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沙棘多糖的制备、结构表征与药理活性研究进展

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中国药学杂志 2024年第9期59卷 757-767页

作者：凌娜田海燕高铭泽王祺瑶徐贵国汲晨锋哈尔滨商业大学药物工程技术研究中心哈尔滨150076 中华人民共和国教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心哈尔滨150076 山东大学药学院济南250012

沙棘(Hippophae rhamnoides L.)是一种优质的药食同源经济植物,具有丰富的营养价值和广泛的生物学活性,常用于改善高血糖、高血脂、肝损伤和预防心脑血管疾病等。沙棘多糖是沙棘中重要的活性成分之一,制备方法主要有热水浸提法、超声波... 详细信息

沙棘(Hippophae rhamnoides L.)是一种优质的药食同源经济植物,具有丰富的营养价值和广泛的生物学活性,常用于改善高血糖、高血脂、肝损伤和预防心脑血管疾病等。沙棘多糖是沙棘中重要的活性成分之一,制备方法主要有热水浸提法、超声波辅助法、微波辅助法和闪式提取法等。不同的制备方法导致沙棘多糖的构型和生物活性也不同,且其生物学活性与多糖的化学结构密切相关,常受相对分子质量、单糖组成、糖苷键及空间结构等因素的影响。现代药理学研究表明,沙棘多糖具有肝脏保护、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、降血糖及调节脂质代谢紊乱等多重生物学活性,在功能性食品和医药等领域有巨大的开发应用价值。然而,目前关于沙棘多糖构效关系的研究报道较少。本文系统综述了沙棘多糖的制备、纯化、结构表征和药理活性等方面的研究进展,对沙棘多糖的构效关系和应用前景进行了探讨,以期为沙棘多糖的深入研究与开发利用提供一定的理论依据。

关键词：沙棘多糖制备结构表征药理活性肝脏保护

中药泽漆抑制非小细胞肺癌细胞增殖、侵袭、迁移以及促进细胞凋亡

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南方医科大学学报 2024年

作者：刘雪柔杨玉梅刘伟张振周星琦谢文宇申林张梦晓李娴臧家兰李姗姗蚌埠医科大学药学院安徽省生化药物工程技术研究中心哈尔滨市第一医院日间病房

目的探究中药泽漆对非小细胞肺癌（NSCLC）细胞PC-9和A549细胞的作用。方法 PC-9细胞和A549细胞体外培养，采用不同浓度泽漆作用于PC-9细胞（0、0.4、0.8、1.2 mg/mL）和A549细胞（0、0.8、1.2、1.6 mg/mL）,CCK-8法和集落克隆实验检... 详细信息

目的探究中药泽漆对非小细胞肺癌（NSCLC）细胞PC-9和A549细胞的作用。方法 PC-9细胞和A549细胞体外培养，采用不同浓度泽漆作用于PC-9细胞（0、0.4、0.8、1.2 mg/mL）和A549细胞（0、0.8、1.2、1.6 mg/mL）,CCK-8法和集落克隆实验检测泽漆对NSCLC细胞增殖的影响；流式细胞实验检测泽漆对NSCLC细胞凋亡的影响；划痕实验和Transwell实验检测泽漆对NSCLC细胞侵袭迁移的作用；Western blotting实验检测泽漆对NSCLC细胞凋亡和侵袭迁移相关蛋白Bax、Bcl-2、E-cadherin、vimentin、MMP2、MMP9表达的影响；将PC-9细胞注射到BALB/C裸鼠皮下，建立裸鼠皮下瘤动物模型，根据皮下瘤生长情况，小鼠被随机分为对照组：每日灌胃生理盐水；泽漆处理组：每日灌胃泽漆65 mg/mL，泽漆颗粒剂用生理盐水溶解；顺铂治疗组：每5 d腹腔注射顺铂4 mg/kg，每组6只小鼠，测量小鼠皮下肿瘤体积及质量变化，观察泽漆对荷瘤小鼠心、肝、脾、肺、肾的毒副作用以及治疗作用。结果 CCK-8和集落克隆实验结果显示泽漆呈浓度依赖性抑制PC-9和A549细胞增殖和存活（P<0.01）；流式细胞实验结果显示泽漆诱导细胞凋亡（P<0.05）；划痕实验和Transwell实验结果显示泽漆能够抑制NSCLC的侵袭迁移能力（P<0.05）;Western blotting实验结果显示泽漆处理后上调E-Cadherin、Bax蛋白表达水平，下调Bcl-2、vimentin、MMP2、MMP9蛋白表达水平（P<0.05）；动物实验结果显示：与对照组相比，泽漆能够抑制小鼠NSCLC皮下瘤的生长，并观察到对小鼠脏器没有产生明显毒性。结论泽漆能够抑制NSCLC细胞增殖和侵袭迁移，诱导细胞发生凋亡。

关键词：泽漆非小细胞肺癌增殖凋亡侵袭迁移

神经元-胶质细胞缝隙连接与神经环路的相互作用

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中国药理学通报 2024年第7期40卷 1210-1214页

作者：王宏彬姚娇王惠芹田志锋艾启迪林美妤杨岩涛阳松威陈乃宏湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 湖南省中药饮片标准化及功能工程技术研究中心湖南长沙410208 中国医学科学院北京协和医院药物研究所北京100050

间隙连接(gap junction,GJ)也称为缝隙连接,广泛存在于神经元及胶质细胞之间,能够连接相邻细胞并介导相邻细胞间电信号的传递。而这种存在于神经元间,能够介导胞间电信号传递的GJ通道,亦可称为电突触。间隙连接蛋白(connexins,Cxs)是构... 详细信息

间隙连接(gap junction,GJ)也称为缝隙连接,广泛存在于神经元及胶质细胞之间,能够连接相邻细胞并介导相邻细胞间电信号的传递。而这种存在于神经元间,能够介导胞间电信号传递的GJ通道,亦可称为电突触。间隙连接蛋白(connexins,Cxs)是构成GJ的分子基础,在不同的神经元及胶质细胞上都有着不同程度的表达。GJ的存在能够介导神经元以及神经胶质细胞间的不同功能建立,进一步去影响各类成熟神经环路的建立,其对于研究神经精神类疾病发病机制有一定意义。该篇综述联系有关于GJ以及不同Cxs对神经元和不同神经胶质细胞作用的影响,去讨论GJ与神经环路之间的关系,为治疗神经精神疾患提供新的研究思路。

关键词：神经元胶质细胞缝隙连接电突触神经环路连接蛋白36 连接蛋白43

基于分子模拟的黄芩苷/多糖复合物载体筛选及其制备和评价

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中草药 2024年第19期55卷 6529-6545页

作者：陈怡健程晓敬邓琬亭胡巧红广东药科大学药学院广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室和广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心

目的结合分子模拟和增溶实验筛选黄芩苷/多糖复合物的最适载体，制备黄芩苷/透明质酸复合物（baicalin/hyaluronic acid complex,Bai/HA Co），以提高黄芩苷的水溶性、溶出度及生物利用度，并探讨其增溶机制。方法通过分子对接和分子... 详细信息

目的结合分子模拟和增溶实验筛选黄芩苷/多糖复合物的最适载体，制备黄芩苷/透明质酸复合物（baicalin/hyaluronic acid complex,Bai/HA Co），以提高黄芩苷的水溶性、溶出度及生物利用度，并探讨其增溶机制。方法通过分子对接和分子模拟计算黄芩苷与不同多糖（葡聚糖、菊糖、普鲁兰多糖、黄原胶、透明质酸）的结合自由能，并考察不同多糖对黄芩苷的增溶作用，筛选出增溶效果最好的多糖。采用加热搅拌结合冷冻干燥法制备Bai/HA Co，以黄芩苷增溶倍数和载药量为指标，通过单因素实验结合Box-Behnken设计-响应面法优化复合物的处方及工艺，对其体外溶出和体内药动学进行研究，并应用傅里叶变换红外光谱法（Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR）、差示扫描量热法（differential scanning calorimeter,DSC）、粉末X射线衍射法（powder X-ray diffraction,PXRD）、分子动力学（molecular dynamics,MD）模拟研究复合物中黄芩苷的存在状态及与透明质酸的相互作用，探讨Bai/HA Co的增溶机制。结果分子模拟和增溶实验结果表明，透明质酸能更好地改善黄芩苷的水溶性，增溶效果较好。透明质酸质量浓度和加热温度对Bai/HA Co的增溶倍数和载药量影响较大，优化得到的处方工艺为透明质酸质量浓度2 mg/mL、水浴加热温度65℃、搅拌速度900 r/min、搅拌时间1 h。制得的Bai/HA Co使增溶倍数达到23.37倍，载药量为17.09%。Bai/HA Co能明显增加黄芩苷在pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和去离子水中的溶出度，提高黄芩苷的生物利用度。FT-IR、DSC、PXRD和MD模拟结果表明，复合物中黄芩苷与透明质酸产生氢键相互作用使得黄芩苷能够以非结晶状态分散在透明质酸分子链中。结论分子模拟结合增溶实验，为复合物载体多糖的筛选提供了一种更加精准的方法，加热搅拌结合冷冻干燥法制备的Bai/HA Co能够较好地改善黄芩苷的水溶性、溶出度和生物利用度。

关键词：分子模拟黄芩苷多糖复合物增溶机制透明质酸水溶性溶出度生物利用度 Box-Behnken设计-响应面法

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新型SHP2衍生物NC-55-122在大鼠体内的药动学研究及其体内代谢产物分析

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药学学报 2024年第5期59卷 1422-1429页

作者：张莹崔杏汤磊廖伟科贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004

考察新型含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶(SHP2)蛋白抑制剂三唑并喹啉酮衍生物NC-55-122在大鼠体内的药代动力学特征,并在此基础上对化合物NC-55-122在大鼠体内的代谢产物进行分析。首先将大鼠随机分组,分别灌胃和静脉给予化合物NC-55... 详细信息

考察新型含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶(SHP2)蛋白抑制剂三唑并喹啉酮衍生物NC-55-122在大鼠体内的药代动力学特征,并在此基础上对化合物NC-55-122在大鼠体内的代谢产物进行分析。首先将大鼠随机分组,分别灌胃和静脉给予化合物NC-55-122,采集不同时间点的血样,以卡马西平为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠体内NC-55-122的浓度,并进行方法学的验证,用DAS 2.0软件计算主要的药代动力学参数,采用Graph Pad Prism 8.0.1软件绘制血药浓度-时间曲线;并同时建立超高液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF/MS)对血浆样品进行分析,并运用UNIFI代谢产物预测软件分析经大鼠灌胃和静脉给药后的代谢产物。结果表明,化合物NC-55-122检测质量浓度的线性范围为1~1600 ng·m L^(-1),线性关系良好,在此线性范围内进行基质效应和提取回收率、精密度和准确度以及稳定性的考察,均符合生物分析要求;其次,药动学参数分析表明该化合物的口服生物利用度相对较低,仅为3.09%,但该化合物在体内吸收的速度较慢;最后通过分析离子流图以及结合UNIFI软件共推测出5个可能的代谢产物。本实验建立的检测方法灵敏度高,专属性强、快速、高效,适用于化合物NC-55-122在大鼠体内血药浓度的测定以及代谢产物的分析,为后期抗肿瘤药物NC-55-122的结构修饰以及成药性评价奠定基础。所有动物实验均经贵州医科大学实验动物伦理委员会批准(批准号:2200823)。

关键词：抗肿瘤含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶药代动力学代谢产物分析

丁苯酞-哒嗪酮衍生物的设计、合成及其抗凝活性研究

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化学通报 2024年第1期87卷 110-117,1页

作者：贾镇张关丽李毅李永汤磊樊玲玲贵州医科大学药学院贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵阳550025

为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明,化合... 详细信息

为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明,化合物6a、6b和6k对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC_(50)=44.9~180.0μmol/L)优于先导化合物丁苯酞(IC_(50)=1252μmol/L)和阳性对照阿司匹林(IC_(50)=1140μmol/L);同时,化合物6b(IC_(50)=63.6μmol/L)和6k(IC_(50)=191.9μmol/L)对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集也表现出显著的抑制活性。本研究为丁苯酞-哒嗪酮骨架在治疗缺血性脑卒中方面的研究提供了理论参考。

关键词：丁苯酞衍生物哒嗪酮设计合成血小板凝集活性

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锥属植物化学成分及药理作用研究进展

中成药 2024年第3期46卷 899-913页

作者：倪晓婷张云坤唐敏李娟李顺祥湖南中医药大学药学院湖南省中药活性物质筛选工程技术研究中心湖南长沙410208 湖南省中美老年性退行性疾病治疗药物国际联合研究中心湖南长沙410208 益阳医学高等专科学校湖南益阳413002

锥属植物资源丰富,广泛分布于长江以南各地,多为经济植物及药食两用植物,槠子、锥栗、白猪栗根等皆来源于该属植物,入药部位有壳斗、种仁、皮叶、嫩芽,根等。其次生代谢成分主要有三萜类、鞣花单宁类、没食子酰基类、黄酮类、酚酸、苯... 详细信息

锥属植物资源丰富,广泛分布于长江以南各地,多为经济植物及药食两用植物,槠子、锥栗、白猪栗根等皆来源于该属植物,入药部位有壳斗、种仁、皮叶、嫩芽,根等。其次生代谢成分主要有三萜类、鞣花单宁类、没食子酰基类、黄酮类、酚酸、苯酚类等。现代药理研究表明,锥属植物具有抗氧化、降糖降脂、抗肿瘤、抗菌、抗炎等多种作用。本文通过对近年来锥属植物的化学成分、药理活性作用进行综述,以期为锥属植物的药理药效研究、新药开发研究提供参考依据。

关键词：壳斗科锥属化学成分药理作用

药品不良反应数据挖掘技术在药物警戒中的应用

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中国现代应用药学 2024年第6期41卷 864-870页

作者：周瑞珊卢佩雯陈君恒石艺杨何明秀韩芳芳蔡永铭广东药科大学广州510006 国家药监局药物警戒技术研究与评价重点实验室广州510006 广东省中医药精准医学大数据工程技术研究中心广州510006

随着信息技术的发展,医药电子数据海量增长,药品不良事件报告大幅增加,给药物警戒研究带来了巨大的挑战。而数据挖掘技术可以自动从真实世界数据中撷取药品不良反应风险信号。因此,对海量不良事件报告数据进行高效数据挖掘是实现药品不... 详细信息

随着信息技术的发展,医药电子数据海量增长,药品不良事件报告大幅增加,给药物警戒研究带来了巨大的挑战。而数据挖掘技术可以自动从真实世界数据中撷取药品不良反应风险信号。因此,对海量不良事件报告数据进行高效数据挖掘是实现药品不良反应自动检测的必要措施。本研究通过介绍当前主要的大型药品不良事件报告数据库和相关数据挖掘方法,对药品不良反应数据挖掘技术在药物警戒中的应用及其局限性进行综述,为药物警戒相关机构和科研人员提供参考。

关键词：数据挖掘不良事件报告药物警戒药品不良反应自动检测

基于网络药理学、分子对接和动物实验探讨菟丝子醇提物抗乳腺癌作用机制

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中草药 2024年第14期55卷 4747-4758页

作者：宋辉黄晓俏孙向明汤静王玉涵韩栩楠李文兰哈尔滨商业大学药学院(药物工程技术研究中心) 黑龙江哈尔滨150076 国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心黑龙江哈尔滨150076

目的基于网络药理学、分子对接及体内实验验证探讨菟丝子醇提物抗乳腺癌的疗效及作用机制。方法借助SwissADME平台筛选课题组前期通过UPLC/Q-TOF-MS分析得到的46个菟丝子醇提物候选化合物,利用TCMSP、ETCM、BATMAN-TCM数据库预测其潜在... 详细信息

目的基于网络药理学、分子对接及体内实验验证探讨菟丝子醇提物抗乳腺癌的疗效及作用机制。方法借助SwissADME平台筛选课题组前期通过UPLC/Q-TOF-MS分析得到的46个菟丝子醇提物候选化合物,利用TCMSP、ETCM、BATMAN-TCM数据库预测其潜在靶点;GeneCards、OMIM、DrugBank数据库收集疾病靶点。取交集构建“成分-靶点”和蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络,利用DAVID数据库进行基因本体(gene ontology,GO)功能及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,并建立“成分-靶点-通路”网络,采用AutoDock等软件对关键活性成分和核心靶点进行分子对接验证。建立4T1荷瘤小鼠模型,设置模型组、环磷酰胺(20 mg/kg)组和菟丝子醇提物低、中、高剂量(3.12、6.24、12.48 g/kg)组,连续给药14 d,观察菟丝子醇提物对小鼠体质量、脾脏和胸腺指数的影响;小动物活体成像检测肿瘤细胞光子数;苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色检测瘤组织病理变化;Western blotting检测肿瘤组织磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B(phosphatidylinositol-3-kinase/protein kinase B,PI3K/Akt)信号通路及凋亡相关蛋白表达。结果网络药理学筛选得到17种菟丝子活性成分及靶点428个,乳腺癌疾病靶点1534个,交集靶点184个,其中AKT1、雌激素受体1(estrogen receptor 1,ESR1)、表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)、肿瘤蛋白p53(tumor protein p53,TP53)等9个为核心靶点,与槲皮素、芹菜素等7个核心成分分子对接结果良好。通过KEGG和GO分析发现,PI3K/Akt信号转导通路可能是菟丝子抗乳腺癌的重要途径。动物实验结果证实成功构建4T1荷瘤小鼠模型,与模型组比较,菟丝子醇提物组小鼠体质量、胸腺指数显著升高(P<0.05、0.01),脾脏指数及肿瘤细胞光子数显著降低(P<0.05、0.01),同时瘤组织可见部分坏死区域,细胞核呈溶解现象。菟丝子醇提物组显著下调p-PI3K、p-Akt、B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)蛋白表达(P<0.05、0.01),上调Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)表达(P<0.05、0.01),升高Bax/Bcl-2值(P<0.05、0.01)。结论菟丝子醇提物能够明显抑制荷瘤小鼠肿瘤的生长,其作用机制可能与调控PI3K/Akt通路、促进细胞凋亡有关。

关键词：菟丝子乳腺癌网络药理学 PI3K/Akt信号通路细胞凋亡金丝桃苷