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银催化环状Morita-Baylis-Hillman醇及其类似物与芳基乙烯的顺式[5+2]环加成反应研究

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有机化学 2024年第5期44卷 1535-1548页

作者：崔永伟梁春苗祝海涛申成平任飞扬孙梦涵赵媛王文静王冬梅周妮妮宝鸡文理学院化学化工学院陕西省植物化学重点实验室陕西宝鸡721013

开发了AgSbF_(6)催化环状Morita-Baylis-Hillman醇及其类似物与芳基乙烯的顺式[5+2]环加成反应,同时有效构建了茚酮稠合苯并[7]轮烯骨架化合物.密度泛函理论(DFT)计算结果表明,1,3-顺式选择性可能受动力学控制.二氢二苯并[a,f]薁-12-酮... 详细信息

开发了AgSbF_(6)催化环状Morita-Baylis-Hillman醇及其类似物与芳基乙烯的顺式[5+2]环加成反应,同时有效构建了茚酮稠合苯并[7]轮烯骨架化合物.密度泛函理论(DFT)计算结果表明,1,3-顺式选择性可能受动力学控制.二氢二苯并[a,f]薁-12-酮产物3a可以通过区域选择性的氢化和环丙烷化反应进行衍生化.

关键词： Morita-Baylis-Hillman醇芳基乙烯银催化 [5+2]环加成

雏菊叶龙胆酮拮抗阿霉素诱导心肌损伤中差异表达lncRNA的筛选及分析

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中国组织工程研究 2024年第26期28卷 4121-4128页

作者：刘莹刘亚磊刘玉河北中医学院生物化学与生物学教研室河北省心脑血管病中医药防治研究重点实验室河北省石家庄市050000 河北中医学院实验中心河北省石家庄市050000

背景:有研究表明,长链非编码RNA(long non-coding RNA,lncRNA)在心脏疾病的发生和发展中发挥了重要作用,其是否参与雏菊叶龙胆酮拮抗阿霉素诱导的小鼠心脏损伤目前未见报道。目的:筛选雏菊叶龙胆酮改善阿霉素诱导心肌损伤小鼠心肌组织... 详细信息

背景:有研究表明,长链非编码RNA(long non-coding RNA,lncRNA)在心脏疾病的发生和发展中发挥了重要作用,其是否参与雏菊叶龙胆酮拮抗阿霉素诱导的小鼠心脏损伤目前未见报道。目的:筛选雏菊叶龙胆酮改善阿霉素诱导心肌损伤小鼠心肌组织中差异表达的lncRNA,并对其进行生物信息学分析。方法:取48只C57小鼠,采用随机数字表法分为正常组、模型组、雏菊叶龙胆酮组和阳性药组,每组12只。模型组、雏菊叶龙胆酮组和阳性药组小鼠腹腔注射阿霉素,隔日一次,共8次;雏菊叶龙胆酮组和阳性药组在注射阿霉素的基础上分别灌胃给予雏菊叶龙胆酮悬浊液、卡托普利溶液,1次/d,连续给药21 d。给药结束后,进行心电图检查与心肌组织病理形态观察,同时对小鼠心肌组织进行高通量测序分析,筛选出差异表达的lncRNA,对差异表达的lncRNA进行靶基因预测,并对靶基因进行GO富集与KEGG信号通路分析。结果与结论:①模型组小鼠心电图ST段明显抬高,雏菊叶龙胆酮组小鼠心电图ST段抬高程度减轻;苏木精-伊红、Masson及天狼猩红染色显示,模型组小鼠心肌组织中心肌胞浆着色不均,颜色深浅不一,心肌纤维完整性及连续性较差,可见大量胶原纤维沉积;雏菊叶龙胆酮处理后小鼠心肌组织异常情况有所改善。②高通量测序分析结果显示,与模型组相比,雏菊叶龙胆酮组小鼠心肌组织识别出差异表达lncRNA共270个,其中表达上调的lncRNA有165个,表达下调的lncRNA有105个。结合实验结果与相关文献,最终获得3条LncRNA(NONMMUT149833.1、NONMMUT003237.2、ENSMUST00000219015)及4个相关mRNAs(Alas2、Igf2、Acta1、Cilp)。靶基因预测、GO富集与KEGG信号通路分析结果显示,雏菊叶龙胆酮处理后,心肌损伤小鼠心肌组织中差异表达的lncRNA可通过顺式(cis-)和/或反式(trans-)调控来调节其靶蛋白编码基因的表达,参与调控分子功能及生物过程等。③结果显示,雏菊叶龙胆酮可显著改善阿霉素诱导心肌损伤小鼠的心功能和部分lncRNA表达。

关键词：雏菊叶龙胆酮心肌损伤长链非编码RNA 生物信息学信号通路

抗生素Elansolid A简化衍生物的不对称全合成（英文）

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有机化学 2024年第7期44卷 2350-2362页

作者：杨帅吴杰汪亮亮中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室中国科学院大学

Elansolid A属于一类聚酮大环内酯天然产物,具有良好的抗菌活性.已经通过28步的最长线性合成步和总共41步反应实现了elansolidA的首次全合成.在此基础上,提出了elansolidA的简化类似物结构,主要包含环己基稠合的19元大环内酯单元,并采... 详细信息

Elansolid A属于一类聚酮大环内酯天然产物,具有良好的抗菌活性.已经通过28步的最长线性合成步和总共41步反应实现了elansolidA的首次全合成.在此基础上,提出了elansolidA的简化类似物结构,主要包含环己基稠合的19元大环内酯单元,并采用汇聚式合成策略,通过酸酐的去对称化醇解、钯催化的Stille偶联、Suzuki-Miyaura偶联以及Mukaiyama环化等关键反应,完成了此简化衍生物的不对称全合成.

关键词：不对称全合成偶联反应简化类似物 Elansolid A

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宽药青藤化学成分及其细胞毒活性研究

中国药学杂志 2024年

作者：徐娟娟黄小芳谭钦刚桂林医学院药学院植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室中国科学院昆明植物研究所

目的研究民族药用植物宽药青藤的化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相、反相硅胶，SephadexLH-20凝胶等分离材料以及高效液相色谱法对宽药青藤乙酸乙酯层提取物的化学成分进行分离，通过核磁共振、质谱等光谱数据和物理化学性质鉴... 详细信息

目的研究民族药用植物宽药青藤的化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相、反相硅胶，SephadexLH-20凝胶等分离材料以及高效液相色谱法对宽药青藤乙酸乙酯层提取物的化学成分进行分离，通过核磁共振、质谱等光谱数据和物理化学性质鉴定化合物结构，并对分离得到的化合物进行细胞毒活性测试。结果：从宽药青藤中共分离得到14个化合物，分别为actinodaphnine（1）、norisoboldine（2）、芒籽香碱（3）、pityriacitrin（4）、3，3'，4'-三甲氧基鞣花酸（5）、（+）-丁香脂素（6）、（+）-松脂素（7）、臭矢菜素A（8）、豆甾-4，6，8(14)，22-四烯-3-酮（9）、甘草素（10）、莨菪亭（11）、异嗪皮啶（12）、大黄素甲醚（13）和大黄酚（14）；MTT法结果显示，所测试的10个化合物对MGC-803、T-47D及T-24细胞增殖无明显抑制作用。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到，化合物11～13为首次从该属植物中得到。

关键词：莲叶桐科宽药青藤化学成分细胞毒活性

Sal-miR-58通过HAX1介导胶质瘤细胞放射敏感性的作用及机制研究

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中华放射肿瘤学杂志 2024年第8期33卷 746-752页

作者：王国辉葛鸿瑶杜振宇杨高山天津市第一中心医院放疗科天津300000 河北中医药大学基础医学院生物化学与生物学教研室石家庄050200

目的探讨丹参来源的Sal-miR-58对人胶质瘤细胞U251放射敏感性的影响及其分子机制。方法分别采用体外合成的不同浓度的miR-Ctl和Sal-miR-58模拟物处理胶质瘤U251细胞,再给予X线照射。MTT检测Sal-miR-58对U251细胞活力的影响。Hoechst333... 详细信息

目的探讨丹参来源的Sal-miR-58对人胶质瘤细胞U251放射敏感性的影响及其分子机制。方法分别采用体外合成的不同浓度的miR-Ctl和Sal-miR-58模拟物处理胶质瘤U251细胞,再给予X线照射。MTT检测Sal-miR-58对U251细胞活力的影响。Hoechst33342/碘化丙啶(PI)双染检测Sal-miR-58对照射后胶质瘤U251细胞凋亡的影响。2'',7''-二氯二氢荧光素二乙酸酯(DCFH-DA)探针检测Sal-miR-58联合照射对肿瘤细胞活性氧含量的影响。克隆形成实验检测Sal-miR-58联合照射对U251细胞放射敏感性的影响。蛋白质印迹法检测Sal-miR-58调控抗凋亡蛋白造血细胞特异性蛋白1-相关蛋白X-l(HAX1)及凋亡标志蛋白B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、活化的胱天蛋白酶(Cleaved-Caspase)9、Cleaved-Caspase 3的表达情况。多组间比较行单因素方差分析,两组间比较采用独立样本t检验。结果Sal-miR-58能加重照射后U251细胞增殖的抑制(P<0.05)。Sal-miR-58促进U251细胞凋亡,并且增加照射后U251细胞活性氧的产生(P<0.05)。克隆形成实验显示,Sal-miR-58增加U251细胞放射敏感性,放射增敏比为1.43。蛋白质印迹法结果显示,Sal-miR-58抑制放射诱导的U251细胞HAX1表达,且Sal-miR-58能通过阻抑HAX1表达进而抑制Bcl-2表达,促进Caspase 9及Caspase 3的活化。结论Sal-miR-58具有增强U251细胞放射敏感性的作用,其可能机制是Sal-miR-58通过下调射线诱导的HAX1表达,促进肿瘤细胞的凋亡。

关键词：微RNAs,丹参来源 HAX1基因放射敏感性人胶质瘤

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新型叶酸受体靶向荧光探针的设计及结构优化

河北医科大学学报 2024年第10期45卷 1129-1138页

作者：张一宁罗子俊郭利霄郭炳豪刘玉衡王磊河北医科大学药学院药物化学教研室河北石家庄050017 河北医科大学药学院医用化学教研室河北石家庄050017

目的筛选多种具有高亲和力的小分子叶酸类似物作为靶向配体以及多种不同的连接基团,总结叶酸受体靶向荧光探针的合理分子设计,开发出一种优秀的新型叶酸受体靶向荧光探针。方法通过多种化学合成反应得到目标荧光探针。流式细胞术探究荧... 详细信息

目的筛选多种具有高亲和力的小分子叶酸类似物作为靶向配体以及多种不同的连接基团,总结叶酸受体靶向荧光探针的合理分子设计,开发出一种优秀的新型叶酸受体靶向荧光探针。方法通过多种化学合成反应得到目标荧光探针。流式细胞术探究荧光探针对叶酸受体的选择性,荧光显微成像实验评价荧光探针对肿瘤细胞的靶向成像能力。结果得到了目标荧光探针产物8个,其中荧光探针GT-FITC-1能够特异性结合叶酸受体并进入细胞实现荧光成像。引入谷氨酸侧链会降低细胞摄取的相对平均荧光强度,GT-FITC-2相较于GT-FITC-1下降了约17%,GT-FITC-5相较于GT-FITC-4下降了约15%,含有刚性苯环连接基团的荧光探针GT-FITC-7和GT-FITC-8相较于GT-FITC-4均增加了2~3倍,并且GT-FITC-8表现出最大的相对平均荧光强度。结论本研究设计合成的一系列荧光探针均表现出对叶酸受体的高度特异性,发现了对叶酸受体具有优异亲和力的荧光探针GT-FITC-8。

关键词：分子探针荧光素叶酸受体

N-碘代丁二酰亚胺(NIS)参与的碘化反应最新研究进展

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有机化学 2024年第2期44卷 508-524页

作者：曹同阳李玮王力竞河北大学化学与材料科学学院河北保定071002 药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物学重点实验室河北保定071002

有机碘化合物是一类非常重要的功能性分子,其合成研究具有重要意义.鉴于N-碘代丁二酰亚胺(NIS)具有反应活性高、廉价易得和环境友好等优点,一直以来都是碘化反应的优选碘试剂.近年来利用NIS参与的碘化反应制备有机碘化合物有了重要新进... 详细信息

有机碘化合物是一类非常重要的功能性分子,其合成研究具有重要意义.鉴于N-碘代丁二酰亚胺(NIS)具有反应活性高、廉价易得和环境友好等优点,一直以来都是碘化反应的优选碘试剂.近年来利用NIS参与的碘化反应制备有机碘化合物有了重要新进展,引起了极大地关注.综述了这一领域的最新研究进展,主要包括NIS与芳烃/末端炔烃的C—H碘化反应、NIS与不饱和化合物和亲核试剂的碘化双官能团化反应,以及NIS与不饱和化合物的串联碘环化反应.

关键词：碘化反应 N-碘代丁二酰亚胺(NIS) 有机碘化合物

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氢键流体中Janus粒子的过量熵

高等学校化学学报 2024年第2期45卷 139-146页

作者：陈晴晴李江涛黄欣蓉顾芳王海军河北大学化学与材料科学学院保定071002 河北大学河北省化学生物学重点实验室保定071002 河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室保定071002

Janus粒子在结构和性质上的特殊性使其在不同溶剂中呈现出丰富的聚集态结构和相态结构,这与其在溶液中的过量熵密切相关.本文以Janus粒子与氢键流体的稀溶液体系为例,利用经典流体的密度泛函理论研究了氢键流体中Janus粒子的过量熵.首... 详细信息

Janus粒子在结构和性质上的特殊性使其在不同溶剂中呈现出丰富的聚集态结构和相态结构,这与其在溶液中的过量熵密切相关.本文以Janus粒子与氢键流体的稀溶液体系为例,利用经典流体的密度泛函理论研究了氢键流体中Janus粒子的过量熵.首先在极稀条件下给出Janus粒子外氢键流体中的局域密度分布,由此得到Janus粒子与氢键流体的二体分布函数,进而计算了不同情况下的过量熵.在此基础上,阐明了Janus粒子与氢键流体间的相互作用、氢键流体的体相密度、氢键强度和氢键官能度等因素对过量熵的影响.本研究旨在揭示这些因素对过量熵的调控机制,在定量水平上明确Janus粒子在溶液中组装的驱动力,从而为深入研究其聚集态结构提供可借鉴的理论线索.

关键词： Janus粒子氢键流体过量熵经典密度泛函理论

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白芍的化学成分和药理作用研究进展

新乡医学院学报 2024年第3期41卷 291-297页

作者：崔红倩迟宇昊申远新乡医学院药学院中药学教研室河南新乡453003

白芍为毛茛科植物芍药的干燥根,主要产于浙江(杭白芍)、安徽(亳白芍)、四川(川白芍),具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。与白芍来源相近的赤芍为毛茛科植物芍药或川赤芍的干燥根,二者化学成分相似,但由于加工方法、炮制工艺等不... 详细信息

白芍为毛茛科植物芍药的干燥根,主要产于浙江(杭白芍)、安徽(亳白芍)、四川(川白芍),具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。与白芍来源相近的赤芍为毛茛科植物芍药或川赤芍的干燥根,二者化学成分相似,但由于加工方法、炮制工艺等不同,导致二者功效及临床应用各有偏重,区别明显。现代研究表明,白芍中化学成分丰富,主要包含单萜及其苷类、三萜及其苷类、挥发油类、黄酮类、多酚类等,具有镇痛、抗炎、抗抑郁、保肝、抗肿瘤及抗高血糖等广泛的药理作用。本文从白芍的化学成分出发,对近年有关白芍有效成分及其药理学作用的研究进展进行综述,以期为白芍的综合开发利用提供参考。

关键词：白芍化学成分药理作用