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中药石膏药理作用研究进展与其清热物质基础探讨

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中国中药杂志 2024年第4期49卷 853-857页

作者：王陶陶杨德林韩娜殷军沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016

石膏作为经典清热药物在中医药临床上有着广泛应用,但其药效物质基础与作用机制仍然存在一定争议。因此,作者综述了近年来众多学者在矿物药石膏清热效果及机制方面的研究概况以及对石膏清热的物质基础进行探讨。分别从石膏的元素组成、... 详细信息

石膏作为经典清热药物在中医药临床上有着广泛应用,但其药效物质基础与作用机制仍然存在一定争议。因此,作者综述了近年来众多学者在矿物药石膏清热效果及机制方面的研究概况以及对石膏清热的物质基础进行探讨。分别从石膏的元素组成、药效物质基础及作用机制展开介绍与探讨,发现钙离子(Ca^(2+))可能通过降低体温调节中枢钠离子/钙离子(Na^(+)/Ca^(2+))水平,从而抑制体温调定点上移;微量元素可能是通过调节免疫系统,促进Ca^(2+)的吸收以及影响前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)的合成,从而抑制体温升高。作者综述了石膏的药理作用研究进展并对其清热的物质基础进行探讨,旨在进一步了解石膏清热的作用机制,为石膏的临床应用以及进一步开发提供科学依据。

关键词：石膏煅石膏物质基础作用机制

葛根汤对原发性痛经小鼠下丘脑-垂体-卵巢轴的调节作用研究

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中国中药杂志 2024年第12期49卷 3288-3294页

作者：肖娜钱依文柴程芝中国药科大学中药学院中药药理与中医药学系江苏南京211198 中国药科大学江苏省中药评价与转化重点实验室江苏南京211198

探讨葛根汤对原发性痛经(primary dysmenorrhea, PD)小鼠下丘脑-垂体-卵巢轴(hypothalamic-pituitary-ovarian axis, HPOA)功能失调的调节作用。采用苯甲酸雌二醇-缩宫素联用构建周期性PD小鼠模型,将40只小鼠随机分为空白组、模型组、... 详细信息

探讨葛根汤对原发性痛经(primary dysmenorrhea, PD)小鼠下丘脑-垂体-卵巢轴(hypothalamic-pituitary-ovarian axis, HPOA)功能失调的调节作用。采用苯甲酸雌二醇-缩宫素联用构建周期性PD小鼠模型,将40只小鼠随机分为空白组、模型组、葛根汤组和布洛芬组,检测各组小鼠扭体反应,下丘脑、垂体、卵巢、子宫脏器指数,ELISA法检测血清中前列腺素F_(2α)(prostaglandin F_(2α), PGF_(2α))、促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone, GnRH)、促卵泡生成素(follicle-stimulating hormone, FSH)、促黄体生成素(luteinizing hormone, LH)、雌激素(estrogen, E_(2))含量,Western blot法检测垂体组织中促性腺激素释放激素受体(gonadotropin-releasing hormone receptor, GnRH-R)、卵巢组织中促卵泡生成素受体(follicle-stimulating hormone receptor, FSHR)和促黄体生成素受体(luteinizing hormone receptor, LHR)、子宫组织中雌激素受体(estrogen receptors, ER)蛋白表达水平,RT-qPCR法检测小鼠垂体组织中GnRH-R、卵巢组织中FSHR和LHR、子宫组织中ER mRNA表达水平,免疫荧光检测子宫组织ER蛋白表达。结果显示,模型组小鼠扭体评分,血清中PGF_(2α)、GnRH、FSH、LH、E_(2)含量以及卵巢及子宫系数,垂体组织中GnRH-R、卵巢组织中FSHR和LHR、子宫组织中ER的蛋白及基因表达显著升高;与模型组相比,葛根汤能抑制扭体反应,降低血清中PGF_(2α)、GnRH、FSH、LH、E_(2)含量和卵巢及子宫系数,下调垂体组织中GnRH-R、卵巢组织中FSHR和LHR、子宫组织中ER的蛋白及基因表达。提示葛根汤对PD小鼠的HPOA具有调节作用,通过下调HPOA相关蛋白及基因表达进而抑制E_(2)生成,可能是其发挥治疗PD的作用机制。

关键词：葛根汤原发性痛经下丘脑-垂体-卵巢轴

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炮制对京大戟化学成分及药理毒性作用影响的研究进展

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中国药学杂志 2024年第2期59卷 111-117页

作者：李巍王淼米宏英张萍高慧媛魏锋马双成沈阳药科大学中药学院沈阳110002 中国食品药品检定研究院北京100050

京大戟为传统峻下逐水药,首载于《神农本草经》列入草部毒草类,用于水肿胀满、痰饮积聚、痈肿疔毒等症。京大戟的化学成分含有二萜、三萜、黄酮、香豆素、有机酸及鞣质等。因其毒烈之性,历来强调以炮制品入药,经炮制后,其药性及化学成... 详细信息

京大戟为传统峻下逐水药,首载于《神农本草经》列入草部毒草类,用于水肿胀满、痰饮积聚、痈肿疔毒等症。京大戟的化学成分含有二萜、三萜、黄酮、香豆素、有机酸及鞣质等。因其毒烈之性,历来强调以炮制品入药,经炮制后,其药性及化学成分发生变化,在加热及酸性条件下,二萜类成分发生氧化、水解和重排等反应使结构发生转化,二萜含量有下降的趋势;而含有苷类化合物发生水解,苷元产物含量有上升的趋势。本研究总结历年文献,系统论述了京大戟炮制历史沿革,以及炮制对化学成分和药理或毒理作用影响的最新研究进展,为毒性饮片的规范化、标准化研究奠定基础。

关键词：京大戟饮片炮制药理活性毒性

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防风气味与化学成分相关性研究

中成药 2024年第1期46卷 324-329页

作者：魏丽红常福瑞闫爽郝德国于东辉王冬梅刘晓秋潘英妮沈阳药科大学中药学院沈阳市中药药效物质研究与创新药开发重点实验室辽宁沈阳110016

目的探究防风气味与化学成分的相关性。方法收集野生、栽培及野生抽薹防风共15批,采用紫外分光光度法测定多糖含量,水蒸气蒸馏法测定挥发油含量,HPLC法测定4种色原酮的含量。借助电子鼻测定不同防风粉末气味的响应值,并使用SIMCA软件分... 详细信息

目的探究防风气味与化学成分的相关性。方法收集野生、栽培及野生抽薹防风共15批,采用紫外分光光度法测定多糖含量,水蒸气蒸馏法测定挥发油含量,HPLC法测定4种色原酮的含量。借助电子鼻测定不同防风粉末气味的响应值,并使用SIMCA软件分析气味与化学成分之间的相关性。结果防风挥发性气味的主要组成为萜烯类芳香化合物及烷烃化合物类。防风气味中W2S传感器(部分芳香化合物)与色原酮的含量呈显著正相关,W3S(烷烃类成分)和W6S(氢化物)传感器和挥发油的含量呈显著正相关。结论可根据W2S和W3S、W6S传感器响应值判断防风中色原酮与挥发油的含量,但具体的气味浓郁程度是否会影响药效发挥还需要进一步研究。

关键词：防风气味化学成分电子鼻

基于机器学习的利用药物标签信息定量预测药物-药物相互作用

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中国临床药理学杂志 2024年第16期40卷 2396-2400页

作者：梁露花徐雨茜齐备王路遥李畅项荣武沈阳药科大学生物医药信息教研室辽宁沈阳110016 沈阳药科大学医疗器械学院辽宁沈阳110016 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 辽宁省医药大数据与人工智能工程技术研究中心辽宁沈阳110016

目的用现有药代动力学(PK)药物相互作用(DDI)信息的数据库,构建出可用于预测AUC倍数变化(FC)的机器学习模型,用于探究对现有DDI预测的可能,为临床用药提供一定的合理建议。方法从美国食品药品监督管理局(FDA)认证的药品标签中提取DDI的P... 详细信息

目的用现有药代动力学(PK)药物相互作用(DDI)信息的数据库,构建出可用于预测AUC倍数变化(FC)的机器学习模型,用于探究对现有DDI预测的可能,为临床用药提供一定的合理建议。方法从美国食品药品监督管理局(FDA)认证的药品标签中提取DDI的PK数据和AUC倍数变化的数据。通过DrugBank检索出DDI有关的多肽和药效学(PD)信息,用蛋白质资源(UniProt)对相关多肽ID进行药物类型(PPDT)标识,用矩阵归一化的代码生成便于分析的多维向量数据。PPDT对AUC的影响和所产生的倍数变化作为因变量,进行机器学习模型构建。用均方根误差(RMES)值最小的模型进行模型构建,训练出袋装决策树(Bagged)预测模型。利用训练好的模型对部分药物检验,检测模型的预测性别。通过查阅现有的有关检测DDI对的文献研究结果,对预测值进行分析比较,对模型进行评价。结果检验模型药物对共16对,分别为16种药物对他克莫司的影响,发现对DDI的有无预测准确率为81.25%;预测结果根据FDA标准分类强弱,结果表明,DDI强弱预测,偏离较大的预测较少。结论模型预测DDI的有无评价一般;但对DDI的强弱分类后,对DDI的预测结果较好,预测结果说明模型预测性能对于在临床试验之前进行潜在的DDI评估具有一定的参考价值。

关键词：机器学习药物相互作用袋装决策树模型

鹿筋的常温浸提工艺与化学成分分析及提取物抗炎镇痛活性研究

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中草药 2024年第18期 6186-6195页

作者：陈永柱周希志郭亚明潘季红徐彩铢王洋郭蕊黄瑞卿李巍赵余庆沈阳药科大学功能食品与葡萄酒学院贵州茅台集团健康产业有限公司沈阳药科大学中药学院延边大学药学院

目的优化鹿筋的提取工艺，深入分析鹿筋提取物的化学成分，同时考察鹿筋提取物的抗炎镇痛活性，以期为其实践应用提供科学依据。方法以鹿筋浸膏得率为指标，料液比、提取时间、鹿筋大小为优化因素，利用单因素实验获得鹿筋提取的最佳... 详细信息

目的优化鹿筋的提取工艺，深入分析鹿筋提取物的化学成分，同时考察鹿筋提取物的抗炎镇痛活性，以期为其实践应用提供科学依据。方法以鹿筋浸膏得率为指标，料液比、提取时间、鹿筋大小为优化因素，利用单因素实验获得鹿筋提取的最佳工艺；利用超高效液相色谱-串联质谱法（ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS）分析鹿筋提取物各萃取层的化学成分；利用脂多糖（lipopolysaccharides,LPS）诱导的RAW264.7炎症模型研究鹿筋提取物的体外抗炎活性，利用醋酸致小鼠扭体实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验研究鹿筋提取物的体内抗炎镇痛活性。结果鹿筋提取最佳工艺为料液比1∶40、提取时间6 d、鹿筋大小60目，该条件下浸膏得率为12.05%；通过数据库对比，推测鹿筋各萃取层中包含异香兰素、α-亚麻酸、胞嘧啶等38种化学成分，结合网络药理学结果，推测其中石斛碱、异阿魏酸、姜黄醇、辣椒素、金丝桃苷、山楂酸等具有抗炎镇痛作用；鹿筋提取物可以显著抑制LPS诱导的小鼠单核巨噬细胞白血病RAW264.7细胞中炎症因子一氧化氮（nitric oxide,NO）和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)的分泌，可以显著抑制醋酸引起的小鼠扭体和二甲苯引起的小鼠耳肿胀。结论优化的鹿筋提取工艺、利用UPLC-MS/MS测得的鹿筋化学成分及相关抗炎镇痛实验为鹿筋抗炎镇痛等保健方面的进一步应用提供了重要的数据支持，为我国东北等地丰富的鹿筋资源提供了新的发展路线。

关键词：鹿筋提取工艺 UPLC-MS/MS 抗炎镇痛活性异香兰素紫胶桐酸 6-姜酚 α-亚麻酸棕榈酸甲酯维生素D3 胞嘧啶

牛黄清心丸及其活性成分防治脑中风的研究进展

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中国实验方剂学杂志 2024年第18期30卷 251-259页

作者：张米玲包亮英代玉洁宫帅帅寇俊萍中国药科大学中药学院中药药理与中医药学系江苏省中药评价与转化重点实验室南京211198

脑中风是一种以脑血管缺血或出血性损伤为主要表现的神经系统疾病,也是全球死亡、伤残的主要原因之一,目前仍缺乏针对脑中风的神经保护药物。牛黄清心丸是脑中风防治指南及专家共识推荐的中成药,具有镇静、镇惊、解热等药理作用。该方... 详细信息

脑中风是一种以脑血管缺血或出血性损伤为主要表现的神经系统疾病,也是全球死亡、伤残的主要原因之一,目前仍缺乏针对脑中风的神经保护药物。牛黄清心丸是脑中风防治指南及专家共识推荐的中成药,具有镇静、镇惊、解热等药理作用。该方含有的黄酮类、酚酸类、皂苷类等成分也有较强的药理活性,可改善中风引起的神经损伤,黄芩苷、人参皂苷等代表成分可通过作用于Kelch样ECH相关蛋白1(Keap1)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、高迁移率组盒1蛋白(HMGB1)等重要靶点,参与调节Toll样受体4(TLR4)/核转录因子-κB(NF-κB)、核因子E2相关因子2(Nrf2)/血红素加氧酶-1(HO-1)和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)等信号途径,从而干预血脑屏障破坏、氧化应激、炎症反应、凋亡和自噬等病理事件。现拟综述牛黄清心丸防治脑中风的研究现状及常见活性单体的实验药理进展,以期为牛黄清心丸的后续机理研究和中药活性单体的进一步开发提供理论支持。

关键词：牛黄清心丸卒中脑缺血脑出血活性成分

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毛相思子中黄酮及酚酸类成分的研究

中国药物化学杂志 2024年第3期34卷 188-194页

作者：陈亮李国昌张彩萍鞠艳梁惠杜开成汪雨濛孟大利沈阳药科大学中药学院天然药物化学教研室辽宁沈阳110016

目的对毛相思子(Abrus mollis Hance)的化学成分进行系统研究,明确其物质基础。方法利用反复硅胶柱色谱法、开放ODS柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法以及高效液相色谱法等方法,对毛相思子70%乙醇提取物的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进... 详细信息

目的对毛相思子(Abrus mollis Hance)的化学成分进行系统研究,明确其物质基础。方法利用反复硅胶柱色谱法、开放ODS柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法以及高效液相色谱法等方法,对毛相思子70%乙醇提取物的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行分离,并根据化合物波谱数据进行结构确证。结果从毛相思子70%乙醇提取物中共分离得到5个黄酮类化合物和9个酚酸类化合物,分别为2α,3α-环氧-5,7,3′,4′-四羟基黄烷-(4β-8-表儿茶素)(1)、epicatechin-[8,7-e]-4β-(4-hydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(2)、(±)-墨沙酮(3)、7-羟基-4′-甲氧基二氢黄酮(4)、2S-甘草素(5)、N-p-hydroxy-trans-coumaroyltyramine(6)、N-p-hydroxy-cis-coumaroyltyramine(7)、N-[4′-羟基-(E)-肉桂酰基]-L-色氨酸甲酯(8)、N-[4′-羟基-(Z)-肉桂酰基]-L-色氨酸甲酯(9)、阿魏酸甲酯(10)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯乙酮(11)、香草酸甲酯(12)、反式香豆酸甲酯(13)、乙酰香草酮(14)。结论化合物1~4和6~9均为首次从相思子属植物中分离得到,化合物5、10~14为首次从毛相思子中分离得到。

关键词：毛相思子黄酮酚酸

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多学科交叉融合虚拟教研室的建设

药学教育 2024年第4期40卷 46-49页

作者：刘庆博姚国栋孟大利白明周地阎婷沈阳药科大学中药学院沈阳110016

以天然药物化学、中药化学关联课程为基础,建立了一个多专业、跨学科的虚拟教研室。文章从四个方面介绍虚拟教研室建设过程和成果、存在的问题及发展建议。实践表明,多学科交叉融合的虚拟教研室可有效促进不同专业之间的交流和合作,提... 详细信息

以天然药物化学、中药化学关联课程为基础,建立了一个多专业、跨学科的虚拟教研室。文章从四个方面介绍虚拟教研室建设过程和成果、存在的问题及发展建议。实践表明,多学科交叉融合的虚拟教研室可有效促进不同专业之间的交流和合作,提高教学质量,为教育教学改革提供新的思路和方法。

关键词：虚拟教研室多学科交叉融合教学改革