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不同产地浮萍中5种黄酮成分量及抗氧化活性的化学模式识别研究

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中草药 2017年第5期48卷 985-990页

作者：蒋祥亮刘聪燕陈彦黄萌萌王理想李萍安徽中医药大学安徽合肥230012 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

目的测定不同产地浮萍Spirodela polyrriza中5个黄酮类成分的量,并对其抗氧化活性进行评价。方法采用HPLC法,以乙腈-0.1%甲酸为流动相测定8个产地17批浮萍药材中荭草素、牡荆素、木犀草苷、大波斯菊苷、木犀草素的量;采用DPPH清除率法... 详细信息

目的测定不同产地浮萍Spirodela polyrriza中5个黄酮类成分的量,并对其抗氧化活性进行评价。方法采用HPLC法,以乙腈-0.1%甲酸为流动相测定8个产地17批浮萍药材中荭草素、牡荆素、木犀草苷、大波斯菊苷、木犀草素的量;采用DPPH清除率法比较不同产地浮萍的抗氧化活性,并结合聚类分析和主成分分析等化学模式识别技术对浮萍质量进行评价。结果不同产地浮萍中5个黄酮类成分量存在一定差异,聚类分析和主成分分析均可将不同产地浮萍分为3类,且分类结果一致。其中陕西和山西产地的浮萍中荭草素、牡荆素、木犀草苷的量均较其他产地明显偏高;相关性分析表明,氧化清除率与黄酮类成分量呈显著正相关。结论陕西和山西产地的浮萍黄酮类成分量高,抗氧化能力较强。所建立的分析方法稳定可靠,可为浮萍药材的产地识别和质量控制提供参考。

关键词：浮萍黄酮类荭草素牡荆素木犀草苷大波斯菊苷木犀草素聚类分析主成分分析抗氧化活性

丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳的制备及其体外抗肿瘤活性研究

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中草药 2015年第18期46卷 2696-2702页

作者：刘明健瞿鼎陈彦孙文杰袁成甜王理想江苏大学药学院江苏镇江212013 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

目的合成丁酰半乳糖酯(butyryl galactose ester,But-Gal)并制备丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳(butyryl galactose ester modified coix component microemulsions,But-Gal-CMEs),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法采用酶催化法合成But-Gal,并通过1H-NMR与FT-IR对其结构进行表征。以薏苡仁油为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor®RH40)为乳化剂,PEG400为助乳化剂,But-Gal为肝肿瘤细胞靶配体,薏苡仁多糖水溶液为水相,水滴定法制备微乳,测定其粒径、电位和形态。通过MTT法考察薏苡仁组分微乳(CMEs)与But-Gal-CMEs对肿瘤细胞Hep G2细胞毒作用;以异硫氰酸荧光素(FITC)为荧光探针,借助荧光倒置显微镜观察Hep G2细胞对微乳的摄取行为。结果经1H-NMR与FT-IR表征确认丁酰半乳糖酯结构与设计一致。制备所得But-Gal-CMEs外观形态圆整,平均粒径为(57.68±6.65)nm,多分散指数(PDI)为0.070±0.006,Zeta电位为(-2.95±0.23)m V。MTT实验表明,But-Gal-CMEs与CMEs对Hep G2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)分别为62.55、71.23μg/m L。Hep G2细胞摄取结果显示But-Gal-CMEs组的荧光强度强于CMEs组。结论所制备的But-Gal-CMEs粒径小,外观圆整,稳定性好,But-Gal能增加Hep G2对CMEs的细胞摄取,并增强其对Hep G2细胞毒作用。

关键词：薏苡仁丁酰半乳糖酯微乳细胞毒性细胞摄取抗肿瘤活性酶催化法水滴定法异硫氰酸荧光素

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铁基纳米材料用于肿瘤免疫调节的研究进展

中国医院药学杂志 2023年第4期43卷 458-463页

作者：孔菲葛畅陈彦瞿鼎南京中医药大学附属中西医结合医院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

随着纳米医学、生物医学、材料学等学科的融合发展,铁基纳米材料在肿瘤免疫调节和联合抗肿瘤治疗领域正在吸引研究者的目光。铁基纳米材料可触发肿瘤细胞铁死亡,诱导免疫原性细胞死亡,激活肿瘤免疫微环境,作为肿瘤疫苗载体等,具备联合... 详细信息

随着纳米医学、生物医学、材料学等学科的融合发展,铁基纳米材料在肿瘤免疫调节和联合抗肿瘤治疗领域正在吸引研究者的目光。铁基纳米材料可触发肿瘤细胞铁死亡,诱导免疫原性细胞死亡,激活肿瘤免疫微环境,作为肿瘤疫苗载体等,具备联合化疗、免疫治疗等提高抗肿瘤综合效能的潜力和可行性。此外,铁基纳米材料可作为核磁共振成像(MRI)造影剂用于肿瘤诊断,其磁靶向性、磁热性等特性使其在靶向热疗方面同样具有较大的潜力。近年来仿生化的设计赋予铁基纳米材料更优的肿瘤靶向性、体内免疫清除豁免、肿瘤免疫调节等功能。该文对铁基纳米材料在肿瘤治疗及应用的进展进行分类综述,并提出了目前面临的挑战以及可能的解决方案。

关键词：铁基纳米材料肿瘤免疫调节药物递送仿生纳米颗粒研究进展

5种大孔吸附树脂对淫羊藿总黄酮的吸附特性考察

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中国实验方剂学杂志 2020年第6期26卷 113-120页

作者：杨茹刘聪燕许婷李瑞云陈彦南京中医药大学附属中西医结合医院南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心南京210028

目的:比较不同大孔树脂对淫羊藿总黄酮的吸附性能,阐明其吸附机制,优选适合纯化淫羊藿总黄酮的大孔树脂。方法:分别以淫羊藿总黄酮和5种代表性成分(朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C,淫羊藿苷,宝霍苷Ⅰ)的吸附率、比吸附量、洗脱率、比洗脱量为... 详细信息

目的:比较不同大孔树脂对淫羊藿总黄酮的吸附性能,阐明其吸附机制,优选适合纯化淫羊藿总黄酮的大孔树脂。方法:分别以淫羊藿总黄酮和5种代表性成分(朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C,淫羊藿苷,宝霍苷Ⅰ)的吸附率、比吸附量、洗脱率、比洗脱量为指标,采用静态吸附和动态吸附相结合的方法,比较HPD100,HPD600,AB-8,X-5,D101共5种型号大孔树脂的吸附特性;利用伪一阶、伪二阶动力学模型和颗粒内扩散模型对优选树脂的吸附动力学进行研究,运用Langmuir和Freundlich等温吸附模型对优选树脂的热力学过程进行分析,从物理化学角度探究树脂的吸附机制。结果:HPD100型大孔吸附树脂对淫羊藿总黄酮的吸附和洗脱性能均较好,显著优于其他树脂;其对淫羊藿总黄酮及5种代表性黄酮的吸附动力学过程均符合伪二阶动力学模型,对淫羊藿总黄酮的吸附热力学过程符合Freundlich模型,对5种黄酮类成分之和的吸附热力学过程符合Langmuir模型;HPD100型大孔树脂对淫羊藿总黄酮的吸附过程为物理吸附占主导的放热过程,最适吸附温度25℃。结论:HPD100型大孔树脂吸附容量大、洗脱顺畅,吸附机制明确,适用于淫羊藿总黄酮的分离与纯化。

关键词：淫羊藿总黄酮大孔吸附树脂静态吸附动态吸附吸附动力学吸附热力学

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淫羊藿抗肝癌活性成分及作用机制研究进展

中国实验方剂学杂志 2022年第17期28卷 217-225页

作者：刘谊民张黄琴刘玉萍陈彦南京中医药大学附属中西医结合医院南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心南京210028

肝癌是世界范围内的恶性肿瘤,发病率逐年上升,预后差且尚无有效治疗药物。淫羊藿用药历史悠久,临床可用于肝癌的治疗。现代研究表明,淫羊藿素、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ和朝藿定C等C-8位异戊烯基取代的黄酮醇及其苷类成分,以及淫羊藿多糖(EPS... 详细信息

肝癌是世界范围内的恶性肿瘤,发病率逐年上升,预后差且尚无有效治疗药物。淫羊藿用药历史悠久,临床可用于肝癌的治疗。现代研究表明,淫羊藿素、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ和朝藿定C等C-8位异戊烯基取代的黄酮醇及其苷类成分,以及淫羊藿多糖(EPS)具有良好的抗肝癌活性,是淫羊藿抗肝癌的主要活性成分。淫羊藿中黄酮类成分可以通过抑制肝癌细胞增殖、促进肝癌细胞凋亡、改善肿瘤免疫抑制微环境、抑制肝癌细胞免疫逃逸、抑制肝癌细胞侵袭和迁移、逆转肝癌细胞耐药性、抑制肝癌起始细胞干性特征、调节免疫系统功能等多种机制发挥抗肝癌作用;EPS则主要通过调节机体免疫而发挥抗肝癌作用。淫羊藿通过多成分、多靶点、多途径共同发挥抗肝癌作用,是具有较高研究价值的抗肝癌药物,但相关方面的综合分析尚有欠缺。基于此,笔者对淫羊藿抗肝癌的活性成分及作用机制进行了梳理。此外,经过文献梳理发现,目前淫羊藿抗肝癌的研究集中在几个单体成分,并且从整体上阐释淫羊藿抗肝癌活性成分及作用机制的研究不足,笔者针对这些问题提出了相应建议,以期为淫羊藿抗肝癌物质基础研究及其临床应用、合理开发提供参考。

关键词：淫羊藿肝癌活性成分黄酮类多糖作用机制耐药性

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灵薏方有效组分及其配伍的体内外抗肺癌活性

中成药 2016年第10期38卷 2248-2252页

作者：刘聪燕刘玉萍马益华陈彦周静黄萌萌江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

目的研究灵薏方各单味药有效组分(灵芝总三萜、薏苡仁甘油三酯和百合总生物碱)及其配伍的体内外抗肺癌活性。方法采用MTT法,考察了灵薏方单味药有效组分及其配伍对人肺癌细胞A549的增殖抑制作用,并以Lewis荷瘤小鼠的抑瘤率、免疫器官(... 详细信息

目的研究灵薏方各单味药有效组分(灵芝总三萜、薏苡仁甘油三酯和百合总生物碱)及其配伍的体内外抗肺癌活性。方法采用MTT法,考察了灵薏方单味药有效组分及其配伍对人肺癌细胞A549的增殖抑制作用,并以Lewis荷瘤小鼠的抑瘤率、免疫器官(肝、脾和胸腺)指数和血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平为考察指标,评价灵薏方的体内抗肺癌药效。结果灵薏方各单味药有效组分配伍给药后的抗肺癌增殖作用最强(IC501.98 mg生药/m L),抑瘤率最高(54.60%),肝指数、脾脏指数、胸腺指数及TNF-α和IL-6水平较单一组分组均有显著提高(P组分配伍给药可增强机体免疫功能,发挥协同抗肺癌作用。

关键词：灵薏方有效组分配伍 A549 Lewis肺癌

异斯特维醇的结构修饰及其衍生物的生物活性研究进展

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药学学报 2025年第1期 22-36页

作者：赵丽君杨有福王统盛张艳丽吴亚河南中医药大学药学院河南省中药开发工程技术研究中心

异斯特维醇是天然产物甜菊糖苷在酸性条件下水解得到的四环二萜类化合物,具有多种药理活性,例如抗肿瘤、降糖、降脂、抗炎和抗菌等。由于异斯特维醇本身具有水溶性低、活性不高、生物利用度低等缺点,导致了其成药性能较差。为了克服这... 详细信息

异斯特维醇是天然产物甜菊糖苷在酸性条件下水解得到的四环二萜类化合物,具有多种药理活性,例如抗肿瘤、降糖、降脂、抗炎和抗菌等。由于异斯特维醇本身具有水溶性低、活性不高、生物利用度低等缺点,导致了其成药性能较差。为了克服这些缺点,学者们对其进行了大量的结构修饰与改造,发现了许多结构新颖、活性优良的异斯特维醇衍生物。本文综述了近年来异斯特维醇的结构修饰、生物活性、构效关系及微生物转化的相关研究进展,以期为异斯特维醇及其衍生物类新药开发提供参考。

关键词：异斯特维醇衍生物结构修饰微生物转化生物活性构效关系

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基于网络药理学及指纹图谱的黄花菜抗抑郁指标成分筛选及提取工艺优化

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食品工业科技 2024年第16期45卷 47-56页

作者：陈妙莹李晓琦陈彦南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

目的:预测并验证黄花菜抗抑郁药效成分及作用机制,得到黄花菜干花蕾最佳提取工艺。方法:基于网络药理学筛选出黄花菜抗抑郁关键活性成分、作用靶点及关键信号通路;建立黄花菜HPLC指纹图谱,并对15批江苏宿迁产地黄花菜指纹图谱进行相似... 详细信息

目的:预测并验证黄花菜抗抑郁药效成分及作用机制,得到黄花菜干花蕾最佳提取工艺。方法:基于网络药理学筛选出黄花菜抗抑郁关键活性成分、作用靶点及关键信号通路;建立黄花菜HPLC指纹图谱,并对15批江苏宿迁产地黄花菜指纹图谱进行相似度评价,指认共有峰及其中抗抑郁活性成分,结合指纹图谱及分子对接结果确定黄花菜抗抑郁指标成分,并进行黄花菜干花蕾提取工艺正交试验优化。结果:通过拓扑分析筛选得到黄花菜中异丁香酚、芦丁、金丝桃苷等10个抗抑郁关键活性成分,通过PPI蛋白相互作用网络预测得到SRC、TP53、HSP90AA1等10个关键靶点,通过GO生物功能富集分析和KEGG通路富集分析,得到癌症通路、PI3K/Akt信号通路、神经活性配体-受体相互作用信号通路等10个关键信号通路。建立了15批黄花菜HPLC指纹图谱,匹配得15个共有峰,指认得新绿原酸、芦丁、金丝桃苷、槲皮素4个抗抑郁关键成分。分子对接结果表明上述成分与靶标对接结合能均小于-5 kcal/mol。以抗抑郁关键成分总黄酮、新绿原酸、芦丁转移率及出膏率为指标,优化得黄花菜干花蕾提取工艺为料液比1:10(g/mL),提取2次,提取时间1 h。该工艺下总黄酮转移率72.12%±0.61%,新绿原酸转移率68.11%±0.65%,芦丁转移率63.40%±1.59%,出膏率52.62%±0.15%。结论:本研究通过网络药理学和指纹图谱的有机结合,筛选得黄花菜中可用于提取工艺研究的抗抑郁指标成分,且优化后的黄花菜干花蕾提取工艺稳定可行,为黄花菜的抗抑郁功能食品开发提供理论依据。

关键词：黄花菜抗抑郁网络药理学指纹图谱提取工艺

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不同产地薏苡仁药材中甘油三酯和脂肪酸含量测定及其质量评价

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中草药 2020年第1期51卷 210-215页

作者：马振中李晓琦黄萌萌王飞陈彦南京林业大学江苏南京210037 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

目的对不同产地薏苡仁药材中的7种甘油三酯含量及2种不饱和脂肪酸含量进行测定,评价不同产地薏苡仁药材的质量。方法采用HPLC-ELSD法测定薏苡仁药材中7种甘油三酯含量,建立HPLC-UV法测定油酸、亚油酸含量,并结合聚类分析对薏苡仁药材质... 详细信息

目的对不同产地薏苡仁药材中的7种甘油三酯含量及2种不饱和脂肪酸含量进行测定,评价不同产地薏苡仁药材的质量。方法采用HPLC-ELSD法测定薏苡仁药材中7种甘油三酯含量,建立HPLC-UV法测定油酸、亚油酸含量,并结合聚类分析对薏苡仁药材质量进行评价。结果14批薏苡仁药材中三亚油酸甘油酯、1,2-二亚油酸-3-油酸甘油酯、1,2-二亚油酸-3-棕榈酸甘油酯、1,2-二油酸-3-亚油酸甘油酯、1-棕榈酸-2油酸-3-亚油酸甘油酯、三油酸甘油酯、1,2-二油酸-3-棕榈酸甘油酯质量分数分别在0.31%~0.83%、0.81%~1.81%、0.38%~0.95%、1.19%~2.39%、0.67%~1.58%、0.71%~1.55%、0.44%~1.13%;14批薏苡仁药材中油酸、亚油酸含量分别在0.45%~0.72%、0.37%~0.53%;聚类结果可知,以甘油三酯和脂肪酸为变量可以把薏苡仁药材聚为3类。结论不同产地薏苡仁药材甘油三酯及脂肪酸的含量存在一定的差异,聚类结果未发现其含量和产地的相关性。多组分含量测定能更全面地反映薏苡仁药材的质量。

关键词：薏苡仁甘油三酯脂肪酸高效液相色谱法聚类分析