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抑制糖皮质激素受体核转位的“元凶”

科学通报 2025年第1期 4-5页

作者：陈微许秀梅朱东亚南京医科大学药学院药学系

抑郁症（major depressive disorder, MDD）是最为常见的人类精神疾病之一[1],在全球人类疾病负担排名中位居第二[2].由于其发病原因和致病机制目前尚不清楚,目前对抑郁症的治疗存在缺陷[3].最近,东南大学附属中大医院和中国科学院深圳...

抑郁症（major depressive disorder, MDD）是最为常见的人类精神疾病之一[1],在全球人类疾病负担排名中位居第二[2].由于其发病原因和致病机制目前尚不清楚,目前对抑郁症的治疗存在缺陷[3].最近,东南大学附属中大医院和中国科学院深圳先进技术研究院/深圳理工大学张志珺教授领导的科研团队发表在Science Bulletin的成果发现一种抑郁症相关环状RNA circ FKBP8（5S,6）,

关键词：

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吡啶环修饰的昆虫激肽模拟物的合成及杀蚜活性

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农药学学报 2025年

作者：张馨元李欣潞张怡萌陈黛妮孙文玉钟震宇杨新玲中国农业大学理学院应用化学系农药创新中心

为寻找新型杀蚜化合物，为农业生产提供更有效的虫害治理方案，本研究以课题组前期发现的高活性昆虫激肽模拟物Ⅳ-3为先导化合物，通过活性亚结构拼接，用吡啶环取代Ⅳ-3N端肉桂酰基团的苯乙烯部分，并保持其余四肽结构不变，设计并采用... 详细信息

为寻找新型杀蚜化合物，为农业生产提供更有效的虫害治理方案，本研究以课题组前期发现的高活性昆虫激肽模拟物Ⅳ-3为先导化合物，通过活性亚结构拼接，用吡啶环取代Ⅳ-3N端肉桂酰基团的苯乙烯部分，并保持其余四肽结构不变，设计并采用Fmoc固相合成法获得了12个未见文献报道的目标化合物，结构均通过1HNMR、HRMS确证。生物活性测试结果表明：目标化合物对大豆蚜均具有杀蚜活性，其中Ⅱ-10(LC50=4.48μmol/L)的活性优于先导化合物IV-3(LC50= 16.63 μmol/L)和商品化杀蚜剂吡蚜酮(LC50= 19.75 μmol/L)。初步构效关系分析表明，杀蚜活性受吡啶环上取代基的位置和种类影响：当取代基相同时，4-位取代活性最佳；当取代基位置相同时，则以CF3取代活性最佳；吡啶环与羰基之间的碳链长度对活性无明显影响。研究结果对新型小肽类杀蚜剂的创制具有参考价值。

关键词：昆虫激肽模拟物吡啶合成杀蚜活性构效关系

药品说明书中终末期肾病血液透析患者剂量调整信息标注情况分析

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医药导报 2025年

作者：李思妍沈江华曾艳邱雨婕邵晨闫素英首都医科大学宣武医院药学部首都医科大学药学院临床药学系

目的调查全身使用药品的说明书中对终末期肾病血液透析患者透析相关信息标注情况，为进一步规范和完善药品说明书提供参考。方法收集宣武医院2023年1-3月全身使用化学药品及生物制剂药品的说明书中终末期肾病血液透析患者药动学及药物... 详细信息

目的调查全身使用药品的说明书中对终末期肾病血液透析患者透析相关信息标注情况，为进一步规范和完善药品说明书提供参考。方法收集宣武医院2023年1-3月全身使用化学药品及生物制剂药品的说明书中终末期肾病血液透析患者药动学及药物剂量调整信息，分类比较原研药与仿制药、进口药与国产药药物相应信息的标注率；将通过非肾脏途径消除、或分子量≥5000、或与血浆蛋白结合率≥60%、或药物分布容积＞360L的药品归类为“不可透析组”，其他药物归类于“可透析组”，分组比较“可透析组”与“不可透析组”药物相应信息的标注率；并与Lexicomp、Micromedex中相应药物相应信息的标注率和内容比较。结果930种药品说明书中，药物透析清除情况、药物调整方案及明确的药物调整方案标注率分别为16.67%、25.16%和24.52%。原研药与仿制药、进口药与国产药透析相关信息标注率差异无统计学意义。“可透析组”与“不可透析组”透析相关信息标注率差异有统计学意义(P<0.05)。被调查的药品说明书与Lexicomp、Micromedex中相应药品透析相关信息标注率与内容一致性差异有统计学意义(P<0.05)。结论被调查的药品说明书存在终末期肾病血透患者相关信息缺失与标注不明确的问题，应引起有关部门重视。

关键词：药品说明书终末期肾病血液透析 Micromedex Lexicomp

5-脂氧合酶及其相关产物与心脑血管损伤的研究进展

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中国药理学通报 2025年第1期41卷 13-18页

作者：黄林露彭军中南大学湘雅药学院药理学系湖南长沙410013

5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)是生成重要炎性介质白三烯和促炎症消退介质的关键酶。既往研究表明,5-LOX的异常激活和白三烯的过量产生与心肌缺血/再灌注损伤、缺血性脑损伤和动脉粥样硬化等损伤相关性心脑血管疾病的发生与发展密... 详细信息

5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)是生成重要炎性介质白三烯和促炎症消退介质的关键酶。既往研究表明,5-LOX的异常激活和白三烯的过量产生与心肌缺血/再灌注损伤、缺血性脑损伤和动脉粥样硬化等损伤相关性心脑血管疾病的发生与发展密切相关。靶向抑制5-LOX及其相关产物级联反应中的酶和受体能够对心脑血管损伤起到保护作用,表明5-LOX及其相关产物可能是治疗心脑血管疾病潜在的靶点。已有的相关抑制剂包括5-LOX/5-LOX激活蛋白抑制剂、白三烯A4水解酶/白三烯C4合成酶抑制剂、白三烯受体拮抗剂,这些抑制剂通过不同的机制减轻炎症,抑制促炎介质白三烯的产生,促进抗炎脂质介质的形成,在心肌缺血/再灌注损伤和动脉粥样硬化的治疗中显示出了潜在的价值。该文综述了5-LOX及其相关产物在心脑血管疾病中的作用,同时总结了相关抑制剂在心脑血管应用中的研究进展。

关键词： 5-脂氧合酶心肌缺血/再灌注心肌梗死缺血性脑损伤动脉粥样硬化 5-脂氧合酶抑制剂

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功能性胆汁酸生物合成及应用研究进展

食品科学 2025年第1期46卷 255-265页

作者：郑苗常超苏琪蔡成岗逯与运赵敏洁蔡海莺浙江科技学院生物与化学工程学院浙江杭州310023 新加坡国立大学食品科学与工程系新加坡117542 浙江大学生物系统工程与食品科学学院浙江杭州310058 美欣达集团有限公司浙江湖州313002

胆汁酸(bile acid,BA)作为胆汁重要的两性固醇类物质,可通过与受体、肠道菌群的相互作用调节糖脂代谢及稳态、肠道微生态、肠道屏障、炎症、免疫系统和神经系统等生理功能,影响机体代谢和营养健康。本文综述主要新型功能性BA的合成通路... 详细信息

胆汁酸(bile acid,BA)作为胆汁重要的两性固醇类物质,可通过与受体、肠道菌群的相互作用调节糖脂代谢及稳态、肠道微生态、肠道屏障、炎症、免疫系统和神经系统等生理功能,影响机体代谢和营养健康。本文综述主要新型功能性BA的合成通路,系统总结主要功能性BA的功能活性、化学合成和生物转化研究进展。此外,归纳新型BA(异脱氧胆酸、异石胆酸、异别脱氧胆酸、异别石胆酸)功能性研究,以及新型BA生物转化酶的微生物来源、催化性质及其应用于BA合成的潜力。展望功能性BA在食品和医药等领域的应用潜力,为新型功能性BA的合成转化及综合应用提供一定参考。

关键词：胆汁酸功能性生物转化羟基类固醇脱氢酶应用

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经典名方藿朴夏苓汤处方考证与应用分析

中国实验方剂学杂志 2025年第3期 192-200页

作者：于淼张慧康齐晓凡李付平周计春河北中医药大学基础医学院药学院护理学院

藿朴夏苓汤是治疗湿温的经典名方，被收录于《古代经典名方目录（第一批）》。通过文献计量学方法搜集整理藿朴夏苓汤相关文献，共检索出相关文献16条，涉及医籍5部，从方剂源流、方名、处方组成、药物剂量、方义分析、药物基原与炮制... 详细信息

藿朴夏苓汤是治疗湿温的经典名方，被收录于《古代经典名方目录（第一批）》。通过文献计量学方法搜集整理藿朴夏苓汤相关文献，共检索出相关文献16条，涉及医籍5部，从方剂源流、方名、处方组成、药物剂量、方义分析、药物基原与炮制、主治病证等方面对藿朴夏苓汤进行考证。结果表明，藿朴夏苓汤出自清代石芾南所著《医原》，后由何廉臣命名并扩展应用。处方药物组成建议与《医原》记载一致。各药物基原基本明确，厚朴选用木兰科植物厚朴Magnolia officinalis的干皮、根皮，泽泻为泽泻科植物东方泽泻Alisma orientale的干燥块茎，苦杏仁为杏Prunus armeniaca的干燥成熟种子，豆蔻为姜科植物白豆蔻Amomum kravanh的干燥成熟果实，半夏、茯苓、薏苡仁、猪苓、通草基原与2020年版《中华人民共和国药典》一致，土藿香基原与2018年版《上海市中药饮片炮制规范》一致。药物折算剂量为土藿香7.46 g、厚朴3.73 g、姜半夏8.39 g、茯苓11.19 g、燀苦杏仁11.19 g、薏苡仁14.92 g、豆蔻2.61 g、猪苓5.60 g、泽泻5.60 g、通草14.92 g。藿朴夏苓汤最初用于治疗湿温初起，后扩展为治疗湿蒙、湿温化痢疾等，但总以肺脾湿热为病机。现代临床应用更为广泛，用于消化、呼吸、内分泌、神经系统等多类疾病，尤以慢性胃炎、胃痛、发热使用较多。该文通过梳理藿朴夏苓汤传统古籍文献，考证处方关键信息，以期为藿朴夏苓汤的临床应用及药物研发提供文献参考。

关键词：经典名方藿朴夏苓汤处方组成炮制方法药物基原临床应用功效主治

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基于中国药物相关问题分类系统对306例眼科慢病患者药学服务的评价

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中国医院药学杂志 2025年第01期 84-91页

作者：陆海钮昕闫瑾王兴马一平天津市眼科医院药剂科天津医科大学临床医学院药学系

目的：基于中国药物相关问题分类系统（V1.0），对眼科慢病药学服务进行评价。方法：收集2023年1—6月期间，在天津市眼科医院就诊的干眼症、青光眼、糖尿病性视网膜病变的眼科慢病患者，依据中国药物相关问题分类系统（V1.0）分析药物... 详细信息

目的：基于中国药物相关问题分类系统（V1.0），对眼科慢病药学服务进行评价。方法：收集2023年1—6月期间，在天津市眼科医院就诊的干眼症、青光眼、糖尿病性视网膜病变的眼科慢病患者，依据中国药物相关问题分类系统（V1.0）分析药物相关问题（drug-related problems,DRPs）类型、原因、介入方案及接受结果，提供6个月的眼科药学服务，并从眼科相关临床指标、用药依从性、视力生活质量、疾病及用药知晓程度等8个维度评价眼科药学服务结果。结果：纳入患者306例，其中247例患者出现523条DRPs，其中与治疗有效性相关的DRPs 225条（43.02%）。共识别出543条相关原因，最常见是未正确储存或使用药品141条（19.37%）。药师为患者/家属层面提供接入方案最多为318条（38%），介入方案接受并完全执行392条（74.95%）。经过6个月的眼科药学服务，眼科相关临床指标、用药依从性、视力生活质量、疾病及用药知晓程度及用药相关问题数量等评价指标均改善，且具有统计学意义（P药学服务规范、标准的开展提供临床依据，有效地降低了眼科DRPs地发生，保障患者合理用药。

关键词：中国药物相关问题分类系统药物相关问题眼科慢病眼科药学服务

基于网络药理学和实验验证探讨L-紫苏醇干预低氧性肺动脉高压的作用机制研究

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中国中药杂志 2025年第01期 209-217页

作者：王玉蓉于洋梁焯森童丽芦殿香南星梅青海大学医学院药学系青海省糖脂代谢疾病防控中医药重点实验室成都大学附属医院

基于网络药理学和实验验证，探讨L-紫苏醇（L-POH）干预低氧性肺动脉高压（HPAH）的作用机制研究。通过网络药理学筛选出唐古特红景天挥发油（VORA）中干预HPAH的活性物质及潜在靶点。对核心靶点进行基因本体论（GO）生物过程和京都基... 详细信息

基于网络药理学和实验验证，探讨L-紫苏醇（L-POH）干预低氧性肺动脉高压（HPAH）的作用机制研究。通过网络药理学筛选出唐古特红景天挥发油（VORA）中干预HPAH的活性物质及潜在靶点。对核心靶点进行基因本体论（GO）生物过程和京都基因和基因组百科全书（KEGG）信号通路富集分析，并构建“成分-共同靶点-疾病”网络。从VORA中筛选得到4种活性成分：L-POH、芳樟醇、香叶醇、（-）-桃金娘醇，治疗HPAH的核心靶点有HSP90AA1、AKT1、ESR1、PIK3CA、EP300、EGFR、JAK2等；GO富集分析主要涉及对缺氧的反应、血红素结合以及类固醇结合等生物过程；KEGG富集分析主要涉及缺氧诱导因子1（HIF-1）、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/AKT）、Janus激酶/信号转导及转录激活因子（JAK/STAT）信号通路。通过大鼠离体血管环灌流实验对4种活性成分舒张血管的作用进行筛选，并利用通道阻断剂对筛选出的主要活性成分L-POH进行机制研究；通过细胞增殖实验对4种活性成分抑制低氧诱导的肺动脉平滑肌细胞（PASMCs）增殖作用进行筛选，并通过流式细胞术、细胞周期实验及Western blot对筛选出的主要活性成分L-POH进行机制研究。结果发现，L-POH可直接作用血管平滑肌舒张肺小动脉、诱导ATP敏感型钾通道开放和抑制细胞外Ca2+通过电压门控钙通道内流进而舒张血管；此外，L-POH可抑制低氧诱导的PASMCs异常增殖、促进其凋亡，其作用机制可能与升高Bax蛋白表达，降低p-JAK2、p-STAT3、B淋巴细胞瘤-2（Bcl-2）、细胞周期蛋白A2（cyclinA2）的蛋白表达量有关。综上，L-POH可通过舒张肺小动脉、抑制平滑肌细胞增殖来发挥干预HPAH的作用。

关键词：网络药理学分子对接低氧性肺动脉高压 L-紫苏醇体外血管环 JAK2/STAT3信号通路

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蛋白质基忆阻器研究进展

物理学报 2020年第17期69卷 314-336页

作者：史晨阳闵光宗刘向阳厦门大学材料学院软物质与生物仿生研究院厦门361005 新加坡国立大学理学院新加坡119077

忆阻器作为一种可实现高密度、多功能、低功耗、多级数据存储的新型电子元器件,为电路结构设计、信息存储理论及突触仿生模拟等领域带来了重大变革.在广泛的忆阻器种类中,蛋白质基忆阻器由于具有结构可控降解、原料丰富低廉、生物兼容... 详细信息

忆阻器作为一种可实现高密度、多功能、低功耗、多级数据存储的新型电子元器件,为电路结构设计、信息存储理论及突触仿生模拟等领域带来了重大变革.在广泛的忆阻器种类中,蛋白质基忆阻器由于具有结构可控降解、原料丰富低廉、生物兼容等优势,在可植入计算、人机交互、人机结合等前沿信息技术领域有着其他材料基忆阻器无可比拟的天然优势,因此被视为是构建下一代高科技信息电子产品最具潜力的候选者.本文归纳了近期蛋白质基忆阻器的研究进展,首先总结了部分蛋白质的研究进展,包含被广泛研究的鸡蛋白蛋白及性能优越的人工重组蛋白等,然后进一步介绍了蚕丝蛋白基忆阻器的研究历程,详细介绍了功能化策略所带给蚕丝蛋白基介观忆阻器的性能提升,并分析了功能化蚕丝蛋白结构与性能之间的构效关系.最后对蛋白质基忆阻器性能进行了综合分析,并展望了该生物电子器件的未来发展契机.

关键词：介观功能化蛋白质忆阻器电子器件

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