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呋甾皂苷类化合物的合成及其活性研究

呋甾皂苷类化合物的合成及其活性研究

作者：刘永祥沈阳药科大学

学位级别：硕士

研究发现呋甾皂苷具有多种生物活性和药理活性，但是国内外迄今对其进行化学合成的报道仍然很少。糖类化合物在药学中有着广泛的应用，已有很多上市的糖类药物，因此对呋甾皂苷的结构改造有望发现具有更好活性的先导化合物，对新药研发... 详细信息

研究发现呋甾皂苷具有多种生物活性和药理活性，但是国内外迄今对其进行化学合成的报道仍然很少。糖类化合物在药学中有着广泛的应用，已有很多上市的糖类药物，因此对呋甾皂苷的结构改造有望发现具有更好活性的先导化合物，对新药研发意义深远。本文以廉价易得的D-葡萄糖、D-木糖、L-鼠李糖和薯蓣皂素为起始原料设计并合成了15个呋甾皂苷衍生物。整条反应路线包括单糖活性给体的构建及苷元的合成，主要涉及到羟基的硅醚化保护、DMDO氧化、Zn／KI还原开环、AcOH／AcO乙酰化、乙酰基及硅醚基的选择性脱除、糖苷键的形成、KBH还原关环、羟基的保护、脱水、醚化等反应类型。参照天然呋甾皂苷化合物的结构特征，本文合成了三类呋甾皂苷类衍生物：C位羟基、C位甲氧基及C,C位双键化合物，通过核磁共振碳谱的特征峰可对三类化合物作出结构表征，C位所连基团分别为羟基、甲氧基和形成C，C位双键时，其化学位移分别是110.8，112.0和152.4。反应中所得到的重要中间体均经过H NMR、C NMR和ESI-MS鉴定，并且固体产物还测定了其熔点和旋光值。另外，通过核磁共振氢谱中耦合常数的计算确定了所合成的呋甾皂苷衍生物中两个糖苷键的构型，并对糖苷形成机理做了简单探讨;考察了KBH还原的反应条件，得到了最佳反应时间;开发了呋甾皂苷E环双键的制备方法;成功实现了C位羟基及C位甲氧基化合物的转化。目前化合物的活性筛选工作正在进行之中。

关键词：呋甾皂苷衍生物抗肿瘤活性薯蓣皂素单糖合成

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紫花苜蓿的生药学和脂溶性成分研究

紫花苜蓿的生药学和脂溶性成分研究

作者：王胜超沈阳药科大学

学位级别：硕士

紫花苜蓿为豆科苜蓿属植物紫花苜蓿(Madicago sativaa L.)的全草,是世界上栽培面积最广泛、最重要、资源最丰富的豆科植物之一。国外研究人员对它的皂苷和黄酮类成分研究较深入。但在我国,对它的基础研究(包括化学成分和生物活性方面的... 详细信息

紫花苜蓿为豆科苜蓿属植物紫花苜蓿(Madicago sativaa L.)的全草,是世界上栽培面积最广泛、最重要、资源最丰富的豆科植物之一。国外研究人员对它的皂苷和黄酮类成分研究较深入。但在我国,对它的基础研究(包括化学成分和生物活性方面的研究)较少,作为药用的研究就更少。因此综合利用这一丰富的资源及国外研究成果,结合本草中药用记载发掘其药用价值,具有重要的意义。在查阅大量国内外文献的基础上,我们首次对该植物的显微鉴定进行了部分研究,同时对其脂溶性成分进行了部分研究。从紫花苜蓿地上部分的乙醇提取物中共分离得到15个化合物,通过理化常数测定、光谱数据分析并结合化学鉴别等多种手段鉴定了其中12个化合物,分别为苯甲酸(benzoic acid,1)、香草酸(vanillic acid,2)、β-谷甾醇(β-sitosterol,3)、豆甾醇(stigmasterol,4)、芹菜素(apigenin,5)、考迈斯托醇(coumestrol,6)、蒜头素(sativan,7)、7-羟基-2′,3′,4′-三甲氧基异黄烷(7-hydroxy-2′,3′,4′-trimethoxyisoflavan,8)、大豆皂醇B(soyasapogenol B,9)、尿嘧啶(uracil,10)、4-羟基-6-甲氧基-2-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-苯骈呋喃-3-醛(4-hydroxy-2-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-6-methoxybenzofuran-3-carbaldehyde,11)、4-甲氧基美迪紫檀素(4-methoxymedicarpin,12)。其中化合物11为未见文献报道的新化合物。

关键词：紫花苜蓿显微鉴定化学成分 4-羟基-6-甲氧基-2-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-苯骈呋喃-3-醛

原位自组装纳米递药系统用于肿瘤免疫治疗的研究进展

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沈阳药科大学学报 2024年第1期41卷 1-12,54页

作者：刘欣欣郑翠霞牛梦亚赵荦王蕾郑州大学药学院河南郑州450001 河南大学淮河医院转化医学中心河南开封475000 郑州大学附属洛阳中心医院郑州大学肿瘤免疫与生物材料先进医学研究中心河南洛阳471009

目的对原位自组装纳米递药系统的构建及其在肿瘤免疫治疗中的作用机制进行综述,旨在为基于肿瘤免疫治疗的药物递送提供新的思路。方法以“原位自组装”、“免疫治疗”、“肿瘤”等检索词对国内外文献进行查阅,总结自组装纳米递药系统在... 详细信息

目的对原位自组装纳米递药系统的构建及其在肿瘤免疫治疗中的作用机制进行综述,旨在为基于肿瘤免疫治疗的药物递送提供新的思路。方法以“原位自组装”、“免疫治疗”、“肿瘤”等检索词对国内外文献进行查阅,总结自组装纳米递药系统在肿瘤部位的构建情况,并对其增强免疫疗效的机制进行归纳。结果原位自组装纳米递药系统能够通过体外辅助靶向到达病灶部位,在疏水相互作用、静电作用、配位键等多种作用力的驱动下,触发体外刺激或体内生理病理环境刺激进而原位自组装形成新的物质。该策略能够通过增加免疫药物滞留、提高肿瘤免疫原性、促进抗原呈递细胞的成熟以及增加免疫效应细胞浸润来增强机体免疫,综合提高免疫效力。结论今后应深度挖掘原位自组装纳米药物在抗肿瘤药物递送方面的意义,促使自组装药物在肿瘤治疗方面取得更大的进展。

关键词：肿瘤原位自组装纳米递药系统免疫治疗肿瘤微环境

RNA干扰表达系统的建立及对CR-1基因生物功能的研究

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RNA干扰表达系统的建立及对CR-1基因生物功能的研究

作者：李斌沈阳药科大学

学位级别：硕士

自从发现双链21碱基小干扰RNA可以引发特异性的基因沉寂，双链RNA介导的RNA干扰已经逐渐在抑制基因表达方面得到了广泛的应用。然而，由于目前广泛应用的是体外合成RNA转染细胞的方法;这个方法有合成成本高、转染效率低、容易降解、不... 详细信息

自从发现双链21碱基小干扰RNA可以引发特异性的基因沉寂，双链RNA介导的RNA干扰已经逐渐在抑制基因表达方面得到了广泛的应用。然而，由于目前广泛应用的是体外合成RNA转染细胞的方法;这个方法有合成成本高、转染效率低、容易降解、不能持续发挥作用等缺点。为了解决上述问题，利用人的U6核小RNA(human small nuclear RNA U6，简称hsnU6)基因单元的特性，构建了一种可嵌合于U6变体基因内部持续高效表达小干扰RNA，有效特异地抑制特定基因表达的全新载体系统。应用这套系统，检测了针对于绿色荧光蛋白基因和CR-1基因不同靶位点的小干扰RNA的作用效果。结果表明，RNA干扰作用效果与RNA二级结构相关。这些发现使这套DNA载体介导的RNA干扰表达系统能够在功能基因组研究方面广泛发挥作用，并有望成为基因治疗大家族中重要的一员。细胞调控因子-1是由中国医学科学院王以光教授获得专利的一个新基因，GenBank号码为GI-21703347。与正常组织细胞相比，细胞调控因子-1在多种肿瘤细胞中富集，并且由酵母双杂交结果得知其与p21等多种蛋白相互作用。应用构建的小干扰RNA表达系统，抑制了肝癌7721细胞内CR-1基因的表达水平，得到了CR-1基因基本完全缺失的稳定细胞株7721／CR-1。与7721细胞相比，7721／CR-1细胞肿瘤形态学有了较大的改变、增殖速度放缓、发生了G2／M期阻滞、出现了sub-G1期细胞的比例增多和基因组DNA片段化等细胞凋亡的显著标志，总体上有向正常细胞发展的趋势。因此，推测CR-1基因与p21相互作用、参与了细胞周期调控，和肿瘤发生相关。

关键词：细胞调控因子-1,基因功能,RNA干扰,载体介导,细胞增殖与分化

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超顺磁性造影剂的研究进展

现代生物医学进展 2007年第9期7卷 1387-1390页

作者：杨玉东于忠淇潘卫三梁勇沈阳工业大学理学院沈阳药科大学药学院沈阳 110016 沈阳药科大学药学院中科院沈阳金属研究所

超顺磁性造影剂是一种新型的磁共振造影剂,对肝脾等部位的成像效果显著,已成为国内外研究的热点之一。本文对超顺磁性造影剂的增强原理和制备方法进行了总结及评论。

关键词：磁共振成像造影剂超顺磁性磁性微球

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委陵菜的化学成分研究

药学服务与研究 2007年第4期7卷 262-264页

作者：高雯沈阳张红军汤华林厚文邱峰第二军医大学长征医院药学部上海200433 沈阳药科大学中药学院天然药物化学教研室沈阳110016

目的:对委陵菜的化学成分进行研究。方法:以95%的乙醇回流提取,对提取液的乙酸乙酯萃取物采用正相硅胶、反相硅胶和Sephadex LH-20层析柱进行分离纯化,并利用理化性质和IR、MS1、H-NMR1、3C-NMR光谱技术鉴定其化学结构。结果:从委陵菜... 详细信息

目的:对委陵菜的化学成分进行研究。方法:以95%的乙醇回流提取,对提取液的乙酸乙酯萃取物采用正相硅胶、反相硅胶和Sephadex LH-20层析柱进行分离纯化,并利用理化性质和IR、MS1、H-NMR1、3C-NMR光谱技术鉴定其化学结构。结果:从委陵菜乙醇提取液的乙酸乙酯萃取物中分离得到4个化合物,经鉴定分别为芹菜素(apigenin,化合物1)、槲皮素(quercetin,化合物2)、苯甲酸(benzoic acid,化合物3)和没食子酸(gallic acid,化合物4)。结论:除化合物1外,化合物2、3和4均为首次从委陵菜中分离得到。

关键词：委陵菜化学成分芹菜素槲皮素苯甲酸没食子酸

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成本效果阈值确定方法:固定预算背景

中国卫生经济 2012年第3期31卷 67-69页

作者：宗欣孙利华沈阳药科大学工商管理学院沈阳110016

在固定预算背景下,成本效果阈值的确定方法主要有影子价格法、机会成本法、阈值寻找者模式。经过分析比较,建议我国以阈值寻找者模式为基础进行深入研究,并辅之以灵活预算背景下的确定方法为参考。

关键词：成本效果阈值固定预算影子价格法机会成本法阈值寻找者模式

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纳米载药系统靶向肿瘤微环境治疗策略

中国药科大学学报 2018年第4期49卷 392-400页

作者：宋柯潘昊韩嘉艺陈立江辽宁大学药学院沈阳110036

肿瘤的发生通常被认为是内在遗传物质与机体的内外环境相互作用的结果,在肿瘤的发生、生长、侵袭和转移的过程中,肿瘤微环境有着极大的促进作用,其不仅提供了一个肿瘤细胞浸润的场所,还促进肿瘤与其进行酶和细胞因子等物质的交换,帮助... 详细信息

肿瘤的发生通常被认为是内在遗传物质与机体的内外环境相互作用的结果,在肿瘤的发生、生长、侵袭和转移的过程中,肿瘤微环境有着极大的促进作用,其不仅提供了一个肿瘤细胞浸润的场所,还促进肿瘤与其进行酶和细胞因子等物质的交换,帮助肿瘤细胞增殖、分化、自我更新,同时改变宿主的微环境,因此靶向肿瘤微环境的治疗是一种重要手段。随着近年来纳米给药技术发展迅速,给肿瘤的诊断治疗带来新的途径,但肿瘤血管异常、间质压力高等微环境因素限制了纳米给药系统的传递效果,纳米粒表面化学也正从传统的合成聚合物发展到更多的生物激发策略。本文主要从肿瘤微环境的相关靶点及不同类型纳米载药系统靶向策略进行详细综述,并提出了改善纳米药物传递系统的方法与思考。

关键词：肿瘤微环境靶向策略纳米载药系统肿瘤血管细胞外基质

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我国医药制造业研发投入影响因素的实证分析

沈阳药科大学学报 2016年第9期33卷 748-753页

作者：别春晓王素陈玉文沈阳药科大学工商管理学院辽宁沈阳110016

目的了解我国医药制造业研发投入受哪些因素影响和影响机制,为提升医药行业研发投入水平提供参考。方法基于1995—2013年医药制造业经济和研发情况的调查数据,使用因子分析回归方法,实证分析企业规模、盈利能力、研发人力资本、行业中... 详细信息

目的了解我国医药制造业研发投入受哪些因素影响和影响机制,为提升医药行业研发投入水平提供参考。方法基于1995—2013年医药制造业经济和研发情况的调查数据,使用因子分析回归方法,实证分析企业规模、盈利能力、研发人力资本、行业中企业竞争程度、新产品市场需求和政府直接资助等因素对医药制造业研发投入的影响。结果政府直接资助(0.351)、行业中企业竞争程度(0.288)、企业规模(0.257)、研发人力资本(0.198)均与医药制造业的研发投入显著正相关,影响程度依次减弱;但行业盈利水平(-0.129)与研发投入负相关;新产品市场需求(-0.029)对研发投入无影响。结论扩大企业规模、增加研发人力、合理引导企业参与竞争、增强政府直接扶持力度等因素可明显提高医药制造业研发投入水平。

关键词：医药制造业研发投入影响因素实证研究相关性分析共线性分析