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促黄体激素释放激素类似物的制备

化学与生物工程 2025年第1期42卷 49-52页

作者：李松涛杨雪郝婷范彦芳王燕承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000 承德医学院基础医学院河北承德067000

以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸为原料,采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys^(6)]-LHRH。优化的... 详细信息

以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸为原料,采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys^(6)]-LHRH。优化的裂解试剂为三氟乙酸-水-三异丙基硅烷(95.0∶2.5∶2.5,体积比),纯品的HPLC纯度为97.8%,总收率为47.5%。该方法简便高效、总收率高,为LHRH类似物的制备提供了参考,也为进一步构建LHRH受体靶向的多肽-药物偶联物奠定了基础。

关键词：促黄体激素释放激素类似物多肽固相合成 D-构型半胱氨酸

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基于文献计量学的苍术研究热点可视化分析

中医药导报 2025年第1期31卷 136-142,163页

作者：田佳旭吴浩然王玥玥李艳阳赵春颖唐世英王晨枫承德医学院/河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000

目的:分析中药苍术的研究现状、热点和趋势。方法:以中国知网、万方数据库、PubMed和Web of Science Core Collection(WOS核心合集)作为数据源,对苍术研究论文进行筛选,采用CiteSpace 6.1.R6软件对发文量、作者、机构、关键词等绘制知... 详细信息

目的:分析中药苍术的研究现状、热点和趋势。方法:以中国知网、万方数据库、PubMed和Web of Science Core Collection(WOS核心合集)作为数据源,对苍术研究论文进行筛选,采用CiteSpace 6.1.R6软件对发文量、作者、机构、关键词等绘制知识图谱,进行可视化分析。结果:获得3 007篇中文文献和366篇英文文献,其中中文文献核心作者77位,英文文献核心作者87位。作者机构主要为中国、日本和韩国等国家的高校,中文发文量第一的机构为辽宁中医药大学,英文发文量第一的为中国中医科学院(China Acad Chinese Med Sci)。被引频次最高的文章发表在《中国中药杂志》,共计565次。“苍术”和“Atractylodes lancea”是高频关键词,研究热点主要集中于苍术的化学成分、药材栽培和药理作用等方面。前沿分析表明苍术的“焦苍术”和“免疫调节活性”是未来的研究趋势。结论:苍术研究热度处于上升趋势,但跨地区之间的作者和机构合作不足,研究方向趋同,需展开更多持续性的互动和交流,完善苍术质量标准和药理作用机制研究。

关键词：苍术可视化分析文献计量学研究热点 CiteSpace

单个流体包裹体成分激光剥蚀原位分析方法及其在矿床学中的应用

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大地构造与成矿学 2025年第1期49卷 130-141页

作者：高振丽杨武斌屈潘中国科学院广州地球化学研究所矿物学与成矿学重点实验室/广东省矿物物理与材料研究开发重点实验室广东广州510640

流体包裹体是矿物晶体生长过程中或生长后被捕获的微小珠滴,可以直接保存有关古流体的物理和化学信息,被广泛应用于矿床学研究。单个流体包裹体激光剥蚀分析能够原位测量流体包裹体中的多种元素组成,是有效检测成矿流体组成的重要分析手... 详细信息

流体包裹体是矿物晶体生长过程中或生长后被捕获的微小珠滴,可以直接保存有关古流体的物理和化学信息,被广泛应用于矿床学研究。单个流体包裹体激光剥蚀分析能够原位测量流体包裹体中的多种元素组成,是有效检测成矿流体组成的重要分析手段,目前主要有LA-ICP-MS、LIBS和LA-ICP-AES等方法,其中以LA-ICP-MS的优势最为明显。本文对流体包裹体原位分析过程中包裹体选择策略、包裹体剥蚀方法、检测测量方法及其定量计算原理等方面的研究进展进行综述,并认为光谱和质谱的联用分析技术可以有效地提高分析精确度和准确度,是未来单个流体包裹体原位分析应该重点发展的方向。同时,总结了近年来单个流体包裹体成分分析在矿床学研究中的重要应用和贡献,包括成矿流体的来源、成矿元素的迁移和沉淀过程。

关键词：流体包裹体微区分析激光剥蚀电感耦合等离子质谱仪激光诱导击穿光谱仪

共载姜黄素及顺铂pH敏感脂质体制备及其体外抗乳腺癌活性评价

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中草药 2025年第1期56.0卷 52-67页

作者：赵笑雨陈怡莹张海亮唐钧泽喻锟潘蕊程欣云南中医药大学中药学院云南省傣医药与彝医药重点实验室云南省南药可持续利用研究重点实验室云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室

目的制备共载姜黄素及顺铂pH敏感脂质体（cisplatin and curcumin co-loaded pH sensitive liposomes,CCL），初步考察其体外抗乳腺癌活性。方法半效法筛选两药联用的最佳比例；薄膜分散法制备CCL；单因素考察最佳处方工艺，并用Box-B... 详细信息

目的制备共载姜黄素及顺铂pH敏感脂质体（cisplatin and curcumin co-loaded pH sensitive liposomes,CCL），初步考察其体外抗乳腺癌活性。方法半效法筛选两药联用的最佳比例；薄膜分散法制备CCL；单因素考察最佳处方工艺，并用Box-Behnken设计-响应面法优化最优处方；激光粒度仪、透射电子显微镜（transmission electron microscope,TEM）考察CCL的粒径、ζ电位及形态；HPLC法测定药物含量；透析袋法考察体外释放规律；CCK-8考察4T1细胞增殖抑制作用；细胞划痕、细胞克隆、DAPI核染细胞实验分别考察4T1细胞迁移能力、增殖能力以及细胞凋亡；溶血实验考察其生物相容性。结果两药联用的最佳比例为顺铂-姜黄素1∶6;CCL的最优处方参数为药脂比1∶29.83，胆脂比1∶11.23，脱氧胆酸钠的用量14.08 mg;CCL在pH 7.0和pH 5.0条件下的粒径分别为（156.54±2.56）、（318.92±12.82）nm,ζ电位分别为（-34.48±2.67）、（-11.07±1.05）m V;TEM下，CCL在pH 7.0条件下形态较规整，呈类球形，无明显裂痕，在pH 5.0条件下粒径增大，形态不规则，出现裂痕；HPLC法测定CCL中姜黄素和顺铂的包封率和载药量分别为（96.45±0.53）%、（79.85±0.20）%和（1.43±0.13）%、（0.30±0.05）%；体外释放结果显示，CCL具有一定的缓释作用，符合一级释放模型；CCK-8实验结果显示，CCL对乳腺癌4T1细胞具有增殖抑制作用，并与药物质量浓度呈正相关；细胞划痕实验结果表明，同一时间下与对照组和其他给药组比较，CCL抑制细胞迁移能力显著增强（P实验结果表明，CCL组细胞核固缩、细胞数目少于其他给药组；细胞克隆形成实验结果表明，CCL组抑制细胞克隆的能力比其他组显著增强（P实验结果表明，CCL生物相容性良好。结论成功制备CCL，且姜黄素和顺铂两药联用比其单用的体外抗乳腺癌效果好，为药物联用治疗乳腺癌的研究提供新思路。

关键词：姜黄素顺铂 pH敏感脂质体薄膜分散法乳腺癌 Box-Behnken设计-响应面法

丹参内生真菌Alternaria malvae中聚酮类成分研究

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中草药 2025年第2期56卷 395-400页

作者：王思蕊孙冉张宏燕章玲孙云鹏郁阳刘劲松王国凯安徽中医药大学药学院中药功效物质重点实验室安徽省活性天然产物重点实验室

目的研究丹参Salvia miltiorrhiza内生真菌细链格孢Alternaria malvae的次生代谢产物及生物活性。方法采用正相柱色谱、MPLC-ODS、MCI、Sephadex LH-20，结合制备型高效液相等色谱手段进行分离纯化，利用核磁共振和质谱技术对单体化... 详细信息

目的研究丹参Salvia miltiorrhiza内生真菌细链格孢Alternaria malvae的次生代谢产物及生物活性。方法采用正相柱色谱、MPLC-ODS、MCI、Sephadex LH-20，结合制备型高效液相等色谱手段进行分离纯化，利用核磁共振和质谱技术对单体化合物进行鉴定，通过检测脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导小鼠巨噬细胞（RAW264.7）一氧化氮（NO）的释放，评价化合物的抗炎活性。结果从细链格孢的大米发酵产物中分离得到7个化合物，分别鉴定为3-甲氧基细链格孢内酯B(1)、4′-表细链格孢烯（2）、(+)-(4′R,5′S,7′R)-细链格孢烯（3）、4′-表-二氢细链格孢烯A(4)、细链格孢三醇5-甲醚（5）、细链格孢三醇（6）和细链格甲醚孢醇（7）。化合物5和7表现出抗炎活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）值分别为（14.80±0.67）μmol/L和（27.76±2.75）μmol/L。结论化合物1为聚酮类新化合物，命名为3-甲氧基细链格孢内酯B；化合物5有显著抗炎活性。

关键词：丹参内生真菌聚酮细链格孢 3-甲氧基细链格孢内酯B 细链格孢三醇5-甲醚抗炎活性

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基于多源资料的路面温度实况模型构建

气象 2025年第1期51卷 97-109页

作者：冯蕾袁晓玉赵瑞苗蕾林明宇王然中国气象局公共气象服务中心北京100081 中国气象局交通气象重点开发实验室南京210041

选取北方三个试验区域(北京和天津、陕西和甘肃、青海),使用交通气象站观测资料、中国气象局陆面数据同化系统(CLDAS V2.0)地表温度产品、中国逐小时降水实时融合实况分析产品(CMPAS)和FY-4A反演地表辐射产品,研究路面温度的变化特征及... 详细信息

选取北方三个试验区域(北京和天津、陕西和甘肃、青海),使用交通气象站观测资料、中国气象局陆面数据同化系统(CLDAS V2.0)地表温度产品、中国逐小时降水实时融合实况分析产品(CMPAS)和FY-4A反演地表辐射产品,研究路面温度的变化特征及其与环境气象因子之间的关系。基于线性回归、随机森林、深度神经网络方法,分季节、分时段构建路面温度实况模型,开展模型效果检验,探讨不同方法、不同数据组合的效果以及模型的空间泛化能力。结果表明:路面温度与道路环境气象因子显著相关,但表现出明显的区域、季节和时段差异;基于不同方法构建的路面温度实况模型结果差异不大,均能较好地再现夏季路面高温和冬季路面低温的逐日变化,冬季平均误差明显低于夏季。应用卫星产品可显著提升夏季路面高温实况模型效果;模型具有较好的空间适应性,与本站模型相比,路面温度误差均表现出不同程度的增加,其中北京和天津地区误差增加幅度最小。

关键词：交通气象站多源资料卫星反演地表辐射路面温度

基于HPLC-MS/MS的高良姜活性部位中7种特征成分在幽门螺杆菌胃炎大鼠体内的药代动力学研究

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中国中药杂志 2025年

作者：马浩然詹健婷罗鑫郑吴殷晓叶晓川刘丹湖北中医药大学药学院中药资源与中药化学湖北省重点实验室湖北时珍实验室

该研究建立了一种同时测定给药高良姜活性部位后大鼠血浆中高良姜素、山柰酚、山柰素、松属素、1，7-二苯基-4-烯-3-庚酮、5-羟基-1-苯基-7-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-3-庚酮（DHPA）和1-苯基-7-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-4-烯-3-庚酮（D... 详细信息

该研究建立了一种同时测定给药高良姜活性部位后大鼠血浆中高良姜素、山柰酚、山柰素、松属素、1，7-二苯基-4-烯-3-庚酮、5-羟基-1-苯基-7-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-3-庚酮（DHPA）和1-苯基-7-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-4-烯-3-庚酮（DPHB）含量的高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS），并应用于幽门螺杆菌（Helicobacter pylori）胃炎大鼠体内的药代动力学研究。采用Waters Sunfire C18色谱柱（2.1 mm×150 mm， 3.5 μm），流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈，梯度洗脱，7种成分及内标绿原酸于12 min内完全分离；质谱检测采用电喷雾离子源，正、负离子快速切换模式，以多反应监测模式（MRM）检测。分析方法经专属性、线性关系、精密度、准确度、提取回收率、基质效应及稳定性试验验证，满足大鼠灌胃高良姜活性部位后血浆中7种成分的药代动力学研究要求。结果显示，幽门螺杆菌胃炎大鼠灌胃高良姜活性部位后，7种成分的平均达峰时间(Tmax)为0.31～2.19 h，消除半衰期(t1/2)为5.26～16.65 h，平均驻留时间（MRT）为6.29～31.03 h，其中高良姜素和DHPA在血浆中的暴露水平高于其他成分，4种黄酮类成分的药-时曲线均具有明显的双峰现象。该研究探讨了高良姜活性部位中7种特征成分在幽门螺杆菌胃炎大鼠体内的药代动力学特征，为辨析高良姜治疗幽门螺杆菌胃炎的药效物质及临床用于幽门螺杆菌胃炎防治提供科学依据。

关键词：高良姜幽门螺杆菌胃炎 HPLC-MS/MS 药代动力学

叶酸修饰的PEG-PLGA克班宁纳米粒联合超声辐照对肝癌皮下瘤小鼠的影响

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中国实验方剂学杂志 2025年第4期31卷 217-225页

作者：潘蕊唐钧泽张海亮喻琨赵笑雨程欣云南中医药大学中药学院云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室云南省南药可持续利用研究重点实验室云南省傣医药与彝医药重点实验室昆明650500

目的:考察叶酸修饰的聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)克班宁纳米粒(FA-Cre@PEG-PLGA NPs,以下简称NPs)联合超声辐照对昆明种小鼠肝癌皮下瘤的治疗效果。方法:取84只健康雄性昆明种小鼠,通过小鼠肝癌H22细胞建立小鼠肝癌皮下瘤... 详细信息

目的:考察叶酸修饰的聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)克班宁纳米粒(FA-Cre@PEG-PLGA NPs,以下简称NPs)联合超声辐照对昆明种小鼠肝癌皮下瘤的治疗效果。方法:取84只健康雄性昆明种小鼠,通过小鼠肝癌H22细胞建立小鼠肝癌皮下瘤模型后,随机分为模型组,安慰剂组,羟基喜树碱组(8 mg·kg^(-1)),克班宁低、中、高剂量组(2、2.5、3 mg·kg^(-1)),NPs低、中、高剂量组(2、2.5、3 mg·kg^(-1)),NPs低、中、高剂量联合超声组(2、2.5、3 mg·kg^(-1)),尾静脉注射相应剂量药物,其中模型组不做任何处理,安慰剂组注射等量生理盐水,隔天给药1次,共给药10次。监测小鼠体质量并计算体质量变化率、胸腺指数和脾脏指数,测量肿瘤体积及质量并计算相对肿瘤增殖率(T/C)及抑瘤率(TGI),通过苏木素-伊红(HE)染色观察肝、肾组织和肿瘤病理变化,生化检测小鼠血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、血尿素氮(BUN)、肌酐(CREA)的含量。利用小动物活体成像技术观测超声对NPs在小鼠肝癌皮下瘤体内的分布的影响。结果:在不同治疗方法中,以NPs联合超声辐照组治疗作用最好。与模型组比较,NPs中、高剂量联合超声辐照组小鼠的体质量增长率降低,胸腺指数和脾脏指数增加,血清AST、ALT、BUN、CREA水平差异无统计学意义,表明NPs联合超声辐照对机体正常生理状态影响较小;2组TGI均>40%,T/C均研究可为该制剂后续用于肝癌的联合治疗方案提供实验依据。

关键词：叶酸聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸纳米粒克班宁超声辐照皮下瘤小动物活体成像

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致密低渗砂岩断缝体油藏地质储量计算

地球科学 2025年第1期50卷 181-194页

作者：王国壮骆杨陈红汉孟玉净王旭赵彦超中国石化华北油气分公司中国地质大学油气勘探开发理论与技术湖北省重点实验室中国地质大学构造与油气教育部重点实验室

断缝体油藏是鄂尔多斯盆地南缘彬长地区当前工作重点，具有储集类型多样和圈闭类型复杂的特点，以容积法计算地质储量的难点是合理确定有效厚度下限标准和含油面积.基于断缝体油藏的成因及储层特征，参考裂缝型油藏和致密油藏提出其地... 详细信息

断缝体油藏是鄂尔多斯盆地南缘彬长地区当前工作重点，具有储集类型多样和圈闭类型复杂的特点，以容积法计算地质储量的难点是合理确定有效厚度下限标准和含油面积.基于断缝体油藏的成因及储层特征，参考裂缝型油藏和致密油藏提出其地质储量计算的容积法及相关参数确定方法，并以JH17井区断缝体油藏为例说明实际操作和潜在问题.分析认为，断缝体油藏总体上为致密油藏，在断层附近可能局部具有构造油藏特征和明显油水界面.确定有效厚度下限标准可结合储集类型和局部油藏类型因素，资料有限时，裂缝发育性储层可考虑采用裂缝欠发育的次级储层的有效厚度下限标准的岩性、物性和饱和度参数.含油面积与断缝体范围和油气充注强度相关，需考虑断缝体油藏中明显油水界面和边部致密油分布情况，并兼顾断缝体的储层“甜点”特性和沿断层走向连通性强的特征.据此方法计算断缝体油藏实例的地质储量，发现其储量丰度可达43×10～4 t/km2，约为研究区非断缝体油藏的3倍.

关键词：断缝体油藏地质储量容积法彬长地区石油地质学