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克拉霉素酚性糖苷衍生物的合成

化学研究与应用 2022年第4期34卷 915-920页

作者：吴文营郑威钱东朱建常天歌周雅杨秀丽曹志凌江苏海洋大学药学院江苏连云港222005

以克拉霉素为起始原料,经脱克拉定性糖、2′-OH选择性酰化和脱乙酰基反应得到2′-O-对羟基苯甲酰基-3-羟基-克拉霉素中间体,继续在相转移催化的条件下,通过酚羟基Koenigs-Knorr糖苷化反应,合成了克拉霉素2-氨基葡萄糖糖苷化衍生物、半... 详细信息

以克拉霉素为起始原料,经脱克拉定性糖、2′-OH选择性酰化和脱乙酰基反应得到2′-O-对羟基苯甲酰基-3-羟基-克拉霉素中间体,继续在相转移催化的条件下,通过酚羟基Koenigs-Knorr糖苷化反应,合成了克拉霉素2-氨基葡萄糖糖苷化衍生物、半乳糖苷化衍生物和葡萄糖苷化衍生物,总收率为50~60%。所有产物结构经NMR和HRMS确证,克拉霉素酚性糖苷化产物均为单一的β构型。

关键词：克拉霉素糖苷化衍生物大环内酯合成

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伊马替尼哌嗪环的结构优化及抗肿瘤活性研究

沈阳药科大学学报 2022年第5期39卷 529-535,597页

作者：王秀军夏丹丹徐州潘港冯静张振刘钢吉敬江苏海洋大学药学院江苏连云港222005

目的设计、合成一系列2-苯氨基嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂,进行体外抗肿瘤活性的研究。方法以伊马替尼为先导化合物,对其疏水区域的N-甲基哌嗪侧链进行结构改造。用2-溴-4-硝基甲苯和4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶为起始原料,经偶联、还原、缩... 详细信息

目的设计、合成一系列2-苯氨基嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂,进行体外抗肿瘤活性的研究。方法以伊马替尼为先导化合物,对其疏水区域的N-甲基哌嗪侧链进行结构改造。用2-溴-4-硝基甲苯和4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶为起始原料,经偶联、还原、缩合、取代4步反应得到目标化合物,采用MTT法测定目标化合物对人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231和MCF-7)、人宫颈癌细胞系(Hela)和人肾癌细胞系(A498)的增殖抑制活性。结果合成了11个新型伊马替尼衍生物,其结构经;H-NMR、;C-NMR和HR-MS谱确证;其中化合物7b、7d、7e、7f、7g、7h、7i和7j具有良好的抑制活性。结论初步测试结果显示目标化合物7h对MDA-MB-231、MCF-7、HeLa、A498细胞株均具有显著的抗肿瘤作用,值得进一步深入研究。

关键词：合成酪氨酸激酶抑制剂 2-苯氨基嘧啶衍生物抗肿瘤活性

双5-苄基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成,晶体结构和乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

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化学研究与应用 2022年第5期34卷 1083-1090页

作者：杨顺武文龙邹靖培钱晶晶刘玉委尹福军史大华江苏海洋大学药学院江苏连云港222005

以4-甲氧基苯乙酸为原料,经过多步反应合成得到3个5-苄基-1,3,4-噁二唑衍生物(5a-5c)。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和X-单晶衍射进行表征。采用Ellma法分析检测化合物5a-5c的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果表明化合物5a与5b具有显著... 详细信息

以4-甲氧基苯乙酸为原料,经过多步反应合成得到3个5-苄基-1,3,4-噁二唑衍生物(5a-5c)。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和X-单晶衍射进行表征。采用Ellma法分析检测化合物5a-5c的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果表明化合物5a与5b具有显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物5b乙酰胆碱酯酶抑制活性最高,该化合物抑制乙酰胆碱酯酶的IC_(50)值为:1.04μM。化合物的5b的晶体结构显示该化合物是一个对称分子,属于单斜晶系,P2_(1)/c空间群。分子对接显示,5b能够与乙酰胆碱酯酶的PAS位点和CAS位点相结合,是一种双结合位点的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

关键词： 1,3,4-噁二唑晶体结构乙酰胆碱酯酶阿尔茨海默症

Schiff碱及其金属配合物在医药领域应用进展

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化学研究与应用 2022年第6期34卷 1233-1241页

作者：佟萍刘泽含徐达峰史寒冰李海南雷蕾石雨婷潘思佳许瑞波江苏海洋大学药学院江苏连云港222005

Schiff碱是一类含有亚胺或甲亚胺基团的化合物,具有许多诱人性能。作为优良配体,可与金属离子配位,制备Schiff碱金属配合物。Schiff碱及其金属配合物因分子结构独特、易于合成、理化性质与生物活性优良,在很多领域具有广泛应用。本文综... 详细信息

Schiff碱是一类含有亚胺或甲亚胺基团的化合物,具有许多诱人性能。作为优良配体,可与金属离子配位,制备Schiff碱金属配合物。Schiff碱及其金属配合物因分子结构独特、易于合成、理化性质与生物活性优良,在很多领域具有广泛应用。本文综述了近5年国内外有关Schiff碱及其配合物在医药领域的应用进展,为探索Schiff碱及其配合物的应用与结构、性能之间关系提供一定支撑,以期吸引更多学者关注并加入到该领域研究,通过分子设计实现目标功能,开发其更多新的应用领域。

关键词： Schiff碱金属配合物应用研究进展

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代谢组学在不同分子亚型乳腺癌中的研究进展

中国现代应用药学 2023年第5期40卷 697-704页

作者：魏棒棒曹怿玮董春涛顾浩许飞飞司鑫鑫江苏海洋大学药学院江苏连云港222005 南京医科大学药学院南京210000

乳腺癌的治疗和预后受到分子分型影响,明确分子分型可让乳腺癌诊治更精准。代谢组学是继基因组学、转录组学和蛋白质组学后发展起来的一种组学技术,被广泛应用于肿瘤标志物的筛选和疾病诊断。近年来研究发现,乳腺癌各亚型之间具有代谢... 详细信息

乳腺癌的治疗和预后受到分子分型影响,明确分子分型可让乳腺癌诊治更精准。代谢组学是继基因组学、转录组学和蛋白质组学后发展起来的一种组学技术,被广泛应用于肿瘤标志物的筛选和疾病诊断。近年来研究发现,乳腺癌各亚型之间具有代谢重编程的异质性,代谢组学所挖掘出的生物标志物为乳腺癌分子亚型的早期诊断、预后评估、药物靶点和机制研究以及毒理研究提供了高特异性、高灵敏度和高选择性的可视化指标。本文针对可作为乳腺癌各分子亚型的代谢标志物进行综述,以期为不同亚型乳腺癌的诊断和精准化治疗提供了一种新思路。

关键词：乳腺癌分子亚型代谢组学生物标志物

1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的合成与生物学活性研究

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化学研究与应用 2022年第6期34卷 1309-1315页

作者：苏佳镔武文龙钱晶晶董常娥刘禹含夏雪松杨群姜梦洋史大华江苏海洋大学药学院江苏连云港222005

设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物,并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆... 详细信息

设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物,并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用,其中,化合物7-chloro-N-(2-(4-(4-chloro-6-(dibutylamino)-1,3,5-triazin-2-yl)piperazin-1-yl)ethyl)quinolin-4-amine(5d)显示出良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性(IC_(50)值为7.74μM)。分子对接显示,化合物5d能与乙酰胆碱酯酶的PAS位点结合。合成的4个化合物对丁酰胆碱酯酶的抑制活性都比较弱,显示出比较好的乙酰胆碱酯酶选择性。

关键词：喹啉衍生物 1,3,5-三嗪衍生物乙酰胆碱酯酶

2-苯基噻唑-香豆素衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

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化学研究与应用 2022年第6期34卷 1362-1368页

作者：冯媛媛宋梦秋武文龙钱晶晶刘玉委司鑫鑫邹靖培史大华江苏海洋大学药学院江苏连云港222005

以对羟基硫代苯甲酰胺和3-溴丙酮酸乙酯为原料,经过缩合、烷基化、皂化反应得到2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-甲酸,再与二溴代烷烃反应得到溴取代的2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-羧酸酯,最后与4-羟基香豆素反应得到4个2-苯基噻唑-香豆素衍生... 详细信息

以对羟基硫代苯甲酰胺和3-溴丙酮酸乙酯为原料,经过缩合、烷基化、皂化反应得到2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-甲酸,再与二溴代烷烃反应得到溴取代的2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-羧酸酯,最后与4-羟基香豆素反应得到4个2-苯基噻唑-香豆素衍生物。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振光谱、质谱以及单晶X-射线衍射对结构进行确证。采用CCK8法评价目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人乳腺癌顺铂耐药性细胞MCF-7/DDP细胞增殖活性的影响,结果显示当浓度为50μM时,四个化合物都具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物5c对两种癌细胞的抑制活性最强,分别为32.44%和17.99%。

关键词： 2-苯基噻唑香豆素衍生物合成抗肿瘤

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GPR52——治疗神经系统疾病的新靶点

化学通报 2022年第3期85卷 303-308页

作者：郑璐侯景轩郝帅帅吴庆昆江苏海洋大学药学院连云港222005

GPR52是G蛋白偶联受体家族的一员,它的内源性配体至今仍未发现。但其在大脑纹状体中高度表达,能够抑制多巴胺D_(2)受体并通过促进神经细胞中cAMP的积累激活多巴胺D_(1)受体和NMDA受体,成为治疗精神分裂症的潜在靶点。同时GPR52受体反向... 详细信息

GPR52是G蛋白偶联受体家族的一员,它的内源性配体至今仍未发现。但其在大脑纹状体中高度表达,能够抑制多巴胺D_(2)受体并通过促进神经细胞中cAMP的积累激活多巴胺D_(1)受体和NMDA受体,成为治疗精神分裂症的潜在靶点。同时GPR52受体反向激动剂被证明不仅可以降低mHTT的水平而且能够治疗小鼠模型中的亨廷顿病相关症状。

关键词： GPR52 G蛋白偶联受体精神分裂症亨廷顿舞蹈症激动剂反向激动剂

基于石墨烯掺杂的CuMOF/Cu(OH)2纳米棒阵列自支撑电极的制备及用于葡萄糖检测

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分析化学 2023年第9期51卷 1441-1451页

作者：王晓莹涂昊宇李琪张志恒樊莹蒋健章张成燕王明艳许瑞波江苏海洋大学江苏省先进材料功能调控技术重点实验室江苏海洋大学药学院江苏海洋大学环境与化学工程学院

采用简单的溶剂法在泡沫铜(Copper foam, CF)基底上原备Cu(OH)2纳米棒阵列，通过水热法，以Cu(OH)2纳米棒为核、均苯三甲酸为配体，一步构建基于CF、石墨烯(Graphene, GE)掺杂的铜金属有机框架(Copper metal organic framework, CuMOF)... 详细信息

采用简单的溶剂法在泡沫铜(Copper foam, CF)基底上原备Cu(OH)2纳米棒阵列，通过水热法，以Cu(OH)2纳米棒为核、均苯三甲酸为配体，一步构建基于CF、石墨烯(Graphene, GE)掺杂的铜金属有机框架(Copper metal organic framework, CuMOF)包覆Cu(OH)2纳米棒阵列电极，记为GE-Cu MOF/Cu(OH)2@CF电极。研究了葡萄糖在GE-CuMOF/Cu(OH)2@CF电极上的电化学行为，结果表明，此电极对葡萄糖的电化学氧化具有良好的电催化性能，并且具有高选择性和良好的稳定性。在0.1 mol/L NaOH溶液中，采用计时安培法测定葡萄糖的线性范围为0.001～0.597 mmol/L和0.597～2.847 mmol/L，检出限为0.3μmol/L(S/N=3)。将此电极用于人血清样品中葡萄糖含量的测定，加标回收率在97.3%～104.5%之间。本研究为实际样品中葡萄糖的检测提供了一种简单可靠的方法。

关键词：金属有机框架纳米棒阵列石墨烯葡萄糖