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治疗2型糖尿病的新型长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂——ecnoglutide

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临床药物治疗杂志 2024年第2期22卷 9-13页

作者：王越冯东梅刘洋刘丹沈阳药科大学制药工程学院基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室沈阳110016

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是具有刺激胰岛素分泌和降低血糖作用的一种激素,ecnoglutide(研究代号:XW003)是一种新型的长效GLP-1受体激动剂。目前,其Ⅰ、Ⅱ期临床试验均已完成,结果表明,ecnoglutide治疗2型糖尿病和肥胖症具有良好的安全... 详细信息

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是具有刺激胰岛素分泌和降低血糖作用的一种激素,ecnoglutide(研究代号:XW003)是一种新型的长效GLP-1受体激动剂。目前,其Ⅰ、Ⅱ期临床试验均已完成,结果表明,ecnoglutide治疗2型糖尿病和肥胖症具有良好的安全性和有效性,并且Ⅲ期临床试验已完成首位受试者的给药。本文主要对该药物的基本信息、作用机制、临床前研究及临床研究等方面进行概述。

关键词： ecnoglutide 2型糖尿病长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂

靶向胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体的肥胖症新型治疗药物——retatrutide

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临床药物治疗杂志 2024年第4期22卷 17-20页

作者：王文轩冯东梅程卯生刘洋沈阳药科大学制药工程学院基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室沈阳110016

肥胖症是一种由遗传、环境等因素引起的以脂肪过多为特征的复杂疾病。retatrutide(研发代号:LY3437943)作为一种胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体激动剂,在肥胖症及心血管疾病治疗中显示出长期有效性。Ⅰ、Ⅱ... 详细信息

肥胖症是一种由遗传、环境等因素引起的以脂肪过多为特征的复杂疾病。retatrutide(研发代号:LY3437943)作为一种胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体激动剂,在肥胖症及心血管疾病治疗中显示出长期有效性。Ⅰ、Ⅱ期临床试验结果表明,retatrutide具有良好的有效性和安全性。该药物目前正在处于Ⅲ期临床试验的招募阶段。本文主要对该药物的基本信息、作用机制、临床前研究及临床研究等方面进行概述。

关键词： retatrutide 肥胖症 2型糖尿病奥利司他

2,4-二芳氨基嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药物化学杂志 2024年第4期34卷 303-310页

作者：于晓英珊娜瓦尔·热合买提江董秋男夏明钰张美慧董金华沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 沈阳药科大学生命科学与生物制药学院辽宁沈阳110016

目的设计合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法以邻苯二胺和取代嘧啶为起始原料,经6步反应合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物。采用MTT法对所合成化合物进行体外抗肿瘤活性测试。结果合成了15个未见文献报道的2,4-... 详细信息

目的设计合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法以邻苯二胺和取代嘧啶为起始原料,经6步反应合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物。采用MTT法对所合成化合物进行体外抗肿瘤活性测试。结果合成了15个未见文献报道的2,4-二芳氨基嘧啶类化合物,结构均经^(1)H-NMR、ESI-MS谱确证。活性测试结果显示大部分化合物对A549细胞的抑制活性高于或相当于阳性对照奥希替尼。结论在2,4-二芳氨基嘧啶结构的嘧啶环5位上引入卤素有利于提高化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。

关键词： 2,4-二芳氨基嘧啶抗肿瘤活性合成

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达比加群酯-d_(3)的合成

化学试剂 2024年第1期46卷 105-110页

作者：王昌梁林辉姚永秀梁大伟董金华沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 雅安职业技术学院药学与检验学院四川雅安625100

研究抗凝血药物达比加群酯-d_(3)的合成工艺。以4-氯-3-硝基苯甲酸甲酯为起始原料,氘代甲胺盐酸盐为氘代试剂,经氘代甲基化、取代、还原、缩合、环合、水解、亲核等反应得到关键氘化中间体3-{[(2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-(甲基-d_(... 详细信息

研究抗凝血药物达比加群酯-d_(3)的合成工艺。以4-氯-3-硝基苯甲酸甲酯为起始原料,氘代甲胺盐酸盐为氘代试剂,经氘代甲基化、取代、还原、缩合、环合、水解、亲核等反应得到关键氘化中间体3-{[(2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-(甲基-d_(3))苯并咪唑-5-基)氧亚基](吡啶-2-基)氨基}丙酸乙酯,而后再经氨解和亲核反应,成功制备稳定的达比加群酯-d_(3),8步反应总产率为6.4%,目标化合物结构经NMR和MS确认,同位素丰度达99.7%。该合成方法原料简单易得、操作简便、重现性好,可用于达比加群酯-d_(3)的合成。

关键词：抗凝血药物达比加群酯-d_(3) 合成工艺优化同位素标记

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分子对接在中药开发的应用现状与挑战

中国中药杂志 2024年第3期49卷 671-680页

作者：杜海涛王琳丁洁杜亚轩王平山东省中医药研究院山东济南250014 山东中医药大学药学院山东济南250355 沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016

中医药学是中国古代科学的瑰宝,也是打开中华文明宝库的钥匙。为将其“说清楚,讲明白”,相关药效物质基础及调控靶点的研究一直备受关注。分子对接技术是一种计算机辅助的药物设计方法,能够直观展示成分与靶点蛋白之间的相互作用关系。... 详细信息

中医药学是中国古代科学的瑰宝,也是打开中华文明宝库的钥匙。为将其“说清楚,讲明白”,相关药效物质基础及调控靶点的研究一直备受关注。分子对接技术是一种计算机辅助的药物设计方法,能够直观展示成分与靶点蛋白之间的相互作用关系。随着中药现代化的需求以及算法算力的更新,分子对接作为先导研究是中药新药研发的必然需求。该文总结近年来分子对接技术在中医药开发的研究进展,对于进一步推动中药活性成分的分子对接筛选研究提供一定的参考价值,为提高中药新药的研发提供思路与方法。

关键词：分子对接活性成分中药新药靶点筛选

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DNA甲基化在非小细胞肺癌中的研究进展

癌症 2024年第1期43卷 1-18页

作者：荣伟东白文静顾文彬朱从伟张元元许永唐士兵陈国良孔祥谦基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室沈阳药科大学辽宁沈阳110016 呼吸疾病全国重点实验室中国科学院广州生物医药与健康研究院广东广州510663 中国科学院上海药物研究所上海201203

肺癌是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)约占全部肺癌病例的85%。大量证据表明,启动子区域异常DNA高甲基化修饰导致多种抑癌基因表达沉默,进而促进NSCLC的发生和发展。DNA去甲基... 详细信息

肺癌是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)约占全部肺癌病例的85%。大量证据表明,启动子区域异常DNA高甲基化修饰导致多种抑癌基因表达沉默,进而促进NSCLC的发生和发展。DNA去甲基化药物可以逆转肿瘤特异性DNA高甲基化,与免疫检查点抑制剂等NSCLC治疗药物联用具有协同效应,在NSCLC治疗中具有广泛的应用前景。同时,循环肿瘤DNA的甲基化检测可作为NSCLC早期诊断的辅助手段,并为预后判断提供参考。本文综述了DNA甲基化修饰在NSCLC领域的研究现状及未来的发展方向,以期为NSCLC的临床诊断、治疗及预后分析等策略的优化提供借鉴和参考。

关键词：非小细胞肺癌 DNA甲基化肿瘤治疗早期诊断预后分析

流感病毒血凝素共价抑制剂的设计、合成及活性研究

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2024年第1期33卷 1-14页

作者：汪念李晨宁程晨曦陈建忠王鹏飞吕迅李学兵山东第一医科大学(山东省医学科学院)研究生部山东济南250117 中国科学院微生物研究所北京100101 中国科学院大学存济医学院北京100049 沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016

近年来流感频发,针对传统靶点抗流感药物(如扎那米韦和奥司他韦)的耐药病毒大量出现,迫切需求开发新靶点、新作用机制的抗流感药物。本研究针对流感病毒血凝素(HA)底物结合位点附近的赖氨酸(Lys133和Lys222),设计了系列具有共价结合潜... 详细信息

近年来流感频发,针对传统靶点抗流感药物(如扎那米韦和奥司他韦)的耐药病毒大量出现,迫切需求开发新靶点、新作用机制的抗流感药物。本研究针对流感病毒血凝素(HA)底物结合位点附近的赖氨酸(Lys133和Lys222),设计了系列具有共价结合潜力的唾液酸类化合物(1a–1h)。活性研究表明该系列化合物对两种流感病毒HA蛋白的结合力较母体化合物唾液酸(SA)有明显提升,其中化合物1d与阳性化合物2,6-唾液酸乳糖胺(2,6-SLN)持平(KD=38.2和39.6μM);该系列化合物安全无毒(对MDCK细胞CC50>1 mM),其中化合物1d可有效抑制流感病毒在MDCK细胞中的复制。本研究提出了基于流感病毒HA的共价抑制新策略,深入发掘有望获得新型强效HA抑制剂。

关键词：唾液酸流感病毒血凝素抑制剂共价结合

流感病毒血凝素共价抑制剂的设计、合成及活性研究（英文）

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2024年第1期 1-14页

作者：汪念李晨宁程晨曦陈建忠王鹏飞吕迅李学兵山东第一医科大学(山东省医学科学院)研究生部中国科学院微生物研究所中国科学院大学存济医学院沈阳药科大学中药学院

近年来流感频发,针对传统靶点抗流感药物(如扎那米韦和奥司他韦)的耐药病毒大量出现,迫切需求开发新靶点、新作用机制的抗流感药物。本研究针对流感病毒血凝素(HA)底物结合位点附近的赖氨酸(Lys133和Lys222),设计了系列具有共价结合潜力的唾液酸类化合物(1a–1h)。活性研究表明该系列化合物对两种流感病毒HA蛋白的结合力较母体化合物唾液酸(SA)有明显提升,其中化合物1d与阳性化合物2,6-唾液酸乳糖胺(2,6-SLN)持平(KD=38.2和39.6μM);该系列化合物安全无毒(对MDCK细胞CC50>1 m M),其中化合物1d可有效抑制流感病毒在MDCK细胞中的复制。本研究提出了基于流感病毒HA的共价抑制新策略,深入发掘有望获得新型强效HA抑制剂。

关键词：唾液酸流感病毒血凝素抑制剂共价结合

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路路通中1个新的三萜类化合物

中草药 2014年第9期45卷 1207-1210页

作者：商洪杰王文静李丹毅华会明李占林沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室沈阳药科大学中药学院

目的研究路路通Liquidambaris Fructus(枫香树Liquidambar formosana果实)的化学成分。方法采用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据确定化合物的结构。结果从路... 详细信息

目的研究路路通Liquidambaris Fructus(枫香树Liquidambar formosana果实)的化学成分。方法采用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据确定化合物的结构。结果从路路通70%乙醇提取物中共分离得到7个化合物,分别鉴定为11α-methoxyl-28-nor-β-amyrenone(1)、28-nor-β-amyrenone(2)、3-oxo-12α-hydroxy-oleanan-28,13β-olide(3)、3α-acetoxyl-25-hydroxy-olean-12-en-28-oic acid(4)、古柯二醇(5)、路路通酸(6)和苏合香素(7)。结论化合物1为未见文献报道的新化合物,命名为路路通酮A;化合物5、7为首次从枫香树属植物中分离得到。

关键词：路路通枫香树三萜路路通酮A 古柯二醇路路通酸苏合香素