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基于谱效关联-网络药理学探讨青钱柳抗糖尿病的功能成分及作用机制

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中国现代中药 2025年第2期27卷 274-281页

作者：杨乐乐高昊倪静云暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 珠海横琴澳叶健康科技有限公司广东珠海519031

目的:基于谱效关联-网络药理学筛选青钱柳抗糖尿病的功能成分及作用机制。方法:首先采用超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS)对青钱柳提取物进行化学成分的定性及定量表征。随后,检测不同批次样品对细胞糖消耗的影响。将化学成分定量信息与... 详细信息

目的:基于谱效关联-网络药理学筛选青钱柳抗糖尿病的功能成分及作用机制。方法:首先采用超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS)对青钱柳提取物进行化学成分的定性及定量表征。随后,检测不同批次样品对细胞糖消耗的影响。将化学成分定量信息与糖消耗活性数据进行谱效关联分析,根据变量重要性投影(VIP)值和r,同时结合定性分析,筛选潜在活性成分。最后,借助网络药理学,进一步阐明青钱柳抗糖尿病的作用机制。结果:构建10批青钱柳的UPLC-MS指纹图谱,比较这些样品的葡萄糖消耗差异。青钱柳UPLC-MS指纹图谱与药效进行关联,筛选出VIP值>1.2且与活性呈正相关的潜在质谱峰。通过质谱定性数据鉴定出5个化学成分,包括绿原酸、山柰酚、槲皮素-3-葡萄糖醛酸苷、杨梅素-3-葡萄糖苷、异槲皮苷。最后,结合网络药理学,阐明了青钱柳通过多成分、多靶点发挥抗糖尿病的药理作用机制。结论:建立的“谱-效-靶”策略能够比较系统地对青钱柳的复杂化学成分进行全面分析,有效揭示其发挥抗糖尿病作用的药效功能成分和作用机制,为青钱柳的临床研究提供参考。

关键词：青钱柳糖尿病谱效关系高分辨质谱功能成分网络药理学

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云南重楼果皮中1个新的C27螺甾烷

中药材 2025年 86-90页

作者：徐宏盼聂伟查雨锋万近福昆明医科大学药学院/云南省天然药物药理重点实验室云南省药物研究所/云南省中药和民族药新药创制企业重点实验室

目的:对云南重楼Paris polyphylla Smith *** (Franch.)Hand.-Mazz.果皮进行化学成分研究。方法:利用大孔吸附树脂、硅胶柱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱及半制备型高效液相等色谱方法对云南重楼果皮进行化学成分研究,根据波谱数据鉴定... 详细信息

目的:对云南重楼Paris polyphylla Smith *** (Franch.)Hand.-Mazz.果皮进行化学成分研究。方法:利用大孔吸附树脂、硅胶柱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱及半制备型高效液相等色谱方法对云南重楼果皮进行化学成分研究,根据波谱数据鉴定化合物的结构,并对化合物1进行抗菌、抗炎活性研究。结果:从云南重楼果皮中分离得到9个化合物,分别鉴定为:23α,27-二羟基薯蓣皂苷元(1)、薯蓣皂苷元酮(2)、cyclopinnatol(3)、23(E)-cycloart-23-en-3β,25-diol(4)、nuatigenin(5)、薯蓣皂苷元(6)、 β-蜕皮激素(7)、pinnatasterone(8)、benzyl alcohol-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(9)。结论:其中,化合物1为新化合物,化合物2～4、9为首次从该属植物中分离得到。化合物1具有抗丙酸痤疮杆菌、表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌活性和一定的抗炎活性。

关键词：云南重楼果皮化学成分

茵胆平肝胶囊治疗肝内胆汁淤积症的药效作用研究

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药学学报 2025年第2期60卷 417-426页

作者：曹舒心黄丰吴方何蓉蓉云南中医药大学中药学院云南昆明650500 暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心/中医药国际化研究粤港澳高校联合实验室广东广州510632 暨南大学药学院广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 暨南大学教育部中药与创新药物研究国际合作联合实验室广东广州510632 广东省第二人民医院心脏重症科广东广州510317

本研究旨在通过动物实验探究茵胆平肝胶囊(Yindan Pinggan capsules,YDPG)对肝内胆汁淤积症(intrahepatic cholestasis,IHC)的治疗效果,结合网络药理学和分子对接技术挖掘其潜在作用机制并验证。首先通过动物实验评估YDPG对α-萘基异硫... 详细信息

本研究旨在通过动物实验探究茵胆平肝胶囊(Yindan Pinggan capsules,YDPG)对肝内胆汁淤积症(intrahepatic cholestasis,IHC)的治疗效果,结合网络药理学和分子对接技术挖掘其潜在作用机制并验证。首先通过动物实验评估YDPG对α-萘基异硫氰酸酯(α-naphthylisothiocyanate,ANIT)诱导的小鼠IHC模型的治疗效果,包括肝功能检测、血常规检测和肝脏病理分析。进一步采用网络药理学工具预测YDPG的有效成分、核心靶点和信号通路,再以分子对接技术辅助验证YDPG中关键活性成分与核心靶点的结合活性,最后采用蛋白免疫印迹法对关键靶标进行验证。发现YDPG能显著改善IHC小鼠的肝功能异常和肝细胞损伤,网络药理学分析结果显示YDPG中94个药物活性成分关联到396个IHC的疾病治疗靶点,并且显著富集于磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B(PI3K-AKT)信号通路、脂质代谢和胆汁分泌等通路,分子对接结果显示YDPG关键活性组分与PI3K-AKT通路核心靶点均有较好的结合活性,进一步的蛋白免疫印迹法验证了YDPG能够降低肝组织中PI3K-AKT通路核心靶点PI3K、AKT蛋白的磷酸化水平。上述结果提示,YDPG可能通过调控PI3K-AKT信号通路缓解氧化应激和炎症反应等生物过程,从而改善IHC小鼠的肝损伤,发挥对IHC的治疗作用。本实验已获暨南大学动物实验伦理委员会批准(伦理审批号:IACUC-20241011-09)。

关键词：茵胆平肝胶囊肝内胆汁淤积症网络药理学 PI3K-AKT信号通路清热利湿炎症反应

生物来源蛋白纳米递药系统研究进展：以白蛋白、丝素蛋白和玉米醇溶蛋白为例

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高分子通报 2025年第03期 403-416页

作者：陈庆鑫刘靖杨王亚松罗沛力黄郑炜暨南大学药学院

传统给药剂型的药物生物利用度低，且难以实现缓释、定向给药，因此迫切需要开发新的剂型以满足临床需求。纳米递药系统具有可实现靶向给药的特点，引起了人们的广泛关注。其中蛋白质纳米递药系统可显著改善药物的水溶性和稳定性，降低... 详细信息

传统给药剂型的药物生物利用度低，且难以实现缓释、定向给药，因此迫切需要开发新的剂型以满足临床需求。纳米递药系统具有可实现靶向给药的特点，引起了人们的广泛关注。其中蛋白质纳米递药系统可显著改善药物的水溶性和稳定性，降低药物的使用剂量以减轻副作用，生物相容性高并且在体内可降解，是一种具有潜在开发价值的生物有机材料。其中，白蛋白纳米粒、丝素蛋白纳米粒、玉米醇溶蛋白纳米粒3种不同生物来源的蛋白纳米粒是极具代表性的蛋白质纳米递药系统。本综述介绍了上述3种蛋白纳米粒的特点、制备方法和应用现状，并讨论了当前研究中存在的难题和可能的解决方案，为进一步开展基于蛋白质纳米粒的新药研发工作提供一定的参考。

关键词：蛋白质纳米粒白蛋白丝素蛋白玉米醇溶蛋白递药系统

TRPV1通道在小鼠组织纤维化中的作用研究进展

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中国实验动物学报 2025年

作者：师雨琛李小强空军军医大学药学系中药与天然药物学教研室空军军医大学基础医学院

纤维化的主要病理特征为纤维结缔组织增多、实质细胞减少，如持续进展可致器官结构破坏和功能减退。近年来研究发现，非选择性的阳离子通道-瞬时感受器电位香草酸亚型1（transient receptor potential vanilloid subfamily 1，TRPV1）... 详细信息

纤维化的主要病理特征为纤维结缔组织增多、实质细胞减少，如持续进展可致器官结构破坏和功能减退。近年来研究发现，非选择性的阳离子通道-瞬时感受器电位香草酸亚型1（transient receptor potential vanilloid subfamily 1，TRPV1）通道与纤维化密切相关。该通道被激活后可使胞内阳离子浓度升高，引起相应的生理和病理变化，特别是在调控组织纤维化过程中发挥关键作用。为了深入研究TRPV1通道参与组织纤维化的发生机制，动物模型已成为了该类研究的重要工具。本文将综述TRPV1通道在小鼠心脏、肾、胰腺等脏器纤维化中的作用，对TRPV1通道参与调控纤维化的相关信号通路进行总结，以期为纤维化发病机制研究和药物研发提供新的思路。

关键词：纤维化瞬时感受器电位香草酸亚型1通道小鼠模型信号通路药物靶点

基于均匀设计法优化菟丝子方对卵巢储备功能影响的组方配比及机制

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中国实验方剂学杂志 2025年第7期 53-62页

作者：李源杜寒倩李佳珊郭丽李泽辉林娜徐颖上海中医药大学中药研究所中国中医科学院中药研究所

目的：通过均匀设计法结合体外实验，优化菟丝子方对卵巢储备功能影响的组方配比并探讨其作用机制。方法：采用均匀设计法对菟丝子方水提物进行5因素11水平的实验设计，以细胞增殖与活性检测(CCK-8)实验测定菟丝子方水提物1～11处理的... 详细信息

目的：通过均匀设计法结合体外实验，优化菟丝子方对卵巢储备功能影响的组方配比并探讨其作用机制。方法：采用均匀设计法对菟丝子方水提物进行5因素11水平的实验设计，以细胞增殖与活性检测(CCK-8)实验测定菟丝子方水提物1～11处理的人卵巢颗粒细胞(KGN细胞)活力为指标，进行多元回归分析得出最优组方配比；在中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、中药百科全书数据库(ETCM)中查询活性成分潜在靶点，与疾病靶点取交集获得共同靶点，分别将共同靶点导入基因/蛋白质相互作用检索工具数据库(STRING)构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络及基因功能注释数据库(DAVID)进行基因本体(GO)分析；以CCK-8实验测定金丝桃苷对卵巢生殖干细胞活力的影响；以CCK-8、细胞增殖检测试剂盒(EdU)、细胞凋亡检测试剂盒(TUNEL)、酶联免疫吸附测定法(ELISA)实验对均匀设计得出最优组方和菟丝子方水提物11(菟丝子-枸杞子-山药-茯苓-莲子4∶4∶2∶1∶1)在影响KGN细胞增殖、凋亡、雌二醇(E2)分泌方面进行对比研究，以期得出对卵巢储备功能影响的最优组方配比及初探其机制。结果：菟丝子方的278个药物靶点和1 721个疾病靶点取交集，获得共同靶点147个；GO分析显示主要涉及细胞对外源性化合物刺激的反应、凋亡过程的负调控、正向调控细胞增殖等194个生物学过程，细胞膜、线粒体、神经元细胞体等84个细胞组成，酶结合、雌激素应答元件结合、核雌激素受体结合等144个分子功能；多元回归分析得出菟丝子方各药材按照菟丝子-枸杞子-山药-茯苓-莲子27∶30∶17∶12∶14组方时增强KGN细胞活力具有最佳效果；CCK-8结果表明，与正常组比较，金丝桃苷组卵巢生殖干细胞活力显著提高(P<0.01);CCK-8和EdU结果表明，与正常组比较，均匀设计筛选出的最优组方和菟丝子方水提物11组KGN细胞增殖能力明显提高(P<0.05,P<0.01);TUNEL结果表明，与正常组比较，均匀设计筛选出的最优组方和菟丝子方水提物11组明显减少KGN细胞凋亡(P<0.05);ELISA结果表明，与正常组比较，菟丝子方水提物11组显著促进KGN细胞E2的分泌(P<0.05)，而均匀设计得出的最优组方对KGN细胞E2的分泌差异无统计学意义。结论：菟丝子方水提物11(菟丝子-枸杞子-山药-茯苓-莲子4∶4∶2∶1∶1)与均匀设计筛选出的组方(菟丝子-枸杞子-山药-茯苓-莲子27∶30∶17∶12∶14)均可能是菟丝子方改善卵巢储备功能的最佳组方配比，但尤以组方11配比效果最佳。菟丝子方可通过Hyperoside等活性成分，正向调控细胞增殖、抑制细胞凋亡等生物学过程和影响酶结合、雌激素应答元件结合等分子功能，从而促进KGN细胞增殖、E2分泌、抑制凋亡，进而发挥对卵巢储备功能的保护作用。

关键词：菟丝子方卵巢储备功能均匀设计卵巢颗粒细胞卵巢生殖干细胞

基于HPLC指纹图谱结合化学计量学的地骨皮质量评价研究

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中药材 2025年 158-162页

作者：王子晨谢佳颖李双良陆雪萍李小辉崔涛周林云南中医药大学中药学院云南省药物研究所/云南省中药和民族药新药创制企业重点实验室

目的:建立不同基原地骨皮HPLC指纹图谱及地骨皮乙素含量测定方法,为其基原鉴别、质量评价提供参考。方法:分别收集宁夏枸杞地骨皮及枸杞地骨皮各15批,采用HPLC法建立指纹图谱及含量测定方法;利用聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)、正交偏... 详细信息

目的:建立不同基原地骨皮HPLC指纹图谱及地骨皮乙素含量测定方法,为其基原鉴别、质量评价提供参考。方法:分别收集宁夏枸杞地骨皮及枸杞地骨皮各15批,采用HPLC法建立指纹图谱及含量测定方法;利用聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)、正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)探讨不同基原地骨皮间的差异。结果:宁夏枸杞地骨皮HPLC指纹图谱共标记11个共有峰,枸杞地骨皮共标记5个共有峰,指认其中9号为地骨皮乙素,10号为地骨皮甲素;不同化学计量学分析均可区分2个基原地骨皮样品,OPLS-DA分析中,VIP值>1的色谱峰共有7个,经S-plot筛选出对不同基原分类贡献较大的4个成分(1、2、4、8号色谱峰),通过对比色谱图,推测通过2、4、8号色谱峰可将2个基原地骨皮样品区分开;宁夏枸杞地骨皮、枸杞地骨皮的地骨皮乙素含量分别为6.02%±0.73%、4.06%±0.84%,前者含量显著高于后者。结论:该研究建立的方法可为地骨皮基原鉴别和质量评价提供参考。

关键词：地骨皮宁夏枸杞指纹图谱化学计量学基原鉴别

儿童青少年拔毛症的特征及其心理治疗的研究进展

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中华精神科杂志 2025年第1期58卷 75-80页

作者：魏冬雪张剑昭张美淇梁翊昆贾艳滨暨南大学管理学院广州510630 暨南大学附属第一医院精神医学科广州510630

拔毛症(trichotillomania/hair pulling disorder)是一种特殊的强迫症谱系障碍疾病,表现为反复拔除身体部位的毛发,患者试图控制这种行为但多以失败告终,造成其社交、工作、学业等重要功能领域的损害。拔毛症多始发于儿童期和青春期,常... 详细信息

拔毛症(trichotillomania/hair pulling disorder)是一种特殊的强迫症谱系障碍疾病,表现为反复拔除身体部位的毛发,患者试图控制这种行为但多以失败告终,造成其社交、工作、学业等重要功能领域的损害。拔毛症多始发于儿童期和青春期,常共病焦虑抑郁,造成的身体损伤及外貌改变进一步加重患者社会功能损害,导致多数患者在成年后才被确诊,易错过最佳干预时期。目前拔毛症的药物治疗效果不尽如人意,而多种心理治疗方法具有潜在价值和前景。因此,本文将聚焦于儿童青少年拔毛症,从疾病诊断、临床特征及分型、功能损害及其影像学机制和心理治疗的新进展等多个方面进行综述,为拔毛症的临床诊断、评估和有效干预提供参考。

关键词：拔毛癖儿童青少年心理疗法临床特征拔毛风格

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真菌三萜及甾体的生物合成研究进展

有机化学 2018年第9期38卷 2335-2347页

作者：高铫晖王高乾黄蕙芸高昊姚新生胡丹暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632

三萜和甾体是由六个异戊二烯单元组成的一大类天然产物,具有复杂多样的化学结构和广泛的生物活性.真菌是三萜和甾体化合物发现的重要源泉,但与植物相比,目前从真菌中发现的三萜骨架类型仍然很少,仍有较大的研究空间.基因组挖掘已成为后... 详细信息

三萜和甾体是由六个异戊二烯单元组成的一大类天然产物,具有复杂多样的化学结构和广泛的生物活性.真菌是三萜和甾体化合物发现的重要源泉,但与植物相比,目前从真菌中发现的三萜骨架类型仍然很少,仍有较大的研究空间.基因组挖掘已成为后基因组时代发现新颖天然产物的重要手段,其主要通过与相似功能基因的比较来发现新功能基因.随着高通量测序技术和生物信息技术的飞速发展,一些具有重要生物活性的真菌三萜或甾体的生物合成途径逐渐被阐明,这为利用基因组挖据手段从真菌中发现新颖三萜或甾体化合物奠定了基础.重点介绍近年来在真菌三萜或甾体生物合成方面的研究进展情况.

关键词：三萜甾体真菌生物合成基因组挖掘