检索结果-南通市图书馆

天天胶囊及其原料芦荟在大鼠体内的存在形式研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国中药杂志 2024年第6期49卷 1641-1660页

作者：张静郝北泉李寅庆王光路徐风刘广学尚明英蔡少青北京大学药学院生药学研究室北京100191 河北御芝林药业有限公司河北石家庄050035

为了阐明组方药材芦荟对天天胶囊体内存在形式(原形成分和代谢产物)的贡献,首次对芦荟、天天胶囊及去芦荟天天胶囊在大鼠体内的存在形式进行了研究。大鼠灌胃给药,每天1次,连续灌胃7 d。收集给药7 d的全部尿液和粪便,最后一次灌胃给药... 详细信息

为了阐明组方药材芦荟对天天胶囊体内存在形式(原形成分和代谢产物)的贡献,首次对芦荟、天天胶囊及去芦荟天天胶囊在大鼠体内的存在形式进行了研究。大鼠灌胃给药,每天1次,连续灌胃7 d。收集给药7 d的全部尿液和粪便,最后一次灌胃给药后分别于0.5、1、1.5 h收集血液。采用UHPLC⁃Q⁃TOF⁃MS检测和鉴定生物样品中的存在形式,分别鉴定了芦荟给药组、天天胶囊给药组、去芦荟天天胶囊给药组生物样品中的原形成分34、28、2个及代谢产物64、94、0个。代谢反应类型主要为甲基化、氢化、羟基化、脱羟基、葡萄糖醛酸结合、硫酸结合等。该研究首次阐明了芦荟、天天胶囊、去芦荟天天胶囊在大鼠体内的存在形式和部分代谢途径,为进一步揭示其显效形式奠定基础,并对中药芦荟和天天胶囊的作用机制及质量控制研究具有重要意义。

关键词：天天胶囊芦荟 UHPLC⁃Q⁃TOF⁃MS 体内代谢

同方期刊数据库

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

牛皮消蓼的化学成分研究

天然产物研究与开发 2024年

作者：严文思张妍古培珊曾子谦何鑫苏向东薛永波中山大学药学院(深圳)中药与天然药物研究室

采用正相和反相硅胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术，从蓼科药用植物牛皮消蓼(Fallopia cynanchoides （Hemsl.） Harald. var. cynanchoides)中分离得到17个化合物，并通过核磁共振、质谱等多种波... 详细信息

采用正相和反相硅胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术，从蓼科药用植物牛皮消蓼(Fallopia cynanchoides （Hemsl.） Harald. var. cynanchoides)中分离得到17个化合物，并通过核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构，分别为lyoniresinol（1）、β-D-（1-O-acetyl-3，6-O-trans-diferuloyl）-fructofuranosyl-α-D-2'，4'，6'-O-triacetylglucopyranoside（2）、反式阿魏酸对羟基苯乙酯（3）、（3S，5R，6S，7E）-3，5，6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one（4）、2，3-二羟基-1-（4-羟基-3，5-二甲氧基苯基）-1-丙酮（5）、2-methyl-5-（2'-oxo-4'-hydroxypentyl）-7-hydroxychromone（6）、2-（2'-hydroxypropyl）-5-methyl-7-hydroxychromone（7）、2，5-dimethyl-7-hydroxychromone（8）、2-methyl-5-acetonyl-7-hydroxychromone（9）、大黄素（10）、槲皮素（11）、（+）-花旗松素（12）、3，7-二甲氧基-5，3′，4′-三羟基黄酮（13）、咖啡酸甲酯（14）、原儿茶酸乙酯（15）、（2aS，3aS）-lyciumamide D（16）和3-acetyl-4，5-dimethoxy-benzoic acid（17）。化合物1～7、9、13、14、16、17为首次从何首乌属植物中分离得到，化合物1～9、11～17为首次从牛皮消蓼中分离得到。体外抗氧化活性评价结果显示，牛皮消蓼的70%乙醇提取物具有一定的ABTS+自由基清除能力，IC50为14.21 μg/mL；化合物1～3、11、13～17具有一定的ABTS+自由基清除能力，其中化合物1、13、14的IC50优于阳性对照水溶性维生素E(IC50= 23.55 μmol/L)，分别为15.30、16.97和17.53 μmol/L。本研究为药用植物牛皮消蓼的开发与利用提供了科学依据。

关键词：蓼科牛皮消蓼化学成分抗氧化活性

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

口服选择性酪氨酸激酶2抑制剂氘可来昔替尼

中国新药杂志 2024年第2期33卷 118-123页

作者：张恒源罗金雀长沙医学院药学院新型药物制剂研发湖南省重点实验室长沙410219

氘可来昔替尼(deucravacitinib)是第1个获批上市的新型口服选择性酪氨酸激酶2(tyrosine kinase 2,TYK2)抑制剂,用于治疗多种自身免疫疾病,临床应用前景广泛.本文对deucravacitinib的作用机制、研发历程、临床评价、同靶点药物研究进展... 详细信息

氘可来昔替尼(deucravacitinib)是第1个获批上市的新型口服选择性酪氨酸激酶2(tyrosine kinase 2,TYK2)抑制剂,用于治疗多种自身免疫疾病,临床应用前景广泛.本文对deucravacitinib的作用机制、研发历程、临床评价、同靶点药物研究进展等进行综述.

关键词：氘可来昔替尼选择性酪氨酸激酶2抑制剂自身免疫及慢性炎症疾病银屑病

聚合物刷型二齿硼酸配体吸附剂的制备及其对尿液中核苷的分离富集性能分析

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

分析化学 2024年第3期52卷 409-418页

作者：贺茂芳王欣张育珍张博唐一梅张剑西安医学院药学院北华大学药学院

为提高硼亲和吸附剂的结合力和吸附容量，以丙烯酰胺为单体，通过原子转移自由基聚合反应在聚多巴胺磁性微球（Fe3O4@pDA）表面接枝富含氨基的聚合物刷，然后键合二齿硼酸配体，获得聚合物刷型二齿硼酸配体吸附剂（Fe3O4@pDA@p-DBA）。... 详细信息

为提高硼亲和吸附剂的结合力和吸附容量，以丙烯酰胺为单体，通过原子转移自由基聚合反应在聚多巴胺磁性微球（Fe3O4@pDA）表面接枝富含氨基的聚合物刷，然后键合二齿硼酸配体，获得聚合物刷型二齿硼酸配体吸附剂（Fe3O4@pDA@p-DBA）。利用红外光谱和X-射线光电子能谱对材料进行表征，并研究了材料的吸附性能。结果表明，吸附剂对顺式二羟基化合物具有较高的选择性，并且二齿硼酸配体吸附剂较单齿硼酸配体吸附剂（Fe3O4@pDA@p-BA）具有更高的亲和力和吸附容量，说明二齿硼酸配体对材料的亲和力和吸附容量有促进作用。静态等温吸附和动态吸附研究结果表明，此材料对核苷的吸附符合Freundlich拟合及准二级动力学方程，为多层吸附，其中化学吸附起主导作用。在中性至弱酸性条件下，此材料对顺式二羟基分子仍具有良好的吸附性，有利于生物样品的直接分离富集。当缓冲液pH=6.5时，对于浓度为1.0μg/mL的腺苷、鸟苷、胞苷和尿苷4种核苷混合溶液，最佳吸附剂质量为30.0 mg。最佳洗脱条件为0.5 mL 0.1 mol/L甲酸-甲醇（1∶1,V/V）混合溶液洗脱2次，每次洗脱5 min。将此吸附剂用于尿液中核苷的分离富集，利用高效液相色谱进行检测，检测出尿液中腺苷、鸟苷、胞苷和尿苷的含量分别为8.0、50.4、29.3和35.2 ng/mL，加标回收率为87.6%～107.3%，相对标准偏差为2.8%～9.2%，说明本方法的准确度较高，结果可靠。

关键词：二齿硼酸配体线性聚合物刷亲和力分离富集核苷

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

皮肤穿透肽的研究进展

药物评价研究 2024年第7期47卷 1653-1668页

作者：黄钰卿王宇岐丁平田张柯达谢媛媛广东药科大学中药学院深圳技术大学药学院沈阳药科大学药学院

皮肤穿透肽（SPP）是一类能够促进药物或活性成分通过皮肤屏障的肽类分子。SPP具有良好的生物相容性和安全性，可用于输送各种类型的药物或活性成分，包括小分子药物、蛋白质和核酸。这些特点使得SPP在医药和化妆品领域中具有广泛的应... 详细信息

皮肤穿透肽（SPP）是一类能够促进药物或活性成分通过皮肤屏障的肽类分子。SPP具有良好的生物相容性和安全性，可用于输送各种类型的药物或活性成分，包括小分子药物、蛋白质和核酸。这些特点使得SPP在医药和化妆品领域中具有广泛的应用前景。目前国内外科研人员对于SPP的结构、机制、设计和应用进行了广泛的探索和实验。按来源分类，SPP可分为3类：蛋白质来源的SPP、基因重组来源的SPP和人工设计合成的SPP；其促渗机制可以从作用于角质层和作用于皮肤附属器这2个方面来阐述；其主要的应用方式包括4种：SPP与药物的物理混合、SPP与药物形成共价连接、SPP与蛋白类药物形成融合蛋白、SPP修饰药物载体，综述SPP不同来源SPP种类、不同SPP的促渗机制及应用方式，分析其研究与应用中存在的问题，以期为SPP的开发和创新提供有价值的参考。

关键词：皮肤穿透肽促渗皮肤递送皮肤屏障肽类

基于指示剂置换法的大环荧光传感平台的构建及应用研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2024年第4期44卷 1151-1159页

作者：谌泽亚李诗瑶杨留攀王力立姚欢南华大学药学院湖南衡阳421001

超分子荧光传感器可以解决与环境及人类健康相关的检测和成像问题.指示剂置换法(IDA)是一种能够将分子识别所引起的化学变化转化为易于观察的荧光信号的超分子荧光传感方法,为分析物的检测提供了独特且创新的传感策略.近年来,由于其灵... 详细信息

超分子荧光传感器可以解决与环境及人类健康相关的检测和成像问题.指示剂置换法(IDA)是一种能够将分子识别所引起的化学变化转化为易于观察的荧光信号的超分子荧光传感方法,为分析物的检测提供了独特且创新的传感策略.近年来,由于其灵敏度高、可调节、实时和无需复杂合成的优点,基于非共价结合的IDA得到了快速的发展.为了满足IDA发展的多样化需求,超分子科学家们引入了各种超分子大环主体,如杯[n]芳烃、葫芦[n]脲及柱[n]芳烃等.根据大环进行分类,对近些年该领域的研究进展进行简要综述,重点关注在生化传感方面的应用,为今后基于IDA的新型荧光生化传感平台的构建及应用提供参考.

关键词：指示剂置换法超分子化学主-客体相互作用大环主体

同方期刊数据库

中药石膏药理作用研究进展与其清热物质基础探讨

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国中药杂志 2024年第4期49卷 853-857页

作者：王陶陶杨德林韩娜殷军沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016

石膏作为经典清热药物在中医药临床上有着广泛应用,但其药效物质基础与作用机制仍然存在一定争议。因此,作者综述了近年来众多学者在矿物药石膏清热效果及机制方面的研究概况以及对石膏清热的物质基础进行探讨。分别从石膏的元素组成、... 详细信息

石膏作为经典清热药物在中医药临床上有着广泛应用,但其药效物质基础与作用机制仍然存在一定争议。因此,作者综述了近年来众多学者在矿物药石膏清热效果及机制方面的研究概况以及对石膏清热的物质基础进行探讨。分别从石膏的元素组成、药效物质基础及作用机制展开介绍与探讨,发现钙离子(Ca^(2+))可能通过降低体温调节中枢钠离子/钙离子(Na^(+)/Ca^(2+))水平,从而抑制体温调定点上移;微量元素可能是通过调节免疫系统,促进Ca^(2+)的吸收以及影响前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)的合成,从而抑制体温升高。作者综述了石膏的药理作用研究进展并对其清热的物质基础进行探讨,旨在进一步了解石膏清热的作用机制,为石膏的临床应用以及进一步开发提供科学依据。

关键词：石膏煅石膏物质基础作用机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

有机光电催化合成研究进展

有机化学 2024年第3期44卷 840-870页

作者：叶增辉刘华清张逢质杭州医学院药学院杭州310053

有机光电催化合成是一种将电催化与光催化合成策略相结合的新型反应模式,目前关于此类反应的研究仍处于起步阶段.近几年,随着该策略的兴起,越来越多的报道证明了这种新型反应模式的可行性与其实现新反应的潜力.利用光能和电能作为反应... 详细信息

有机光电催化合成是一种将电催化与光催化合成策略相结合的新型反应模式,目前关于此类反应的研究仍处于起步阶段.近几年,随着该策略的兴起,越来越多的报道证明了这种新型反应模式的可行性与其实现新反应的潜力.利用光能和电能作为反应的驱动力,无需使用化学计量的氧化剂或还原剂,该策略能够在相对温和的条件下实现有效且高选择性的氧化还原反应,被广泛应用于氧化还原及偶联反应等众多反应体系.总结了近些年有机光电化学合成的最新研究进展,根据反应的成键类型进行系统分类,并介绍反应机理及其优势和特点,最后对该研究方向的发展进行了展望.

关键词：有机光电催化电化学合成光化学合成协同催化

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

人参二醇衍生物的合成及其细胞毒活性研究

中国现代应用药学 2024年第13期41卷 1765-1774页

作者：蒲洪董成梅邹澄赵庆段文越陈艳梅张莲卿胡建林昆明卫生职业学院药学院湖南医药学院药学院中药合成生物学研究湖南省重点实验室云南中医药大学中药学院昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室

目的获得细胞毒活性更强的人参二醇衍生物。方法利用生物电子等排原理制备3位胺基-人参二醇，再合成人参二醇3位胺基的肉桂酸类、NO供体类衍生物以及其它类型的人参二醇衍生物18个，其中有12个化合物未见文献报道，其结构均经过1H-NMR... 详细信息

目的获得细胞毒活性更强的人参二醇衍生物。方法利用生物电子等排原理制备3位胺基-人参二醇，再合成人参二醇3位胺基的肉桂酸类、NO供体类衍生物以及其它类型的人参二醇衍生物18个，其中有12个化合物未见文献报道，其结构均经过1H-NMR,13C-NMR核磁共振、质谱确证。这些化合物中的16个化合物用MTS法对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7 721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株进行了细胞毒活性评价。结果药理活性评价结果显示，化合物6c、7以及7j对5株肿瘤细胞均有较强的抑制活性，特别是化合物7对HL-6与SMMC-7 721细胞抑制的IC50分别为3.41,4.51μmol·L-1，显著优于人参二醇的细胞毒活性。结论7和7j可以作为先导化合物进行更深入的研究。

关键词：人参二醇生物电子等排体 NO供体肉桂酸衍生物细胞毒活性