究热点之一。黄芪Astragali Radix作为传统的药食同源中药,具有抗炎、抗氧化等药理作用。研究表明,黄芪及其提取物在中枢神经系统中具有多种药理作用,在改善学习记忆和防治AD方面报道最多的主要是其活性成分(如黄芪皂苷、黄芪多糖等)。黄芪不仅能改善学习记忆能力,还可通过抑制β-淀粉样蛋白产生或聚集、抑制神经细胞损伤或凋亡、抑制神经炎症等,在AD中发挥神经保护作用。在查阅相关国内外文献基础上,对黄芪及其活性成分在AD中的神经保护作用及其可能机制的研究进展进行总结和概述,为黄芪的进一步研究与开发应用提供参考。

关键词：黄芪黄芪甲苷黄芪多糖学习记忆阿尔茨海默病

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黄芪及活性成分治疗肺癌的研究进展

中国中药杂志 2024年第2期49卷 294-303页

作者：马定财王哲王毛毛张育贵王彦钧刘婷张转红高飞云李越峰甘肃中医药大学甘肃兰州730000 甘肃省中药质量与标准研究重点实验室甘肃兰州730000

肺癌是癌症死亡原因居于首位的恶性肿瘤,其有效治疗是现代医学难题。肺癌属于中医“肺积”“息贲”“劳嗽”等范畴,中医药在治疗肺癌方面已积累大量理论基础和实践经验。黄芪是补气药代表之一,黄芪治疗肺癌以“气虚邪滞”为主要证型,“... 详细信息

肺癌是癌症死亡原因居于首位的恶性肿瘤,其有效治疗是现代医学难题。肺癌属于中医“肺积”“息贲”“劳嗽”等范畴,中医药在治疗肺癌方面已积累大量理论基础和实践经验。黄芪是补气药代表之一,黄芪治疗肺癌以“气虚邪滞”为主要证型,“扶正祛邪”为其基本治则。黄芪治疗肺癌的作用机制有抑制肿瘤细胞增殖及促进凋亡、抑制肿瘤侵袭和迁移、调控肿瘤微环境、抗肿瘤血管生成、调节自噬、诱导巨噬细胞极化、增强机体免疫和抑制免疫逃逸、逆转顺铂耐药等。黄芪治疗肺癌的活性成分有多糖类、皂苷类、黄酮类等。该研究从黄芪治疗肺癌的作用机制以及药物成分基础治疗肺癌两大方面进行综述,为黄芪资源及其活性成分的开发利用提供依据,并为抗肿瘤新药研发提供参考。

关键词：黄芪活性成分肺癌药理活性调节自噬调控肿瘤微环境逆转顺铂耐药

补骨脂的质量特征解析及其在减毒工艺中的应用

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中草药 2024年第8期55卷 2784-2791页

作者：张潇予王丹妮柴欣于卉娟崔英王跃飞天津中医药大学中医药研究院现代中药创制全国重点实验室组分中药国家重点实验室天津市中药化学与分析重点实验室天津301617 现代中医药海河实验室天津301617

补骨脂Psoraleae Fructus为临床常用中药,是补益类中成药或方剂中的重要组成药味。近年来,补骨脂的肝毒性对其临床用药安全构成威胁,阻碍了含补骨脂方剂的中药新药开发,限制了补骨脂及其中成药的临床应用。通过对补骨脂的化学成分及药... 详细信息

补骨脂Psoraleae Fructus为临床常用中药,是补益类中成药或方剂中的重要组成药味。近年来,补骨脂的肝毒性对其临床用药安全构成威胁,阻碍了含补骨脂方剂的中药新药开发,限制了补骨脂及其中成药的临床应用。通过对补骨脂的化学成分及药理活性,果皮和种子中的化学成分分布特征,在生长、贮藏、加工炮制过程中补骨脂香豆素类成分转化特征,香豆素类成分体内代谢转化特征及潜在的肝毒性成分等质量特征及其在补骨脂减毒工艺中的应用分析,为补骨脂及含补骨脂中成药的提取工艺、质量标准研究提供参考。

关键词：补骨脂药理活性肝毒性减毒工艺补骨脂素异补骨脂素补骨脂苷异补骨脂苷

从1.0到4.0的中药炮制技术发展现状评析及展望

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中国实验方剂学杂志 2024年第1期30卷 276-285页

作者：朱颖宋佩林周海伦徐慧源杨宇黄勤挽成都中医药大学西南特色中药资源国家重点实验室成都611137

中药炮制技术的发展应用与中药质量密切相关。现阶段,我国炮制技术整体上仍处于机械化炮制发展阶段,炮制设备种类少,自动化和智能化水平低。炮制过程中缺乏炮制参数的精确控制,导致中药饮片质量不均一。随着大数据时代的到来和“互联网... 详细信息

中药炮制技术的发展应用与中药质量密切相关。现阶段,我国炮制技术整体上仍处于机械化炮制发展阶段,炮制设备种类少,自动化和智能化水平低。炮制过程中缺乏炮制参数的精确控制,导致中药饮片质量不均一。随着大数据时代的到来和“互联网+”的不断发展,中药炮制技术和设备也得到了不断的提高和更新,逐渐转向自动化和智能化的发展方向。中药饮片联动化生产技术将炮制过程中的单一炮制设备组合优化为可进行连续式生产的中药饮片生产线,提高了生产效率。基于机器视觉、电子鼻、电子舌等的炮制经验数字化技术及在线检测技术是中药饮片大规模工业化生产中的主流趋势,也是中药炮制工艺参数标准化的重要前提。而进一步通过将炮制过程及炮制设备与互联网进行对接,实现中药饮片生产流程智能化管控是未来中药饮片产业转型升级的重要过程。该文通过对中药炮制技术不同阶段的发展特点进行归纳总结,梳理炮制理论的应用发展、炮制设备的演变及现阶段中药炮制工业化发展中存在的问题,以期为实现炮制技术的数字化和智能化创新及中药饮片高效、高质生产提供思路与方法。

关键词：饮片中药炮制联动生产线炮制经验数字化机械化设备智能化