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超临界CO2萃取芦蒿挥发油的正交试验及GC-MS分析

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食品科学 2008年第1期29卷 78-82页

作者：赵呈雷黄丽霞陈彦贾晓斌江苏省中医药研究院江苏省现代中药制剂工程技术研究中心江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的:确定芦蒿挥发油超临界CO2萃取的最佳条件,并对挥发油中化学成分进行分析。方法:采用超临界CO2萃取芦蒿挥发油的正交试验,研究其萃取工艺条件,探讨萃取压力、萃取温度、萃取时间、CO2夹带剂用量对挥发油收率的影响,并用气相色谱-质... 详细信息

目的:确定芦蒿挥发油超临界CO2萃取的最佳条件,并对挥发油中化学成分进行分析。方法:采用超临界CO2萃取芦蒿挥发油的正交试验,研究其萃取工艺条件,探讨萃取压力、萃取温度、萃取时间、CO2夹带剂用量对挥发油收率的影响,并用气相色谱-质谱联用技术对其挥发油中化学成分进行分析。结果:确定了超临界CO2萃取芦蒿中挥发油的最佳条件:萃取压力40MPa,萃取温度45℃,萃取时间3h,夹带剂用量1.5ml/g,在最佳条件下芦蒿挥发油的收率为3.12%;气相色谱-质谱联用技术从芦蒿挥发油中共分离出45个峰,确定了其中的37种化合物,经峰面积归一化法测定了各组分的相对百分含量,所鉴定成分占总馏出峰面积的93.12%。主要成分蓝香油薁具有多种较强的生理活性。结论:本研究结果为芦蒿的进一步综合开发利用提供科学依据。

关键词：芦蒿超临界CO2萃取 GC-MS 挥发油

基于网络药理学探讨辛热中药挥发油外用的药效物质基础及潜在分子机制

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中草药 2021年第5期52卷 1383-1392页

作者：顾琦魏旭超刘露梁莹李健董洁蔡徐艺顾薇陈军南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中医外用药开发与应用工程研究中心江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210023 南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏南京210023

目的基于网络药理学分析辛热中药挥发油外用的药效物质基础及潜在分子机制。方法采用气相色谱-质谱联用技术分析高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma、干姜Zingiberis Rhizoma、肉桂Cinnamomi Cortex、吴茱萸Euodiae Fructus、胡椒Piper... 详细信息

目的基于网络药理学分析辛热中药挥发油外用的药效物质基础及潜在分子机制。方法采用气相色谱-质谱联用技术分析高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma、干姜Zingiberis Rhizoma、肉桂Cinnamomi Cortex、吴茱萸Euodiae Fructus、胡椒Piperis Fructus 5种辛热中药挥发油的质量分数,并与防风Saposhnikoviae Radix等10味辛温中药挥发油进行比较,得到差异倍半萜类化合物;采用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)和SwissTargetPrediction数据库对差异倍半萜类化合物进行靶点预测,采用TIGER数据库筛选在皮肤中表达的蛋白,用Cytoscape 3.7.0软件建立"药材-成分-靶点"网络,并用STRING数据库建立潜在关键靶点的蛋白质-蛋白质互作(protein-protein interaction,PPI)网络。结果辛热中药挥发油中倍半萜类成分质量分数高于辛温中药挥发油,倍半萜类成分在辛热中药挥发油外用给药时更倾向于滞留在皮内,是决定透皮促渗能力的关键成分,可能为辛热中药挥发油的关键物质基础。"药材-成分-靶点"网络及PPI结果表明辛热中药挥发油外用主要涉及产热相关的核受体共激活蛋白2(nuclear receptor coactivator 2,NCOA2)靶点及脂代谢相关的过氧化物酶体增殖剂激活受体α(peroxisome proliferator-activated receptorα,PPARA)、类视黄酸X受体α(retinoic acid X receptorα,RXRA)、NCOA2靶点及抗炎相关的前列腺素内过氧化物合酶1(prostaglandinG/Hsynthase1,PTGS1)、PTGS2、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)靶点,提示产热、减脂、抗炎为辛热中药挥发油倍半萜类成分的主要药理作用。结论β-石竹烯、α-muurolene、吉马烯、β-榄香烯、δ-榄香烯、β-芹子烯、α-胡椒烯等倍半萜类成分为辛热中药挥发油的特征组分,可能通过作用于PPARA-RXRA-NCOA2信号轴及PTGS2、PTGS1、IL-6等炎性因子,从而产生产热、减脂、抗炎等作用。

关键词：中药挥发油外用药效物质基础网络药理学倍半萜类成分 β-石竹烯产热减脂抗炎

2021年欧洲甲状腺学会/欧洲Graves眼病专家组Graves眼病管理指南:解读与思考

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国际内分泌代谢杂志 2022年第4期42卷 250-255,275页

作者：余静雯胡欣叶向荣陈彦刘超南京中医药大学附属中西医结合医院内分泌科 210028 北京中医药大学厦门医院内分泌科 361000 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心 210028

2021年7月, 欧洲甲状腺学会/欧洲Graves眼病专家组(EUGOGO)在2016版的基础上更新发布了Graves眼病(Graves′ orbitopathy, GO)管理指南。新指南基于最新循证医学证据并对文献进行系统回顾, 对新发现的危险因素、伴GO患者的甲状腺功能管... 详细信息

2021年7月, 欧洲甲状腺学会/欧洲Graves眼病专家组(EUGOGO)在2016版的基础上更新发布了Graves眼病(Graves′ orbitopathy, GO)管理指南。新指南基于最新循证医学证据并对文献进行系统回顾, 对新发现的危险因素、伴GO患者的甲状腺功能管理、中重度活动性突眼的一线和二线治疗选择、新型冠状病毒肺炎疫情下GO管理等问题进行了详细阐述、修订或内容增补。新指南给出32条明确推荐和4个疾病管理路径以期规范诊断、治疗及有效预防GO。

关键词： Graves眼病糖皮质激素新型靶向治疗新型冠状病毒肺炎

不同来源细胞外囊泡在中药组分高效递送领域中应用的研究进展

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中草药 2023年第14期54卷 4672-4681页

作者：王若宁张迎洁王笑红朱安然狄留庆南京中医药大学药学院江苏南京210046 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023

细胞外囊泡(extracellular vesicles,EVs)是内源性脂质双分子层纳米囊泡,由内溶酶体途径主动合成并分泌到细胞间隙或系统循环中,具有高生物相容性、低免疫原性及靶向性等特点。EVs不仅在细胞间通讯发挥重要作用,由于其复杂的组成及在健... 详细信息

细胞外囊泡(extracellular vesicles,EVs)是内源性脂质双分子层纳米囊泡,由内溶酶体途径主动合成并分泌到细胞间隙或系统循环中,具有高生物相容性、低免疫原性及靶向性等特点。EVs不仅在细胞间通讯发挥重要作用,由于其复杂的组成及在健康和疾病中的作用,其作为治疗手段也越来越受到重视。中药活性成分具有明确的药理作用,然而其溶解度差、生物利用度低、存在不良反应等缺陷限制了其临床应用,利用EVs作为载体递送中药组分可提高其生物利用度等。通过对不同来源EVs的分泌、生物学功能、载药方式及其在多种疾病的药物递送及治疗中的重要应用进行综述,为EVs递送中药组分在临床中的应用提供依据。

关键词：细胞外囊泡植物囊泡中药组分药物递送生物医学功能

基于量效融合评价的正交优选核桃楸皮抗肝SMMC-7721肿瘤黄酮类成分的提取工艺

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中药材 2013年第10期36卷 1686-1689页

作者：郑莹王帅孟宪生包永睿辽宁中医药大学药学院/辽宁省组分中药工程技术研究中心辽宁大连116600

目的:优选核桃楸皮药材中抗肿瘤有效组分黄酮类成分的最佳提取工艺,并探究黄酮类成分含量与药效学指标间的相关性。方法:以核桃楸皮抗肿瘤有效组分的提取率、出膏率及MTT法检测细胞抑制率为指标综合评分,采用正交试验设计优化有效组分... 详细信息

目的:优选核桃楸皮药材中抗肿瘤有效组分黄酮类成分的最佳提取工艺,并探究黄酮类成分含量与药效学指标间的相关性。方法:以核桃楸皮抗肿瘤有效组分的提取率、出膏率及MTT法检测细胞抑制率为指标综合评分,采用正交试验设计优化有效组分提取的主要影响因素,并通过SPSS 17.0软件对有效组分与药效学指标进行Pearson相关系数分析。结果:核桃楸皮抗肿瘤有效组分总黄酮的最佳提取工艺为:70℃下,以20倍量60%乙醇提取3次,每次2 h,且总黄酮提取率与体外细胞抑制率呈正向直线相关。结论:用提取工艺参数与药效双重指标相结合的方法优选核桃楸皮总黄酮最佳提取工艺,为中药提取工艺的优化提供了一种新的思路,同时也为核桃楸皮临床应用提供了可靠的实验依据。

关键词：核桃楸皮总黄酮正交试验设计药效学指标

靶向血小板与肿瘤细胞相互作用药物的现状和未来

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药学学报 2021年第2期56卷 360-367页

作者：李珊陈子豪吕明朱彦天津中医药大学省部共建组分中药国家重点实验室天津300193 天津国际生物医药联合研究院中药新药研发中心天津300457 中国中医科学院中药研究所北京100700

血小板与肿瘤细胞的相互作用不仅可以促进恶性肿瘤的转移还可以影响恶性肿瘤相关性血栓的形成。当肿瘤细胞进入血液后,会立即激活血小板,使其黏附于肿瘤细胞表面,保护肿瘤细胞免受血流剪切力和机体免疫系统的攻击,从而促进肿瘤转移;同时... 详细信息

血小板与肿瘤细胞的相互作用不仅可以促进恶性肿瘤的转移还可以影响恶性肿瘤相关性血栓的形成。当肿瘤细胞进入血液后,会立即激活血小板,使其黏附于肿瘤细胞表面,保护肿瘤细胞免受血流剪切力和机体免疫系统的攻击,从而促进肿瘤转移;同时,血小板的大量黏附也有可能导致血栓的形成。本文运用生物反应信号网络分析(ingenuity pathway analysis,IPA)和文献整合的方法探究了血小板与肿瘤细胞相互作用的机制,以及针对血小板与肿瘤细胞的相互作用治疗恶性肿瘤转移的潜在药物,为今后基于其作用机制来开发靶向血小板与肿瘤细胞相互作用的新药提供了一定的理论依据和临床参考。

关键词：血小板肿瘤细胞相互作用肿瘤转移潜在药物

木蝴蝶挥发性成分对H_(22)荷瘤小鼠实体瘤抑制作用及其机制初步研究

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中国药理学通报 2017年第11期33卷 1600-1605页

作者：李楠楠孟宪生包永睿王帅李天骄辽宁中医药大学药学院辽宁省组分中药工程技术研究中心辽宁省现代中药研究工程实验室辽宁大连116600

目的探讨木蝴蝶挥发性成分抗肝肿瘤作用及其可能的作用机制。方法本研究采用H22实体瘤模型,随机分为空白组、模型组、阳性对照组(环磷酰胺100 mg·kg^(-1))、木蝴蝶挥发性成分低、中、高剂量(17.5、35、70 mg·kg^(-1))组,灌胃给药12 d... 详细信息

目的探讨木蝴蝶挥发性成分抗肝肿瘤作用及其可能的作用机制。方法本研究采用H22实体瘤模型,随机分为空白组、模型组、阳性对照组(环磷酰胺100 mg·kg^(-1))、木蝴蝶挥发性成分低、中、高剂量(17.5、35、70 mg·kg^(-1))组,灌胃给药12 d,计算肿瘤抑制率、胸腺及脾指数及血清中IL-2、IL-6的含量。HE染色法观察小鼠实体瘤生长情况。采用0~1.0 g·L^(-1)的木蝴蝶挥发性成分处理人肝癌SMMC-7721细胞,分别采用MTT法检测其对细胞增殖的影响,TUNEL法检测其对肝癌细胞凋亡的影响,RT-PCR法检测其对Bax、Bcl-2、caspase-3 mRNA表达的影响。结果木蝴蝶挥发性成分高剂量的抑瘤率为42.08%;与模型组相比,木蝴蝶挥发性成分能明显提高小鼠的胸腺指数、IL-2及IL-6水平。木蝴蝶挥发性成分体外能明显抑制人肝癌细胞SMMC-7721的增殖,诱导细胞凋亡,减少Bcl-2 mRNA的表达,增加Bax、caspase-3 mRNA的表达。结论木蝴蝶挥发性成分具有明显的体内、体外抗肝肿瘤作用,其作用机制可能与增强机体免疫力、促进肿瘤细胞凋亡有关。

关键词：木蝴蝶挥发性成分抗肝肿瘤 H22荷瘤小鼠 SMMC-7721 凋亡作用机制

霍山石斛UDP-鼠李糖合成酶的克隆及功能分析

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中国中药杂志 2024年第19期49卷 5147-5157页

作者：黄晓陈创博郑志玉王广林宋程戴军韩邦兴易善勇安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 皖西学院安徽省中药生态农业工程研究中心安徽省大别山中医药研究院分析测试中心安徽六安237012

鼠李糖合成酶(rhamnose synthase,RHM)催化合成的UDP-鼠李糖,是植物体内合成鼠李糖糖苷类次生代谢产物的重要糖供体。该研究基于已报道的鼠李糖合成酶,通过序列比对从霍山石斛本地化基因数据库中筛选出1条RHM基因(DhuRHM)。克隆该基因... 详细信息

鼠李糖合成酶(rhamnose synthase,RHM)催化合成的UDP-鼠李糖,是植物体内合成鼠李糖糖苷类次生代谢产物的重要糖供体。该研究基于已报道的鼠李糖合成酶,通过序列比对从霍山石斛本地化基因数据库中筛选出1条RHM基因(DhuRHM)。克隆该基因并进行生物信息学分析及体外功能验证,结果显示DhuRHM的开放阅读框为2016 bp,编码蛋白的氨基酸数目为671,预测其大小为75.43 kDa,理论等电点为6.12。亚细胞定位分析表明DhuRHM定位于细胞膜,多序列比对及系统进化树显示,DhuRHM有植物RHM家族的特征结构域(GxxGxxG/A和YxxxK),且与其他物种的RHM具有同源性。体外酶活实验表明DhuRHM可体外催化UDP-葡萄糖生成UDP-鼠李糖。此外,RT-qPCR检测发现DhuRHM在茎的表达量高于叶和根,4种非生物胁迫(高温、低温、干旱、紫外)及MeJA处理下,紫外、低温及高温胁迫上调DhuRHM表达较为显著。该研究首次从霍山石斛中获得鼠李糖合成酶并完成其功能鉴定,进一步丰富了植物RHM家族的研究,为霍山石斛UDP-鼠李糖生物合成途径以及相关代谢产物应对环境胁迫等研究提供参考。

关键词：霍山石斛鼠李糖合成酶黄酮苷功能鉴定

基于微流控芯片技术橙皮苷抗肺肿瘤作用机制研究

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中国药理学通报 2017年第9期33卷 1260-1265页

作者：樊佳新王帅孟宪生包永睿李天娇辽宁中医药大学药学院辽宁省组分中药工程技术研究中心 116600 辽宁省现代中药研究工程实验室辽宁大连116600

目的探究橙皮苷诱导人肺癌细胞A549凋亡的作用机制。方法基于微流控芯片技术采用Hoechst 33342/PI染色法检测橙皮苷对肺癌细胞A549凋亡坏死的影响;流式细胞术检测橙皮苷对肺癌细胞周期及凋亡的影响;实时荧光定量PCR技术检测相关基因VEGF... 详细信息

目的探究橙皮苷诱导人肺癌细胞A549凋亡的作用机制。方法基于微流控芯片技术采用Hoechst 33342/PI染色法检测橙皮苷对肺癌细胞A549凋亡坏死的影响;流式细胞术检测橙皮苷对肺癌细胞周期及凋亡的影响;实时荧光定量PCR技术检测相关基因VEGF、PI3K及PTEN的表达;Western blot技术检测橙皮苷诱导肺癌细胞中PI3K-Akt信号通路相关蛋白PI3K、Akt、PTEN及凋亡蛋白Bcl-2、周期蛋白Cyclin B1的表达。结果橙皮苷作用于细胞G_0/G_1期及S期,阻滞细胞分裂,并呈现浓度依赖性诱导肺癌细胞凋亡,其细胞凋亡坏死率由正常对照组的(6.7±0.6)%增至(27.9±1.1)%;经橙皮苷诱导后的肺癌细胞中VEGF和PI3K基因表达相对降低,抑癌基因PTEN表达相对增加。Western blot结果显示,经橙皮苷诱导的肺癌细胞中凋亡蛋白Bcl-2及周期蛋白Cyclin B1相对表达降低,PI3K-Akt信号通路蛋白Akt表达量与对照组比较明显减少,PI3K蛋白表达量相对增加,PTEN表达量无明显变化。结论橙皮苷可能是通过干扰PI3K-Akt信号通路,阻碍肿瘤细胞的分裂并促进凋亡蛋白的产生,从而诱导肺癌细胞A549凋亡。

关键词：橙皮苷肺癌细胞A549 微流控芯片实时荧光定量PCR PI3K-Akt信号通路 Cyclin B1 Bcl-2 细胞凋亡