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具更佳成药性的新型三氮烯化合物的设计、合成及抗癌活性研究

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有机化学 2024年第5期 1606-1619页

作者：许芹芳胡健灵刘园林张超李明月彭姝羚刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州药本君安医药科技股份有限公司广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室

以4-氨基苯甲酸为原料,经重氮化反应后与甲基烷基胺反应构建三氮烯骨架,随后将羧基与2-二乙基氨基乙氨缩合,合成了11个1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)苯基-3-甲基-3-烷基（R2）三氮烯化合物1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)... 详细信息

以4-氨基苯甲酸为原料,经重氮化反应后与甲基烷基胺反应构建三氮烯骨架,随后将羧基与2-二乙基氨基乙氨缩合,合成了11个1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)苯基-3-甲基-3-烷基（R2）三氮烯化合物1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-环己基三氮烯（6a）～1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-（4-硝基）苄基三氮烯（6k）,3步反应的总收率为46.5%～68.3%.噻唑蓝（MTT）比色法检测发现, 6a、1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-苯基三氮烯（6e）～1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-（4-甲氧基）苄基三氮烯（6j）对人肝癌细胞（Hep G-2）、大鼠胶质瘤细胞（C6）、人结肠癌细胞（SW620）、人前列腺癌细胞（PC-3）、小鼠黑色素瘤细胞（B16）和人非小细胞肺癌细胞（A549）共六株肿瘤细胞都有良好的抗肿瘤活性,显示出广谱的抗癌特性;其中,1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-（4-氯）苯基三氮烯（6g）的抗癌活性最为突出,对C6、SW620、PC-3和B16的IC50值均小于10μmol/L,抗癌活性远优于阳性对照药达卡巴嗪.研究发现,当R2为具有适当吸电子效应的芳基时,化合物的抗癌活性较高.药物安全性评价发现,6e、6g、1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-（4-氯）苄基三氮烯（6h）对C6、SW620、PC-3, 6g～1-(4-(N-（2-二乙氨基）乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-（4-甲氧基）苯基三氮烯（6i）对B16, 6e、6h、6i对Hep G-2, 6i对C6、SW620,其安全指数（SI）均大于2.0,其安全性高于达卡巴嗪.化合物6e、6g～6i的油水分布系数（lg P）为3.0～4.0,具有较高的膜渗透性.所有数据证实,新型三氮烯化合物6e、6g～6i具有更佳的成药性.

关键词：三氮烯抗肿瘤药物安全性评价成药性药物设计合成

新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究

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有机化学 2024年

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室 3. 广州药本君安医药科技股份有限公司广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室

本文设计合成了13个新型1,2-二取代肼，其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a～j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a～b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14)。噻唑蓝法检测发现，目... 详细信息

本文设计合成了13个新型1,2-二取代肼，其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a～j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a～b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14)。噻唑蓝法检测发现，目标化合物对C6、K1735、HepG-2、SW620、MDA-MB-231、A357共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性。Pcb对B16敏感，在孵育48h条件下，9a、9b和9i均表现出比Pcb更强的抗癌活性；9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的、广谱抗癌活性，其中，对MDA-MB-231细胞的IC50值为10.8±0.9μM;13b对C6的抑制活性最强，其IC50值为15.9±3.1μM;9e则对SW620的抑制活性最高，其IC50值为62.7±1.4μM。对于化合物9a～j，当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时，通常处于间位要比处于对位的抗癌活性要高(9g> 9f, 9i> 9h)；而当取代基为供电子效应的基团时，就没有这样的规律性；对于SW620而言，芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利。化合物9a、9b、13a、13b对小鼠胚胎细胞3T3的增殖抑制活性较高，尤其是化合物9a和13a，在孵育48h条件下，它们的IC50值分别为24.9±1.2和13.9±1.7μM。

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

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情志应激促进肿瘤转移机制的研究进展

中华中医药学刊 2024年

作者：刘洋吴燕萍罗祥梁磊何蓉蓉广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室暨南大学暨南大学药学院教育部中药与创新药物研究国际合作联合实验室暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心暨南大学

情志应激与多种疾病的“易感性”相关，肿瘤的发展转移受情志因素的影响明显。在中医理论指导下，本文分析了情志应激诱导脏腑功能失调进而导致的气血紊乱状态对癌毒转移扩散的影响。结合现代医学研究进展，综述了情志应激对肿瘤转移影... 详细信息

情志应激与多种疾病的“易感性”相关，肿瘤的发展转移受情志因素的影响明显。在中医理论指导下，本文分析了情志应激诱导脏腑功能失调进而导致的气血紊乱状态对癌毒转移扩散的影响。结合现代医学研究进展，综述了情志应激对肿瘤转移影响的现代生物学调控机制，涉及多靶点和复杂机制，其中神经内分泌系统与免疫系统发挥关键作用。持续激活的下丘脑-垂体-肾上腺（hypothalamic–pituitary–adrenal，HPA）轴和交感神经系统（sympathetic nervous system，SNS）导致糖皮质激素（glucocorticoids，GCs）和去甲肾上腺素（Norepinephrine，NE）等激素的释放及其受体的激活，进而改变了肿瘤微环境，促进肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；不仅如此，激活的神经内分泌系统产生的应激激素也能够通过作用免疫系统，影响免疫细胞数量和功能；同时，情志应激诱导的氧化应激状态和肠道菌群失调等，也能造成机体的免疫抑制和炎症反应，从而加剧肿瘤细胞的免疫逃逸和转移。本文旨在深入研究情志应激与肿瘤转移的关系，为发掘中医药治疗肿瘤靶点和策略提供参考。

关键词：情志应激慢性应激脂质过氧化肿瘤转移综述

当归肉苁蓉纤维复方的润肠通便药效及机制探索

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药学学报 2024年第5期59卷 1238-1244页

作者：刘洋石雅丽吴燕萍罗祥梁磊何蓉蓉暨南大学药学院广东广州510632 云南中医药大学中药学院云南昆明650500 暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心中医药国际化研究粤港澳高校联合实验室广东广州510632 暨南大学药学院广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 暨南大学教育部中药与创新药物研究国际合作联合实验室广东广州510632

便秘是一种常见的疾病,给患者的生活造成很大影响,同时可能并发许多高危因素。本研究使用盐酸洛哌丁胺建立慢性便秘小鼠模型,给予当归肉苁蓉纤维(当归、肉苁蓉、小麦纤维和低聚木糖)复方高(3.6 g·kg-1,30倍人用推荐剂量)、低(0.6 g·kg... 详细信息

便秘是一种常见的疾病,给患者的生活造成很大影响,同时可能并发许多高危因素。本研究使用盐酸洛哌丁胺建立慢性便秘小鼠模型,给予当归肉苁蓉纤维(当归、肉苁蓉、小麦纤维和低聚木糖)复方高(3.6 g·kg-1,30倍人用推荐剂量)、低(0.6 g·kg-1,5倍人用推荐剂量)剂量干预14天,通过观察粪便形态,测量含水率以及小肠运动实验考察复方通便的药效;通过酶联免疫吸附实验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测小鼠血清中胃肠激素胃动素(motilin,MTL)、胃泌素(gastrin,GAS)以及炎症因子白介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的水平;采用苏木精-伊红(hematoxylin-eosin,H&E)染色检测结肠组织病理损伤;采用免疫蛋白印迹实验(Western blot)和免疫组织化学实验检测结肠中水通道蛋白3(aquaporin 3,AQP3)和c-Kit的表达水平,初步探索相关机制。实验结果显示,给予当归肉苁蓉纤维复方干预后,小鼠粪便形态改善,含水率增加,小肠推进率提高,血清中胃肠激素水平显著升高,炎症因子水平显著降低,结肠病理损伤得到改善,结肠中水通道蛋白AQP3表达水平明显降低,c-Kit表达水平明显升高,结果显示一定量-效关系。说明该当归肉苁蓉纤维复方能够显著改善小鼠便秘,调节血清中炎症因子和胃肠激素水平,改善肠道损伤,且这一作用与调控肠道水通道蛋白AQP3和c-Kit表达有关。本实验获暨南大学动物实验伦理委员会批准。

关键词：便秘润肠通便功能性食品结肠中药

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牛胆汁的解热作用及作用机制研究

中草药 2024年第10期55卷 3363-3374页

作者：苏发智白晨曦张文森王雨孙延平杨炳友匡海学王秋红黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江省中药天然药物药效物质基础重点实验室黑龙江哈尔滨150040 广东药科大学中药学院中药炮制学教研室广东广州510006

目的基于干酵母混悬液诱导的发热大鼠模型,评价牛胆汁的解热效果,并进一步通过基于UPLC-MS/MS的代谢组学方法探索其潜在的作用机制。方法40只SD大鼠随机分为对照组、模型组、对乙酰氨基酚(200 mg/kg)组、牛胆汁(10 mL/kg)组及猪胆汁(10 ... 详细信息

目的基于干酵母混悬液诱导的发热大鼠模型,评价牛胆汁的解热效果,并进一步通过基于UPLC-MS/MS的代谢组学方法探索其潜在的作用机制。方法40只SD大鼠随机分为对照组、模型组、对乙酰氨基酚(200 mg/kg)组、牛胆汁(10 mL/kg)组及猪胆汁(10 mL/kg)组,以背部sc 20%干酵母混悬液的方式构建发热大鼠模型,分别于造模前0.5 h及造模后3.5 h对各给药组大鼠给予药物干预,并于造模后第0、4、5、6、7、8小时测量大鼠肛温,收集造模后8 h大鼠血清及脑组织,采用ELISA法检测大鼠血清中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factorα,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL1β)、IL-6及下丘脑中前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)、环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的含量;采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)对大鼠的血清及下丘脑进行代谢组学分析,探究其潜在的生物标志物,结合血清及下丘脑代谢组学的相关分析结果及ELISA指标,共同阐释牛胆汁的解热作用机制。结果造模4 h后模型组大鼠肛温显著升高(P及下丘脑的代谢轮廓发生了显著的变化,分别从其中鉴定得到24、18种内源性代谢物,给予牛胆汁干预后其含量均显著回调,主要影响花生四烯酸代谢、甘油磷脂代谢、丙酮酸代谢、柠檬酸循环、鞘脂代谢、嘧啶代谢、氨基酸代谢、糖代谢等途径。结论牛胆汁对干酵母所致发热大鼠模型具有显著的解热作用,其作用机制可能与抑制内源性致热源的释放及调节机体的脂质代谢、氨基酸代谢、糖代谢有关,具有多靶点、多途径的特征。

关键词：牛胆汁解热下丘脑血清代谢组学胆酸去氧胆酸鹅去氧胆酸猪去氧胆酸甘氨胆酸甘氨去氧胆酸甘氨猪去氧胆酸甘氨鹅去氧胆酸牛磺胆酸牛磺猪去氧胆酸牛磺鹅去氧胆酸

2种不同药性中药激活潜伏HSV-1引起“上火”的对比研究

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中国中药杂志 2024年

作者：尚小曼牛杰龚海标孙万阳张孝仑周正群高昊栗原博李怡芳何蓉蓉暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心暨南大学广州市疾病易感性与中医药防治重点实验室暨南大学广东省粤港澳高校联合实验室暨南大学中药及天然药物研究所暨南大学附属江门中医院

中医理论认为“上火”属于阴阳失衡后的综合临床症状群，已有大量临床实践证明服用温热药性中药可引起“上火”，但是其生物学机制和物质基础有待进一步阐明。该研究利用课题组前期已建立的情志应激诱导潜伏Ⅰ型单纯疱疹病毒（HSV-1）... 详细信息

中医理论认为“上火”属于阴阳失衡后的综合临床症状群，已有大量临床实践证明服用温热药性中药可引起“上火”，但是其生物学机制和物质基础有待进一步阐明。该研究利用课题组前期已建立的情志应激诱导潜伏Ⅰ型单纯疱疹病毒（HSV-1）复发的“上火”小鼠模型，以平性中药材枸杞子Lycii Fructus和温热性中药人参Ginseng Radix et Rhizoma为研究对象，对比和探讨不同药性中药是否会激活HSV-1诱发“上火”，并探讨相关物质基础。结果显示，与枸杞子不同，人参给药14 d能诱导小鼠HSV-1再激活呈现“上火”症状。进一步，该研究制备了人参不同流分包括多糖富集部位（GS1）水溶性皂苷富集部位（GS2）和非水溶性皂苷富集部位（GS3），并制备了枸杞子不同富集部位枸杞多糖富集部位（LF1）和枸杞多酚富集部位（LF2）。结果发现，与枸杞子给药结果一致，枸杞子2种富集部位LF1和LF2也不能诱发潜伏HSV-1再复发；但是，人参皂苷富集部位GS2和GS3均可引起HSV-1再激活，其中GS3组病毒激活率为100%，由此推测人参引起HSV-1复发可能与其中所含的皂苷成分有关。该研究从HSV-1潜伏再激活角度解析了药源性“上火”的科学内涵，为温热性中药的合理使用提供依据。

关键词： “上火” 人参枸杞子 Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)再激活中药药性

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荆芥穗总黄酮提取工艺优化及含量测定研究

海峡药学 2024年第4期36卷 38-42页

作者：彭双鑫何仕伟邢若彤刘信丹佛山科学技术学院医学院广东佛山528000 暨南大学岭南传统中药研究中心广东广州510632 广东省中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632

目的研究荆芥穗药材中总黄酮的最佳提取工艺,进而利用优化的提取工艺提取、测定荆芥穗药材中总黄酮的含量,为完善荆芥穗药材的质量标准提供科学依据。方法以总黄酮含量为评价指标,乙醇浓度、浸提时间和浸提温度为考察因素进行单因素试验... 详细信息

目的研究荆芥穗药材中总黄酮的最佳提取工艺,进而利用优化的提取工艺提取、测定荆芥穗药材中总黄酮的含量,为完善荆芥穗药材的质量标准提供科学依据。方法以总黄酮含量为评价指标,乙醇浓度、浸提时间和浸提温度为考察因素进行单因素试验,得出每个因素的3个较优水平,在此基础上,设计3因素3水平L9(34)正交试验,并进行直观分析和方差分析,得出最优提取工艺,最后以最优提取工艺对10批荆芥穗药材的总黄酮进行提取、含量测定。结果荆芥穗总黄酮的最优提取工艺为乙醇浓度60%、浸提时间20 min、浸提温度80℃。10批荆芥穗药材中总黄酮的平均含量为5.82 mg·g^(-1)。结论通过单因素和正交设计试验优化了荆芥穗总黄酮的提取工艺,并测定分析了10批荆芥穗药材的总黄酮含量,初步拟定荆芥穗药材总黄酮含量的限度标准为不得少于4.0 mg·g^(-1)。

关键词：荆芥穗总黄酮提取工艺含量测定限度标准

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商陆果发酵液化学成分的分离与鉴定

中药材 2024年 1-4页

作者：李彪孙延平张文森苏发智刘萌王秋红匡海学黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室广东药科大学中药学院广东省中药饮片规范化炮制工程技术研究中心

目的:研究商陆果发酵液的化学成分。方法:采用柱色谱和半制备液相等方法对商陆果发酵液的70%甲醇提取物进行分离纯化,结合NMR、MS等现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果:从商陆果发酵液70%甲醇提取物的正丁醇部位中分离得到13个化合... 详细信息

目的:研究商陆果发酵液的化学成分。方法:采用柱色谱和半制备液相等方法对商陆果发酵液的70%甲醇提取物进行分离纯化,结合NMR、MS等现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果:从商陆果发酵液70%甲醇提取物的正丁醇部位中分离得到13个化合物,分别为鉴定为:(1S,3S)-1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(1)、2,3,4,9-四氢-1-H-吡啶-[2,3-b]吲哚(2)、亮氨酸甲酯(3)、苯乙胺(4)、4-(2-氨基乙基)苯酚(5)、2-羟基商陆酸(6)、尿囊素(7)、丁二酸单甲酯(8)、甲基-3,4,5-三羟基环己烷羧酸(9)、乙基-β-D-木糖(10)、2R-4-羟基苯基乳酸(11)、山梨酸(12)、2(S)-3′-羟基丁醇-2′-2-羟基丙酸酯(13)。结论:除化合物6外,其余12个化合物均为首次从商陆属植物中分离得到,可能是发酵过程中产生的次生代谢产物。

关键词：商陆果发酵液化学成分分离结构鉴定

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金属材料钛合金在化工与医药领域的应用

化学工程师 2024年第6期 73-76+72页

作者：唐海鹏白千祥许馨蕊王蒙匡海学黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室

随着化工生产与材料学的高速发展，金属材料钛合金在化工与医药领域的应用越来越广泛，成功解决了传统工艺在这两大领域面临的一系列难题。而钛合金作为一种新型的金属材料，在石油工业、燃料电池、化工设备装置、海水淡化、骨科、牙科... 详细信息

随着化工生产与材料学的高速发展，金属材料钛合金在化工与医药领域的应用越来越广泛，成功解决了传统工艺在这两大领域面临的一系列难题。而钛合金作为一种新型的金属材料，在石油工业、燃料电池、化工设备装置、海水淡化、骨科、牙科、药物释放动力学等诸多领域显示出了广阔的应用前景。本文旨在全面综述钛合金材料在化工与医药领域的应用，为实际生产和科学研究提供可靠的参考依据。

关键词：金属材料钛合金化工医药应用