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锆基金属有机框架捕获黄连中的生物碱类药物活性成分

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分析测试学报 2025年第1期44卷 188-194页

作者：司甜甜赵薇王慧张红玉刘小烨容蓉冯娟娟山东中医药大学药学院济南大学化学化工学院

采用溶剂热法制备了锆基MOF-808，利用其结构优势实现了中药黄连中生物碱类药物活性成分的富集与捕获，并结合其结构特点探讨了其协同低共熔溶剂捕获生物碱类活性成分过程中的相互作用。通过优化孵育捕获等条件，对黄连粗提液中药根碱... 详细信息

采用溶剂热法制备了锆基MOF-808，利用其结构优势实现了中药黄连中生物碱类药物活性成分的富集与捕获，并结合其结构特点探讨了其协同低共熔溶剂捕获生物碱类活性成分过程中的相互作用。通过优化孵育捕获等条件，对黄连粗提液中药根碱的回收率达到85.78%，结合高效液相色谱技术建立了检测黄连粗提液中5种生物碱类活性成分的方法。方法的线性范围为0.1～300μg·L-1，检出限为0.02～0.05μg·L-1，相对标准偏差为0.40%～4.7%，加标回收率达到69.7%～128%。该研究实现了中药黄连中生物碱类活性成分的高效、快速富集与捕获，为MOFs材料在选择性捕获与富集中药有效成分等领域的研究提供了新思路。

关键词：金属有机框架选择性富集色谱分离生物碱活性成分黄连

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基于经典Hippo信号通路探索Neu-P11改善T2DM胰岛素抵抗的机制

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中国药理学通报 2025年第1期41卷 199-200页

作者：李秀平蔡世昌谢柳贺娟陈玲群孟雯雯湖南医药学院医学检验学院湖南怀化418000 湖南医药学院基础医学院湖南怀化418000

褪黑素(melatonin,Mel)是主要由松果体释放的一种循环激素,有一定的抗糖尿病作用,但其进入人体后,代谢较快,半衰期短,直接药用效果不明显,提取与合成较难,剂量过高还会产生副作用。Neu-P11是一种新式褪黑素非选择性受体激动剂,体外合成... 详细信息

褪黑素(melatonin,Mel)是主要由松果体释放的一种循环激素,有一定的抗糖尿病作用,但其进入人体后,代谢较快,半衰期短,直接药用效果不明显,提取与合成较难,剂量过高还会产生副作用。Neu-P11是一种新式褪黑素非选择性受体激动剂,体外合成容易,作用时间持久,副作用小,能代替褪黑素,与其受体结合,发挥生物学作用[1]。

关键词： Hippo信号通路褪黑素 Neu-P11 DM T2DM 胰岛素抵抗

纳升解吸电喷雾电离质谱成像方法的近期研究进展

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色谱 2025年第1期 43-49页

作者：王靖博李小兰范瑞霞吕萍尹瑞川四川大学华西药学院

常压质谱成像无需复杂的样品处理步骤，能在大气压下直接对组织切片中成百上千种分析物进行原位分析。目前，该领域正处于蓬勃发展的时期。已报道的常压电离技术种类众多，并呈现出“百花齐放”的良好态势；其中，纳升解吸电喷雾电离(na... 详细信息

常压质谱成像无需复杂的样品处理步骤，能在大气压下直接对组织切片中成百上千种分析物进行原位分析。目前，该领域正处于蓬勃发展的时期。已报道的常压电离技术种类众多，并呈现出“百花齐放”的良好态势；其中，纳升解吸电喷雾电离(nano-DESI)是近年发展迅速的一种基于液滴萃取的常压电离技术。脂质结构的复杂性给nano-DESI脂质成像带来了极大的挑战，而新型nano-DESI联用技术使脂质精细结构的鉴定与成像成为可能。与电喷雾电离(ESI)类似，nano-DESI倾向于产生多电荷态的分子离子，因而在蛋白质大分子的成像中具有显著的优势。本文聚焦于近3年nano-DESI在离子源研发、脂质结构分析和空间蛋白质组学方面的研究进展，并探讨了nano-DESI领域中亟需解决的关键问题。

关键词：纳升解吸电喷雾电离常压质谱成像脂质结构分析空间蛋白质组

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补体因子B小分子抑制剂研究进展

药学学报 2025年第01期 37-47页

作者：文帅赵耀王燕李幸牟伊姜正羽泰州学院医药与化学化工学院中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室

补体系统的旁路途径是多种疾病发病的关键因素,包括阵发性睡眠性血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征、C3肾小球病、年龄相关性黄斑变性等。补体因子B (complement factor B, CFB)是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白,以潜伏形式在人体血液中... 详细信息

补体系统的旁路途径是多种疾病发病的关键因素,包括阵发性睡眠性血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征、C3肾小球病、年龄相关性黄斑变性等。补体因子B (complement factor B, CFB)是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白,以潜伏形式在人体血液中循环。其作为补体旁路途径的关键节点,是治疗补体系统介导疾病的重要靶点。随着伊普可泮(iptacopan)的成功上市,使得CFB小分子抑制剂成为目前的研究热点,国内外多家制药公司都在积极研发CFB小分子抑制剂。本文主要就近年来CFB小分子抑制剂的研究进展做了系统总结,按照结构类型和设计思路对代表化合物及其活性进行了介绍,从而为后续CFB小分子抑制剂的研究提供借鉴和思路。

关键词：补体系统旁路途径补体因子B 补体因子B小分子抑制剂

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抑制糖皮质激素受体核转位的“元凶”

科学通报 2025年第1期 4-5页

作者：陈微许秀梅朱东亚南京医科大学药学院药学系

抑郁症（major depressive disorder, MDD）是最为常见的人类精神疾病之一[1],在全球人类疾病负担排名中位居第二[2].由于其发病原因和致病机制目前尚不清楚,目前对抑郁症的治疗存在缺陷[3].最近,东南大学附属中大医院和中国科学院深圳...

抑郁症（major depressive disorder, MDD）是最为常见的人类精神疾病之一[1],在全球人类疾病负担排名中位居第二[2].由于其发病原因和致病机制目前尚不清楚,目前对抑郁症的治疗存在缺陷[3].最近,东南大学附属中大医院和中国科学院深圳先进技术研究院/深圳理工大学张志珺教授领导的科研团队发表在Science Bulletin的成果发现一种抑郁症相关环状RNA circ FKBP8（5S,6）,

关键词：

人参皂苷 Rg3激活线粒体功能改善慢性疼痛的机制

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中国药理学通报 2025年第1期41卷 94-100页

作者：张培根朱海丽高卉湖北科技学院医学部药学院湖北咸宁437100

目的探究人参皂苷Rg3在慢性神经性疼痛中的作用及机制。方法筛选并分析慢性神经性疼痛数据中前额叶皮层内差异性表达基因;小鼠随机分为假手术组、模型组及给药组;采用坐骨神经慢性压迫损伤模型构建神经病理性疼痛动物模型,腹腔注射人参... 详细信息

目的探究人参皂苷Rg3在慢性神经性疼痛中的作用及机制。方法筛选并分析慢性神经性疼痛数据中前额叶皮层内差异性表达基因;小鼠随机分为假手术组、模型组及给药组;采用坐骨神经慢性压迫损伤模型构建神经病理性疼痛动物模型,腹腔注射人参皂苷Rg3给药;记录小鼠痛觉行为变化;HE染色、尼氏染色、免疫印迹及免疫组化检测各组PFC脑组织神经和线粒体损伤情况;分子对接探究人参皂苷Rg3的作用靶点;Mito-Tracker检测线粒体膜电位;ATP试剂盒分析ATP含量。结果与假手术组相比,模型组小鼠表现为痛觉过敏和运动能力受损;PFC内神经及线粒体损伤(P<0.05)。与模型组相比,人参皂苷Rg3给药可增加小鼠机械痛阈值、热缩足潜伏期和转棒停留时间;同时降低PFC内炎性细胞、尼氏小体及Dnm1l阳性细胞数,下调c-Fos、IL-1β和Dnm1l蛋白表达水平(P<0.05)。分子对接显示人参皂苷Rg3可结合Dnm1l。在细胞水平,人参皂苷Rg3给药可升高线粒体膜电位和ATP含量(P<0.05)。结论人参皂苷Rg3可通过调控降低PFC内炎症因子和线粒相关蛋白表达,改善线粒体功能,缓解CCI小鼠痛觉过敏。

关键词：人参皂苷Rg3 慢性神经性疼痛线粒体前额叶皮层 CCI PFC

青钱柳多糖通过降低类固醇5α还原酶2改善良性前列腺增生

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中国实验方剂学杂志 2025年第3期 107-114页

作者：代琴慧闫孟霞王晨沈晨君蒋晨莹杨波赵华军朱智慧浙江中医药大学药学院

目的：探讨青钱柳多糖（CPWP）抑制良性前列腺增生（BPH）的作用及机制研究。方法：采用加热回流、水提醇沉、冷冻干燥等方法提取CPWP。通过1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮柱前衍生高效液相色谱法、红外光谱法等分析CPWP的化学组成和结构特... 详细信息

目的：探讨青钱柳多糖（CPWP）抑制良性前列腺增生（BPH）的作用及机制研究。方法：采用加热回流、水提醇沉、冷冻干燥等方法提取CPWP。通过1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮柱前衍生高效液相色谱法、红外光谱法等分析CPWP的化学组成和结构特性。将雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、非那雄胺组及CPWP低、中、高剂量组，每组8只。模型组和实验组每日分别以10 mg·kg-1剂量腹腔注射（ip）丙酸睾酮造前列腺增生大鼠模型，非那雄胺组及CPWP低、中、高剂量组同时以5、50、75、100 mg·kg-1剂量灌胃（ig）给药，正常组每日ip同体积的生理盐水，连续给药30 d。给药结束后，杀检大鼠，分离并称量前列腺组织，观察药物对大鼠体质量、前列腺湿重及前列腺指数影响。采用苏木素-伊红（HE）染色前列腺组织进行病理观察，酶联免疫吸附测定法（ELISA）检测二氢睾酮（DHT）水平，免疫组化染色检测前列腺组织中类固醇5α还原酶2（SRD5A2）和Ki67表达。结果：经鉴定，CPWP为糖类物质，具有糖类化合物特征吸收峰，总糖含量约为44.15%，相对分子质量主要分布于5.5～78.8 kDa，由甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖等组成。药效学评价结果发现，与正常组比较，模型组大鼠前列腺湿质量和指数显著升高（P<0.01），前列腺柱状上皮细胞增生较厚且变高大、部分内褶皱增多呈乳头状向腔内扩张，血清中二氢睾酮及前列腺组织中SRD5A2、Ki67表达明显升高（P<0.05,P<0.01）；与模型组比较，非那雄胺组和CPWP各剂量组前列腺湿重、指数下降（P<0.05,P<0.01），前列腺上皮细胞厚度减少、仅少部分内褶皱呈乳头状向腔内扩张，乳头突起长度降低，血清中DHT水平及前列腺组织中SRD5A2、Ki67表达显著降低（P<0.01），且CPWP具有剂量依赖性。结论：CPWP对大鼠良性前列腺增生具有抑制作用，作用机制与抑制SRD5A2的表达相关。

关键词：良性前列腺增生青钱柳多糖二氢睾酮类固醇5α还原酶2(SRD5A2) Ki67

基于SLAM下温室自主导航系统的设计与试验

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农机化研究 2025年第3期47卷 82-88页

作者：张胜男武昌工学院武汉430065

传统的温室作业方式依赖于人工操作,工作效率低且难以保证作业的质量和稳定性。温室自主导航系统可以实现温室内自动化导航和作业,提高温室作物的生产效率和品质。因此,设计一种定位与地图构建(Simultaneous Localization And Mapping, ... 详细信息

传统的温室作业方式依赖于人工操作,工作效率低且难以保证作业的质量和稳定性。温室自主导航系统可以实现温室内自动化导航和作业,提高温室作物的生产效率和品质。因此,设计一种定位与地图构建(Simultaneous Localization And Mapping, SLAM)技术下的温室自主导航系统,可利用激光雷达等传感器实时构建温室内的地图,并利用SLAM算法实现自主定位与导航。为了提高系统的鲁棒性和性能,提出了一种基于改进粒子滤波算法的姿态估计方法。试验结果表明:该温室自主导航系统能够高效准确地实现温室内的自主导航任务,为农业生产提供了一种新的自动化解决方案。

关键词：温室自主导航系统 SLAM技术粒子滤波算法姿态估计

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红花中一个炔类和两个苯丙素衍生物

药学学报 2025年第01期 185-190页

作者：乔霖清夏格格李瑛杰赵文萱王彦志河南中医药大学药学院

采用MCI Gel CHP-20、ODS、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱柱以及半制备液相等方法对红花(Carthamus tinctorius L.)乙醇提取物的正丁醇萃取部位的化学成分进行分离纯化,得到1个炔烃和2个苯丙素类衍生物。运用现代波谱学方法(1D NMR、2D NM... 详细信息

采用MCI Gel CHP-20、ODS、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱柱以及半制备液相等方法对红花(Carthamus tinctorius L.)乙醇提取物的正丁醇萃取部位的化学成分进行分离纯化,得到1个炔烃和2个苯丙素类衍生物。运用现代波谱学方法(1D NMR、2D NMR、UV、IR和MS)鉴定结构分别为(5R,E)-十四碳-12-烯-8,10-二炔-1,5,14-三醇(1)、(E)-8-O-β-D-吡喃葡萄糖肉桂酸丁酯(2)和(7S,8S)-7-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯)-7-正丁基-8,9-二醇(3)。1～3均为新化合物。对化合物1～3进行体外抗肾纤维化活性筛选,均未表现出明显活性。

关键词：红花菊科化学成分炔烃类苯丙素衍生物酶水解