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枸杞子在我国保健食品中的应用

食品工业科技 2024年第6期45卷 12-23页

作者：段昊刘改改松伟闫文杰北京联合大学生物化学工程学院生物活性物质与功能食品北京市重点实验室北京100023

枸杞子属于食药同源物质,富含多糖、甜菜碱、花色苷、类胡萝卜素等活性成分,在免疫力提升、缓解视疲劳、抗氧化等保健功能中具有良好的应用价值,也因此受到了国内外研究者和消费者的喜爱。目前,枸杞子在我国保健食品中的应用频率较高,... 详细信息

枸杞子属于食药同源物质,富含多糖、甜菜碱、花色苷、类胡萝卜素等活性成分,在免疫力提升、缓解视疲劳、抗氧化等保健功能中具有良好的应用价值,也因此受到了国内外研究者和消费者的喜爱。目前,枸杞子在我国保健食品中的应用频率较高,但缺乏系统的整理和分析。基于此,本文分析了枸杞子在我国保健食品中的应用现状、合规性使用依据、主要功效成分的影响因素,并详细论述了枸杞子主要的保健功能和作用机制,以期为枸杞子在我国保健食品中的研究开发和应用提供一定的参考及依据。

关键词：枸杞子保健食品保健功能应用现状影响因素

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2-芳基取代苯并硫代吡喃酮类化合物的设计、合成及其抗结核活性研究

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药学学报 2024年第4期59卷 987-996页

作者：唐霞霞李文艺李鹏王彬陆宇黄海洪李刚中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所中国医学科学院抗耐药结核创新药物研究重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 北京市结核病胸部肿瘤研究所耐药结核病研究北京市重点实验室北京101149

本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合... 详细信息

本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合物8g、8h、8q和9f的抗结核活性较强(MIC=0.2~0.4μg·mL^(-1))。另外,活性化合物无明显细胞毒性和心脏毒性风险,化合物8h和8q具有良好的肝微粒体代谢稳定性,对肝药酶CYP 3A4/5和CYP 2C9无明显抑制作用,适用于结核病治疗的联合用药方案。

关键词： 2-芳基取代苯并硫代吡喃酮设计合成抗结核活性初步成药性评价

基于人工智能驱动分子工厂技术的Menin抑制剂优化

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中国药科大学学报 2024年第3期55卷 326-334页

作者：曾浩吴国振邹武新王哲宋剑飞施慧汪小涧侯廷军邓亚峰杭州碳硅智慧科技发展有限公司杭州310018 浙江大学药学院杭州310058 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 清华大学自动化系北京100084

以深度学习为代表的新一代人工智能技术已经成为推动新药研发的重要驱动力。本文创造性地提出了一种基于人工智能技术的创新药物分子设计和优化工作流程“分子工厂”,该流程融合了自主研发的智能分子生成模型、高性能分子对接算法以及... 详细信息

以深度学习为代表的新一代人工智能技术已经成为推动新药研发的重要驱动力。本文创造性地提出了一种基于人工智能技术的创新药物分子设计和优化工作流程“分子工厂”,该流程融合了自主研发的智能分子生成模型、高性能分子对接算法以及高精度亲和力预测方法,已作为核心模块被整合进一站式药物设计软件平台DrugFlow,为先导化合物发现和优化提供了一整套成熟的解决方案。利用“分子工厂”模块,针对Menin蛋白开展了抗耐药第2代抑制剂的研发。通过计算和实验的结合,快速获得多个潜力化合物,其中化合物RG-10对Menin野生型、M327I突变体和T349M突变体的IC50分别为9.681 nmol/L、233.2 nmol/L和40.09 nmol/L;与已进入Ⅱ期临床的阳性参照分子SNDX-5613相比,其对M327I和T349M突变体的抑制活性显著提升。上述研究充分展现了“分子工厂”技术在新药研发项目中的独特优势,能快速高效地针对特定蛋白结构产生高质量的活性分子,对推动新药研发具有重大价值和深远意义。

关键词：分子工厂人工智能分子生成分子对接 Menin抑制剂

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天然产物靶向DNA G-四链体的研究进展

中国中药杂志 2024年第13期49卷 3421-3431页

作者：陈志远程荣双阿依夏·吾不力卡斯木刘玉霜王凯波中国药科大学中药学院多靶标天然药物全国重点实验室、江苏省天然活性物质发现与研究重点实验室江苏南京211198

DNA G-四链体(G4)是富含鸟嘌呤的单链DNA序列,在生理溶液环境下,通过Hoogsteen氢键结合,并被单价阳离子稳定,自发折叠形成的一种球状四链体DNA二级结构。G4s在端粒和癌基因启动子序列中大量存在,与癌症的发生发展密切相关,是有潜力的抗... 详细信息

DNA G-四链体(G4)是富含鸟嘌呤的单链DNA序列,在生理溶液环境下,通过Hoogsteen氢键结合,并被单价阳离子稳定,自发折叠形成的一种球状四链体DNA二级结构。G4s在端粒和癌基因启动子序列中大量存在,与癌症的发生发展密切相关,是有潜力的抗癌药物研究新靶点。天然产物长期以来一直是抗癌药物发现的重要来源。近年来,以DNA G4s为靶点的天然药物研究取得了重大进展,许多DNA G4s被证实为天然产物的有效作用靶点,包括MYC-G4、KRAS-G4、PDGFR-β-G4、BCL-2-G4、VEGF-G4和端粒G4等。该文系统总结了天然小分子化合物识别DNA G4s的分子机制和研究进展,进而讨论了开发G4靶向药物面临的机遇和挑战,为天然抗癌创新药物研发提供了重要的参考。

关键词： DNA G-四链体天然产物癌基因抗肿瘤

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巴戟天寡糖抗抑郁作用机制的研究进展

中国比较医学杂志 2024年

作者：和梦杰戴雪伶霍清李昕北京联合大学生物活性物质与功能食品北京市重点实验室

抑郁症是一种心理精神障碍疾病。近些年，全世界抑郁症发病率的不断升高，给社会带来沉重的经济负担。巴戟天寡糖（Morinda officinalis oligosaccharides，MOOs）是从中草药巴戟天中提取的活性物质，可以舒郁安神、补肾益智，同时对患... 详细信息

抑郁症是一种心理精神障碍疾病。近些年，全世界抑郁症发病率的不断升高，给社会带来沉重的经济负担。巴戟天寡糖（Morinda officinalis oligosaccharides，MOOs）是从中草药巴戟天中提取的活性物质，可以舒郁安神、补肾益智，同时对患者的认知障碍有一定的改善作用。本文基于抑郁症的假说机制，通过查阅现有的研究阐释MOOs与抑郁症之间的联系，提出MOOs通过调节单胺类神经递质水平、增强神经可塑性、调节HPA轴功能和细胞因子水平以及影响肠道菌群等机制改善抑郁症，为MOOs抗抑郁的研究提供新思路。

关键词：巴戟天寡糖抑郁症作用机制

长链非编码RNA在阿尔茨海默病发生发展中的作用研究进展

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中华老年心脑血管病杂志 2024年第4期26卷 475-477页

作者：王亭乔孙雅煊霍清戴雪伶北京联合大学生物活性物质与功能食品北京市重点实验室 100191

阿尔茨海默病(AD)是一种神经退行性疾病,临床上主要表现为记忆力及认知功能下降,并逐渐丧失自理能力[1]。随着全球人口结构老龄化加剧,预计2050年AD全球患病人数将达到1亿人。AD的病理学特征主要包括β淀粉样蛋白(Aβ)在大脑中沉积、神... 详细信息

阿尔茨海默病(AD)是一种神经退行性疾病,临床上主要表现为记忆力及认知功能下降,并逐渐丧失自理能力[1]。随着全球人口结构老龄化加剧,预计2050年AD全球患病人数将达到1亿人。AD的病理学特征主要包括β淀粉样蛋白(Aβ)在大脑中沉积、神经元内tau蛋白过度磷酸化,以及神经元缺失等[2]。

关键词：阿尔茨海默病循环微RNA 淀粉样β肽类长链非编码RNA 诊断

细胞膜结构脂质与膜流动性影响肿瘤侵袭转移的研究进展

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药学学报 2024年第3期59卷 520-531页

作者：李琳中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

恶性肿瘤癌变过程中细胞膜脂质构成发生显著变化,并影响膜流动性和功能。细胞膜流动性涉及肿瘤侵袭转移的多个步骤,包括细胞运动、黏附、膜分子横向扩散、信号传导、物质交换等活动。本文探讨了正常细胞和恶性肿瘤细胞的膜脂质构成和流... 详细信息

恶性肿瘤癌变过程中细胞膜脂质构成发生显著变化,并影响膜流动性和功能。细胞膜流动性涉及肿瘤侵袭转移的多个步骤,包括细胞运动、黏附、膜分子横向扩散、信号传导、物质交换等活动。本文探讨了正常细胞和恶性肿瘤细胞的膜脂质构成和流动性差异,以及与癌细胞侵袭转移潜力之间的相关性,并指出通过改善细胞膜流动性或干扰膜脂质构成,能够抑制肿瘤增殖、侵袭和转移,这种思路更侧重于改变细胞膜的生物物理特性,为预防和治疗癌症转移提供了一种新策略。

关键词：细胞膜膜脂质脂筏膜流动性肿瘤转移

生物模板法合成钠离子电池Na_(2)Ti_(3)O_(7)/C负极材料及其储钠性能

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硅酸盐学报 2024年第1期52卷 46-55页

作者：华丽曾建华朱玉涵翁方青湖北第二师范学院化学与生命科学学院湖北省抗癌活性物质提纯与应用重点实验室武汉430205

以天然螺旋藻为生物模板合成钠离子电池Na_(2)Ti_(3)O_(7)/C负极材料,并与水热法合成Na_(2)Ti_(3)O_(7)纳米材料进行对比。结果表明:该法制备的Na_(2)Ti_(3)O_(7)/C负极材料呈良好的网络条状结构,其上有少量碳残留,首次充放电比容量分别... 详细信息

以天然螺旋藻为生物模板合成钠离子电池Na_(2)Ti_(3)O_(7)/C负极材料,并与水热法合成Na_(2)Ti_(3)O_(7)纳米材料进行对比。结果表明:该法制备的Na_(2)Ti_(3)O_(7)/C负极材料呈良好的网络条状结构,其上有少量碳残留,首次充放电比容量分别是109.3 m A·h/g和117.6 m A·h/g。而水热法制备的Na_(2)Ti_(3)O_(7)材料首次充放电比容量分别为89.3 m A·h/g和86.3 m Ah/g。250次循环后其充放电比容量平均保持率在70%左右,明显优于水热法制备的Na_(2)Ti_(3)O_(7)负极材料(平均为35%),且有更好的循环稳定性和更高的Coulomb效率。通过对合成的Na_(2)Ti_(3)O_(7)/C和Na_(2)Ti_(3)O_(7)在不同倍率下进行20次循环后分析其放电比容量,结果表明:两者在小电流条件下放电衰减比较快,大电流放电时电化学性能相对较稳定,且在相同倍率下Na_(2)Ti_(3)O_(7)/C电极材料的稳定性较之水热法合成的Na_(2)Ti_(3)O_(7)材料好,这为大功率混合动力电车提供了较好的动力支撑。交流阻抗对比分析显示:模板法获得的Na_(2)Ti_(3)O_(7)/C在充放电过程中其电极和电解液总阻抗、电极接触电阻、钠离子电荷转移电阻、Na+在电解液中半无限扩散Wurburg阻抗均比水热法制备的Na_(2)Ti_(3)O_(7)材料要小,进一步表明以天然螺旋藻为模板合成的纳米网络条状结构可以有效提高电极材料的电化学性能且锻烧中残留碳可提高其导电性,这为新型钠电池开发和应用的提供基础支持。

关键词：天然螺旋藻生物模板法水热法三钛酸钠/碳复合材料储钠性能

肠道菌来源主要代谢酶在天然药物代谢转化中的研究进展

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中国药学杂志 2024年第8期59卷 657-663页

作者：卜萌萌胡家淳蒋建东王琰中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

多年来,天然药物如黄酮类、多糖类、环烯醚萜苷类和皂苷类等已被证实对多种疾病具有良好的疗效。一般来说,天然药物口服后在肠道内的生物利用度比较低。而肠道菌群作为调节宿主适应环境的生态系统之一,与宿主所处的内、外在环境之间存... 详细信息

多年来,天然药物如黄酮类、多糖类、环烯醚萜苷类和皂苷类等已被证实对多种疾病具有良好的疗效。一般来说,天然药物口服后在肠道内的生物利用度比较低。而肠道菌群作为调节宿主适应环境的生态系统之一,与宿主所处的内、外在环境之间存在着双向影响作用,通常对天然药物的药效起到关键的调控作用。特别是近年来靶向肠道菌群的新策略研究,为理解难吸收药物的药效作用机制提供了新的思路。肠道菌群与天然药物代谢之间的媒介往往是肠道菌编码的各种酶,通过酶的催化作用肠道菌可将口服类药物代谢并与其疗效及安全性紧密相关,而目前围绕天然药物在肠道菌作用下的代谢转化研究仍然有限。因此,笔者着重讨论肠道菌来源的主要代谢酶的特征以及它们在天然药物代谢转化中的研究进展,以丰富肠道菌作用下天然药物的代谢机制,以期为肠道菌作为参与机体其他器官功能调控轴中的一员提供直接的证据,并为深入理解肠道菌作用下天然药物代谢转化及药理学意义提供科学参考。

关键词：代谢酶肠道菌药物代谢天然药物