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吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的设计、合成及初步活性研究

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药学学报 2019年第11期54卷 2039-2048页

作者：王太禹王利娜赵力挥王国成天士力控股集团有限公司天士力研究院天津300410 江苏天士力帝益药业有限公司江苏淮安223003

吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是人体色氨酸代谢通路中的关键酶,可介导肿瘤免疫应答的关键性免疫抑制酶,IDO1抑制剂是一种潜在的肿瘤免疫治疗药物。本研究在新近报道的IDO1蛋白-抑制剂复合物晶体(PDBID:6AZV... 详细信息

吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是人体色氨酸代谢通路中的关键酶,可介导肿瘤免疫应答的关键性免疫抑制酶,IDO1抑制剂是一种潜在的肿瘤免疫治疗药物。本研究在新近报道的IDO1蛋白-抑制剂复合物晶体(PDBID:6AZV)基础上,通过分析抑制剂与IDO1的相互作用模式,参考复合物晶体中的抑制剂结构,设计合成了11个化合物,其结构经图谱数据确认。初步活性研究表明,在目标化合物中含有联苯(吡啶)四唑结构的化合物(B1和B2)与含有磺酰胺结构的联苯化合物(D1、D2和D3),在酶和细胞水平的抑制活性实验中,均具有优良的IDO1抑制活性,与阳性对照INCB24360相当或更优。

关键词：吲哚胺2,3-双加氧酶1 IDO1 抑制剂合成肿瘤免疫

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HPLC法测定盐酸美他环素片的含量

分析试验室 2008年第B12期27卷 164-166页

作者：徐春明江苏天士力帝益药业有限公司淮安223002

建立用外标法测定盐酸美他环素片含量的简单高效液相色谱方法。采用PumspherStar C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为：V（甲醇）：V（水）：50：50混合后用H3PO4调节pH至3．0±0．02；检测波长：280nm；进样量：20μL，流量：... 详细信息

建立用外标法测定盐酸美他环素片含量的简单高效液相色谱方法。采用PumspherStar C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为：V（甲醇）：V（水）：50：50混合后用H3PO4调节pH至3．0±0．02；检测波长：280nm；进样量：20μL，流量：0．7mL／min；温度35℃。美他环素在20．02～200．2μg/mL浓度范围内线性关系良好（r=0．99999）；平均回收率为98．6％，回收率的RSD为0．6％。本方法可用于盐酸美他环素片的含量测定。

关键词：盐酸美他环素片含量测定高效液相色谱法外标法

柱前衍生HPLC法检测硼替佐米中间体中异戊胺盐酸盐

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分析试验室 2022年第9期41卷 1089-1095页

作者：王小文刘佳郑秋莹李朴超唐海周微刘全礼包头医学院药学院包头014060 江苏天士力帝益药业有限公司天士力研究院天津300410

建立了以二氯甲烷为反应溶剂、三乙胺为缚酸剂、苯甲酰氯为衍生试剂的柱前衍生高效液相色谱法,同时测定硼替佐米无紫外吸收的中间体(R)-1-氨基-3-甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐及异戊胺盐酸盐含量的分析方法。异戊胺盐酸盐在冰浴下与衍生... 详细信息

建立了以二氯甲烷为反应溶剂、三乙胺为缚酸剂、苯甲酰氯为衍生试剂的柱前衍生高效液相色谱法,同时测定硼替佐米无紫外吸收的中间体(R)-1-氨基-3-甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐及异戊胺盐酸盐含量的分析方法。异戊胺盐酸盐在冰浴下与衍生化试剂反应进行柱前衍生,并利用高效液相色谱-质谱对衍生产物进行定性分析。采用AgelaVenusil MP C18(2)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(70∶30,V/V)为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为236 nm,柱温为35℃。异戊胺盐酸盐在质量浓度0.075~30μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999),定量限和检出限分别为0.075和0.030μg/mL,信噪比分别为44.6和7.8;回收率在97.7%~104.0%之间,相对标准偏差(RSD)为2.9%。该方法可用于杂质异戊胺盐酸盐的含量测定,对于其他无紫外吸收胺盐类化合物的测定有重要的参考价值。

关键词：高效液相色谱法柱前衍生胺盐硼替佐米异戊胺盐酸盐

蛋白质精氨酸甲基转移酶5小分子抑制剂的研究进展

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中国药学杂志 2022年第7期57卷 517-523页

作者：李慧邹毅宋利唐海徐云根江苏天士力帝益药业有限公司江苏淮安223001 中国药科大学南京211198

蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)是蛋白质精氨酸甲基化转移酶(PRMTs)家族的重要一员。在人类的多种恶性肿瘤包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、白血病及恶性胶质瘤中,PRMT5的表达均出现上调。此外,PRMT5作为套细胞淋巴瘤(M... 详细信息

蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)是蛋白质精氨酸甲基化转移酶(PRMTs)家族的重要一员。在人类的多种恶性肿瘤包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、白血病及恶性胶质瘤中,PRMT5的表达均出现上调。此外,PRMT5作为套细胞淋巴瘤(MCL)与胶质母细胞瘤的抗癌靶点已被确证,以PRMT5为靶点的抗肿瘤小分子抑制剂的研究越来越受到人们的关注。本文综述了近年来发现的PRMT5小分子抑制剂的研究进展,为未来的药物设计和发现提供参考。

关键词：肿瘤蛋白质精氨酸甲基转移酶5 小分子抑制剂

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天然产物中的AMPK激活剂研究进展

中草药 2017年第18期48卷 3885-3896页

作者：赵力挥王璐刘文丽王国成天士力控股集团有限公司天士力研究院天津300410 内蒙古医科大学药学院内蒙古呼和浩特010110 江苏天士力帝益药业有限公司江苏淮安223003

单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)被称为真核细胞的"能量感受调节器",是治疗高脂血症和糖尿病等代谢性疾病的药物靶点之一。天然产物种类繁多、结构多样,是药物发现的重要来源。按照天然产物的结构分类,综述了来源于天然产物的AMPK激活剂... 详细信息

单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)被称为真核细胞的"能量感受调节器",是治疗高脂血症和糖尿病等代谢性疾病的药物靶点之一。天然产物种类繁多、结构多样,是药物发现的重要来源。按照天然产物的结构分类,综述了来源于天然产物的AMPK激活剂研究进展,为AMPK激活剂类药物的开发提供有益参考。

关键词：单磷酸腺苷活化蛋白激酶激活剂天然产物高脂血症糖尿病

血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

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国际药学研究杂志 2016年第5期43卷 893-898页

作者：马娟娟陈建明第二军医大学药学院药剂教研室上海200433 江苏天士力帝益药业有限公司淮安223003

血管抑制剂康普瑞汀(风车子抑素,CA4)可靶向微管蛋白,抑制其聚合,从而抑制肿瘤组织血管,起到抗肿瘤作用,但CA4水溶性差,生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二钠(CA4P)增加了水溶性,进入体内可转化为CA4,在国外已进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验... 详细信息

血管抑制剂康普瑞汀(风车子抑素,CA4)可靶向微管蛋白,抑制其聚合,从而抑制肿瘤组织血管,起到抗肿瘤作用,但CA4水溶性差,生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二钠(CA4P)增加了水溶性,进入体内可转化为CA4,在国外已进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验,但存在毒副作用大、体内消除快等问题。纳米剂型可增加药物溶出和吸收,获得控释、靶向、延长药效、减小副作用等效果。针对CA4和CA4P的物理化学特点和生物药剂学缺陷,纳米制剂可望改变药物溶出、吸收和分布。本文综述了近年来关于CA4和CA4P纳米制剂的研究进展,涉及树状大分子、聚合物胶束(PM)、纳米粒(NP)、长循环脂质体(LCL),并对其研发和应用前景进行展望。

关键词：康普瑞汀树状大分子聚合物胶束纳米粒长循环脂质体

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HPLC法测定氨磺甲酯的含量

中国医疗前沿 2009年第22期4卷 103-103页

作者：徐春明江苏天士力帝益药业有限公司

目的建立用外标法测定氨磺甲酯原料含量的简单高效液相色谱方法。方法采用PurospherStar C8色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);规格4.6×250mm;流动相为:磷酸盐缓冲液(磷酸二氢钾6.8g和辛烷磺酸钠1g加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH至3.3)... 详细信息

目的建立用外标法测定氨磺甲酯原料含量的简单高效液相色谱方法。方法采用PurospherStar C8色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);规格4.6×250mm;流动相为:磷酸盐缓冲液(磷酸二氢钾6.8g和辛烷磺酸钠1g加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH至3.3)乙腈甲醇(811);检测波长240nm;进样量20μl,流量1.0ml/min;温度35℃。结果氨磺甲酯在0.80～2.40μg·ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9993);平均回收率为99.2%,回收率的RSD为0.6%。结论本测定方法简便快速,灵敏度高,准确度好,可用于氨磺甲酯原料的含量测定。

关键词：氨磺甲酯含量测定高效液相色谱法外标法

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苯扎贝特样品的稳定性探讨

中国医疗前沿 2008年第21期3卷 103-103页

作者：黄春森黄东江苏天士力帝益药业有限公司

目的研究苯扎贝特在光照,高温,酸,碱,氧化等条件下,可能发生的降解。方法根据欧洲药典5.0中苯扎贝特有关化合物的HPLC测定方法,以百分面积法计算主成分含量和杂质含量。结果苯扎贝特在碱性条件下非常容易发生降解,在氧化条件和酸性条件... 详细信息

目的研究苯扎贝特在光照,高温,酸,碱,氧化等条件下,可能发生的降解。方法根据欧洲药典5.0中苯扎贝特有关化合物的HPLC测定方法,以百分面积法计算主成分含量和杂质含量。结果苯扎贝特在碱性条件下非常容易发生降解,在氧化条件和酸性条件下也会发生降解;在高温和光照条件下相对比较稳定。结论苯扎贝特(EP5.0)相关物质的分析方法,具有稳定性、指示性,能分离和检测到产品中可能产生的降解产物。

关键词：苯扎贝特降解有关物质

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预算管理在企业中的应用研究

企业导报 2015年第4期 55-55页

作者：朱玲江苏天士力帝益药业有限公司

预算管理在企业管理工作中是不可或缺的部分,有助于企业的资源合理利用,提高企业的经济效益,对于改善企业的管理模式也具有重要的作用。预算管理具有全面性、灵活性、监督性和战略性,在企业管理中应用好预算管理能够提高企业的整体发展... 详细信息

预算管理在企业管理工作中是不可或缺的部分,有助于企业的资源合理利用,提高企业的经济效益,对于改善企业的管理模式也具有重要的作用。预算管理具有全面性、灵活性、监督性和战略性,在企业管理中应用好预算管理能够提高企业的整体发展实力。为了进一步探究预算管理在企业中的应用,本文进行了深层次的分析,以促进企业的长足发展。

关键词：预算管理企业资源经济效益管理模式长足发展