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普伐他汀钠片人体生物等效性研究

中国药学杂志 2005年第6期40卷 451-453页

作者：邓鸣薛洪源刘会臣曹丽霞白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄050082

目的评价2种普伐他汀钠片在人体内生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量po2种普伐他汀钠片40 mg,HPLC-MS法测定血浆中普伐他汀的浓度。结果受试制剂与参比制剂的cmax分别为(77.45±40.55)和(80.48±54.53... 详细信息

目的评价2种普伐他汀钠片在人体内生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量po2种普伐他汀钠片40 mg,HPLC-MS法测定血浆中普伐他汀的浓度。结果受试制剂与参比制剂的cmax分别为(77.45±40.55)和(80.48±54.53)ng·mL-1,tmax分别为(0.94±0.28)和(0.87±0.22)h,t1/2分别为(2.26±0.89)和(2.29±0.90)h,AUC0-8 分别为(142.74±69.51)和(134.57±72.50)ng·h·mL-1,AUC0-x分别为(155.98±76.49)和(147.72±80.11)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112.5±38.5)%。结论两制剂具有生物等效性。

关键词：普伐他汀高效液相色谱-质谱相对生物利用度生物等效性

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盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度研究

中国药学杂志 2003年第7期38卷 527-529页

作者：刘建芳杨燕燕薛洪源章文刘会臣白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄050082

目的　研究两种盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度。方法　按照随机交叉试验设计 ,2 0名健康男性志愿者分别po单剂量两种盐酸氟桂利嗪胶囊 2 0mg ,用液相色谱质谱联用方法测定血浆中氟桂利嗪的浓度 ,采用NDST程序对药动学参数进... 详细信息

目的　研究两种盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度。方法　按照随机交叉试验设计 ,2 0名健康男性志愿者分别po单剂量两种盐酸氟桂利嗪胶囊 2 0mg ,用液相色谱质谱联用方法测定血浆中氟桂利嗪的浓度 ,采用NDST程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果　受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下 :cmax分别为 (5 3± 15 )和 (5 2± 15 )ng·mL-1,tmax分别为 (3.0± 0 .8)和 (3.3± 1.3)h ,t1/2 分别为 (8.1± 1.2 )和 (8.2± 2 .0 )h ,AUC0～ 2 4分别为 (5 39± 2 0 6 )和 (5 0 3± 15 6 )ng·h·mL-1,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为 (10 5 .6± 16 .2 ) %。结论　两种制剂具有生物等效性。

关键词：盐酸氟桂利嗪胶囊人体生物利用度研究

反式曲马朵及反式氧去甲基曲马朵对映体在大鼠中枢神经系统的分布(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第10期22卷 9-13页

作者：刘会臣王娜刘长锁胡玉钦刘建芳侯艳宁中国 050082 白求恩国际和平医院临床药理室白求恩国际和平医院临床药理室石家庄

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(Ml)对映体的中枢神经系统分布。方法:大鼠ip单剂量的盐酸trans-T或Ml后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清和不同脑组织中trans-T及Ml对映体的浓度,脑组织包括脑脊... 详细信息

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(Ml)对映体的中枢神经系统分布。方法:大鼠ip单剂量的盐酸trans-T或Ml后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清和不同脑组织中trans-T及Ml对映体的浓度,脑组织包括脑脊液、大脑皮层、纹状体、下丘脑、小脑、延髓。结果:大鼠ip盐酸trans-T后,在血清及所有测试脑组织中,(+)-trans-T的浓度均高于(-)-trans-T的浓度;在所有测试脑组织中,(+)-Ml的浓度均低于(-)-Ml的浓度;trans-T和(+)-Ml对映体的浓度以大脑皮层中最高,脑脊液中最低。大鼠ip Ml后,在血清及所有测试脑组织中,(+)-Ml的浓度均高于(-)-Ml的浓度;Ml对映体的浓度以大脑皮层中最高,脑脊液中最低。结论:在血清和不同脑组织中,trans-T及Ml对映体的浓度是有区别的;trans-T及Ml在中枢神经系统的分布具有立体选择性;大鼠ip Ml与trans-T后,Ml在中枢神经系统分布的立体选择性是不同的。

关键词：曲马朵中枢神经系统药代动力学

人体内反式曲马朵及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵对映体的药物动力学(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第1期22卷 93-98页

作者：刘会臣刘铁军杨燕燕侯艳宁河北医科大学药学院白求恩国际和平医院临床药理室白求恩国际和平医院临床药理室石家庄 050082 石家庄 050082 石家庄中国 050017

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(M1)的人体药代动力学立体选择性。方法:12名健康男性受试者口服多剂量盐酸trans-T缓释片后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清中trans-T及M1对映体的浓度。结果:血清... 详细信息

目的:研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(M1)的人体药代动力学立体选择性。方法:12名健康男性受试者口服多剂量盐酸trans-T缓释片后,采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清中trans-T及M1对映体的浓度。结果:血清中trans-T对映体浓度达稳态后,不同时间血清中(+)-trans-T的浓度均高于(-)-trans-T的浓度,两对映体除Tmax以外的药代动力学参数的差异均有显著性。在大多数受试者体内和大多数取血时间点,(-)-M1的浓度高于(+)-M1的浓度;在不同受试者体内,血清中M1对映体浓度的比值差别较大,两对映体的Cmax和Cmin差异有显著性。结论:trans-T和M1具有药代动力学立体选择性。人体对(+)-trans-T比对(-)-trans-T吸收完全,消除慢;在不同受试者体内,M1的药代动力学立体选择性是不同的。

关键词：曲马朵毛细管电泳药物动力学

高效液相色谱法测定人血清中阿西美辛和吲哚美辛

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色谱 1999年第6期17卷 586-587页

作者：胡玉钦刘会臣马锐王建侯艳宁白求恩国际和平医院药理室河北石家庄050082

建立了测定人血清中阿西美辛及其活性代谢物吲哚美辛的高效液相色谱法。分析柱为Ｓｐｈｅｒｉｓｏｒｂ－Ｃ８（５μｍ），４．６ｍｍ ×２５０ｍｍ，流动相为Ｖ（醋酸盐缓冲液，ｐＨ４．６）ｖＶ（乙腈）ｖＶ（甲醇）＝５５... 详细信息

建立了测定人血清中阿西美辛及其活性代谢物吲哚美辛的高效液相色谱法。分析柱为Ｓｐｈｅｒｉｓｏｒｂ－Ｃ８（５μｍ），４．６ｍｍ ×２５０ｍｍ，流动相为Ｖ（醋酸盐缓冲液，ｐＨ４．６）ｖＶ（乙腈）ｖＶ（甲醇）＝５５ｖ４０ｖ５，流速１．０ｍＬ／ｍｉｎ，检测波长２５４ｎｍ。血清中药物质量浓度为１２．５ μｇ／Ｌ～１．６ｍｇ／Ｌ时，阿西美辛、吲哚美辛峰高与内标甲苯磺丁脲峰高比值和质量浓度呈良好的线性关系；阿西美辛日内、日间变异系数分别为３．６％和５．６％，平均回收率为７８．３％；吲哚美辛日内、日间变异系数分别为２．４％和５．２％，平均回收率为８５．９％。

关键词：阿西美辛吲哚美辛 HPLC 人血清血药浓度

京尼平巩膜交联对兔形觉剥夺性近视形成的抑制作用

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中华实验眼科杂志 2019年第12期37卷 962-966页

作者：赵亚芳许寅聪王超英宋宏鲁白求恩国际和平医院眼科石家庄050000

目的探讨京尼平巩膜交联对形觉剥夺性近视模型兔眼生物学参数及巩膜生物力学的影响。方法取出生后14 d健康新西兰幼兔60只,均以右眼为实验眼。应用随机数字表法平均分为3个组,每组20只。空白对照组双眼不予处理,近视模型组右眼行单纯眼... 详细信息

目的探讨京尼平巩膜交联对形觉剥夺性近视模型兔眼生物学参数及巩膜生物力学的影响。方法取出生后14 d健康新西兰幼兔60只,均以右眼为实验眼。应用随机数字表法平均分为3个组,每组20只。空白对照组双眼不予处理,近视模型组右眼行单纯眼睑缝合,京尼平注射组右眼行眼睑缝合联合京尼平结膜下注射。眼睑缝合后60 d拆开实验眼眼睑缝线,测量双眼屈光度、玻璃体腔长度和眼轴长度,取实验眼鼻上1:00位和颞下7:00位巩膜条带,测量其厚度及弹性模量、蠕变率、极限应力和极限应变。结果京尼平注射组、近视模型组和空白对照组屈光度分别为(2.50±1.38)、(0.33±0.52)和(2.08±0.52)D,眼轴长度分别为(15.33±0.82)、(15.83±0.41)和(15.00±0.43)mm,玻璃体腔长度变化值分别为(1.50±0.79)、(2.59±0.83)和(1.48±0.66)mm,玻璃体腔与眼轴比值分别为0.46±0.02、0.51±0.02和0.47±0.02。近视模型组屈光度明显低于空白对照组和京尼平注射组,玻璃体腔长度变化值和玻璃体腔长度与眼轴长度比值均明显高于空白对照组和京尼平注射组,近视模型组眼轴长度明显长于空白对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。京尼平注射组巩膜条带弹性模量为(9.10±3.12)MPa,极限应力为(1.42±0.57)MPa,均明显高于空白对照组的(6.98±3.30)MPa和(1.15±0.57)MPa以及近视模型组的(6.25±3.17)MPa和(0.82±0.38)MPa;京尼平注射组巩膜条带极限应变为(20.99±5.60)%,明显小于空白对照组的(25.08±6.35)%以及近视模型组的(27.78±8.20)%,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论后Tenon囊下注射京尼平巩膜胶原交联能够提高兔眼巩膜的生物力学强度,并能有效阻止兔眼形觉剥夺性近视的发展,为防治近视进展提供了新的思路。

关键词：近视,退行性病变京尼平形觉剥夺巩膜交联动物模型

反式曲马朵在大鼠肝微粒体O-去甲基代谢中的立体选择性

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药学学报 2002年第3期37卷 169-174页

作者：王娜刘会臣刘长锁侯艳宁白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄050082

目的　研究反式曲马朵O 去甲基代谢的立体选择性。方法　高效毛细管电泳法测定大鼠肝微粒体孵育液中反式曲马朵和O 去甲基曲马朵对映体的浓度 ,酶促动力学方法研究O 去甲基曲马朵对映体的生成。结果(- ) O 去甲基曲马朵生成有较大的Vm... 详细信息

目的　研究反式曲马朵O 去甲基代谢的立体选择性。方法　高效毛细管电泳法测定大鼠肝微粒体孵育液中反式曲马朵和O 去甲基曲马朵对映体的浓度 ,酶促动力学方法研究O 去甲基曲马朵对映体的生成。结果(- ) O 去甲基曲马朵生成有较大的Vmax;反式曲马朵两对映体间存在相互作用 ,使 (+) O 去甲基曲马朵生成的Vmax明显减慢 ;奎宁及奎尼丁对 (+) O 去甲基曲马朵生成的抑制作用较强。结论　反式曲马朵O 去甲基代谢有立体选择性 ,对映体间的相互作用及酶抑制剂使其立体选择性程度加强。

关键词：反式曲马朵肝微粒体高效毛细管电泳法酶促动力学 O-去甲基代谢立体选择性

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肝性脑病的MR研究进展

中国医学影像技术 2014年第2期30卷 291-294页

作者：史勇跃崔进国白求恩国际和平医院放射科河北石家庄050086

肝性脑病(HE)是继发于严重肝功能障碍和(或)门体分流的神经精神综合征;神经毒性化合物在脑组织中积聚,协同损害大脑功能。神经影像学,特别是功能MRI,不再局限于检测大脑解剖结构,而广泛研究HE患者脑组织功能活动的改变,用于观察HE发病... 详细信息

肝性脑病(HE)是继发于严重肝功能障碍和(或)门体分流的神经精神综合征;神经毒性化合物在脑组织中积聚,协同损害大脑功能。神经影像学,特别是功能MRI,不再局限于检测大脑解剖结构,而广泛研究HE患者脑组织功能活动的改变,用于观察HE发病机制、诊断及评价疗效。本文就HE发病机制及MR影像学研究进展进行简要综述。

关键词：肝性脑病发病机制磁共振成像

复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性研究

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中国药学杂志 2004年第12期39卷 931-933,946页

作者：胡玉钦薛洪源侯艳宁刘会臣白求恩国际和平医院国家药品临床研究基地河北石家庄050082

目的研究复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性。方法健康受试者交叉口服单剂量和多剂量受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱质谱检测器(MSD)和二极管阵列检测器(DAD)串联在线测定血浆中单硝酸异山梨酯和水杨酸的浓度;单硝... 详细信息

目的研究复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性。方法健康受试者交叉口服单剂量和多剂量受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱质谱检测器(MSD)和二极管阵列检测器(DAD)串联在线测定血浆中单硝酸异山梨酯和水杨酸的浓度;单硝酸异山梨酯用高效液相色谱电喷雾质谱(HPLC/ESIMS)选择离子检测,水杨酸用DAD检测。结果单剂量口服受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUC0→36h分别为(100251±13369)和(94720±11393)μg·h·L-1,tmax分别为(47±10)和(45±08)h,cmax分别为(6619±765)和(6580±832)μg·L-1;水杨酸的AUC0→∞分别为(21864±6329)和(18872±5379)μg·h·L-1,tmax分别为(08±04)和(47±10)h,cmax分别为(6050±1133)和(3797±872)μg·L-1。受试制剂单硝酸异山梨酯和水杨酸的相对生物利用度分别为(1059±64)%和(1175±193)%。受试者口服多剂量受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUCss0→24h分别为(103335±15192)和(104105±17675)μg·h·L-1,tmax分别为(43±11)和(43±08)h,cmax分别为(7248±955)和(7867±1100)μg·L-1,cmin分别为(1294±400)和(1219±360)μg·L-1,cav分别为(4306±633)和(4338±736)μg·L-1,DF分别为(1401±159)%和(1552±207)%;稳态时受试制剂单硝酸异山?

关键词：单硝酸异山梨酯阿司匹林水杨酸药动学高效液相色谱-质谱