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白芍的化学成分和药理作用研究进展

新乡医学院学报 2024年第3期41卷 291-297页

作者：崔红倩迟宇昊申远新乡医学院药学院中药学教研室河南新乡453003

白芍为毛茛科植物芍药的干燥根,主要产于浙江(杭白芍)、安徽(亳白芍)、四川(川白芍),具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。与白芍来源相近的赤芍为毛茛科植物芍药或川赤芍的干燥根,二者化学成分相似,但由于加工方法、炮制工艺等不... 详细信息

白芍为毛茛科植物芍药的干燥根,主要产于浙江(杭白芍)、安徽(亳白芍)、四川(川白芍),具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。与白芍来源相近的赤芍为毛茛科植物芍药或川赤芍的干燥根,二者化学成分相似,但由于加工方法、炮制工艺等不同,导致二者功效及临床应用各有偏重,区别明显。现代研究表明,白芍中化学成分丰富,主要包含单萜及其苷类、三萜及其苷类、挥发油类、黄酮类、多酚类等,具有镇痛、抗炎、抗抑郁、保肝、抗肿瘤及抗高血糖等广泛的药理作用。本文从白芍的化学成分出发,对近年有关白芍有效成分及其药理学作用的研究进展进行综述,以期为白芍的综合开发利用提供参考。

关键词：白芍化学成分药理作用

依帕司他对放射性肺炎小鼠线粒体氧化应激损伤的保护作用

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中国临床药理学与治疗学 2024年第7期29卷 809-818页

作者：李泽朋顾文强陈晓王银华李先伟皖南医学院药学院药理学教研室安徽芜湖241002 芜湖市第二人民医院肿瘤放疗科安徽芜湖241000

目的:探讨依帕司他(Epa)对放射性肺炎(RP)小鼠线粒体氧化应激损伤的影响及其机制。方法:C57BL/6小鼠随机对照(CON)组、放射(IR)组、IR联合10 mg/kg Epa处理组及IR联合20 mg/kg Epa处理组,每组各16只。采用6MV X线直线加速器全胸单次照射... 详细信息

目的:探讨依帕司他(Epa)对放射性肺炎(RP)小鼠线粒体氧化应激损伤的影响及其机制。方法:C57BL/6小鼠随机对照(CON)组、放射(IR)组、IR联合10 mg/kg Epa处理组及IR联合20 mg/kg Epa处理组,每组各16只。采用6MV X线直线加速器全胸单次照射15 Gy建立放射性肺炎模型。照射后连续灌胃给药6~8周。HE染色观察肺组织病理变化。透射电镜观察肺组织线粒体结构。ELISA检测血浆白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及转化生长因子-β1(TGF-β1)的水平。免疫组化检测肺组织醛糖还原酶(AR)的表达。比色法检测肺组织丙二醛(MDA)及4-羟基壬烯醛(4-HNE)含量。制备肺组织单细胞悬液,使用DCFH-DA探针检测细胞内活性氧(ROS)水平。实时定量PCR检测AR、IL-6、TNF-α和TGF-β1 mRNA的表达。Western blot法检测AR、IL-6、TNF-α、TGF-β1、BAX、Bcl2、Cleaved Caspase-3、8-氧鸟嘌呤DNA糖基化酶1(OGG1)及沉默信号调节因子3(SIRT3)的蛋白水平。结果:与CON组相比,IR组肺泡水肿,肺泡间隔增厚并伴大量炎症细胞浸润;炎症因子IL-6、TNF-α和TGF-β1的水平明显升高(P<0.01);Bcl2的表达明显下调而BAX、Cleaved Caspase-3的表达明显上调(P<0.05,P<0.01)。与IR组相比,Epa连续给药6~8周后,小鼠肺组织炎症损伤明显减轻,炎症因子IL-6、TNF-α和TGF-β1的水平明显降低(P<0.05,P<0.01),细胞凋亡程度明显减轻(Bcl2的表达上调而BAX、Cleaved Caspase-3的表达下调)。与CON组相比,IR组AR的表达明显升高,ROS、MDA及4-HNE的水平明显增加(P<0.01),OGG1和SIRT3的表达明显降低(P<0.01),线粒体损伤明显加剧。而与IR组相比,Epa连续给药6~8周后,IR组AR的表达明显下调(P<0.05,P<0.01),ROS、MDA及4-HNE的水平明显降低,OGG1和SIRT3的表达明显增加,线粒体损伤明显减轻(P<0.05,P<0.01)。结论:Epa对放射性肺炎具有保护作用,其作用可能与其抑制AR的表达,减轻线粒体氧化应激损伤,抑制炎症反应和细胞凋亡有关。

关键词：依帕司他放射性肺炎醛糖还原酶线粒体氧化应激小鼠

课程思政背景下药理学教学过程中引入经典药物研发案例的思考

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萝卜硫素对内皮素-1诱导大鼠平滑肌细胞增殖的影响

科教导刊（电子版） 2024年第13期 124-126页

作者：周路坦汪春飞张俊秀郑书国皖南医学院药学院药理学教研室安徽芜湖 241000

在课程思政理念指导下,将经典药物研发案例融入药理学教学,对于提升学生的专业素养及社会责任感具有重要价值.文章将通过阿司匹林、硝酸甘油、青霉素等药物研发历程的案例,分析其在科研伦理、学科交叉、科学成果产生的社会影响等方面的... 详细信息

在课程思政理念指导下,将经典药物研发案例融入药理学教学,对于提升学生的专业素养及社会责任感具有重要价值.文章将通过阿司匹林、硝酸甘油、青霉素等药物研发历程的案例,分析其在科研伦理、学科交叉、科学成果产生的社会影响等方面的育人功能,从而增强学生的学习动机,促进批判性和创新性思维的发展,培养具备高度专业技能和社会责任感的医学人才.

关键词：课程思政药理学经典药物研发案例

来源：博看期刊评论

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中国临床药理学杂志 2024年第3期40卷 363-367页

作者：汪晨净裴淑艳王晓坤孙枫郭忠西北民族大学医学部基础医学院药理学教研室甘肃兰州730030

目的研究萝卜硫素(SFN)对内皮素-1(ET-1)诱导大鼠胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的影响及其机制。方法将组织贴块法原代培养的VSMC随机分为对照组(正常培养)、模型组(给予0.1μmol·L^(-1 )ET-1处理)和低、中、高剂量实验组(分别给... 详细信息

目的研究萝卜硫素(SFN)对内皮素-1(ET-1)诱导大鼠胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的影响及其机制。方法将组织贴块法原代培养的VSMC随机分为对照组(正常培养)、模型组(给予0.1μmol·L^(-1 )ET-1处理)和低、中、高剂量实验组(分别给予5、10、20μmol·L^(-1 )SFN+0.1μmol·L^(-1) ET-1处理)。用噻唑蓝法检测细胞增殖活力,用实时荧光定量聚合酶链反应法测定增殖及凋亡相关基因mRNA表达水平,用荧光探针2’,7’-二氯二氢荧光素二乙酸酯法检测活性氧(ROS)相对荧光强度,用蛋白质印迹法测定B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(caspase-3)、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)、磷酸化p38丝裂原活化蛋白激酶(p-p38MAPK)及p53蛋白的表达水平。结果对照组、模型组和低、中、高剂量实验组的细胞增殖活力分别为0.27±0.02、0.50±0.04、0.40±0.03、0.38±0.03和0.34±0.03,Bcl-2 mRNA表达水平分别为1.57±0.28、1.00±0.00、0.87±0.05、0.75±0.08和0.41±0.18,caspase-3 mRNA分别为0.84±0.10、1.00±0.00、1.33±0.10、1.61±0.15和1.83±0.16,ROS相对荧光强度分别为6.05±1.50、31.45±3.12、30.03±1.85、18.39±5.62和17.18±1.97,Bcl-2蛋白相对表达水平分别为0.65±0.02、0.60±0.02、0.49±0.02、0.48±0.03和0.49±0.01,caspase-3蛋白相对表达水平分别为0.03±0.00、0.25±0.01、0.42±0.01、0.46±0.02和0.64±0.03,p-p38MAPK/p38MAPK蛋白相对表达水平比值分别为0.97±0.05、1.44±0.04、1.62±0.10、2.18±0.05和2.70±0.05,p53蛋白相对表达水平分别为0.20±0.01、0.30±0.01、0.34±0.02、0.37±0.01和0.42±0.01。模型组的上述指标与对照组比较,中、高剂量实验组的上述指标与模型组比较,在统计学上差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论 SFN可抑制ET-1诱导的VSMC增殖,促进VSMC凋亡,其机制可能与SFN抗氧化、激活p38MAPK及p53依赖的细胞凋亡途径有关。

关键词：萝卜硫素增殖内皮素-1 凋亡血管平滑肌细胞

纤毛生成与自噬的分子机制探究及疾病治疗前景

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中国药理学通报 2024年

作者：胡昊良汪锦刘佳妍黄仕芳李玉婷陈哲陈临溪湖南文理学院常德市人工智能与生物医学研究中心南华大学衡阳医学院药学院药理学教研室永州职业技术学院药学系

初级纤毛是细胞中的一种感受性细胞器,在其生成和运输过程中参与调控细胞自噬、分解代谢等生物学过程。自噬则是一种细胞自我保护的机制,通过清除受损细胞器、蛋白质聚集和病毒来维持细胞内稳态。结合近期研究报道,本综述全面阐述了初... 详细信息

初级纤毛是细胞中的一种感受性细胞器,在其生成和运输过程中参与调控细胞自噬、分解代谢等生物学过程。自噬则是一种细胞自我保护的机制,通过清除受损细胞器、蛋白质聚集和病毒来维持细胞内稳态。结合近期研究报道,本综述全面阐述了初级纤毛与自噬之间存在的复杂双向串扰,即纤毛依赖的信号通路对于激活细胞自噬至关重要,自噬能够通过降解特定纤毛蛋白来调节纤毛的生成和长度。此外,初级纤毛和自噬的失调参与到多囊肾病、结节性硬化症等多种纤毛相关性疾病的临床表现和发病机制。在药物治疗方面,本文对靶向纤毛生成的小分子抑制剂进行了全面总结,如细胞骨架药物、Hedgehog信号通路抑制剂等。尽管该类药物目前在临床使用中尚存在一定的局限性,但对于开发高度特异性的靶向纤毛生成小分子抑制剂、以及纤毛病和相关癌症的治疗指明了方向。综上所述,本文通过系统性探讨了纤毛生成、自噬、及其关联疾病和治疗药物,为未来深入阐明纤毛生成与自噬的互作网络、探索其在疾病发展中的病理机制和治疗策略提供了新思路。

关键词：纤毛自噬纤毛形成纤毛相关疾病小分子抑制剂

一株可拮抗致病性肠球菌的益生菌D-19发酵条件和拮抗稳定性

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中国微生态学杂志 2024年第8期36卷 915-921页

作者：车雨辰孙冶李舒音肖纯凌沈阳医学院免疫学教研室辽宁沈阳110034 沈阳医学院辽宁省环境污染与微生态重点实验室沈阳市肖纯凌劳模创新工作室辽宁沈阳110034 沈阳医学院病原生物学教研室辽宁沈阳110034 沈阳医学院人事处辽宁沈阳110034

目的研究益生菌D-19发酵液对致病性肠球菌的拮抗能力,多方面评价其拮抗稳定性,为挖掘其作为微生态制剂的潜在益生特性和医疗应用提供理论基础。方法采用纸片扩散法探讨益生菌D-19发酵液对粪链球菌和屎肠球菌的拮抗能力,优化其发酵条件,... 详细信息

目的研究益生菌D-19发酵液对致病性肠球菌的拮抗能力,多方面评价其拮抗稳定性,为挖掘其作为微生态制剂的潜在益生特性和医疗应用提供理论基础。方法采用纸片扩散法探讨益生菌D-19发酵液对粪链球菌和屎肠球菌的拮抗能力,优化其发酵条件,从理化因素和保存条件等方面探讨其拮抗稳定性,通过生物膜形成试验研究益生菌D-19的抑菌机制。结果益生菌D-19发酵液原液、无菌体上清液可以抑制粪链球菌和屎肠球菌的生长,菌体本身无明显抑菌作用;在培养液接种量1%、初始液pH 7、37℃培养24 h的优化条件下,益生菌D-19发酵液对粪链球菌和屎肠球菌表现出较强的拮抗能力,抑菌圈直径分别为(24.70±0.71)mm和(22.57±0.43)mm;在40~50℃时,益生菌D-19发酵液拮抗粪链球菌和屎肠球菌的能力无显著变化,随着温度的升高、处理时间的增加,其拮抗能力逐渐降低直至失去;同样,在pH5~8时,益生菌D-19发酵液表现出稳定的拮抗能力,低于或高于这个范围,其将逐渐失去拮抗粪链球菌和屎肠球菌的能力;当保存温度为-20℃、保存月数m=5时,益生菌D-19发酵液对粪链球菌和屎肠球菌的抑菌圈直径分别降至(7.56±8.20)mm和(5.64±0.32)mm;当保存温度为4℃、保存天数d=75时,对粪链球菌和屎肠球菌的抑菌圈直径分别降至(10.02±0.91)mm和(6.62±0.55)mm;当保存温度为25℃、保存天数d=15时,对粪链球菌和屎肠球菌的抑菌圈直径分别降至(8.26±0.42)mm和(5.99±0.35)mm;益生菌D-19发酵液分别与2种肠球菌共培养可以显著抑制其生物膜的形成。结论益生菌D-19发酵液在最佳发酵条件下对粪链球菌和屎肠球菌具有较强的拮抗能力,其中主要抑菌活性成分为无菌体上清液,其无菌体上清液具有一定的酸碱稳定性和热稳定性,在pH 5~8、40~50℃的环境下能保持稳定的拮抗能力,对强酸强碱、高热敏感,可在-20℃的条件下保持拮抗活性1~5个月,不适合在室温、4℃进行长期保存。

关键词：益生菌肠球菌抑菌拮抗作用稳定性

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胰腺癌耐药性机制的研究现状

中国临床药理学杂志 2024年第3期40卷 454-458页

作者：陈莞沁关秋彤黄晓娴魏敏杰李振华中国医科大学药学院药理教研室辽宁沈阳110122

胰腺癌(PC)属于消化道恶性肿瘤,早期难诊断,易转移和复发,对常规的放化疗有耐药性,是非常难治疗的疾病。PC耐药性的关键调节因子如上皮间-充质转换表型细胞、肿瘤干细胞、miRNA对耐药性机制产生的作用以及相关治疗策略早已在前些年有过... 详细信息

胰腺癌(PC)属于消化道恶性肿瘤,早期难诊断,易转移和复发,对常规的放化疗有耐药性,是非常难治疗的疾病。PC耐药性的关键调节因子如上皮间-充质转换表型细胞、肿瘤干细胞、miRNA对耐药性机制产生的作用以及相关治疗策略早已在前些年有过相关综述,现如今新的一些调节因子已被发现,作为补充。本文侧重综述了PC化疗耐药性的关键调节因子(包括长非编码核糖核酸、核转录因子κB以及外泌体)的特征和性质、耐药性机制以及相关治疗策略,并对未来的治疗方向进行了预测和展望。

关键词：胰腺癌耐药性化疗机制调节因子

埃克替尼对肺动脉高压大鼠右心室重构的保护作用

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中国临床药理学杂志 2024年第12期40卷 1784-1788页

作者：胡霞顾文强严静静黄维琳李先伟安徽中医药高等专科学校基础教学部安徽芜湖241000 皖南医学院药学院药理学教研室安徽芜湖241002

目的研究埃克替尼对野百合碱(MCT)诱导的肺动脉高压(PH)大鼠右心室重构的影响。方法将SD大鼠随机分为对照组(0.3%羧甲基纤维素钠)、模型组和低、高剂量实验组(30、60 mg·kg^(-1)埃克替尼),每组8只。模型组和低、高剂量实验组单次腹腔注... 详细信息

目的研究埃克替尼对野百合碱(MCT)诱导的肺动脉高压(PH)大鼠右心室重构的影响。方法将SD大鼠随机分为对照组(0.3%羧甲基纤维素钠)、模型组和低、高剂量实验组(30、60 mg·kg^(-1)埃克替尼),每组8只。模型组和低、高剂量实验组单次腹腔注射60 mg·kg^(-1)MCT建立大鼠肺动脉高压模型。MCT注射后连续给药4周。检测各组大鼠血流动力学指标,以原位末端标记法(TUNEL)染色检测右心室细胞凋亡情况,以蛋白质印迹法检测右心室B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、活化的胱天蛋白酶-3(cleaved-caspase-3)、表皮生长因子受体(EGFR)、磷酸化EGFR(p-EGFR)、视神经萎缩症蛋白1(Opa1)和线粒体融合蛋白2(Mfn2)的蛋白表达情况。结果低、高剂量实验组和对照组、模型组右心室收缩压分别为(38.58±4.98)、(34.15±3.88)、(23.66±2.45)和(45.07±5.78)mmHg;平均肺动脉压分别为(27.85±3.77)、(24.25±3.09)、(17.33±2.46)和(33.07±4.15)mmHg;右心室/(左心室+室间隔)分别为(36.38±5.51)%、(33.63±4.69)%、(22.25±2.96)%和(42.50±7.33)%;右心室/胫骨长度分别为(69.33±7.86)、(62.69±7.17)、(49.12±6.42)和(78.22±9.07)mg·cm^(-1)。低、高剂量实验组的上述指标与模型组比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P室重构,其机制可能与其降低右心室p-EGFR水平、缓解线粒体功能紊乱、抑制心肌细胞凋亡有关。

关键词：埃克替尼右心室重构表皮生长因子受体线粒体功能障碍

基于Keap1/Nrf2/HO-1信号通路研究当归醇提物对多囊卵巢综合征大鼠的保护作用

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中国药理学通报 2024年第4期40卷 740-747页

作者：莫思懿曹后康张可锋晋玲钟明利韦日明高雅桂林医学院高发病防治药理学重点实验室广西桂林541199 甘肃中医药大学药学院甘肃兰州730000

目的使用来曲唑联合高脂饮食建立多囊卵巢综合征(polycystic ovarian syndrome,PCOS)大鼠模型,探讨当归醇提物(ethanol extract of Angelicae Sinensis Radix,EEA)对PCOS大鼠的保护作用及其作用机制。方法来曲唑联合高脂饮食诱导雌性SD... 详细信息

目的使用来曲唑联合高脂饮食建立多囊卵巢综合征(polycystic ovarian syndrome,PCOS)大鼠模型,探讨当归醇提物(ethanol extract of Angelicae Sinensis Radix,EEA)对PCOS大鼠的保护作用及其作用机制。方法来曲唑联合高脂饮食诱导雌性SD大鼠建立PCOS模型,并用EEA干预。阴道涂片染色、HE染色、酶联免疫吸附法(ELISA)和生化指标检测评价EEA对PCOS大鼠的治疗作用,并通过荧光定量PCR(qRT-PCR)和Western blot检测EEA对Keap1/Nrf2/HO-1信号通路的影响。结果阴道涂片和HE染色结果表明,EEA改善了PCOS大鼠动情周期紊乱和卵巢组织病变,ELISA和生化指标检测结果表明EEA可以调节激素紊乱,改善血脂异常;且在模型组中Keap1蛋白和mRNA表达明显上调,Nrf2和HO-1蛋白和mRNA表达明显下调而经过EEA治疗后Keap1蛋白和mRNA表达明显下调,Nrf2和HO-1蛋白和mRNA表达明显上调(P<0.05或P<0.01)。结论EEA可以减轻大鼠PCOS,其机制可能是通过促进Keap1/Nrf2/HO-1信号通路,从而抑制氧化应激。

关键词：当归醇提物多囊卵巢综合征(PCOS) Keap1/Nrf2/HO-1信号通路氧化应激性激素血脂