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2022年FDA批准的激酶调节剂浅析

药学学报 2024年第1期59卷 61-75页

作者：郑绚陆小云暨南大学药学院广东广州510632

美国食品药品监督管理局(FDA)在2022年共计批准上市37种新药,包含22个新分子实体和15个新生物制品,这也是2017年以来,美国FDA批准新药上市数量最少的一年。这些获批的药物中共有21种属于首创性(first-in-class)药物范畴,占总获批药物的... 详细信息

美国食品药品监督管理局(FDA)在2022年共计批准上市37种新药,包含22个新分子实体和15个新生物制品,这也是2017年以来,美国FDA批准新药上市数量最少的一年。这些获批的药物中共有21种属于首创性(first-in-class)药物范畴,占总获批药物的56%。在2022年获批的药物中,有5种药物属于小分子激酶调节剂,包括酪氨酸激酶2(tyrosine kinase 2,TYK2)变构抑制剂氘可来昔替尼(deucravacitinib)、首款口服丙酮酸激酶(pyruvate kinase,PK)激活剂米他匹伐(mitapivat)、Janus激酶1(Janus kinase 1,JAK1)选择性抑制剂阿布昔替尼(abcrocitinib)、Janus激酶2(Janus kinase 2,JAK2)选择性抑制剂帕克替尼(pacritinib)以及广谱成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor,FGFR)抑制剂福巴替尼(futibatinib)。本文通过浅析2022年FDA批准的小分子激酶调节剂的研发背景、研发思路、合成路线以及临床疗效和安全性等,以期望为更多激酶调节剂的研究提供思路与方法。

关键词：研发背景研发思路合成路线临床疗效和安全性

不同干燥方法对合欢花药材化学成分及其抗氧化活性影响

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天然产物研究与开发 2024年第1期36卷 125-136页

作者：左亚锋徐秀泉李巧月王孟虎孟祥松闫攀金传山吴德玲亳州学院中药学院亳州学院中药原料产品研发安徽普通高校重点实验室亳州236800 安徽中医药大学药学院合肥230012

建立测定合欢花药材中槲皮苷、异槲皮苷和槲皮素3种黄酮类成分含量测定的方法。通过化学成分含量及其抗氧化活性测定,探讨不同干燥方法对不同规格合欢花药材的影响,为合欢花药材的初加工工艺选择提供参考。通过晒干、阴干、蒸汽杀青后... 详细信息

建立测定合欢花药材中槲皮苷、异槲皮苷和槲皮素3种黄酮类成分含量测定的方法。通过化学成分含量及其抗氧化活性测定,探讨不同干燥方法对不同规格合欢花药材的影响,为合欢花药材的初加工工艺选择提供参考。通过晒干、阴干、蒸汽杀青后烘干、微波杀青后烘干、烘干(30、50、70、90℃)、冷冻干燥的方式对两种规格合欢花药材进行干燥处理,采用紫外分光光度法、高效液相色谱法、比色法和ABTS法、DPPH法等检测样品中总黄酮、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素含量及抗氧化活性。利用主成分分析、聚类分析和相关性分析对干燥后不同规格样品进行综合评价。研究结果表明,不同干燥处理合欢花药材样品化学成分和抗氧化活性结果存在显著差异。相关性分析表明,槲皮苷含量和总黄酮含量呈显著正相关(P<0.05),槲皮苷含量可作为总黄酮含量大小的评价指标,与O_(2)^(-)自由基清除能力呈正相关但不显著。槲皮苷含量和总黄酮含量与其他四种抗氧化指标呈显著正相关(P<0.05)或极显著正相关(P<0.01),槲皮素含量与ABTS自由基清除能力呈显著正相关(P<0.05),推测槲皮苷和槲皮素是2种合欢花类药材主要抗氧化活性物质。不同干燥方法对2种规格合欢花药材影响显著,盛开的合欢花适合宜采用70℃烘干处理,花蕾期的合欢米宜采用冷冻干燥处理,合欢花和合欢米均不宜采用阴干处理。本研究为2种合欢花类药材初加工方法的选择提供实验依据。

关键词：合欢花干燥方法化学成分抗氧化活性

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人参二醇衍生物的合成及其细胞毒活性研究

中国现代应用药学 2024年第13期41卷 1765-1774页

作者：蒲洪董成梅邹澄赵庆段文越陈艳梅张莲卿胡建林昆明卫生职业学院药学院湖南医药学院药学院中药合成生物学研究湖南省重点实验室云南中医药大学中药学院昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室

目的获得细胞毒活性更强的人参二醇衍生物。方法利用生物电子等排原理制备3位胺基-人参二醇，再合成人参二醇3位胺基的肉桂酸类、NO供体类衍生物以及其它类型的人参二醇衍生物18个，其中有12个化合物未见文献报道，其结构均经过1H-NMR... 详细信息

目的获得细胞毒活性更强的人参二醇衍生物。方法利用生物电子等排原理制备3位胺基-人参二醇，再合成人参二醇3位胺基的肉桂酸类、NO供体类衍生物以及其它类型的人参二醇衍生物18个，其中有12个化合物未见文献报道，其结构均经过1H-NMR,13C-NMR核磁共振、质谱确证。这些化合物中的16个化合物用MTS法对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7 721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株进行了细胞毒活性评价。结果药理活性评价结果显示，化合物6c、7以及7j对5株肿瘤细胞均有较强的抑制活性，特别是化合物7对HL-6与SMMC-7 721细胞抑制的IC50分别为3.41,4.51μmol·L-1，显著优于人参二醇的细胞毒活性。结论7和7j可以作为先导化合物进行更深入的研究。

关键词：人参二醇生物电子等排体 NO供体肉桂酸衍生物细胞毒活性

中药金属配合物超分子水凝胶的制备及其多重生物活性评价

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药学学报 2024年第5期59卷 1306-1312页

作者：吴林颖皮雯敏林晓钰张瑶芝卢继辉黄雪梅王鹏龙北京中医药大学中药学院北京102488

本研究以中药活性成分甘草酸与锌离子形成金属配合物超分子水凝胶为例,探究不同浓度锌离子对金属配合物自组装的影响,并对形成的无载体超分子水凝胶的性质及组装机制进行表征;采用扫描电子显微镜和zeta电位表征了甘草酸-锌离子配合物水... 详细信息

本研究以中药活性成分甘草酸与锌离子形成金属配合物超分子水凝胶为例,探究不同浓度锌离子对金属配合物自组装的影响,并对形成的无载体超分子水凝胶的性质及组装机制进行表征;采用扫描电子显微镜和zeta电位表征了甘草酸-锌离子配合物水凝胶的微观形貌及稳定性,其微观形态为1μm左右的类球形颗粒,且长期放置稳定性良好;采用流变仪检测其材料学性质,其具有优异的机械稳定性、可愈合性和可逆性;通过体外抑菌实验,发现甘草酸-锌离子配合物无载体超分子水凝胶相比甘草酸具有增强的抑菌效果;分别采用脂多糖和过氧化氢诱导RAW 264.7细胞损伤模型进行活性评价,发现该水凝胶同时具有抗炎和抗氧化的功效。以上研究结果表明,甘草酸-锌离子金属配合物水凝胶不仅具有良好的材料学性质,自身还具有良好的抗菌、抗炎、抗氧化多重生物活性,具有作为无载体多功能抗菌敷料的潜在临床研究价值,本研究为从天然中药活性成分中发现新型生物医疗材料提供参考。

关键词：中药活性成分金属配合物超分子水凝胶

MPLA衍生物的设计、合成及作为RBD⁃hFc新冠疫苗佐剂的活性研究

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沈阳药科大学学报 2024年第3期41卷 301-313,350页

作者：廖攀苏诗微陈丽清罗翔廖国超孙平华叶连宝广东药科大学药学院广东广州510006 广州中医药大学中药学院广东广州510006 暨南大学药学院广东广州510632

目的设计合成单磷酸脂质A(monophosphoryl lipid A,MPLA)的衍生物,考察其作为新冠病毒疫苗佐剂的开发潜力及C⁃1或C⁃6′位取代基对其活性的影响。方法以商业易得的葡萄糖胺为起始原料,经糖基化、缩合、磷酰化和氢化等反应完成目标化合物... 详细信息

目的设计合成单磷酸脂质A(monophosphoryl lipid A,MPLA)的衍生物,考察其作为新冠病毒疫苗佐剂的开发潜力及C⁃1或C⁃6′位取代基对其活性的影响。方法以商业易得的葡萄糖胺为起始原料,经糖基化、缩合、磷酰化和氢化等反应完成目标化合物的合成。以临床应用的铝佐剂为阳性对照,将所得化合物与RBD⁃hFc重组蛋白新冠疫苗合用,于第0天和第14天经肌肉注射免疫小鼠。然后,分别在初次免疫后的第14、28、42、90天采血,通过检测抗体滴度与亚型、抗体血清抑制RBD结合ACE2的能力及中和抗体水平评价了目标化合物作为佐剂的免疫活性。结果合成得到5个MPLA的衍生物,产物及中间体结构经NMR和HRMS确证;生物活性测试结果表明,化合物1具有比铝佐剂更优的佐剂活性,化合物3和4的活性与铝佐剂相当。结论MPLA衍生物具有作为新冠病毒疫苗佐剂的开发潜力;初步构效关系分析表明,将MPLA的C⁃1位羟基以甲氧基和氨基替换会降低其活性,而将其C⁃6′的羟基以氨基取代可以提高活性。

关键词： MPLA衍生物佐剂 RBD⁃hFc 重组蛋白新冠疫苗

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羊肚菌硒化多糖结构表征及抗运动疲劳作用

食品工业科技 2024年第6期45卷 110-120页

作者：赵伟科杨逍然王美华中国矿业大学(北京)体育教研部北京100083 北京中医药大学中药学院北京100029

目的:研究羊肚菌硒多糖的结构特征及其对运动疲劳大鼠的改善作用。方法:采用超声波辅助热水提取羊肚菌子实体多糖,经DEAE纤维素柱层析和葡聚糖凝胶G-100柱层析洗脱得到纯化多糖(Msp-1),采用硝酸-亚硒酸钠法处理纯化多糖得到羊肚菌硒化多... 详细信息

目的:研究羊肚菌硒多糖的结构特征及其对运动疲劳大鼠的改善作用。方法:采用超声波辅助热水提取羊肚菌子实体多糖,经DEAE纤维素柱层析和葡聚糖凝胶G-100柱层析洗脱得到纯化多糖(Msp-1),采用硝酸-亚硒酸钠法处理纯化多糖得到羊肚菌硒化多糖(Se-Msp1),分别对Msp-1和Se-Msp1结构表征;通过力竭游泳试验测定大鼠的游泳时间,同时建立大鼠负重游泳模型,设置安静对照组、运动疲劳对照组、阳性对照组(红景天苷,100 mg/kg)、普通多糖组(Msp-1,100 mg/kg)、硒多糖低、中、高剂量组(Se-Msp1,剂量依次为50、100和200 mg/kg),灌胃体积0.1 mL/(10 g·bw),连续灌胃5周,检测大鼠体内血乳酸(blood lactic acid,BLA)、血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、肝糖原(hepatic glycogen,HG)、肌糖原(muscle glycogen,MG)含量和骨骼肌线粒体中丙二醛(MDA)含量以及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)活性,评价Se-Msp1的抗运动疲劳作用。结果:羊肚菌多糖经分离纯化得到的最大组分为Msp-1,占比达到85.25%,红外光谱显示Se-Msp1的异头碳为α构型,且存在Se的特征吸收峰,表明Se-Msp1硒化成功,测得Se-Msp1硒含量为9.56 mg/g,多糖含量为56.34%,糖醛酸含量为36.82%,重均分子量3.482×10^(5) Da,粒径为384.71 nm,电位为-45.78 mV,说明Se-Msp1中硒含量较高且稳定性好,其由甘露糖、葡萄糖醛酸、半乳糖、半乳糖醛酸、半乳糖组成,摩尔比为1:0.42:3.57:3.34:1.86。抗疲劳结果显示,与空白对照组相比,Msp-1和Se-Msp1均极显著提高了大鼠力竭游泳时间(P<0.01),表现出较好的抗疲劳效果;运动疲劳模型结果显示,与运动疲劳对照组相比,Se-Msp1低、中、高剂量组大鼠HG和MG含量均极显著提高(P<0.01),BLA、BUN含量则极显著降低(P<0.01),骨骼肌线粒体中MDA含量同样极显著降低(P<0.01),抗氧化酶活性(SOD、CAT、GSH-Px)则极显著升高(P<0.01),且相比Msp-1,Se-Msp1具有更高的抗氧化活性。结论:制得的羊肚菌硒化多糖(Se-Msp1)结构稳定且具有较高的抗氧化和抗运动疲劳活性,为羊肚菌富硒多糖产品开发提供理论依据。

关键词：羊肚菌硒多糖结构特性抗运动疲劳骨骼肌线粒体抗氧化活性

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中药材种子鉴别技术研究进展

中国实验方剂学杂志 2024年第4期30卷 1-11页

作者：刘志浩查良平罗丽赵玉洋李晓琳袁媛中国中医科学院中药资源中心道地药材品质保障与资源持续利用全国重点实验室北京100700 中国药科大学中药学院南京211198 安徽中医药大学药学院合肥230012 广东药科大学中药学院广州510006

种子是中药材生产的源头。中药材种子的真伪、优劣直接影响到药材的有效性和安全性。中药材种子质量参差不齐,存在种源混杂、真伪混淆、陈种新卖、成熟度和净度低等问题。为保证中药产业高质量、可持续发展,亟需对中药材种子进行鉴别和... 详细信息

种子是中药材生产的源头。中药材种子的真伪、优劣直接影响到药材的有效性和安全性。中药材种子质量参差不齐,存在种源混杂、真伪混淆、陈种新卖、成熟度和净度低等问题。为保证中药产业高质量、可持续发展,亟需对中药材种子进行鉴别和质量评价,对中药材种子市场进行规范。种子鉴别的方法包括性状鉴别、显微鉴别、微性状鉴别、化学指纹图谱鉴别、分子鉴别及电子鼻、X射线衍射法、电化学指纹图谱鉴别、光谱成像与人工智能识别技术等新兴技术。各类鉴别方法的应用范围及其优缺点各有不同,根据中药材种子品种不同、检测场所要求不同,可选择合适的鉴别方法,以实现鉴别准确、时间和经济成本降低的目标。未来中药材种子鉴别技术发展的方向应基于各项快速发展的新兴技术,开展学科交叉融合,朝着智能化、无损化、单粒检测的方向发展,以满足现代中药产业的需求。该文对目前科研和生产中应用的种子鉴别技术进行系统总结,对不同技术的原理、适用范围和优缺点进行比较,同时对未来种子鉴别技术的发展前景进行展望,以期为中药材种子鉴别及质量评价提供参考。

关键词：中药材种子传统鉴别分子鉴别化学指纹图谱电子鼻光谱鉴别人工智能

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骨痹方活性成分治疗骨关节炎的抗炎机制研究

中国临床药理学杂志 2024年第14期40卷 2053-2057页

作者：丁鹏田锋祥许立葛玉王福荣包宇杰周玲玲南京中医药大学药学院中药药理教研室江苏南京210023

目的探究骨痹方活性成分治疗骨关节炎的抗炎机制。方法体外培养正常人软骨细胞,脂多糖(LPS)刺激炎症,,细胞分为对照组(正常培养)、模型组(10μg·mL^(-1) LPS)、槲皮素组(10μg·mL^(-1) LPS+8μmol·L^(-1)槲皮素)、芒柄花素组(10μg·... 详细信息

目的探究骨痹方活性成分治疗骨关节炎的抗炎机制。方法体外培养正常人软骨细胞,脂多糖(LPS)刺激炎症,,细胞分为对照组(正常培养)、模型组(10μg·mL^(-1) LPS)、槲皮素组(10μg·mL^(-1) LPS+8μmol·L^(-1)槲皮素)、芒柄花素组(10μg·mL^(-1) LPS+50μmol·L^(-1)芒柄花素)、柚皮苷组(10μg·mL^(-1) LPS+10μmol·L^(-1)柚皮苷)、川续断皂苷Ⅵ组(10μg·mL^(-1) LPS+50μmol·L^(-1)川续断皂苷Ⅵ)、β-蜕皮甾酮组(10μg·mL^(-1) LPS+50μmol·L^(-1)β-蜕皮甾酮)。用细胞计数试剂盒8(CCK8)检测软骨细胞活力,用蛋白质印迹法检测高尔基体外周膜蛋白p65蛋白(P65)、核因子E2相关因子2(Nrf2)核蛋白蛋白表达水平。结果对照组、模型组、槲皮素组、芒柄花素组、柚皮苷组、川续断皂苷Ⅵ组、β-蜕皮甾酮组的细胞活力分别为(103.10±8.55)%、(62.41±2.35)%、(76.92±1.74)%、(77.01±0.60)%、(80.39±3.06)%、(79.43±0.94)%和(55.20±0.99)%,Nrf2蛋白相对表达水平分别为1.00±0.00、1.01±0.09、1.30±0.15、0.91±0.15、1.23±0.25、0.71±0.19、1.51±0.13和1.26±0.15,P65蛋白相对表达水平分别为1.00±0.00、2.24±0.85、0.74±0.33、1.49±0.29、0.97±0.06、1.33±0.07、1.67±0.22和1.52±0.17,炎症介质iNOS相对表达分别为1.00±0.00、1.52±0.27、1.07±0.24、1.25±0.12、1.01±0.30、1.44±0.12、1.07±0.18和1.11±0.16。上述结果,模型组与对照组比较,差异具有统计学意义(均P0.05)。结论骨痹方活性成分槲皮素、芒柄花素和柚皮苷均能够激活Nrf2-HO-1信号,进而抑制核因子-κB(NF-κB)通路的活化发挥抗炎作用缓解骨关节炎。

关键词：骨痹方活性成分骨关节炎炎症核因子-κB 核因子E2相关因子2

羌活抗类风湿性关节炎活性成分及作用机制的研究进展

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中草药 2024年第9期55卷 3137-3145页

作者：汤露环吴梦茹陈妍妍徐子航姚雅琦李遇伯天津中医药大学中药学院天津中药功效物质重点实验室天津301617

羌活Notopterygii Rhizoma et Radix为伞形科羌活属植物,化学成分复杂,药理活性多样,临床应用广泛。在治疗类风湿性关节炎中具有重要作用。现代药理研究表明这与其香豆素类、聚烯炔类、黄酮类及酚酸类化合物具有抗炎镇痛、抑制滑膜增生... 详细信息

羌活Notopterygii Rhizoma et Radix为伞形科羌活属植物,化学成分复杂,药理活性多样,临床应用广泛。在治疗类风湿性关节炎中具有重要作用。现代药理研究表明这与其香豆素类、聚烯炔类、黄酮类及酚酸类化合物具有抗炎镇痛、抑制滑膜增生、抗骨破坏和抗氧化等良好的药理活性密切相关。通过对羌活中可能抗类风湿性关节炎活性成分并对其作用机制进行综述,为其药效物质基础及开发利用提供理论依据。

关键词：羌活类风湿性关节炎补骨脂素阿魏酸羌活醇异欧前胡素香叶木素

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