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手性NACE法测定富马酸福莫特罗粉吸入剂中富马酸福莫特罗对映体的含量

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中国现代应用药学 2025年第1期42卷 21-26页

作者：张修齐张波苏靓丽陈春雨王利娟乔晓强河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北保定071002

目的以L(+)-酒石酸–硼酸络合酸为手性选择剂,建立手性非水毛细管电泳法,对富马酸福莫特罗(formoterol fumarate,FMT·FUM)进行手性分离,并测定FMT·FUM粉吸入剂中对映体的含量。方法以未涂层熔融弹性石英毛细管(65 cm×50μm,45.0 cm)... 详细信息

目的以L(+)-酒石酸–硼酸络合酸为手性选择剂,建立手性非水毛细管电泳法,对富马酸福莫特罗(formoterol fumarate,FMT·FUM)进行手性分离,并测定FMT·FUM粉吸入剂中对映体的含量。方法以未涂层熔融弹性石英毛细管(65 cm×50μm,45.0 cm)为分离通道;运行电压20 k V;检测波长214 nm;室温;优化的背景缓冲液为含40 mmol·L^(-1)L(+)-酒石酸、400 mmol·L^(-1)硼酸、0.4%三乙胺的甲醇溶液。结果FMT·FUM的2个对映体在优化的手性分离条件下能够被完全分离,分离度为9.5;出峰顺序为RR-FMT·FUM在前,SS-FMT·FUM在后;在2.5~250.0μg·m L^(-1),2个对映体的质量浓度与峰面积分别呈现良好的线性关系;RR-FMT·FUM和SS-FMT·FUM的加标回收率在99.2%~101.8%,相对标准偏差为1.0%~1.9%,表明该法准确度良好;RR-FMT·FUM和SS-FMT·FUM的标示量百分含量分别为98.5%和99.1%,相对标准偏差分别为1.3%和1.5%。结论此方法可用于FMT·FUM粉吸入剂中对映体的含量测定。

关键词：非水毛细管电泳法手性分离富马酸福莫特罗粉吸入剂 L(+)-酒石酸–硼酸络合酸

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钴催化C（sp2）—H活化构建苯并含氮杂环骨架的研究进展

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有机化学 2025年第2期 655-667页

作者：田勋邓国刚羊晓东云南大学药学院自然资源药物化学教育部重点实验室云南省天然产物转化与应用重点实验室

苯并含氮杂环化合物是天然产物、药物活性分子中的重要骨架.近年来,过渡金属催化作为C（sp2）—H活化反应的有力手段,在苯并含氮杂环化合物的合成中有着重要贡献.在绿色环保经济的理念下,地球含量丰富的钴作为廉价金属催化剂逐渐进入研... 详细信息

苯并含氮杂环化合物是天然产物、药物活性分子中的重要骨架.近年来,过渡金属催化作为C（sp2）—H活化反应的有力手段,在苯并含氮杂环化合物的合成中有着重要贡献.在绿色环保经济的理念下,地球含量丰富的钴作为廉价金属催化剂逐渐进入研究人员的视野.归纳总结了2015年至今国内外钴催化C（sp2）—H活化构建苯并含氮杂环结构的研究进展,使用的钴催化剂按种类可分为环戊二烯（Cp）配位的CpCo（III）催化剂以及无Cp配位的Co（II）催化剂,按反应类型可分为分子间反应和分子内反应,从这几个方面进行系统综述,并对该领域目前的局限和未来发展进行了总结与展望.

关键词：钴催化剂 C(sp2)—H活化环化反应苯并含氮杂环过渡金属催化

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近红外光谱用于DMSO衍生物抗冻过程中水结构分析

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高等学校化学学报 2025年第2期46卷 46-52页

作者：梁繁繁韩丽蔡文生邵学广南开大学化学学院分析科学研究中心天津市生物传感与分子识别重点实验室药物化学生物学国家重点实验室天津300071

采用近红外光谱结合化学计量学方法,研究了二甲基亚砜衍生物L-蛋氨酸亚砜[L-Met(O)-OH]抑制冰晶生长的分子机理.通过小波包变换获得高分辨光谱,对−5℃下不同浓度L-Met(O)-OH溶液在结冰过程中的近红外光谱进行分析,提取出L-Met(O)-OH中S=... 详细信息

采用近红外光谱结合化学计量学方法,研究了二甲基亚砜衍生物L-蛋氨酸亚砜[L-Met(O)-OH]抑制冰晶生长的分子机理.通过小波包变换获得高分辨光谱,对−5℃下不同浓度L-Met(O)-OH溶液在结冰过程中的近红外光谱进行分析,提取出L-Met(O)-OH中S=O基团与冰相互作用的光谱信息,结果表明,L-Met(O)-OH有效抑制冰晶生长的主要原因是S=O基团与冰之间形成的氢键.进一步在0℃条件下分析了不同浓度L-Met(O)-OH溶液的高分辨光谱,发现水分子与L-Met(O)-OH中的S=O和C=O基团相互作用的光谱特征,在结冰过程中,这些相互作用的光谱峰强度逐渐降低,表明S=O和C=O基团与水分子的相互作用减弱,并且在高浓度下减弱效果更加明显.最后,进一步研究了NH基团在抑制冰晶生长过程中发挥的作用,发现在结冰过程中NH基团与水分子的结合逐渐增加,形成了稳定的氢键网络,这表明NH基团在整个结冰过程中始终与水保持相互作用,而不与冰发生显著相互作用.

关键词：近红外光谱 L-蛋氨酸亚砜抑制冰晶生长氢键

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C（sp3）—H键对映选择性自由基反应的最新进展

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有机化学 2025年第2期 498-515页

作者：令天鹏秦海涛刘峰苏州大学药学院江苏省神经精神疾病重点实验室和药物化学系中国科学院上海有机化学研究所先进氟氮材料全国重点实验室

碳氢键活化被认为是合成有机化学中最具吸引力的技术之一,因为它有可能缩短合成路线,并与传统合成策略相互补.近年来,受益于基础知识的显著增长,C（sp3）—H键不对称自由基反应的新想法不断涌现,随之而来的是大量新的催化方法.综述了自2... 详细信息

碳氢键活化被认为是合成有机化学中最具吸引力的技术之一,因为它有可能缩短合成路线,并与传统合成策略相互补.近年来,受益于基础知识的显著增长,C（sp3）—H键不对称自由基反应的新想法不断涌现,随之而来的是大量新的催化方法.综述了自2020年以来报道的C（sp3）—H键对映选择性自由基反应,讨论了通过各种途径（如能量转移、单电子转移、氢原子转移等）直接或者间接断裂C—H键形成碳自由基中间体,随后构建手性C—C、C—N和C—O键的方法.

关键词：碳氢键自由基反应对映选择性

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基于靶标结构的抗艾滋病药物研究进展

中国药物化学杂志 2025年第01期 39-58页

作者：夏玉孙彦莹康东伟展鹏刘新泳山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室

高效抗逆转录病毒疗法是艾滋病的标准治疗方案，然而长期用药产生的耐药性和不良反应严重限制了现有药物的临床使用。随着结构生物学和药物筛选技术的发展，一系列抗艾滋病的新靶标和抑制剂相继被发现，有望为艾滋病的治疗方案提供多样... 详细信息

高效抗逆转录病毒疗法是艾滋病的标准治疗方案，然而长期用药产生的耐药性和不良反应严重限制了现有药物的临床使用。随着结构生物学和药物筛选技术的发展，一系列抗艾滋病的新靶标和抑制剂相继被发现，有望为艾滋病的治疗方案提供多样化选择。本文作者精选近几年最具代表性的研究实例，从药物化学的角度总结了抗艾滋病小分子抑制剂的前沿进展。

关键词：艾滋病 HIV-1 小分子抑制剂耐药性药物靶标药物设计

印记基因簇Dlk1-Dio3：揭示非酒精性脂肪性肝病发病机制的新视角

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中国生物化学与分子生物学报 2025年

作者：肖思嘉郑永霞王文喜浙江工业大学药学院药物制剂系嘉兴大学医学院生物化学与分子生物学教研室

非酒精性脂肪肝（nonalcoholic fatty liver disease， NAFLD）是全球日益严重的慢性肝病，其发病机制复杂，诊断和治疗面临诸多挑战。近年来，全基因组研究揭示了表观遗传修饰在NAFLD发生中的重要作用，尤其是印记基因的参与。NAFLD的... 详细信息

非酒精性脂肪肝（nonalcoholic fatty liver disease， NAFLD）是全球日益严重的慢性肝病，其发病机制复杂，诊断和治疗面临诸多挑战。近年来，全基因组研究揭示了表观遗传修饰在NAFLD发生中的重要作用，尤其是印记基因的参与。NAFLD的亲本来源效应表明，印记基因在其发病过程中发挥关键作用。Dlk1-Dio3基因簇作为最大的印记基因簇之一，因其在胚胎发育和代谢调控中的核心作用，成为研究的重点。本综述探讨了Dlk1-Dio3基因簇的结构与功能，及其在NAFLD发病中的潜在作用。该基因簇通过复杂的调控网络影响肝的脂代谢、糖代谢、炎症反应和氧化应激等生物过程，在NAFLD的“二次打击”中发挥关键作用。具体而言，DLK1作为负调控因子，抑制脂肪细胞分化，从而减少肝的脂质积累；而DIO3则通过调节甲状腺激素转化促进脂肪细胞分化，增加肝的脂质积聚。此外，Dlk1-Dio3基因簇通过调控多个microRNA（例如miR-370、miR-122等）调控脂肪代谢。miR-370通过抑制CPT1α加剧脂肪积聚；miR-122上调SREBP-1c，促进脂肪酸合成；miR-379/410簇则通过降低脂质清除能力，增加脂肪积累。长非编码RNA MEG3也在NAFLD中发挥重要作用。MEG3通过上调SIRT6促进脂肪酸氧化，减少脂滴堆积；并通过结合miR-21抑制Wnt/mTOR信号通路，减轻脂质合成。在胰岛素抵抗方面，DLK1通过激活PI3K/Akt/mTOR通路抑制糖异生并促进脂肪酸氧化，从而减轻肝的脂肪负担。DIO3则通过调节甲状腺激素影响胰岛素敏感性，促进NAFLD的发展。同时，Dlk1-Dio3基因簇在调控氧化应激和炎症反应中也具有重要作用，DLK1通过抑制炎症因子表达和激活抗氧化信号，减轻肝的氧化应激损伤。综上所述，Dlk1-Dio3基因簇在NAFLD的发生与发展中扮演着多维度的角色，提供了潜在的生物标志物和治疗靶点。

关键词：非酒精性脂肪肝 Dlk1-Dio3簇印记基因

基于整合UPLC/Q-TOF-MS技术-网络药理学-蛋白质组学的坤心宁颗粒质量标志物（Q-Marker）研究

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中草药 2025年第3期56卷 843-854页

作者：王雯爽刘凯昕李云鹃周桂荣张曼侯媛媛白钢南开大学药学院药物化学生物学国家重点实验室天士力医药集团股份有限公司现代中药创制全国重点实验室天津市组分中药重点实验室

目的采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用（UPLC/Q-TOF-MS）技术、网络药理学及蛋白质组学方法，对坤心宁颗粒中的潜在质量标志物（quality markers,Q-Marker）进行预测分析，并建立坤心宁颗粒的质量评价方法。方法采用UPLC/Q-TOF-M... 详细信息

目的采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用（UPLC/Q-TOF-MS）技术、网络药理学及蛋白质组学方法，对坤心宁颗粒中的潜在质量标志物（quality markers,Q-Marker）进行预测分析，并建立坤心宁颗粒的质量评价方法。方法采用UPLC/Q-TOF-MS技术对坤心宁颗粒及给药后大鼠血浆中的化学成分（入血成分）进行解析；应用蛋白质组学技术挖掘坤心宁颗粒改善肾阴阳两虚型围绝经期综合征（perimenopausal syndrome,PMS）的关键信号通路；通过网络药理学对入血成分进行靶点预测，联合蛋白质组学差异通路分析，确定坤心宁颗粒的潜在Q-Marker；基于HPLC技术建立坤心宁颗粒中8种Q-Marker的定量方法，实现对坤心宁颗粒的质量评价。结果 UPLC/Q-TOF-MS检测结合质谱数据及文献数据分析，鉴定出坤心宁颗粒中20种入血成分，结合网络药理学和蛋白质组学技术最终确定梓醇、地黄苷D、芍药苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷、仙茅苷、淫羊藿苷和宝藿苷I共8种成分为坤心宁颗粒的QMarker；建立HPLC分析方法对15批坤心宁颗粒样品进行定量测定，结果显示各批样品中8种Q-Marker含量均保持稳定。结论借助多维分析技术确定了坤心宁颗粒中的8种潜在Q-Marker，为其全面质量控制提供有效手段。

关键词：坤心宁颗粒围绝经期综合征质量标志物 UPLC/Q-TOF-MS技术网络药理学蛋白质组学梓醇地黄苷D 芍药苷毛蕊异黄酮葡萄糖苷 (-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷仙茅苷淫羊藿苷宝藿苷Ⅰ

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假蒟化学成分及抗神经炎活性研究

中草药 2025年第1期56卷 44-51页

作者：周漫佳郭佳琪周新哲吕嘉晖李华强蒙雄裕施琦秦路平浙江中医药大学药学院

目的研究假蒟Piper sarmentosum的化学成分及其抗神经炎活性。方法运用多种柱色谱技术进行分离纯化，并采用波谱数据和理化数据鉴定化合物结构。同时对化合物进行抗神经炎活性的测试。结果从假蒟95%乙醇提取物中分离得到18个化合物... 详细信息

目的研究假蒟Piper sarmentosum的化学成分及其抗神经炎活性。方法运用多种柱色谱技术进行分离纯化，并采用波谱数据和理化数据鉴定化合物结构。同时对化合物进行抗神经炎活性的测试。结果从假蒟95%乙醇提取物中分离得到18个化合物，分别鉴定为（Z）-3-（3,4-二甲氧基苯基）-1-（1-吡咯烷基）-2-丙烯-1-酮（1）、金色酰胺醇酯（2）、sarmentamide B（3）、N-对香豆酰酪胺（4）、piperlotine D（5）、piperlotine C（6）、墙草碱（7）、假蒟亭碱（8）、piperlotine J（9）、马兜铃内酰胺BII（10）、piperolactam B（11）、tatarinoid C（12）、1-（2,4,5-三甲氧苯基）-1,2-丙二酮（13）、3-羟基-β-二氢大马酮（14）、（3E）-4-[（3R,4S）-3,4-二羟基-2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基]-3-丁烯-2-酮（15）、吐叶醇（16）、6,7-dehydro-7,8-dihydro-3-oxo-α-ionol（17）、3-氧代-α-紫罗兰醇（18）。化合物2对脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）刺激的BV2细胞释放NO具有抑制作用，其半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)值为（10.77±3.19）μmol/L；化合物4和8对乙酰胆碱酯酶抑制活性的IC50值分别为（48.82±3.40）μmol/L和（45.62±5.32）μmol/L。结论化合物1为新的酰胺生物碱类化合物，命名为假蒟葶碱B；化合物11和12为首次从假蒟中分离得到。化合物2具有显著NO释放抑制活性，化合物4和8具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性。

关键词：胡椒属假蒟酰胺生物碱假蒟葶碱B N-对香豆酰酪胺抗神经炎活性

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山茱萸化学成分和药理作用的研究进展

中草药 2025年第3期56卷 1088-1103页

作者：汪嘉俊王泽萍王雪莲贾旨乐明家和曹岗韩欣浙江中医药大学药学院

山茱萸Cornus officinalis作为中国传统重要中药品种之一，资源丰富，其成分、药理作用多样，具有极大药用价值。目前从山茱萸中分离鉴定出多种化学物质，包括环烯醚萜类及其苷、三萜类、有机酸类、黄酮类、多糖等；药理作用主要有抗肿... 详细信息

山茱萸Cornus officinalis作为中国传统重要中药品种之一，资源丰富，其成分、药理作用多样，具有极大药用价值。目前从山茱萸中分离鉴定出多种化学物质，包括环烯醚萜类及其苷、三萜类、有机酸类、黄酮类、多糖等；药理作用主要有抗肿瘤、降血糖、保护神经元、抗氧化和抗炎等。通过检索近20年国内外相关文献，对山茱萸的主要化学成分、药理作用进行综述，为探究山茱萸的现代临床作用的机制方面提供新的思路和方向。

关键词：山茱萸环烯醚萜类鞣质类黄酮类降血糖抗肿瘤神经保护抗炎抗氧化