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新型溴苯取代的三氟甲基苯并环戊酮WW02对肺癌细胞增殖的影响及其分子机制

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中国临床药理学与治疗学 2024年第6期29卷 645-652页

作者：李玉磊李萍马金珠凌云云左梦雨丁振宇薛良军皖南医学院第一附属医院(皖南医学院弋矶山医院) 安徽芜湖24100 皖南医学院基础医学院安徽芜湖241002 皖南医学院药学院安徽芜湖241002

目的:探讨新型溴苯取代的三氟甲基苯并环戊酮WW02抑制人肺癌A549和H1299细胞活力及增殖的分子机制。方法:采用CCK-8和EdU法测定不同浓度的WW02(6.25、12.5、25、50μg/mL)对A549和H1299的细胞活力及增殖影响;不同浓度的WW02刺激A549和H1... 详细信息

目的:探讨新型溴苯取代的三氟甲基苯并环戊酮WW02抑制人肺癌A549和H1299细胞活力及增殖的分子机制。方法:采用CCK-8和EdU法测定不同浓度的WW02(6.25、12.5、25、50μg/mL)对A549和H1299的细胞活力及增殖影响;不同浓度的WW02刺激A549和H1299细胞24h后,通过免疫印记(Westernblot)实验检测不同浓度WW02作用下Akt及mTOR磷酸化水平的变化;通过MOE Dock对WW02与Akt跟mTOR进行了分子对接。结果:用不同浓度(6.25、12.5、25、50μg/mL)WW02处理A549和H1299细胞后,A549及H1299细胞的活力较DMSO对照组呈浓度依赖性下降(P<0.05);细胞的增殖较DMSO对照组呈浓度依赖性下降(P<0.05)。与DMSO对照组相比,WW02刺激24h后,A549细胞中Akt及mTOR的磷酸化水平下降(12.5、12.5、25、50μg/mL WW02作用下,P<0.05);而与DMSO对照组相比,WW02刺激24h后H1299细胞中Akt及mTOR的磷酸化水平下降(25、50μg/mL WW02作用下,P<0.05);结合模式分析发现,WW02与Akt和mTOR结合较强,WW02与mTOR的最高打分为-8.3kcal/mol,而WW02与Akt的最高打分为-7.3kcal/mol。结论:WW02抑制肺癌A549及H1299细胞的活力与增殖,其作用机制可能通过直接结合Akt及mTOR蛋白进而抑制Akt及mTOR磷酸化来实现。

关键词：溴苯取代的三氟甲基苯并环戊酮细胞增殖 Akt mTOR WW02

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雅俗之间:苏轼饮食赋的经典构建

文艺理论研究 2024年第2期44卷 146-154页

作者：王祖琪江苏师范大学文学院江苏省徐州市221008

苏轼的饮食赋写作祖述《诗》《骚》,导源于俳辞,将《楚辞》的高洁旨趣与俳辞的幽默诙谐寓于一身,体现了有意变革的文学主张,使赋体完成了由娱神,到娱人,再到娱己的功用。苏轼以全部生命体验投入,在审美取向与情志追求上打破雅与俗的边界... 详细信息

苏轼的饮食赋写作祖述《诗》《骚》,导源于俳辞,将《楚辞》的高洁旨趣与俳辞的幽默诙谐寓于一身,体现了有意变革的文学主张,使赋体完成了由娱神,到娱人,再到娱己的功用。苏轼以全部生命体验投入,在审美取向与情志追求上打破雅与俗的边界,克服内在情志的对立冲突,不再刻意强调赋体书写对象的雅俗性质,而是以平和的心态,以审美的态度书写日常生活。可以说,苏轼对雅俗关系的思考递嬗过程也是逐渐实现自我的人格养成过程。苏轼的饮食赋不是简单的“游戏文字”,而是奠定了一种经典范式,对后世有开创之功。

关键词：苏轼饮食赋雅俗辞赋史

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五神汤中化学成分研究

中草药 2024年第18期 6131-6143页

作者：张敏朱先宏石芸秦昆明高珣江苏海洋大学药学院

目的基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS联用技术研究中药复方五神汤中的化学成分，归纳总结不同类型化合物的裂解规律。方法采用Shi M-pack XR-ODS C18色谱柱（75 mm×3.0 mm,2.2μm），流动相为乙腈（B）-水（A），梯度洗脱；体积... 详细信息

目的基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS联用技术研究中药复方五神汤中的化学成分，归纳总结不同类型化合物的裂解规律。方法采用Shi M-pack XR-ODS C18色谱柱（75 mm×3.0 mm,2.2μm），流动相为乙腈（B）-水（A），梯度洗脱；体积流量0.5 mL/min；柱温30℃；电喷雾离子源（ESI），在正、负离子模式下对五神汤提取液进行质谱检测。结果从五神汤提取液中分析鉴定出95个化合物，包括27个黄酮类、15个酚酸类、11个环烯醚萜类、5个香豆素类、5个生物碱类、4个苯乙醇苷类以及28个其他类化合物，并对金丝桃苷、木犀草苷、新绿原酸、京尼平苷酸、马钱苷酸、毛蕊花糖苷、异麦角甾苷、秦皮甲素等主要化学成分进行裂解规律解析。结论建立的方法准确可靠，揭示了中药复方五神汤的潜在有效成分。

关键词：五神汤 UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS 金丝桃苷木犀草苷新绿原酸京尼平苷酸马钱苷酸毛蕊花糖苷异麦角甾苷秦皮甲素

纳米Ag修饰S掺杂g-C_(3)N_(4)的制备及其光催化抗菌性能

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人工晶体学报 2024年第6期53卷 1034-1041页

作者：祁君李嘉乐胡珊于小凤廖薇星黄世文徐秀泉江苏大学药学院镇江212013 江苏大学环境与安全工程学院镇江212013 亳州学院中药学院亳州236800

光催化灭活是公认的控制病原微生物最具前景手段之一。本文以尿素和硫代巴比妥酸为起始原料,通过热聚合反应制备S掺杂g-C_(3)N_(4)(SCN),随后采用光还原法将Ag纳米粒负载于SCN表面获得新颖的可见光响应型Ag/SCN抗菌材料。对所制备纳米... 详细信息

光催化灭活是公认的控制病原微生物最具前景手段之一。本文以尿素和硫代巴比妥酸为起始原料,通过热聚合反应制备S掺杂g-C_(3)N_(4)(SCN),随后采用光还原法将Ag纳米粒负载于SCN表面获得新颖的可见光响应型Ag/SCN抗菌材料。对所制备纳米材料进行XRD、SEM、TEM、XPS及UV-Vis DRS表征,并深入探讨其在可见光下灭活大肠杆菌(***)的性能和机制。结果表明,Ag纳米粒均匀且牢固地负载在SCN表面,纳米材料表现出显著增强的可见光响应能力。当负载量为6%时,Ag/SCN-6呈现出最佳的光催化灭菌活性,60 min内能够将6.2 lg CFU·mL^(-1)的***全部灭活。自由基捕获实验结果表明,超氧自由基(·O-2)是灭活过程中最主要活性物种,它协同光生空穴(h+)和羟基自由基(·OH)主导了光催化抗菌的进程。

关键词： g-C_(3)N_(4) S掺杂纳米Ag修饰光催化灭活机理

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基于声能吸收率的鼓室图A型腺样体肥大儿童诊断价值初探

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中国循证医学杂志 2024年第1期24卷 23-28页

作者：李行蒋雯刘洁林欢刘稳乔月华徐州医科大学第一临床医学院江苏徐州221000 徐州医科大学附属医院耳鼻咽喉科江苏徐州221000 江苏省人工听觉工程实验室江苏徐州221000

目的本研究旨在探讨鼓室图A型腺样体肥大(AH)儿童与正常儿童中耳功能差异,评估宽频声导抗(WAI)检查在诊断鼓室图A型AH儿童中耳功能障碍中的价值。方法采用回顾性队列研究设计,纳入96例(192耳)AH儿童,并收集40例(80耳)正常儿童作为对照组... 详细信息

目的本研究旨在探讨鼓室图A型腺样体肥大(AH)儿童与正常儿童中耳功能差异,评估宽频声导抗(WAI)检查在诊断鼓室图A型AH儿童中耳功能障碍中的价值。方法采用回顾性队列研究设计,纳入96例(192耳)AH儿童,并收集40例(80耳)正常儿童作为对照组,所有儿童均完善纯音测听、226 Hz声导抗、宽频声导抗、耳内镜、电子鼻咽镜,将鼓室图A型AH儿童作为研究组(AH组),比较两组226 Hz声导抗指标,宽频声能吸收率,将有统计学意义的频率进行主成分分析降维后构建二元Logistic回归模型,并使用受试者工作特征(ROC)曲线评估模型诊断价值。结果两组226 Hz声导抗指标差异无统计学意义(P>0.05)。鼓室图A型AH儿童与正常儿童在WAI检查中存在统计学差异。在峰值压力下,AH组声能吸收率在226~630 Hz、3150~6000 Hz高于对照组;在环境压力下,AH组声能吸收率在1250~1600 Hz低于对照组,在4000~6000 Hz高于对照组(P<0.05)。将有统计学意义的15个频率进行主成分分析降维为3个主成分(包含原始信息的89.79%)构建二元Logistic回归模型,模型诊断价值ROC曲线下面积(AUC)为0.813,灵敏度为62.18%,特异度为87.50%,截断值为0.70。结论WAI可用于评估鼓室图A型AH儿童的中耳功能。

关键词：腺样体肥大声能吸收率中耳功能主成分分析回归模型

含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物的合成及抗菌活性

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高等学校化学学报 2024年第7期45卷 68-77页

作者：杨家强吴学姣卢子聪陈阳密佘慧娴刘讴灵遵义医科大学药学院遵义563000

设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(***)、大肠杆菌(***)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠... 详细信息

设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(***)、大肠杆菌(***)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5,1,2和2μg/mL,化合物4s对***,***,MRSA和FREC的MIC分别为0.25,0.5,1和2μg/mL,化合物4u对***,***,MRSA和FREC的MIC分别为0.5,2,1和4μg/mL,3个化合物的抗***活性与对照药苯唑西林相似,且优于诺氟沙星;抗***,MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星.研究结果表明,(杂)芳磺酰基哌嗪的引入能有效提高抗菌活性,扩大抗菌谱.

关键词：蛇床子素衍生物哌嗪磺酰胺抗菌活性

老年脑卒中患者髋部骨折危险因素预测模型的建立和验证

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中国组织工程研究 2024年第36期28卷 5793-5798页

作者：杜丽马一鸣赵辉崔桂云祖洁徐州医科大学第一临床医学院江苏省徐州市221001 徐州医科大学附属医院神经内科江苏省徐州市221006 徐州医科大学附属医院脊柱外科江苏省徐州市221006

背景:脑卒中后骨折的预防非常重要,目前尚无预测脑卒中后发生髋部骨折的模型。目的:探讨导致脑卒中患者发生髋部骨折的危险因素,并建立风险预测模型将风险可视化。方法:选择2014年6月至2017年6月徐州医科大学附属医院收治的脑卒中患者43... 详细信息

背景:脑卒中后骨折的预防非常重要,目前尚无预测脑卒中后发生髋部骨折的模型。目的:探讨导致脑卒中患者发生髋部骨折的危险因素,并建立风险预测模型将风险可视化。方法:选择2014年6月至2017年6月徐州医科大学附属医院收治的脑卒中患者439例,男107例,女332例,平均(71.38±9.74)岁,根据脑卒中后有无髋部骨折分为骨折组(n=35)和非骨折组(n=404)。采用单因素和多因素分析确定脑卒中后发生髋部骨折的危险因素。将数据随机分为训练集(70%)和测试集(30%),基于多因素分析结果,建立预测髋部骨折发生风险列线图,并使用受试者工作特征曲线、校准曲线和决策曲线对其性能进行评价。开发一个网络计算器用于给临床医生提供更方便的交互体验。结果与结论:①单因素分析显示,两组间跌倒次数、吸烟、高血压、糖皮质激素、脑卒中次数、简易智能精神状态检查量表、视力水平、美国国立卫生研究院卒中量表、Berg平衡量表、交谈时停止步行测试比较差异均有显著性意义(P<0.05);②多因素分析显示,跌倒次数[OR=17.104,95%CI(3.727-78.489),P=0.000]、美国国立卫生研究院卒中量表[OR=1.565,95%CI(1.193-2.052),P=0.001]、交谈时停止步行测试[OR=12.080,95%CI(2.398-60.851),P=0.003]是与脑卒中后髋部骨折呈正相关的独立危险因素,骨密度[OR=0.155,95%CI(0.044-0.546),P=0.012]和Berg平衡量表[OR=0.840,95%CI(0.739-0.954),P=0.007]与脑卒中后髋部骨折呈负相关;③在训练集和测试集中,列线图的曲线下面积AUC值分别为0.956和0.907,校准曲线显示预测值与实际状态吻合度较高,决策曲线下面积分别为0.038和0.030;④结果显示,跌倒次数多、骨密度低、Berg平衡量表评分低、美国国立卫生研究院卒中量表评分高、交谈时停止步行测试阳性是脑卒中后髋部骨折的危险因素。在此基础上建立列线图预测模型,并开发了一个网络计算器(https://***/DynNomapp/)。

关键词：脑卒中骨质疏松髋部骨折跌倒风险列线图预测模型

有氧运动预适应改善骨髓间充质干细胞治疗急性心肌梗死的效果

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中国组织工程研究 2024年第25期28卷 3988-3993页

作者：张敏娄国付常喜南京旅游职业学院江苏省南京市211100 江苏经贸职业技术学院江苏省南京市211168 徐州工程学院体育学院江苏省徐州市221008

背景:干细胞疗法是急性心肌梗死后恢复受损心肌组织的替代治疗策略,运动预适应可诱导机体产生内源性心脏保护效应,然而两者联合应用的疗效及机制尚不清楚。目的:探讨运动预适应联合骨髓间充质干细胞对急性心肌梗死大鼠治疗效果的影响及... 详细信息

背景:干细胞疗法是急性心肌梗死后恢复受损心肌组织的替代治疗策略,运动预适应可诱导机体产生内源性心脏保护效应,然而两者联合应用的疗效及机制尚不清楚。目的:探讨运动预适应联合骨髓间充质干细胞对急性心肌梗死大鼠治疗效果的影响及其可能机制。方法:70只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、干细胞治疗组、运动预适应组和联合干预组。运动预适应组和联合干预组于造模前进行8周跑台有氧运动,然后通过结扎冠状动脉前降支制作急性心肌梗死模型,干细胞治疗组和联合干预组于造模后隔天尾静脉注射骨髓间充质干细胞(1×10^(9)L^(-1),1 mL),治疗4周后,利用递增负荷跑台运动实验评估运动能力,超声心动图检测心脏结构与功能;分离左心室,2,3,5-氯化三苯基四氮唑染色评估心肌梗死面积,Masson染色检测胶原容积分数,CD31免疫组织化学染色检测心肌毛细血管密度,TUNEL染色检测心肌细胞凋亡情况,免疫印迹法检测基质细胞衍生因子1、CXC趋化因子受体蛋白4、肿瘤坏死因子α、白细胞介素10和血管内皮生长因子蛋白表达量。结果与结论:①干预疗效:与假手术组比较,模型组运动能力、左心室射血分数、左心室缩短分数、CD31阳性细胞率下降(P0.05),运动预适应组和联合干预组运动能力提高(P<0.05);干细胞治疗组、运动预适应组、联合干预组左心室射血分数、左心室缩短分数、CD31阳性细胞率升高(P<0.05),心肌梗死面积、胶原容积分数、心肌细胞凋亡率降低(P<0.05)。与干细胞治疗组比较,联合干预组运动能力、左心室射血分数、左心室缩短分数、CD31阳性细胞率增加(P<0.05),心肌梗死面积、胶原容积分数、心肌细胞凋亡率降低(P<0.05)。②蛋白表达:与假手术组比较,模型组肿瘤坏死因子α表达升高(P<0.05),白细胞介素10和血管内皮生长因子表达下降(P<0.05)。与模型组比较,干细胞治疗组和联合干预组CXC趋化因子受体蛋白4表达升高(P<0.05),干细胞治疗组、运动预适应组和联合干预组肿瘤坏死因子α表达下降(P<0.05),白细胞介素10和血管内皮生长因子表达增加(P<0.05)。与干细胞治疗组比较,联合干预组肿瘤坏死因子α表达降低(P<0.05),CXC趋化因子受体蛋白4、白细胞介素10和血管内皮生长因子表达升高(P<0.05)。结果表明:运动预适应可增强急性心肌梗死大鼠骨髓间充质干细胞治疗的效果(抑制心脏重塑、改善心功能、延缓心力衰竭进程),其机制与促进干细胞归巢、抑制炎症反应以及促进血管新生有关。

关键词：运动预适应急性心肌梗死骨髓间充质干细胞归巢心脏重塑

非编码RNA调控内皮间质转化在疾病中的研究进展

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中国药理学通报 2024年第7期40卷 1215-1221页

作者：秦玮罗志洁荣瑞雪陈雪英济宁医学院药学院山东日照276800 山东中医药大学药学院山东济南250000 济宁医学院附属医院心内科济宁市心血管疾病诊疗重点实验室山东济宁272029

内皮间质转化(endothelial to mesenchymal transition,EndMT)是内皮细胞失去其内皮细胞表型和功能而获得间充质细胞表型和功能的过程。在胚胎时期,EndMT是心脏瓣膜、肺动脉和主动脉发育的必须途径。近年来大量研究表明,EndMT也参与如... 详细信息

内皮间质转化(endothelial to mesenchymal transition,EndMT)是内皮细胞失去其内皮细胞表型和功能而获得间充质细胞表型和功能的过程。在胚胎时期,EndMT是心脏瓣膜、肺动脉和主动脉发育的必须途径。近年来大量研究表明,EndMT也参与如动脉粥样硬化、心肌纤维化、肺动脉高压、脑血管畸形等心血管疾病,以及器官纤维化和肿瘤等疾病的发生发展。非编码RNA(non-coding RNAs,ncRNAs)是指由基因组转录而成的不编码蛋白质的RNA分子。研究表明,ncRNAs异常表达可以通过调控EndMT参与多种疾病的发生发展,此类具有调控功能的ncRNAs主要包括微小RNA(microRNA,miRNA)、长链非编码RNA(long non-coding RNA,lncRNA)和环状RNA(circular RNA,circRNA)。该综述总结了ncRNAs在多种疾病中调控EndMT的分子机制,讨论了其在疾病治疗中的应用前景,为临床EndMT相关疾病治疗提供了新思路。

关键词：非编码RNA 内皮间质转化治疗靶点心血管疾病器官纤维化肿瘤

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