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去氢枞酸异丙醇胺衍生物的合成及其细胞毒性评价

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化学通报 2024年第6期87卷 739-748,671页

作者：许爱狄吴亚菊周小群苏时娟许传鑫杨菲菲李芳耀广西药物分子发现与成药性优化重点实验室广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心广西高校医药生物技术与转化医学重点实验室桂林医学院药学院桂林541199

为了寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计合成了一系列去氢枞酸异丙醇胺类化合物,利用IR、NMR和MS对其结构进行表征。采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对四种不同肿瘤细胞(人膀胱移行癌细胞(T24)、人肝癌细胞(HepG2)、人卵巢癌细胞(SK-OV... 详细信息

为了寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计合成了一系列去氢枞酸异丙醇胺类化合物,利用IR、NMR和MS对其结构进行表征。采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对四种不同肿瘤细胞(人膀胱移行癌细胞(T24)、人肝癌细胞(HepG2)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人肺癌细胞(A549))和人正常肝细胞(LO2)的抗增殖活性。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照顺铂。其中,化合物3d对四种细胞株表现出最好的抗增殖效果,IC_(50)值分为8.10±0.28、8.65±0.10、13.21±0.35和8.24±0.42μmol/L。初步机理研究表明,化合物3d使A549细胞周期阻滞在G1/G0期,并诱导A549细胞凋亡,且呈浓度依赖性。

关键词：去氢枞酸异丙醇胺抗肿瘤细胞周期细胞凋亡

青天葵总黄酮对人鼻咽癌CNE-2荷瘤裸鼠皮下肿瘤的抑制作用

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陕西中医 2024年第5期45卷 593-599页

作者：秦晓辉刘智强刘俊阳黄春想王可盈宋家乐周燕园桂林医学院药学院广西桂林541199 桂林医学院公共卫生学院广西桂林541199 广西环境暴露组学与全生命周期健康重点实验室广西桂林541101 桂林理工大学国家母婴乳品健康工程技术研究中心南亚分中心广西桂林541004 广西药物分子发现与成药性优化重点实验室广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心广西桂林541199

目的:研究青天葵总黄酮(TFNF)对BALB/c裸鼠人鼻咽癌细胞皮下种植模型中TGF-β1/Erk/MAPK通路的调控作用。方法:BALB/c裸鼠皮下接种CNE-2细胞(1.0×107细胞/ml)建立鼻咽癌荷瘤模型,苏木精-伊红染色(HE)行病理判断,免疫组化法(IHC)观察细... 详细信息

目的:研究青天葵总黄酮(TFNF)对BALB/c裸鼠人鼻咽癌细胞皮下种植模型中TGF-β1/Erk/MAPK通路的调控作用。方法:BALB/c裸鼠皮下接种CNE-2细胞(1.0×107细胞/ml)建立鼻咽癌荷瘤模型,苏木精-伊红染色(HE)行病理判断,免疫组化法(IHC)观察细胞周期调节蛋白-67(Ki67)、增殖细胞核抗原(PCNA)的表达水平。免疫印迹法检测转化生长因子-β1(TGF-β1)、细胞外调节蛋白激酶(Erk)、p-Erk、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、p-MAPK的蛋白表达水平。试剂盒法评估肾脏、肝脏、脾脏中超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)水平。结果:与模型组比较,高剂量TFNF显著抑制荷瘤小鼠肿瘤体积与质量,显著降低Ki67(55.19%)、PCNA(46.65%)表达水平,提高肾脏、肝脏、脾脏中SOD水平至3.88、2.98、3.71U/mgprot,降低肾脏、肝脏、脾脏的MDA水平至2.19、1.05、2.85nmol/mgprot。TFNF可降低肿瘤组织中TGF-β1(47.36%)、p-Erk/Erk(81.13%)、p-MAPK/MAPK(19.80%)的蛋白表达水平。结论:TFNF可调控TGF-β1/Erk/MAPK通路抑制肿瘤生长,并减轻荷瘤裸鼠主要脏器的氧化损伤发生。

关键词：鼻咽癌青天葵总黄酮 TGF-β1/Erk/MAPK信号通路 CNE-2细胞 BALB/c裸鼠氧化损伤

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矮陀陀中一个新的脂肪酸苷类化合物

有机化学 2024年第4期44卷 1348-1356页

作者：刘培源韦玉璐宋静茹颜小捷卢凤来陈月圆羊学荣李典鹏桂林医学院药学院广西桂林541004 广西壮族自治区中国科学院、广西植物研究所广西植物功能物质与资源持续利用重点实验室广西桂林541006 广西中医药大学、中药壮瑶药创新药物教育部工程研究中心广西南宁530200

采用多种色谱分离技术对楝科(Meliaceae)地黄连属(Munronia)羽状地黄连(Munronia pinnata ***)(矮陀陀)的地上部分进行化学成分研究,从其95%乙醇部分中分离得到10个化合物,并通过MS、IR、1D-和2D-NMR等谱学手段和量子化学计算方法等技... 详细信息

采用多种色谱分离技术对楝科(Meliaceae)地黄连属(Munronia)羽状地黄连(Munronia pinnata ***)(矮陀陀)的地上部分进行化学成分研究,从其95%乙醇部分中分离得到10个化合物,并通过MS、IR、1D-和2D-NMR等谱学手段和量子化学计算方法等技术手段对其结构进行了鉴定,分别为矮陀陀脂肪酸苷A(1)、2-[6-O-((2E)-6R-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯基)-β-D-吡喃葡萄糖基]-2-甲基乳酸氧苷(2)、山奈酚-3-O-(6''-O-反式对香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、栗苷A(4)、山奈酚-3-O-(6''-O-顺式对香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、金色酰胺醇酯(6)、布卢门醇A(7)、蚱蜢酮(8)、curcusinol(9)和黑麦草素内脂(10).其中化合物1为新化合物,化合物2的NMR数据为首次报道.生物活性筛查显示化合物1在160μmol/L的浓度下对HCT116、A549、HepG2、MCF7和MDAMB等肿瘤细胞均无细胞毒性作用.

关键词：楝科矮陀陀矮陀陀脂肪酸苷A 结构鉴定

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黄酮类化合物抗鼻咽癌作用机制的研究进展

华夏医学 2024年第3期37卷 27-33页

作者：刘智强宋家乐周燕园桂林医学院药学院桂林医学院公共卫生学院桂林医学院广西环境暴露组学与全生命周期健康重点实验室桂林医学院广西药物分子发现与成药性优化重点实验室桂林医学院广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心

鼻咽癌是一种好发于鼻咽部黏膜上皮的恶性肿瘤，具有易复发、早期易转移和恶性程度高等特点。目前，临床上治疗鼻咽癌主要以放疗或者化疗为主，但其引起的不良反应如腹泻、脱发等，严重影响患者的生活质量。此外，耐药性的产生是晚期鼻... 详细信息

鼻咽癌是一种好发于鼻咽部黏膜上皮的恶性肿瘤，具有易复发、早期易转移和恶性程度高等特点。目前，临床上治疗鼻咽癌主要以放疗或者化疗为主，但其引起的不良反应如腹泻、脱发等，严重影响患者的生活质量。此外，耐药性的产生是晚期鼻咽癌治疗失败的主要原因。黄酮类化合物具有良好的抗肿瘤、抗炎和抗氧化活性。近年来，在鼻咽癌防治机制方面的研究表明，黄酮类化合物可抑制鼻咽癌细胞增殖，诱导鼻咽癌细胞凋亡，调控鼻咽癌信号转导通路并有效增加对鼻咽癌的放疗和化疗敏感性。本文就黄酮类化合物防治鼻咽癌的作用机制研究进展作简要综述，为后续深入研究及临床合理应用，提供更多的科学依据和思路。

关键词：黄酮类化合物鼻咽癌增殖凋亡信号通路

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蟾蜍胆的化学成分及其生物合成研究进展

药学学报 2024年第6期59卷 1616-1626页

作者：阮丽君闫炳雄吴云秋姚彩云杨晓男宋志军江仁望广西壮族自治区药用植物园西南濒危药材资源开发国家工程研究中心广西南宁530023 暨南大学药学院生物活性分子和成药性评价全国重点实验室广东广州510632

蟾蜍是一种药用价值很高的经济动物,其耳后腺分泌物(蟾酥)、干燥皮(蟾皮)、胆汁(蟾胆)等部位皆可入药,是名贵的传统动物类中药材。目前,关于蟾酥和蟾皮的化学成分及药效活性已有较多报道,而对蟾胆化学成分的综述报道相对较少。本文综述... 详细信息

蟾蜍是一种药用价值很高的经济动物,其耳后腺分泌物(蟾酥)、干燥皮(蟾皮)、胆汁(蟾胆)等部位皆可入药,是名贵的传统动物类中药材。目前,关于蟾酥和蟾皮的化学成分及药效活性已有较多报道,而对蟾胆化学成分的综述报道相对较少。本文综述了蟾蜍属(Bufo)胆汁的化学成分,特别关注了胆甾烷类和蟾毒内酯类成分,并报道了这些成分的生物合成途径及药理活性研究进展。综述发现蟾胆存在一类特异的不饱和Δ22或Δ23-C27/C28胆甾酸,这类成分可能是蟾毒内酯C-17位α-吡喃酮形成的重要中间体。此外,还发现蟾胆中存在丰富的3α-OH构型蟾毒内酯,与以往从蟾酥或蟾皮分离的3β-OH构型不一致,这类成分的低毒性可能与蟾蜍的自我防御或生理调节相关。本综述为蟾胆资源的开发和利用提供科学依据,对药物先导化合物的发现、蟾毒内酯生物合成途径的解析和蟾蜍生理学研究提供有用借鉴。

关键词：蟾蜍属蟾胆胆甾烷蟾毒内酯生物合成

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广西梨种质资源遗传多样性和群体结构分析

果树学报 2024年第3期41卷 379-391页

作者：刘珊廷易显荣周民武吴潇齐开杰徐志美赵碧英广西桂北特色经济作物种质创新与利用重点实验室·广西特色作物研究院广西桂林541004 江苏省梨工程研究中心·南京农业大学园艺学院南京210095

【目的】阐明广西地方梨种质的遗传多样性、亲缘关系及群体结构,加快梨种质的鉴定、评价和保护,促进地方优质梨种质资源的合理有效利用,助推品种改良和种质创新。【方法】利用筛选获得的15个SSR分子标记对71份广西地方梨种质和48份外地... 详细信息

【目的】阐明广西地方梨种质的遗传多样性、亲缘关系及群体结构,加快梨种质的鉴定、评价和保护,促进地方优质梨种质资源的合理有效利用,助推品种改良和种质创新。【方法】利用筛选获得的15个SSR分子标记对71份广西地方梨种质和48份外地梨种质进行遗传多样性和群体结构分析。【结果】共检测出190个等位基因(Na),平均等位基因数(Na)为12.667,平均有效等位基因数(Ne)为5.454,位点多态性信息指数(PIC)平均值为0.762,较好地揭示了梨的遗传多样性;观测杂合度(Ho)和期望杂合度(He)平均值分别为0.682和0.788,说明梨群体内存在近缘交配;香农指数(I)平均值为1.876,反映梨群体的遗传多样性丰富。广西地方种质的平均等位基因数为11.53,平均有效等位基因数为5.606,香农指数(I)为1.894,均高于外地种质,说明广西地方种质的遗传多样性更丰富。聚类分析显示大部分广西地方种质与外地种质的亲缘关系较远,隶属两个不同类群,但二者存在少量的相互交叉,少数的广西梨和外地梨聚为一类,有较近的亲缘关系。群体遗传结构分析也表明大部分广西梨和外地梨的遗传结构差异较大,并且2个居群的近交系数(Fis)均值都大于0,存在近缘交配。进一步研究发现,71份广西地方种质聚为3个类群,从群体遗传结构上可划分为4个不同群体,但群体间未表现明显的区域分化特征。分子方差分析结果表明,供试梨种质的变异主要来源于个体内,群体间和个体间的遗传分化程度较低,应关注对群体内个体的选择和保护。【结论】广西地方梨种质遗传多样性相对丰富,居群内普遍存在近缘交配,没有明显的区域分化特征,其遗传背景和外地一些栽培种或杂交种差异较大,建议加强对广西地方梨种质的保护和利用。

关键词：梨广西 SSR分子标记遗传多样性群体结构

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基于GEO芯片数据探究DEHP致雄性生殖发育障碍的作用机制

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生物信息学 2024年

作者：周靖刚贺庆芝桂林医学院智能医学与生物技术学院桂林医学院广西高校分子医学工程重点实验室

为探索内分泌干扰物DEHP在母鼠怀孕期间暴露后对子鼠生殖系统的影响，为DEHP诱导雄性生殖毒性机制提供生物信息学参考。采用美国国立生物技术信息中心的GEO(Gene expression omnibus)数据库筛选DEHP组与对照组差异表达的mRNA并进行GO和 ... 详细信息

为探索内分泌干扰物DEHP在母鼠怀孕期间暴露后对子鼠生殖系统的影响，为DEHP诱导雄性生殖毒性机制提供生物信息学参考。采用美国国立生物技术信息中心的GEO(Gene expression omnibus)数据库筛选DEHP组与对照组差异表达的mRNA并进行GO和 KEGG通路富集分析。使用STRING数据库、Cytoscape软件对差异表达基因构建蛋白质互作网络(PPI)并根据CytoHubba插件的MCC算法筛选出前十个关键基因。利用GSEA软件对基因集进行基因集富集分析(Gene set enrichment analysis，GSEA)，筛选在DEHP暴露后有统计学意义的基因集。本研究首先基于差异表达筛选出Cyp51，Sqle，Sc5d，Fdps，Dhcr7，Acss2，Insig1，Idi1，Scd1等关键基因。富集分析显示这些mRNA可能通过影响胆固醇合成代谢、类固醇合成代谢等相关途径发挥作用。此外，GSEA分析结果也清楚地表明DEHP暴露后会诱导小鼠胆固醇合成、mTORC1通路、雄性激素响应相关途径发生改变。研究发现，在母鼠怀孕期间暴露DEHP可能会影响雄性子鼠mTORC1通路，胆固醇合成相关途径引起小鼠雄性激素紊乱导致精子发生障碍，干扰小鼠生殖系统。

关键词：邻苯二甲酸二乙己基酯基因富集分析睾丸生殖毒性内分泌干扰物

电针对运动大鼠腓肠肌组织代谢酶及自噬基因表达的影响

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中国组织工程研究 2025年第6期29卷 1127-1136页

作者：郑荣发莫伟彬黄鹏陈俊吉梁婷资方宇李国峰广西师范大学体育与健康学院广西壮族自治区桂林市541006 药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室广西壮族自治区桂林市541004 桂林医学院广西壮族自治区桂林市541199 桂林学院体育与健康学院广西壮族自治区桂林市541006

背景:急性运动易引起机体内骨骼肌组织损伤和体内脂代谢紊乱,但急性运动联合电针调控机体内代谢和自噬通路的机制尚不明确。目的:观察电针“足三里”和“环跳”穴对急性运动大鼠骨骼肌代谢酶及自噬水平的变化。方法:将50只雄性SD大鼠随... 详细信息

背景:急性运动易引起机体内骨骼肌组织损伤和体内脂代谢紊乱,但急性运动联合电针调控机体内代谢和自噬通路的机制尚不明确。目的:观察电针“足三里”和“环跳”穴对急性运动大鼠骨骼肌代谢酶及自噬水平的变化。方法:将50只雄性SD大鼠随机分为安静对照组(10只)、模型组(20只)、逆电针组(20只),后两组设2个时相点,即运动后即刻和运动后3 h组,每个时相点10只大鼠。后两组进行适应性跑台运动训练后,进行急性运动训练,逆电针组大鼠于每天跑台训练前先介入电针治疗(参数为电针大鼠两侧“足三里”和“环跳”穴,连续波、频率2 Hz、强度2 mA、留针30 min、1次/d、连续7 d),电针后休息10 min再进行急性运动。分别于运动后即刻和运动后3 h麻醉取大鼠双侧腓肠肌组织,苏木精-伊红染色观察大鼠骨骼肌组织病理学变化;ELISA法检测大鼠骨骼肌组织肝脂酶、脂肪酸合成酶、激素敏感脂肪酶、肉碱棕榈酰转移酶1活性;免疫组织化学和Western Blot法检测自噬基因表达变化。结果与结论:①苏木精-伊红染色后模型组大鼠运动后即刻和运动后3 h腓肠肌纤维排列出现紊乱、肿胀、破裂;逆电针组大鼠运动后即刻和运动后3 h腓肠肌纤维排列紧密,肿胀和破裂的细胞大为减少,与安静对照组比较无明显性差异;②模型组和逆电针组运动后3 h的肝脂酶和脂肪酸合成酶活性均低于安静对照组(P<0.05或P<0.01);模型组和逆电针组大鼠运动后3 h的脂蛋白酯酶、激素敏感脂肪酶和肉碱棕榈酰转移酶1活性高于安静对照组(P<0.05或P<0.01),激素敏感脂肪酶和肉碱棕榈酰转移酶1活性在逆电针组运动后即刻高于模型组同期(P<0.05);与模型组运动后3 h相比,逆电针组运动后3 h脂蛋白酯酶活性升高(P<0.05),激素敏感脂肪酶活性降低(P<0.01);③免疫组织化学结果显示,P62、自噬相关基因5和自噬相关基因7表达在模型组大鼠运动后即刻和运动后3 h及逆电针组运动后即刻均高于安静对照组(P<0.05或P<0.01),其中运动后即刻和运动后3 h逆电针组大鼠P62及自噬相关基因7表达均低于模型组(P<0.05);④Western Blot结果显示,运动后即刻逆电针组大鼠P62和自噬相关基因7蛋白表达均低于模型组(P<0.05);Parkin蛋白表达在模型组大鼠运动后即刻和运动后3 h均高于安静对照组(P<0.05),逆电针组大鼠运动后即刻和运动后3 h均低于模型组(P<0.05);⑤提示急性运动引起大鼠腓肠肌纤维排列出现紊乱、肿胀、破裂,电针两侧“足三里”和“环跳”穴可改善大鼠骨骼肌脂代谢水平及调控自噬细胞,防止急性运动引起大鼠机体内脂代谢紊乱和腓肠肌组织的损伤,其机制可能与调控自噬相关因子P62、自噬相关基因5、自噬相关基因7、Parkin蛋白表达来促进大鼠骨骼肌细胞自噬的发生或调节细胞自噬通路密切相关。

关键词：电针急性运动腓肠肌组织代谢酶自噬基因

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红叶野桐叶中的木脂素类化合物

广西植物 2024年第6期44卷 1151-1158页

作者：侯萍任晨阳黄艳潘立卫彭柳亭甘纯秋李俊广西师范大学化学与药学学院广西桂林541004 省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室(广西师范大学) 广西桂林541004

为探究红叶野桐(Mallotus paxii)叶的化学成分,该研究采用正相硅胶、反相硅胶C_(18)、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相半制备高效液相等色谱方法对红叶野桐叶提取物进行分离、纯化,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HR-ESI-MS等波谱数据,结... 详细信息

为探究红叶野桐(Mallotus paxii)叶的化学成分,该研究采用正相硅胶、反相硅胶C_(18)、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相半制备高效液相等色谱方法对红叶野桐叶提取物进行分离、纯化,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HR-ESI-MS等波谱数据,结合参考文献,鉴定化合物的结构。结果表明:从红叶野桐叶中分离得到12个木脂素类化合物,分别是7″,8″-threo-buddlenol D(1)、buddlenol D(2)、7″,8″-threo-buddlenol C(3)、buddlenol C(4)、(+)-丁香脂素(5)、表松脂醇(6)、松脂素(7)、1-acetoxyl-2e,6e-dipiperonyl-3,7-dioxabicyclo-[3,3,0]-octane(8)、刺五加酮(9)、落叶松脂醇-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(11)和dihydrodehydrodiconiferyl-alcohol 4′-O-β-D-glucoside(12)。以上木脂素类化合物均为首次从该植物中分离得到,部分木脂素类化合物具有良好的药理活性如抗菌、抗肿瘤、抗病毒等。该研究结果表明,红叶野桐叶中含有丰富且活性良好的木脂素类化合物,说明其良好的药用价值可能与这些木脂素类化合物有关。

关键词：野桐属红叶野桐 (+)-丁香脂素刺五加酮松脂素