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环肽中酰胺键cis-/trans-异构化的相关研究进展

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有机化学 2020年第6期40卷 1473-1483页

作者：黄净杨毅华冯娟李军章刘守信河北科技大学省部共建国家重点实验室培育基地-河北省药用分子化学重点实验室河北石家庄050018 河北科技大学化学与制药工程学院河北石家庄050018

介绍了环肽化合物中顺式(cis-)和反式(trans-)结构特点,分别针对不含N-取代的环肽、含脯氨酸残基的环肽以及含N-甲基化残基的天然环肽,讨论了cis-或trans-结构在上述环肽及结构类似物中的研究进展,以及这种cis-或trans-结构对环肽生物... 详细信息

介绍了环肽化合物中顺式(cis-)和反式(trans-)结构特点,分别针对不含N-取代的环肽、含脯氨酸残基的环肽以及含N-甲基化残基的天然环肽,讨论了cis-或trans-结构在上述环肽及结构类似物中的研究进展,以及这种cis-或trans-结构对环肽生物活性的潜在影响.脯氨酸由于其刚性吡咯环结构而显著影响着环肽分子构象,N-甲基化残基不仅增大了空间位阻,而且能够诱导增大酰胺键cis-结构比例.

关键词： cis-/trans-结构 cis-/trans-异构体环肽生物活性

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氧化石墨烯的制备、结构控制与应用

化工进展 2020年第10期39卷 4061-4072页

作者：翟倩楠冯树波河北科技大学化学与制药工程学院河北石家庄050018 河北省药用分子化学重点实验室省部共建国家重点实验室培育基地河北石家庄050018

石墨烯具有卓越的力学、电学、热学和阻隔性能,但疏水性、生物不相容性等缺点限制了其在诸多方面的应用。氧化石墨烯(GO)为石墨烯的衍生物,是一种新型的碳材料,边缘处具有羧酸官能团并且其表面含有羟基和环氧基团,具有良好的分散性、双... 详细信息

石墨烯具有卓越的力学、电学、热学和阻隔性能,但疏水性、生物不相容性等缺点限制了其在诸多方面的应用。氧化石墨烯(GO)为石墨烯的衍生物,是一种新型的碳材料,边缘处具有羧酸官能团并且其表面含有羟基和环氧基团,具有良好的分散性、双亲性、生物相容性等性能,被视当代最具有发展前景的碳材料之一。本文简述了氧化石墨烯的结构模型、制备方法和官能团可控氧化石墨烯的制备,介绍了氧化石墨烯的性能和的应用进展,分析了氧化石墨烯在制备和应用方面的一些不足。最后,阐述了石墨烯未来面临的挑战以及潜在的发展前景。

关键词：氧化石墨烯制备结构可控应用

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盐酸阿比多尔有关物质的合成

中国医药工业杂志 2023年第11期54卷 1586-1592页

作者：李盼欣王楚婷杨若云张志光张勇河北科技大学化学与制药工程学院河北石家庄050018 河北省药用分子化学重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地河北石家庄050018

为了对盐酸阿比多尔进行质量控制,合成了盐酸阿比多尔的5种可能的有关物质:6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯基亚磺酰基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质A)、6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1,2-二甲基-^(1)H-... 详细信息

为了对盐酸阿比多尔进行质量控制,合成了盐酸阿比多尔的5种可能的有关物质:6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯基亚磺酰基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质A)、6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1,2-二甲基-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质B)、6-溴-5-羟基-1-甲基-4-[(甲氨基)甲基]-2-[(苯硫基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质C)、4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯硫基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质D)和6,7-二溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯硫基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质E),并经MS、^(1)H NMR和^(13)C NMR确证结构。

关键词：盐酸阿比多尔抗病毒药有关物质合成

含噁二唑大环冠醚的合成、结构及金属离子识别性能

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高等学校化学学报 2020年第3期41卷 490-497页

作者：田霞杨福群袁伟赵雷姚雷甄小丽韩建荣刘守信河北科技大学理学院河北省药用分子化学重点实验室石家庄050018

合成了含有1,3,4-噁二唑基团的大环冠醚:2,3,11,12-二苯并-4,7,10,16-四氧-14,15-二氮杂双环[11.2.1]-十六烷-13,15-二烯(2)、2,3,14,15-二苯并-4,7,10,13,19-五氧-17,18-二氮杂双环[14.2.1]-十九烷-16,18-二烯(3)和2,3,17,18-二苯并-4,7,10,13,16,22-六氧-20,21-二氮杂双环[17.2.1]-二十二烷-19,21-二烯(4),并培养得到其单晶;通过核磁共振波谱、高分辨质谱及X射线单晶衍射对其结构进行了表征.结果表明,冠醚2属正交晶系,Pna 21空间群;冠醚3属于单斜晶系,C 2/c空间群;冠醚4属正交晶系,Pbca空间群.在3个主体化合物中均存在分子间氢键和π-π相互作用将分子连接成三维空间结构.采用荧光光谱测定了开链冠醚2,5-二[2-(2-甲氧乙氧基)苯基]-1,3,4-噁二唑(1)和不同环空腔大小的噁二唑冠醚(2~4)对金属离子Li+,Na+,K+,Rb+,Mg 2+和Ca 2+的键合行为.研究结果表明,开链冠醚1和冠醚4对碱土金属Mg 2+和Ca 2+表现出荧光猝灭行为,且对Ca 2+表现出良好的键合能力和选择性;而冠醚2对Na+和K+表现出良好的键合能力,但其Na+/K+的选择性较差.

关键词： 1,3,4-噁二唑冠醚阳离子识别晶体结构荧光光谱

温度控制的立体发散性合成苯丙氨酸的实验设计

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实验技术与管理 2022年第8期39卷 79-82页

作者：董思凡李昊龙李傲齐范士明河北科技大学省部共建国家重点实验室培育基地-河北省药用分子化学实验室河北石家庄050018

设计了一种通过调节反应温度,立体发散性合成D-苯丙氨酸和L-苯丙氨酸的实验。在手性辅基3-羟基樟脑的作用下,三环亚胺内酯与氯化苄进行不对称烷基化反应,在低温下,反应由动力学控制,生成endo-产物,水解后得到L-苯丙氨酸;在高温下,反应... 详细信息

设计了一种通过调节反应温度,立体发散性合成D-苯丙氨酸和L-苯丙氨酸的实验。在手性辅基3-羟基樟脑的作用下,三环亚胺内酯与氯化苄进行不对称烷基化反应,在低温下,反应由动力学控制,生成endo-产物,水解后得到L-苯丙氨酸;在高温下,反应由热力学控制,生成更稳定的exo-产物,水解后得到D-苯丙氨酸。通过手性高效液相色谱法测定了反应温度变化引起的D-苯丙氨酸和L-苯丙氨酸比例的变化。实验有助于学生对有机化学中的不对称合成、动力学与热力学控制、六元环化合物的构象等教学难点和重点的理解以及应用,培养学生对科研创新的兴趣。

关键词：不对称合成动力学控制热力学控制苯丙氨酸

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二苯乙烯类化合物合成方法研究进展

有机化学 2013年第9期33卷 1851-1873页

作者：赵树春于奕峰张越河北科技大学化学与制药工程学院石家庄050018 河北省药物化工工程技术研究中心石家庄050018 河北省药用分子化学重点实验室(省部共建国家重点实验室培育基地) 石家庄050018

二苯乙烯类化合物是具有1,2-二苯乙烯骨架结构的一类化合物.该类化合物在化学、医药、电子、光学及材料科学等领域具有广泛的应用,其化学合成方法引起了国内外研究人员的高度重视.本文结合作者和国内外学者对这方面的相关研究,对二苯乙... 详细信息

二苯乙烯类化合物是具有1,2-二苯乙烯骨架结构的一类化合物.该类化合物在化学、医药、电子、光学及材料科学等领域具有广泛的应用,其化学合成方法引起了国内外研究人员的高度重视.本文结合作者和国内外学者对这方面的相关研究,对二苯乙烯类化合物的合成方法研究进展进行综述.

关键词：二苯乙烯类化合物合成研究进展

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沙格列汀合成路线的改进

中国新药杂志 2018年第2期27卷 203-206页

作者：曹文婷贺欢张俏艳张勇河北科技大学化学与制药工程学院石家庄050018 河北省药用分子化学重点实验室省部共建国家重点实验室培育基地石家庄050018

目的:改进沙格列汀的合成路线。方法:以(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸和2,2'-二硫化二苯并噻唑为原料,在亚磷酸三乙酯的还原作用下生成(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸苯并[d]噻唑-2-硫酯;该硫醇活性酯与(1S,... 详细信息

目的:改进沙格列汀的合成路线。方法:以(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸和2,2'-二硫化二苯并噻唑为原料,在亚磷酸三乙酯的还原作用下生成(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸苯并[d]噻唑-2-硫酯;该硫醇活性酯与(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈对甲苯磺酸盐发生缩合反应,再经盐酸脱氨基保护基等步骤得到抗糖尿病药物沙格列汀。结果:所得目标产物总收率35.6%,产品纯度在99.9%以上。结论:改进后的工艺操作简单,产率较高,产品纯度高,适合工业化生产。

关键词：沙格列汀 2 2'-二硫化二苯并噻唑合成

荧光碳点的制备方法及其在生物医药领域应用的研究进展

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化学通报 2023年第1期86卷 23-33,22页

作者：张道涵刘磊河北科技大学化学与制药工程学院石家庄050018 河北省药用分子化学重点实验室—省部共建国家重点实验室培育基地石家庄050018

近年来,随着科学技术的不断发展,人们对于纳米碳材料的探索与开发日益增多。荧光碳点作为一种新型的纳米碳材料逐渐出现在大众视野之中,因其具有优异的光学特性、物理与化学性质均较为稳定、生物相容性高,同时拥有高效、无毒或低毒的制... 详细信息

近年来,随着科学技术的不断发展,人们对于纳米碳材料的探索与开发日益增多。荧光碳点作为一种新型的纳米碳材料逐渐出现在大众视野之中,因其具有优异的光学特性、物理与化学性质均较为稳定、生物相容性高,同时拥有高效、无毒或低毒的制备方法而在药物载体、生物成像、探针检测等领域均得到了广泛的应用。本文针对近年来荧光碳点制备方法以及其在生物医药领域的应用进行综述,对荧光碳点的研究前景进行了展望。

关键词：荧光碳点制备方法生物医药

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菌渣生物炭负载四氧化三铁催化降解罗丹明B

无机盐工业 2023年第4期55卷 111-119页

作者：刘蕊高玮张文静安鸿雪李再兴河北科技大学建筑工程学院河北石家庄050018 河北科技大学环境科学与工程学院河北石家庄050018 省部共建国家重点实验室培育基地-河北省药用分子化学实验室河北石家庄050018

考虑到催化剂载体的高成本,寻求廉价的载体制备方案合成催化剂具有重要意义。通过热解青霉素菌渣制备多孔生物炭载体,以共沉淀法负载四氧化三铁,合成催化剂Fe_(3)O_(4)@PRBC。通过SEM、XRD、FT-IR和孔隙结构分析对催化剂进行表征,并以... 详细信息

考虑到催化剂载体的高成本,寻求廉价的载体制备方案合成催化剂具有重要意义。通过热解青霉素菌渣制备多孔生物炭载体,以共沉淀法负载四氧化三铁,合成催化剂Fe_(3)O_(4)@PRBC。通过SEM、XRD、FT-IR和孔隙结构分析对催化剂进行表征,并以罗丹明B(Rh B)为目标降解污染物,考察了不同体系、催化剂用量、双氧水用量、溶液pH和RhB浓度对处理效果的影响。结果显示,四氧化三铁成功负载于生物炭上,Fe_(3)O_(4)@PRBC表面呈粗糙多孔状,比表面积达到1210.54 m^(2)/g。其中H_(2)O_(2)/Fe_(3)O_(4)@PRBC体系表现出突出的催化性能,当Fe_(3)O_(4)@PRBC用量为0.8 g/L、双氧水用量为30 mmol/L时、在pH=3~11时,Rh B的降解率均超过90%。催化循环4次,降解率仍能达到90%。自由基淬灭实验显示,催化降解Rh B的主要活性物质为·OH和·O_(2)^(-)。对实际印染废水进行类芬顿降解实验,COD去除率高于80%,色度去除率达到100%。

关键词：生物炭 Fe_(3)O_(4) 非均相芬顿罗丹明B 青霉素菌渣

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