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液相色谱-质谱联用法检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲

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沈阳药科大学学报 2005年第1期22卷 19-22页

作者：董宇孔璋钟大放沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳110016

目的建立检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲专属性方法 ,并对若干市售药品进行检测。方法采用液相色谱离子阱质谱联用法。选用DiamonsilC18柱 ,以乙腈水甲酸(V∶V∶V =6 0 0∶4 0 0∶0 1)为流动相 ,对中药降糖... 详细信息

目的建立检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲专属性方法 ,并对若干市售药品进行检测。方法采用液相色谱离子阱质谱联用法。选用DiamonsilC18柱 ,以乙腈水甲酸(V∶V∶V =6 0 0∶4 0 0∶0 1)为流动相 ,对中药降糖制剂的提取液进行液相色谱离子阱质谱分析。通过与对照品的色谱及质谱行为相比较 ,对中药降糖制剂中非法掺入的合成降糖药进行定性鉴别。结果在 4种受试中药降糖制剂中 ,2种被检测到同时掺有苯乙双胍和格列本脲 ,1种被检测到掺有格列本脲。结论该方法选择性强 ,灵敏度高。

关键词：中药降糖制剂苯乙双胍格列本脲液相色谱-离子阱质谱联用法

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RP-HPLC法测定野黄芩苷的血药浓度

沈阳药科大学学报 2005年第3期22卷 193-196页

作者：杨炳华孔璋徐静华孙玉明钟大放沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳110016

目的测定野黄芩苷的血药浓度。方法RP HPLC法。采用VydacC8柱( 2 5 0mm×4 6mm ,5 μm) ,甲醇乙腈 10mmol·L-1乙酸铵(体积比18∶9∶73,pH 2 5 )为流动相,流速为1 0mL·min-1,检测波长335nm ,柱温为30℃。结果Beagle犬静脉给予野黄... 详细信息

目的测定野黄芩苷的血药浓度。方法RP HPLC法。采用VydacC8柱( 2 5 0mm×4 6mm ,5 μm) ,甲醇乙腈 10mmol·L-1乙酸铵(体积比18∶9∶73,pH 2 5 )为流动相,流速为1 0mL·min-1,检测波长335nm ,柱温为30℃。结果Beagle犬静脉给予野黄芩苷后,野黄芩苷的血药质量浓度在0 0 5～12 5mg·L-1内与其峰面积有良好的线性关系(r =0 9986 )。结论该方法可用于野黄芩苷的临床前药物动力学研究。

关键词：野黄芩苷反相高效液相色谱法血药浓度

高脂饮食对非洛地平在中国健康受试者体内药动学的影响

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沈阳药科大学学报 2014年第3期31卷 213-216页

作者：王鑫申文晋张春红刘有平邸欣沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳110016

目的研究高脂饮食对非洛地平在健康中国人体内的药动学影响。方法 10名健康男性受试者随机分成2组,分别于空腹或进食高脂餐后口服非洛地平缓释片1片(10 mg/片),采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中非洛地平的浓度,用DAS 2.1.1... 详细信息

目的研究高脂饮食对非洛地平在健康中国人体内的药动学影响。方法 10名健康男性受试者随机分成2组,分别于空腹或进食高脂餐后口服非洛地平缓释片1片(10 mg/片),采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中非洛地平的浓度,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数,用SPSS 19.0软件对主要药动学参数进行统计学分析。结果受试者于空腹和进食高脂餐后口服非洛地平缓释片的主要药动学参数ρmax、tmax、AUC0-36 h分别为(5.78±3.22)μg·L-1和(9.29±3.47)μg·L-1、(3.11±1.27)h和(5.33±1.80)h、(46.6±24.2)μg·h·L-1和(58.7±18.6)μg·h·L-1;对空腹与进食高脂餐后给药的主要药动学参数采用配对t检验进行统计分析,ρmax和tmax具有显著性差异(P<0.05)。结论高脂饮食可显著降低非洛地平的吸收速度,并显著提高峰浓度。

关键词：非洛地平药动学高脂饮食 LC—MS MS

LC/MS/MS法测定人血浆中非那雄胺的浓度及其药代动力学研究

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中国临床药理学杂志 2003年第3期19卷 196-200页

作者：谢智勇陈笑艳张逸凡钟大放沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳110016

目的:建立LC/MS/MS法测定人血浆中非那雄胺的浓度,并研究其在中国男性健康人体内的药代动力学。方法:采用LC/MS/MS(APCI源)测定非那雄胺的血浆浓度,并计算其药代动力学参数。结果:非那雄胺线性范围为0.2～50.0μg·L^(-1),定量下限为0.2... 详细信息

目的:建立LC/MS/MS法测定人血浆中非那雄胺的浓度,并研究其在中国男性健康人体内的药代动力学。方法:采用LC/MS/MS(APCI源)测定非那雄胺的血浆浓度,并计算其药代动力学参数。结果:非那雄胺线性范围为0.2～50.0μg·L^(-1),定量下限为0.2μg·L^(-1)。日内、日间精密度(RSD)均小于10%,准确度(PE)在±3％内。应用本法测得18名中国男性健康志愿者口服5mg非那雄胺片后主要药代动力学参数为:t_(1/2ke)为5.57±1.60h,K_e为0.12±0.06H^(-1),t_(max)为2.31±0.82h,C_(max)为4O.31±10.89μg L^(-1);AUC_(0-t)和AUC(0-∞)分别为267.9±75.0μg h L^(-1)和286.6±88.6μghL^(-1)。结论:该法操作简便、快速、灵敏,可用于测定血浆中非那雄胺浓度。

关键词：非那雄胺 LC/MS/MS法血浆浓度药代动力学

采用重组人源CYP酶研究艾瑞昔布的体外羟基化代谢

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药学学报 2005年第10期40卷 912-915页

作者：李强黄海华董宇钟大放吉林大学生命科学学院沈阳药科大学微生物学教研室沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳110016 沈阳药科大药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳110016

目的探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶。方法用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验,液相色谱-多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物,利用整体归一化法对4种CYP酶的代谢作用大小进行评估。结果艾瑞昔... 详细信息

目的探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶。方法用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验,液相色谱-多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物,利用整体归一化法对4种CYP酶的代谢作用大小进行评估。结果艾瑞昔布羟基化代谢可由CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4催化,其各自作用大小分别为62.5%,21.1%和16.4%。结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶。

关键词：细胞色素P450 羟基化代谢艾瑞昔布液相色谱-多级质谱法整体归一化

Notch信号通路及其与疾病间关系研究进展

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药物评价研究 2023年第9期46卷 2006-2013页

作者：王子含阿基业王广基谢媛中国药科大学江苏省药物代谢动力学重点实验室江苏南京210009

Notch信号通路进化保守,分为经典通路和非经典通路。生理上,Notch受体经3次切割后释放胞内结构域NICD至细胞核中,调节靶基因的转录,对动物发育、组织更新修复等生物过程进行调控;病理上,Notch的遗传突变或信号异常可促进或抑制多种疾病... 详细信息

Notch信号通路进化保守,分为经典通路和非经典通路。生理上,Notch受体经3次切割后释放胞内结构域NICD至细胞核中,调节靶基因的转录,对动物发育、组织更新修复等生物过程进行调控;病理上,Notch的遗传突变或信号异常可促进或抑制多种疾病的进展,在癌症和非癌性疾病中存在着复杂机制。虽然在研药物较多,涉及Notch信号通路的各个环节,但仍未有明确有效的上市药物。因此对Notch途径进行更深入的研究,依照疾病类型及Notch信号通路不同环节进行整体评估和探讨,进而发现更有希望的靶向Notch的治疗方法是非常必要的。

关键词： Notch 信号通路靶向治疗癌症

在不同CYP 2C19基因分型患者中比较维卡格雷和氯吡格雷的抗血小板作用

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中华心血管病杂志 2024年第5期52卷 493-499页

作者：曹伊楠祁子钊任玲李晶裘淼涵王可心孙宏斌龚彦春李毅韩雅玲解放军北部战区总医院心内科沈阳110016 重庆中国药科大学创新研究院重庆401135 江苏威凯尔医药科技有限公司研发部南京211800

目的比较维卡格雷和氯吡格雷在不同细胞色素P450(CYP)2C19基因型患者中的抗血小板作用。方法本研究为维卡格雷Ⅱ期临床研究的事后分析。维卡格雷的Ⅱ期临床研究于2018年8月至2019年6月在国内18家中心纳入接受经皮冠状动脉介入治疗的冠... 详细信息

目的比较维卡格雷和氯吡格雷在不同细胞色素P450(CYP)2C19基因型患者中的抗血小板作用。方法本研究为维卡格雷Ⅱ期临床研究的事后分析。维卡格雷的Ⅱ期临床研究于2018年8月至2019年6月在国内18家中心纳入接受经皮冠状动脉介入治疗的冠心病患者。按照是否携带CYP 2C19*2或*3功能缺失(LOF)等位基因将患者分为LOF携带组(111例)和非LOF携带组(90例);以上两组中,按治疗方案又分别分为维卡格雷5 mg组、维卡格雷6 mg组、维卡格雷7.5 mg组及氯吡格雷组。在基线、负荷量服药后6~8 h、随机后7~10 d及随机后第28天分别采用VerifyNow测定P2Y12反应单位(PRU),并计算血小板聚集抑制百分比(%IPA)。主要研究终点为第28天的%IPA。在北部战区总医院入选的患者中,每组选取8~12例作为预设的亚组进行药代动力学检测,测量参数包括最大血浆浓度时间点(T_(max))、最大血浆浓度(C_(max))及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)。结果最终入选201例患者,年龄(58.8±8.5)岁,其中男性139例(69.2%)。非LOF携带患者中,维卡格雷5、6、7.5 mg组与氯吡格雷组在各检测点的PRU和%IPA值的差异均无统计学意义(P均>0.05)。LOF携带患者中,负荷量服药后6~8 h维卡格雷5、6、7.5 mg组与氯吡格雷组的%IPA差异有统计学意义[22.9(14.2,31.5)%比19.8(11.0,28.6)%比29.5(20.9,38.0)%比12.9(3.9,21.9)%,P=0.038],随机后7~10 d 4组的%IPA差异亦有统计学意义[22.4(14.2,30.5)%比34.4(26.1,42.6)%比39.8(31.8,47.9)%比24.7(16.3,33.2)%,P=0.001],随机后第28天维卡格雷各治疗组的%IPA有高于氯吡格雷组的趋势[30.4(21.3,39.6)%比36.5(27.2,45.7)%比40.8(31.8,49.8)%比30.7(21.2,40.2)%,P=0.056]。共35例患者接受了药代动力学检测,结果显示,在非LOF携带者中,不同剂量维卡格雷组与氯吡格雷组的代谢产物M15-2的C_(max)值和AUC差异均无统计学意义(P均>0.05);而在LOF携带者中,维卡格雷5、6、7.5 mg组与氯吡格雷组的AUC差异有统计学意义[(5.6±0.6)h·μg^(-1)·L^(-1)比(6.8±2.7)h·μg^(-1)·L^(-1)比(9.2±3.3)h·μg^(-1)·L^(-1)比(4.2±1.9)h·μg^(-1)·L^(-1),P=0.020]。结论在CYP 2C19基因非LOF携带者中,维卡格雷和氯吡格雷具有相同的抗血小板作用,但在LOF携带者中,维卡格雷的抗血小板作用优于氯吡格雷。

关键词：冠心病经皮冠状动脉介入治疗血小板功能药物基因组学氯吡格雷维卡格雷

第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂在非小细胞肺癌临床治疗中的应用及研究进展

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中国临床药理学与治疗学 2022年第9期27卷 1016-1030页

作者：张可心贾文静崔佳文敖路遥周芳王广基刘嘉莉中国药科大学药物代谢动力学重点实验室江苏南京210009

表皮生长因子受体(EGFR)是非小细胞肺癌(NSCLC)靶向治疗最重要的靶点之一。目前,靶向EGFR突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)已发展至第三代,广泛用于治疗伴有EGFR敏感突变和伴有EGFR T790M耐药突变的NSCLC患者。然而,第三代EGFR TKIs用药过... 详细信息

表皮生长因子受体(EGFR)是非小细胞肺癌(NSCLC)靶向治疗最重要的靶点之一。目前,靶向EGFR突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)已发展至第三代,广泛用于治疗伴有EGFR敏感突变和伴有EGFR T790M耐药突变的NSCLC患者。然而,第三代EGFR TKIs用药过程中不可避免地会出现继发耐药,限制了该类药物的长期使用和临床治疗预后。本文首先围绕已上市或处于临床研究的第三代EGFR TKIs,重点综述了它们的作用特点和临床疗效。其次,从EGFR依赖性耐药和EGFR非依赖性耐药两个方面,归纳了第三代EGFR TKIs发生继发耐药的潜在机制。最后,针对EGFR依赖性耐药、EGFR非依赖性耐药和机制不明确的耐药,分别总结了可能有效的后续用药策略,以期为以EGFR为靶点的药物开发和临床应用提供借鉴和参考。

关键词：非小细胞肺癌酪氨酸激酶抑制剂 EGFR T790M突变治疗耐药

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乙氧苯柳胺-2-葡萄糖苷酸的分离鉴定

高等学校化学学报 2002年第3期23卷 376-378页

作者：初大丰顾景凯钟大放司端运周慧吉林大学生命科学学院长春130023 沈阳药科大学药物代谢与动力学实验室沈阳110015

报道了治疗痤疮新药乙氧苯柳胺 [N-(4 -乙氧苯基 ) -2 -羟基苯甲酰胺 ]的葡萄糖苷酸结合物的制备方法 .选择 2只健康家兔 ,每日口服 40 0 mg乙氧苯柳胺 ,收集 0～ 1 2 h尿样 ,尿样经冷冻干燥 ,甲醇提取后 ,以半制备型液相色谱对粗提物... 详细信息

报道了治疗痤疮新药乙氧苯柳胺 [N-(4 -乙氧苯基 ) -2 -羟基苯甲酰胺 ]的葡萄糖苷酸结合物的制备方法 .选择 2只健康家兔 ,每日口服 40 0 mg乙氧苯柳胺 ,收集 0～ 1 2 h尿样 ,尿样经冷冻干燥 ,甲醇提取后 ,以半制备型液相色谱对粗提物中乙氧苯柳胺 -2 -葡萄糖苷酸进行了分离制备 ,并采用电喷雾离子阱质谱法与1 H

关键词： N-(4-乙氧苯基)-2-羟基苯甲酰胺乙氧苯柳胺-2-葡萄糖苷酸 HPLC 电喷雾离子阱质谱法痤疮药物分离鉴定