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结合雌激素肠道渗透性的在体与离体2种模型研究

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中国新药杂志 2021年第13期30卷 1176-1183页

作者：刘晓航张亮李欣荣单宇高晓黎新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011 新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室乌鲁木齐830011 西安大兴医院制剂中心西安710016

目的:以结合雌激素(conjugated estrogen,CE)中主要活性成分马烯雌酮硫酸钠(sodium equilin sulfate,EqS)和雌酮硫酸钠(sodium estrone sulfate,ES)为代表研究CE在大鼠肠道的吸收特性,并评价2种肠道模型。方法:建立EqS,ES与阿替洛尔的H... 详细信息

目的:以结合雌激素(conjugated estrogen,CE)中主要活性成分马烯雌酮硫酸钠(sodium equilin sulfate,EqS)和雌酮硫酸钠(sodium estrone sulfate,ES)为代表研究CE在大鼠肠道的吸收特性,并评价2种肠道模型。方法:建立EqS,ES与阿替洛尔的HPLC方法,采用大鼠在体单向肠灌流(SPIP)与Ussing Chamber小肠模型,将阿替洛尔视为内标一同给药后收集EqS+ES与阿替洛尔不同时间点肠囊液及接收液,计算有效渗透系数(Peff)和表观渗透系数(Papp)并与阿替洛尔比较。结果:2种肠道模型HPLC法的线性在一定浓度范围内相关性良好(r>0.999),日内、间精密度均小于15%,准确度在85%~115%,提取回收率均大于70%。大鼠SPIP模型中,EqS+ES的Peff[空肠:(0.22±0.07)×10^(-4) cm·s^(-1),回肠:(0.24±0.08)×10^(-4) cm·s^(-1)]与阿替洛尔[空肠:(0.18±0.11)×10^(-4) cm·s^(-1),回肠:(0.32±0.15)×10^(-4) cm·s^(-1)]在2个肠段无统计学差异(P空=0.373;P回=0.128);Ussing Chamber大鼠小肠模型中,EqS+ES与阿替洛尔在4个肠段均有吸收[十二指肠:(1.83±0.77)×10^(-6) cm·s^(-1),(5.46±0.80)×10^(-6) cm·s^(-1);空肠:(6.93±1.43)×10^(-6) cm·s^(-1),(10.04±1.16)×10^(-6) cm·s^(-1);回肠:(6.96±1.28)×10^(-6) cm·s^(-1),(6.28±0.82)×10^(-6) cm·s^(-1);结肠:(10.03±2.07)×10^(-6) cm·s^(-1),(11.09±1.08)×10^(-6) cm·s^(-1)],其中EqS+ES在回肠和结肠中的Papp与阿替洛尔比较无统计学差异(P回=0.251,P结=0.263);阿替洛尔是碱性化合物,理论上回肠的渗透性应高于空肠,离体模型与理论有差异。结论:CE可能为中等吸收药物,2种模型中大鼠SPIP模型似乎更加准确可靠。

关键词：肠道渗透性单向肠灌流尤斯池高效液相色谱法

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蒜酶对同型半胱氨酸的催化裂解作用

中成药 2022年第2期44卷 545-549页

作者：哈米旦木·艾合买提江张婷婷任锐敬爽摆富叶李新霞王艳新疆医科大学药学院新疆乌鲁木齐830011 新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室新疆乌鲁木齐830011

目的考察蒜酶对同型半胱氨酸的催化裂解作用。方法采用HPLC法测定同型半胱氨酸含量,分析蒜酶对同型半胱氨酸的催化动力学。结果同型半胱氨酸在10~160μmol/L范围内线性关系良好(r=0.999 4),加样回收率98.39%~101.26%,RSD 0.58%~1.61%。... 详细信息

目的考察蒜酶对同型半胱氨酸的催化裂解作用。方法采用HPLC法测定同型半胱氨酸含量,分析蒜酶对同型半胱氨酸的催化动力学。结果同型半胱氨酸在10~160μmol/L范围内线性关系良好(r=0.999 4),加样回收率98.39%~101.26%,RSD 0.58%~1.61%。蒜酶可催化裂解同型半胱氨酸,转化率达到80%以上,K_(m)为316.78μmol/L,V_(max)为22.03μmol/(L·min)。结论蒜酶对同型半胱氨酸有催化裂解作用,可为该酶类在心血管系统疾病预防和治疗中的应用提供可靠依据。

关键词：蒜酶同型半胱氨酸催化裂解作用

库尔勒香梨中性多糖结构及其抗氧化抗过敏性哮喘活性研究

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中国食品添加剂 2024年第5期35卷 123-133页

作者：任国瑞刘瑾赵紫玉康金森海力茜·陶尔大洪徐茜新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011 新疆医科大学基础医学院乌鲁木齐830011 新疆及中亚特色医药资源教育部工程研究中心乌鲁木齐830011

检测库尔勒香梨中性多糖(Pyrus sinkiangensis Yu. neutral polysaccharide,PSNP-1、PSNP-2)的结构、抗氧化活性以及对过敏性哮喘小鼠的影响和机制。利用柱色谱分离得到了PSNP-1、PSNP-2两组分。PSNP-1、PSNP-2的总糖含量分别为91.81%、98.62%,糖醛酸含量分别为2.94%、3.11%,分子量分别为1503.14 kDa、26.73 kDa,其中PSNP-1的单糖组成及摩尔比主要为葡萄糖∶半乳糖∶阿拉伯糖=54.6∶5.1∶2.9及少量甘露糖和鼠李糖,PSNP-2主要为甘露糖∶葡萄糖∶半乳糖∶阿拉伯糖=1.8∶38∶10.5∶33及少量的鼠李糖。两种多糖均有多羟基糖的特征吸收峰并且是以α-糖苷键和β-糖苷键相连的吡喃糖环中性多糖且均有三股螺旋结构。体外抗氧化实验显示PSNP-1、PSNP-2有良好的抗氧化活性,且对OVA诱导的哮喘小鼠有改善作用,其作用机制可能通过干预TLR4/NF-κB信号通路从而改善OVA诱导的哮喘小鼠气道炎症。

关键词：库尔勒香梨中性多糖结构抗氧化过敏性哮喘 TLR4/NF-κB信号通路

虚拟模板MIPs-SPE联用技术对茶叶粗提物中咖啡因的分离纯化研究

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新疆医科大学学报 2024年第7期47卷 1014-1018页

作者：何倩孙亚坤程煜凤杨建王超新疆医科大学药学院乌鲁木齐830017 新疆医科大学附属中医医院药学部乌鲁木齐830002 石河子大学药学院新疆石河子832000

目的采用儿茶素作为虚拟模板制备分子印迹聚合物(Molecular imprintingpolymers,MIPs)结合固相萃取(Solid phase extraction,SPE)技术对茶叶粗提物中的咖啡因进行分离纯化。方法以儿茶素为虚拟模板,4-乙烯基吡啶为功能单体,乙二醇二... 详细信息

目的采用儿茶素作为虚拟模板制备分子印迹聚合物(Molecular imprintingpolymers,MIPs)结合固相萃取(Solid phase extraction,SPE)技术对茶叶粗提物中的咖啡因进行分离纯化。方法以儿茶素为虚拟模板,4-乙烯基吡啶为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,聚苯乙烯为大分子拥挤试剂,以原位聚合的方式制备虚拟模板分子印迹聚合物。测定该分子印迹聚合物的保留性能、形貌特征和孔径分布等性能,以该分子印迹聚合物作为固相萃取吸附剂,对茶叶粗提物中的咖啡因进行分离纯化。结果所制备儿茶素分子印迹聚合物对咖啡因的最优印迹因子为4.57。对茶叶粗提物中的咖啡因进行分离纯化后,在咖啡因纯度高于95%的条件下,咖啡因的回收率可达85%以上。结论以儿茶素为虚拟模板合成的分子印迹聚合物,可以用于茶叶粗提物中咖啡因的分离纯化。

关键词：虚拟模板分子印迹聚合物固相萃取儿茶素咖啡因分离纯化

桂皮醛诱导人宫颈癌Siha细胞凋亡并下调HPV E6/E7蛋白表达

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天然产物研究与开发 2022年第9期34卷 1565-1572,1617页

作者：紫若·塔里哈提曙丽盼·木拉提张伟怡周文婷新疆医科大学药学院新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室乌鲁木齐830011

桂皮醛作为一种天然的小分子化合物具有抗炎、镇痛及抗肿瘤的活性,为了探究其对人宫颈癌Siha细胞凋亡及HPV E6/E7蛋白表达的影响,该文采用CCK-8法、流式细胞术、JC-1荧光探针以及Western blot等多种手段进行检测。结果显示,桂皮醛具有... 详细信息

桂皮醛作为一种天然的小分子化合物具有抗炎、镇痛及抗肿瘤的活性,为了探究其对人宫颈癌Siha细胞凋亡及HPV E6/E7蛋白表达的影响,该文采用CCK-8法、流式细胞术、JC-1荧光探针以及Western blot等多种手段进行检测。结果显示,桂皮醛具有明显的抗肿瘤生长作用,可导致G2/M期阻滞、线粒体膜电位降低并通过蛋白酶体途径抑制E6/E7蛋白的表达;进一步验证桂皮醛与化疗药物紫杉醇、顺铂及5-氟尿嘧啶分别联合给药后的效果,证实其具有协同抗宫颈癌作用。

关键词：桂皮醛宫颈癌凋亡 E6/E7蛋白

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石榴皮提取液中安石榴苷的稳定性研究

中国食品添加剂 2022年第6期33卷 95-101页

作者：牛若惠常占瑛热娜·吉恩斯闫淑静王雪莹高晓黎新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011 新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室乌鲁木齐830011

以安石榴苷为研究对象,考察不同pH、温度、缓冲液对安石榴苷稳定性的影响。结果表明:安石榴苷对pH、温度均敏感,在pH 2-6的酸性条件及温度低于40℃,其稳定性较好,随着pH的增大、温度的升高,安石榴苷的降解速率逐渐加快,其在碱性条件及... 详细信息

以安石榴苷为研究对象,考察不同pH、温度、缓冲液对安石榴苷稳定性的影响。结果表明:安石榴苷对pH、温度均敏感,在pH 2-6的酸性条件及温度低于40℃,其稳定性较好,随着pH的增大、温度的升高,安石榴苷的降解速率逐渐加快,其在碱性条件及高温条件下极不稳定;安石榴苷的降解速率与缓冲液的种类有关,其中,柠檬酸盐缓冲液对安石榴苷具有广义酸碱催化作用。安石榴苷在不同条件下的降解均符合一级动力学方程。其生产和存储过程应在酸性、低温条件下进行。

关键词：安石榴苷稳定性 pH 温度缓冲盐高效液相色谱法

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刺糖药材红外光谱特征分析与研究

中药材 2023年第5期46卷 1130-1133页

作者：李改茹李金新屯尼萨古丽·艾买提江常军民新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室新疆乌鲁木齐830017 新疆医科大学药学院新疆乌鲁木齐830017

目的:对刺糖药材的红外光谱进行特征分析和比较,为不同产地刺糖的质量控制提供科学依据。方法:采用傅里叶变换红外光谱技术,获取不同批次刺糖药材的红外光谱数据。利用主成分分析和聚类分法对其特征峰进行比较分析。结果:不同批次刺糖... 详细信息

目的:对刺糖药材的红外光谱进行特征分析和比较,为不同产地刺糖的质量控制提供科学依据。方法:采用傅里叶变换红外光谱技术,获取不同批次刺糖药材的红外光谱数据。利用主成分分析和聚类分法对其特征峰进行比较分析。结果:不同批次刺糖药材均在3562、3387、2933、1660、1458、1344、1068、991、910、867 cm^(-1)附近有红外特征吸收峰,聚类分析为两组,且恰好归属于两个不同产地。分析红外光谱特征相关的成分主要为醇类、有机酸、糖类、蛋白质、酮类、烯烃类等,并发现不同批次刺糖药材含量存在差异。结论:因不同的生存环境条件差异可能导致药材所积累的化学成分不同。该鉴别方法操作简便、快速,可用于刺糖药材真伪鉴别和品质评价。

关键词：刺糖特征分析傅立叶变换红外光谱

粉末直接压片法研制结合雌激素缓释片及与参比制剂的释药相似性考察

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中国药学杂志 2023年第9期58卷 807-817页

作者：刘运霄李盼盼谢湘云高晓黎新疆医科大学药学院乌鲁木齐830017 新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室乌鲁木齐830017 新疆及中亚特色医药资源教育部工程研究中心乌鲁木齐830017

目的研制结合雌激素(conjugated estrogens, CE)亲水凝胶骨架缓释片,进行试验制剂与参比制剂倍美力■体外释放的相似性考察。方法参照质量源于设计(QbD)理念,采用高效液相色谱法(HPLC)与差示扫描量热法(DSC)结合评价原辅料相容性。采... 详细信息

目的研制结合雌激素(conjugated estrogens, CE)亲水凝胶骨架缓释片,进行试验制剂与参比制剂倍美力■体外释放的相似性考察。方法参照质量源于设计(QbD)理念,采用高效液相色谱法(HPLC)与差示扫描量热法(DSC)结合评价原辅料相容性。采用粉末直接压片工艺研制结合雌激素缓释片。对物料属性和工艺参数进行风险评估,通过Plackett-Burman(P-B)设计筛选影响CE片关键质量属性(CQAs)的关键物料属性(CMAs)和关键工艺参数(CPPs)。建立释放曲线的测定方法,并使用非模型依赖相似因子(f_(2))法评价试验制剂与参比制剂的体外释放一致性。结果 CE原料药(API)加速条件(40±2)℃,相对湿度(75±5)%存放30 d,马烯雌酮硫酸钠降解22.04%,雌酮硫酸钠降解9.53%,提示CE API对湿热敏感。CE API与各辅料的混合样品与平行对照相比热力学行为相似,提示原辅料相容性良好。粉末直接压片法制备的CE缓释片的硬度、释放度等均符合规定。在pH 1.2释放介质中羟丙甲纤维素的处方比例显著影响试验制剂与参比制剂释药行为的相似性。照最优处方生产的三批试验制剂批间释放均一性良好,试验制剂与参比制剂在4种介质(pH 1.2盐酸介质、pH 4.5醋酸盐介质、pH 6.8磷酸盐介质和水介质)中f_(2)值均>50,提示二者在体外具有相似的释放行为。结论粉末直接压片法制备CE片的工艺稳定可靠,具备工业生产的可行性。

关键词：质量源于设计结合雌激素原辅料相容性粉末直接压片法亲水凝胶骨架片相似因子f_(2)

基于网络药理学及分子对接技术探究洋甘菊治疗哮喘的作用机制

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中国药事 2024年第9期38卷 1065-1075页

作者：娜迪热·艾尔肯彭军季志红刘婷希尔扎提·艾海提布现瓦纳·萨地克李茜新疆医科大学第四临床医学院乌鲁木齐830000 新疆中药炮制研究重点实验室乌鲁木齐830000 新奇康药业股份有限公司乌鲁木齐830000 墨玉县妇幼保健院墨玉848100

目的:本研究基于前期UHPLC-Q-Orbitrap-MS技术对洋甘菊化学成分的分析,运用网络药理学和分子对接技术探讨洋甘菊治疗哮喘的潜在作用机制。方法:根据洋甘菊化学成分鉴定结果,利用小分子药物靶点预测在线平台(Swiss Target Prediction)挖... 详细信息

目的:本研究基于前期UHPLC-Q-Orbitrap-MS技术对洋甘菊化学成分的分析,运用网络药理学和分子对接技术探讨洋甘菊治疗哮喘的潜在作用机制。方法:根据洋甘菊化学成分鉴定结果,利用小分子药物靶点预测在线平台(Swiss Target Prediction)挖掘有效活性成分和对应作用靶点;通过OMIM、GeneCards、TTD、PharmGkb、DisGeNet数据库获得哮喘的作用靶点;筛选后得到的有效活性成分作用靶点与疾病作用靶点的共同靶点,构建韦恩图(Venny Diagram);使用STRING数据库建立靶蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络;利用基因功能注释分析工具数据库对“洋甘菊有效活性成分-哮喘疾病”的共同靶点进行基因本体注释分析及基因和基因组信号通路富集分析;通过Cytoscape软件建立“洋甘菊有效活性成分-哮喘疾病靶点-通路”网络模型;运用Autodock和PyMol软件对洋甘菊中的关键活性成分与靶点蛋白质相互作用中的核心蛋白进行分子对接验证。结果:从洋甘菊中筛选出30个活性成分,确定洋甘菊治疗哮喘的共同靶点52个,其中核心靶点有TNF、MMP-9、STAT3、PTGS2、EGFR、TLR4、NOS2、JAK1、PLAUR、PTGS1。信号通路主要富集于JAK-STAT、IL-17、NF-κB、花生四烯酸代谢等。分子对接结果显示核心靶点TNF与核心成分对接结果均小于0 kcal·mol^(-1),结果显示具有较好的结合活性。结论:洋甘菊可能通过多成分、多靶点、多途径协同作用治疗哮喘,为揭示洋甘菊治疗哮喘的分子机制提供了理论基础。

关键词：哮喘洋甘菊网络药理学分子对接作用机制探讨