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大黄橐吾化学成分及其抗炎活性研究

中成药 2024年第6期46卷 1882-1888页

作者：罗日措张馨予钟国跃王洪玲江西中医药大学中药资源与民族药研究中心江西南昌330004

目的研究大黄橐吾化学成分及其抗炎活性。方法大黄橐吾乙醇提取物采用高效液相色谱、凝胶柱色谱、硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。利用CCK-8法、Griess法测定化合物的体外抗炎活性。结果从中分离... 详细信息

目的研究大黄橐吾化学成分及其抗炎活性。方法大黄橐吾乙醇提取物采用高效液相色谱、凝胶柱色谱、硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。利用CCK-8法、Griess法测定化合物的体外抗炎活性。结果从中分离得到18个化合物,分别鉴定为14-acetoxy-7β-senecioyloxy-1-(2-methylbutyryloxy)-notonipetranone(1)、rel-(1 R,3αS,5R,6S,7R,7αS)-1-[(1S)-1-(acetyloxy)ethyl]octahydro-6-[(2-methylbutanoyl)oxy]-4-methylidene-2-oxo-7-(propan-2-yl)-1H-inden-5-yl(2 E)-3-methylpent-2-enoate(2)、款冬酮(3)、petasipaline B(4)、8α-hydroxy-4(15),11-eudesmadiene(5)、羽扇烯酮(6)、羽扇豆醇(7)、(3β)-lup-20(29)-en-3-yl stearate(8)、松脂醇单葡萄糖苷(9)、isoeucommin A(10)、isoline(11)、尿苷(12)、三十四烷醇(13)、棕榈酸(14)、tridec-1-ene(15)、cis-octadec-9-enoic acid(16)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(17)、β-谷甾醇(18)。化合物1~6、9~11、14对脂多糖诱导的RAW264.7细胞生成NO有抑制活性。结论化合物3~6、8~10、12~17为首次从该植物中分离得到。化合物1~6、9~11、14具有抗炎活性。

关键词：大黄橐吾化学成分分离鉴定抗炎活性

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篦齿虎耳草正丁醇部位的化学成分研究

中草药 2024年第8期55卷 2510-2523页

作者：向伦李文艳黄慧莲任刚祝美宁求加木普尺刘李意黄玲玲唐一钦钟国跃罗光明蒋伟江西中医药大学中药资源与民族药研究中心江西南昌330004 江西中医药大学药学院江西南昌330004 西藏藏医药大学西藏拉萨850000

目的对篦齿虎耳草Saxifraga umbellulata ***的正丁醇部位化学成分进行研究。方法利用多种色谱层析方法(硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS反相柱色谱和半制备HPLC等)进行分离纯化,运用理化性质结合现代波谱学(紫外分光光度法... 详细信息

目的对篦齿虎耳草Saxifraga umbellulata ***的正丁醇部位化学成分进行研究。方法利用多种色谱层析方法(硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS反相柱色谱和半制备HPLC等)进行分离纯化,运用理化性质结合现代波谱学(紫外分光光度法、红外分光光度法、核磁共振波谱法、质谱等)技术进行结构鉴定。结果从篦齿虎耳草正丁醇部位中分离得到31个化合物,分别鉴定为(2S,4S)-6-(4-羟基苯基)已烷-2,4-二醇(1)、(4R)-4-羟基-6-(3,4-二羟基苯基)己烷-4-醇(2)、(2R)-6-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基己烷-4-酮(3)、6-(4-羟基苯基)已烷-2,4-二醇(4)、(E)-9,10-二羟基-苯已基-2-烯-4-酮(5)、rhododendrin(6)、对香豆酸(7)、对羟基苯丙酸(8)、异落叶松脂素(9)、(5S)-5-丁氧基-7-(3,4-二羟基苯基)-1-(4-羟基苯基)-3-庚酮(10)、(5S)-5-丁氧基-1,7-二(4-羟基苯基)-3-庚酮(11)、1-(4-羟基苯基)-7-(3,4-二羟基苯基)-5-O-β-D-葡萄糖苷-3-庚酮(12)、5-羟基-1-(4-羟基苯基)-7-(3,4-二羟基苯基)-3-庚酮(13)、alusenone(14)、白桦林烯酮(15)、hannokinol(16)、alnuheptanoid A(17)、5-羟基-1,7-二(4-羟基苯基)-3-庚酮(18)、槲皮素-3,7-二-O-α-L-鼠李糖苷(19)、山柰酚-3,7-二-O-α-L-鼠李糖苷(20)、金丝桃苷(21)、鼠李亭-3-O-半乳糖苷(22)、鼠李素-3-O-鼠李糖苷(23)、槲皮苷(24)、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷(25)、山柰酚-3-O-(6’’-乙酰基)-β-D-半乳糖苷(26)、槲皮素(27)、催吐萝芙木醇(28)、8,9-dihydromegastigmane-4,6-diene-3-one(29)、tubiflorone(30)、chakyunglupulin A(31)。结论化合物1~3为新化合物,依次命名为虎耳草酚二醇、虎耳草酚和(R)-纤孔菌酚A,化合物4、8~11、13、17~20、22、23、26、28~31均为首次从虎耳草属植物中分离报道,化合物6、7、12、14、15、16、24和25均为首次从篦齿虎耳草中分离报道,其中化合物10和11为人工产物。上述黄酮类、二苯庚烷类、单苯烷类和环烯类成分在虎耳草属植物中具有一定的化学分类学价值。

关键词：篦齿虎耳草虎耳草酚二醇虎耳草酚 (R)-纤孔菌酚A 对羟基苯丙酸异落叶松脂素山柰酚-3-O-(6’’-乙酰基)-β-D-半乳糖苷

基于TLR4/MyD88/NF-κB和FXR/SHP信号通路探讨藏药东方草莓提取物抗胆汁淤积型肝损伤的作用机制

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中药药理与临床 2024年

作者：张初玲钟国跃冯育林程虹毓徐奕扬冯洁朱继孝江西中医药大学中药资源与民族药研究中心江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西中医药大学人文学院江西中医药大学药学院

目的：基于TLR4/MyD88/NF-κB和FXR/SHP信号通路探讨藏药东方草莓提取物抗胆汁淤积型肝损伤小鼠的作用机制。方法：将72只雄性KM小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、熊去氧胆酸0.15 g/kg组、东方草莓1、2、4 g/kg组，每组12只。适应... 详细信息

目的：基于TLR4/MyD88/NF-κB和FXR/SHP信号通路探讨藏药东方草莓提取物抗胆汁淤积型肝损伤小鼠的作用机制。方法：将72只雄性KM小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、熊去氧胆酸0.15 g/kg组、东方草莓1、2、4 g/kg组，每组12只。适应性喂养3 d后分别为正常对照组和模型对照组给予生理盐水，给药组按15 mL/kg给予相应的药物，连续灌胃给药7 d，第5给药1 h后造模小鼠灌胃给予ANIT 100 mg/kg造模，造模48 h后处死小鼠并收集血清和肝组织。测定各组小鼠血清中谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、总胆汁酸（TBA）、总胆红素（TBIL）、直接胆红素（DBIL）和肝脏中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）活力或含量；酶联免疫吸附法（ELISA）测定小鼠肝脏中白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）含量；蛋白免疫印迹法（Western blot）检测小鼠肝脏中胆盐输出泵（BSEP）、多药耐药相关蛋白-2（MRP2）、多药耐药相关蛋白-3（MRP3）、法尼醇X受体（FXR）、小异二聚体伴侣（SHP）、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶1A1（UGT1A1）、牛磺胆酸共转运蛋白（NTCP）、Toll样受体4（TLR4）、 T髓样分化因子88（MyD88）、核因子-κB（NF-κB）、磷酸化核因子-κB（p-NF-κB）蛋白的表达；HE染色法观察小鼠肝脏的病理学变化。结果：与正常对照组相较，模型对照组血清中ALT、AST、ALP、TBA、TBIL、DBIL、TNF-α、IL-6含量显著升高（P＜0.01），肝匀浆中MDA含量显著升高、GSH-Px和SOD含量显著降低（P＜0.01），肝组织中MRP3、TLR4、MyD88、p-NF-κB蛋白表达明显上调（P＜0.01），BSEP、MRP2、FXR、SHP、UGT1A1、NTCP蛋白表达明显下调（P＜0.05，P＜0.01）；与模型对照组相比，藏药东方草莓各剂量组均能降低血清中ALT、AST、ALP、TBA、TBIL、DBIL、TNF-α、IL-6和肝匀浆中MDA含量，并能提高肝匀浆中GSH-Px和SOD活力，发现东方草莓2.0、4.0 g/kg组对其他血清指标改善效果显著（P＜0.01），其中以东方草莓4.0 g/kg组对肝匀浆指标改善效果最为显著（P＜0.05，P＜0.01）；东方草莓各剂量组均能下调肝脏MRP3、TLR4、MyD88、p-NF-κB的蛋白表达，上调BSEP、MRP2、FXR、SHP、UGT1A1、NTCP蛋白表达，其中东方草莓4.0 g/kg组效果尤为显著（P＜0.05，P＜0.01）；肝脏病理切片表明，藏药东方草莓提取物能改善小鼠肝组织病理变化。结论：藏药东方草莓对胆汁淤积型小鼠具有一定的预保护作用，其机制可能与TLR4/MyD88/NF-κB和FXR/SHP信号通路有关。

关键词：东方草莓胆汁淤积型肝损伤胆汁酸胆盐输出泵多药耐药相关蛋白-2 法尼醇X受体尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶1A1 牛磺胆酸共转运蛋白 Toll样受体4 T髓样分化因子88 核因子-κB(NF-κB)

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坚硬黄耆正丁醇部位的化学成分研究

广西植物 2024年第6期44卷 1060-1069页

作者：吴昊芬周家林李文艳钟国跃蒋伟任刚江西中医药大学中药资源与民族药研究中心南昌330004 江西中医药大学护理学院南昌330004

为探究藏药萨嘎尔(坚硬黄耆)正丁醇部位的化学成分,该研究采用HP-20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、ODS柱层析及半制备高效液相(PHPLC)对坚硬黄耆乙醇提取物正丁醇部位进行分离纯化,并采用NMR和HR-ESI-MS等波谱方法对所分离化合物进行... 详细信息

为探究藏药萨嘎尔(坚硬黄耆)正丁醇部位的化学成分,该研究采用HP-20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、ODS柱层析及半制备高效液相(PHPLC)对坚硬黄耆乙醇提取物正丁醇部位进行分离纯化,并采用NMR和HR-ESI-MS等波谱方法对所分离化合物进行结构鉴定。结果表明:从坚硬黄耆正丁醇部位分离得到19个黄酮衍生物和1个倍半萜苷,其结构分别为7-O-methylorobol-4′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、mildiside A(2)、柚皮素(3)、樱黄素4′-O-β-D-葡萄糖苷(4)、orobot(5)、山柰酚-3-O-β-D-(6′-乙酰)葡萄糖苷(6)、5,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮-2′-O-β-D-葡萄糖苷(7)、amarantholidoside IV(8)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(9)、山柰酚(10)、5,7,4′-三羟基异黄酮(11)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、(S)-mucronulatol(13)、毛蕊异黄酮(14)、槲皮素(15)、红车轴草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(16)、2′-羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(18)、5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮醇-3-O-芸香糖苷(19)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(20)。化合物1-9为首次在黄耆属中分离得到,其余化合物均为首次在坚硬黄耆中分离得到。该结果为坚硬黄耆的药效物质研究提供了基础数据,为未来合理开发利用该植物资源提供了理论依据。

关键词：坚硬黄耆化学成分分离纯化结构鉴定异黄酮

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江西特色药材茶芎适生区及品质区划分析

中药材 2024年 1397-1402页

作者：邬丹阳秦倩徐葱茏陈咪咪刘明贵吴宇晖张寿文江西中医药大学/中药资源与民族药研究中心江西景德中药股份有限公司

目的:通过MaxEnt模型与Arc GIS地理信息系统预测茶芎在江西省的适生区,为茶芎引种栽培及其规范化生产管理提供科学依据。方法:建立MaxEnt预测模型,导入24处茶芎分布位点信息与38个环境因子以及茶芎药材中阿魏酸、洋川芎内酯A、藁本内酯... 详细信息

目的:通过MaxEnt模型与Arc GIS地理信息系统预测茶芎在江西省的适生区,为茶芎引种栽培及其规范化生产管理提供科学依据。方法:建立MaxEnt预测模型,导入24处茶芎分布位点信息与38个环境因子以及茶芎药材中阿魏酸、洋川芎内酯A、藁本内酯3个主要品质指标的含量,通过SPSS 23和Arc GIS软件预测茶芎在江西省的适宜分布区和品质区划图。结果:MaxEnt模型预测精确度高(AUC=0.996),符合后续预测要求;最潮湿季度的平均温度、最潮湿月份的降水量、海拔是对江西省茶芎适生区划分贡献率较高的3个主要环境因子。茶芎的适生区主要集中在江西省西北部庐山地区,西部武功山、井冈山地区以及东部三清山地区。在已划定区域内,影响茶芎的生长适宜度和综合品质的主要环境因子是降水量和海拔。江西北部九江市庐山地区、江西省中西部罗霄山脉北支武功山地区以及江西东南部与福建西北部两省交界处武夷山地区所产茶芎药材整体品质较佳。结论:通过MaxEnt模型与Arc GIS地理信息系统建立的茶芎适生区准确可靠,该研究对于茶芎引种栽培选址以及茶芎药材规范化种植科学管理措施的制定具有重要的参考价值。

关键词：茶芎 MaxEnt模型 ArcGIS 适生区品质区划

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枳壳本草基原考证和现代基原梳理

中药材 2024年第1期47卷 231-243页

作者：谢彬孙锦华王晓云李梦雪李风琴张寿文徐艳琴江西中医药大学药学院江西南昌330004 江西中医药大学中药资源与民族药研究中心江西南昌330004

枳壳为多基原药材,历史存在基原持续变迁,现代地方品种极为混杂。通过查阅古今文献,从枳壳古代本草基原考证和现代基原梳理2方面进行整理和分析。本草考证表明,其基原经历多次变迁。唐以前,枳壳基原为枳Citrus trifoliata L.。唐代,酸橙... 详细信息

枳壳为多基原药材,历史存在基原持续变迁,现代地方品种极为混杂。通过查阅古今文献,从枳壳古代本草基原考证和现代基原梳理2方面进行整理和分析。本草考证表明,其基原经历多次变迁。唐以前,枳壳基原为枳Citrus trifoliata L.。唐代,酸橙***逐渐兴起,与枳***同为枳壳基原。宋代,酸橙***开始逐渐取代枳***。明清时期,酸橙***已取代枳***并延续至今。现代文献梳理表明,枳壳基原记载混杂,主要涉及柑橘属(Citrus)酸橙及其变种、柑橘属其他类群和枳属(Poncirus)植物,共33种(含栽培变种和杂交类群)。主要商品基原应用现状与中国药典收载基原存在诸多矛盾。建议中国药典增加臭橙***'Xiucheng'和香橙***'Xiangcheng'(C.×junos *** Tanaka)两种道地产区基原,去除朱栾***'Chuluan'和塘橙***'Tangcheng'两种淘汰基原。

关键词：枳壳本草考证种质商品产区创新

短穗兔耳草中3个化合物对大鼠慢性酒精性肝损伤合并痛风性关节炎的作用及其机制研究

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中药新药与临床药理 2024年第6期35卷 822-831页

作者：朱继孝周琳张初玲熊雯雯程虹毓江西中医药大学中药资源与民族药研究中心江西南昌330004 江西中医药大学公共卫生教育与健康服务中心江西南昌330004

目的通过建立大鼠慢性酒精性肝损伤合并痛风性关节炎模型,研究槲皮素、松果菊苷和芹菜素对p38MAPK/JNK、TLR4/MyD88/NF-κB和NLRP3信号通路的影响,探讨短穗兔耳草中单体化合物抗慢性酒精性肝损伤合并痛风性关节炎的作用机制。方法将80... 详细信息

目的通过建立大鼠慢性酒精性肝损伤合并痛风性关节炎模型,研究槲皮素、松果菊苷和芹菜素对p38MAPK/JNK、TLR4/MyD88/NF-κB和NLRP3信号通路的影响,探讨短穗兔耳草中单体化合物抗慢性酒精性肝损伤合并痛风性关节炎的作用机制。方法将80只大鼠随机分为正常组,模型组,联苯双酯组(100 mg·kg^(-1)),秋水仙碱组(0.3 mg·kg^(-1))及槲皮素(50、25 mg·kg^(-1))、松果菊苷(50、25 mg·kg^(-1))、芹菜素(50、25 mg·kg^(-1))各剂量组。每日上午按10 mL·kg^(-1)给药,下午以4 mL·kg^(-1)开始梯度给56度红星二锅头,每周增加2 mL·kg^(-1),直至10 mL·kg^(-1)保持,连续灌胃8周。于灌胃第53天复制痛风性关节炎模型,检测各时间段足趾容积。第8周末次给药后取血,检测血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)水平、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG);酶联免疫吸附测定(ELISA)检测大鼠血清中白细胞介素1β(IL-1β);蛋白免疫印迹法(Western Blot)检测肝脏和滑膜中p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)、磷酸化p38丝裂原活化蛋白激酶(p-p38MAPK)、c-Jun氨基末端激酶(JNK)和磷酸化c-Jun氨基末端激酶(p-JNK)、Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子88(MyD88)、核因子κB(NF-κB)、磷酸化核因子κB(p-NF-κB)、NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)蛋白的表达。结果与正常组比较,模型组各时间段大鼠足肿胀度均明显升高(P药组在24 h足肿胀度呈现明显下降趋势(P药组ALT、TC水平有不同程度下降(P药组AST、ALP水平有不同程度下降(P药组TG水平有不同程度下降(P<0.01);各组大鼠肝脏组织及滑膜组织中p-p38MAPK、p-JNK、MyD88、p-NF-κB、TLR4、NLRP3蛋白表达量均下调(P<0.05,P<0.01)。结论短穗兔耳草中单体对慢性酒精性肝损伤合并痛风性关节炎大鼠模型表现出一定的异病同治的治疗效果,其可能是基于p38MAPK/JNK、TLR4/MyD88/NF-κB和NLRP3信号通路发挥治疗作用的。

关键词：短穗兔耳草槲皮素松果菊苷芹菜素慢性酒精性肝损伤痛风性关节炎 p38MAPK/JNK TLR4/MyD88/NF-κB NLRP3 大鼠

基于肠道菌转化介导的桔梗总皂苷入血代谢产物鉴定研究

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药学学报 2024年

作者：吴茜娃张欣雨钟渊涵张雪梅周瑜冯艳秦倩张寿文钟国跃曾金祥江西中医药大学中药资源与民族药研究中心九江学院生命科学学院

桔梗总皂苷入血产物的鉴定具有重要意义，但仍存在很大挑战。本研究采用超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱高分辨质谱法 (UPLC-LTQ-Orbitrap-MS)，应用Compound Discoverer 3.2 与Trace finder 2.1软件，首先从桔梗总皂苷中鉴... 详细信息

桔梗总皂苷入血产物的鉴定具有重要意义，但仍存在很大挑战。本研究采用超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱高分辨质谱法 (UPLC-LTQ-Orbitrap-MS)，应用Compound Discoverer 3.2 与Trace finder 2.1软件，首先从桔梗总皂苷中鉴定出8个类型共44个原形成分。在此基础上，以所鉴定的原形成分及其肠道菌转化逐级脱糖产物为分子模板构建肠道菌介导鉴定新方法，进一步从含药血浆中鉴定出来源于44个原形成分的57个入血产物。这些入血产物包括12个原形成分和45个代谢产物，且血中原形成分同时是其他原形成分的脱糖基代谢产物。本研究表明肠道菌介导新方法可有效鉴定桔梗总皂苷入血产物，揭示不同含量与口服生物利用度桔梗皂苷原形成分在血中的存在形式，并可阐明中药原形成分及其代谢产物的一对多与多对一网络。所有动物实验方案均获得江西中医药大学实验动物伦理委员会批准 (编号: JZLLSC-202100322)。

关键词：桔梗皂苷原形成分代谢产物肠道菌介导方法

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藏药亚吉玛(长梗金腰)药材质量标准研究

中国现代应用药学 2024年第4期41卷 469-475页

作者：任刚蒲超伟温静静蒋伟钟国跃罗维早尼珍向佳美江西中医药大学中药资源与民族药研究中心重庆400060 江西中医药大学科技学院南昌330004 重庆中药研究院重庆400060 西藏自治区食品药品检验研究院拉萨850000

目的依据中国药典2020版四部通则,对藏药亚吉玛(长梗金腰)进行系统研究,建立其药材质量标准。方法采用显微鉴别法对药材的粉末特征进行描述;采用硅胶GF_(254)薄层板,以5-O-去甲基阿朴黄酮和羟基阿亚黄素A为对照品,建立薄层色谱鉴别方法... 详细信息

目的依据中国药典2020版四部通则,对藏药亚吉玛(长梗金腰)进行系统研究,建立其药材质量标准。方法采用显微鉴别法对药材的粉末特征进行描述;采用硅胶GF_(254)薄层板,以5-O-去甲基阿朴黄酮和羟基阿亚黄素A为对照品,建立薄层色谱鉴别方法;参照四部通则方法检测长梗金腰药材中的水分、总灰分、酸不溶性灰分及醇溶性浸出物含量;采用HPLC,建立长梗金腰药材的特征图谱,并以chrysosplenoside I(CI)和chrysosplenoside A(CA)为质控指标成分建立长梗金腰药材的含量测定方法。结果多产地10批次样品的测定结果为水分9.17%~12.52%,总灰分14.11%~16.74%,酸不溶性灰分1.50%~4.72%,醇溶性浸出物32.77%~40.30%,CI质量分数0.30%~0.99%,CA质量分数0.28%~0.88%。结论本研究首次建立了亚吉玛(长梗金腰)的药材鉴别和含量测定方法。该方法易于操作,专属性较强,对准确评价药材内在质量,保证用药品质具有重要意义。

关键词：长梗金腰质量标准薄层色谱特征图谱高效液相色谱法