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铜绿假单胞菌催化阿糖2,6-二氨基嘌呤核苷合成阿糖鸟苷

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中国医药工业杂志 2016年第7期47卷 857-860页

作者：刘国生许航曹倩邢善涛黎梦河南师范大学生命科学学院河南新乡453007 新乡拓新生化股份有限公司河南新乡453000

利用铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa TX16)细胞催化阿糖2,6-二氨基嘌呤核苷进行脱氨反应转化生成阿糖鸟苷。经优化得到的最适酶促反应条件为:在160 mmol/L磷酸盐缓冲液(p H 7.5)中加入13%铜绿假单胞菌TX16细胞和30 mmol/L阿糖2,6... 详细信息

利用铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa TX16)细胞催化阿糖2,6-二氨基嘌呤核苷进行脱氨反应转化生成阿糖鸟苷。经优化得到的最适酶促反应条件为:在160 mmol/L磷酸盐缓冲液(p H 7.5)中加入13%铜绿假单胞菌TX16细胞和30 mmol/L阿糖2,6-二氨基嘌呤核苷,反应温度60℃,反应120 h。在上述条件下,嘌呤核苷的转化率可达90.0%。

关键词：阿糖2,6-二氨基嘌呤核苷阿糖鸟苷铜绿假单胞菌生物合成

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论制药企业的安全管理现状及对策

机电信息 2022年第6期 27-30页

作者：吕英杰新乡拓新药业股份有限公司河南新乡453731

分析了制药行业的特殊性及其安全管理存在的问题,为改善药企的生存环境,提高其市场竞争力,确保药企安全健康生产,指出了当前新形势下药企安全管理的重要性,并提出了药企安全管理对策。

关键词：药企安全管理现状对策

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糖和多元醇的羟基选择性氧化研究进展

河南化工 2023年第4期40卷 10-13页

作者：杨慧婷贾芳园姚静雯李宗艳王秀强任博新乡学院药学院河南新乡453003 新乡拓新药业股份有限公司河南新乡453003

氧化反应在有机合成中起着关键作用,为后续糖类物质的研究奠定基础。在多种催化剂作用下,可利用分子氧或过氧化氢为氧化剂,实现对多元羟基的选择性氧化。因此,通过开发高效、环保的催化剂为推动绿色化学的发展意义重大。对各类催化剂选... 详细信息

氧化反应在有机合成中起着关键作用,为后续糖类物质的研究奠定基础。在多种催化剂作用下,可利用分子氧或过氧化氢为氧化剂,实现对多元羟基的选择性氧化。因此,通过开发高效、环保的催化剂为推动绿色化学的发展意义重大。对各类催化剂选择性氧化羟基类的化学物质进行了全面综述。

关键词：区域选择性多元醇糖羟基氧化

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抗白血病药物氟达拉滨的简便合成

精细石油化工 2016年第1期33卷 30-33页

作者：夏然孙莉萍杨西宁渠桂荣新乡学院化学化工学院河南新乡453003 新乡学院生命科学与技术学院河南新乡453003 新乡拓新生化股份有限公司河南新乡453003 河南师范大学化学化工学院河南新乡453007

以2-氨基阿糖腺苷为原料,以吡啶·HF/NaNO_2为氟代试剂,在室温条件下搅拌反应10h,可以选择性地将嘌呤2位—NH_2转化为—F,一步得到氟达拉滨,收率81%。考察了氟代试剂、原料配比、温度、时间及反应规模对收率的影响。该方法避免了官能团... 详细信息

以2-氨基阿糖腺苷为原料,以吡啶·HF/NaNO_2为氟代试剂,在室温条件下搅拌反应10h,可以选择性地将嘌呤2位—NH_2转化为—F,一步得到氟达拉滨,收率81%。考察了氟代试剂、原料配比、温度、时间及反应规模对收率的影响。该方法避免了官能团保护和脱保护的繁琐步骤,不使用重金属催化剂,且反应规模扩大至1kg时,收率达到80%。

关键词：氟达拉滨 2-氨基阿糖腺苷合成方法氟代

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药品质量化学检验方法

生物化工 2020年第6期6卷 148-151页

作者：马洪争新乡拓新药业股份有限公司河南新乡453000

化学检验方法的科学高效应用在现代药品质量检测过程中是一项不可或缺的关键内容,直接关系到市场药品消费者的人身安全。因此,我国药品监督管理局必须高度重视市场药品质量的监督检验管理工作,安排专业人员采取先进的化学检验方法进行... 详细信息

化学检验方法的科学高效应用在现代药品质量检测过程中是一项不可或缺的关键内容,直接关系到市场药品消费者的人身安全。因此,我国药品监督管理局必须高度重视市场药品质量的监督检验管理工作,安排专业人员采取先进的化学检验方法进行药品质量的检测工作,避免劣质药品流通到市场中被消费者所使用,威胁人们的生命安全。本文将进一步对药品质量的化学检验方法展开分析与探讨。

关键词：药品质量化学检验方法实践应用

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2-氯腺苷的合成研究

化学研究与应用 2016年第2期28卷 222-224页

作者：夏然孙莉萍杨西宁渠桂荣新乡学院化学化工学院河南新乡453003 新乡学院生命科学与技术学院河南新乡453003 新乡拓新生化股份有限公司河南新乡453000 河南师范大学化学化工学院河南新乡453000

以价格低廉的商品化2',3',5'-三-O-乙酰基鸟苷为原料,和POCl3反应,将6位羰基转化为Cl,继而用亚硝酸叔丁酯和Sb Cl3体系,将2-NH2转化为Cl,最后在饱和的NH3/CH3OH溶液中选择性地将6-Cl氨解为-NH2,同时脱除乙酰基,以3步和72%的总收率得到2... 详细信息

以价格低廉的商品化2',3',5'-三-O-乙酰基鸟苷为原料,和POCl3反应,将6位羰基转化为Cl,继而用亚硝酸叔丁酯和Sb Cl3体系,将2-NH2转化为Cl,最后在饱和的NH3/CH3OH溶液中选择性地将6-Cl氨解为-NH2,同时脱除乙酰基,以3步和72%的总收率得到2-氯腺苷。该方法不需要重金属催化剂,原料价格低廉,产物成本低,易于扩大生产。

关键词： 2' 3' 5'-三-O-乙酰基鸟苷 2-氯腺苷氯代氨解

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一种2’-脱氧尿嘧啶核苷的合成方法研究

化工设计通讯 2021年第9期47卷 198-199页

作者：李涛新乡拓新药业股份有限公司河南新乡453000

以较为廉价易得的2,2’-O-环尿苷出发,经质子酸催化和碘化钠反应得到2’-脱氧-2’-碘-尿嘧啶核苷,然后经过钯碳加氢脱碘,以两步总收率83.7%的收率得到2’-脱氧尿苷,2,2’-O-环尿苷开环反应条件经过优化采用了对甲基苯磺酸为催化剂的最... 详细信息

以较为廉价易得的2,2’-O-环尿苷出发,经质子酸催化和碘化钠反应得到2’-脱氧-2’-碘-尿嘧啶核苷,然后经过钯碳加氢脱碘,以两步总收率83.7%的收率得到2’-脱氧尿苷,2,2’-O-环尿苷开环反应条件经过优化采用了对甲基苯磺酸为催化剂的最优条件,以91%的收率得到2’-碘-2’-脱氧核苷,该方法原料廉价易得,反应步骤短,解决了传统方法中气味大、原料价格高的问题,具有一定的应用前景。

关键词： 2,2’-O-环尿苷质子酸钯碳加氢

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硅藻土在有机合成中的开发与应用

云南化工 2019年第10期46卷 102-103页

作者：靳海燕新乡拓新药业股份有限公司

我国硅藻土资源丰富,由于其独特的物化性能,近年来其应用范围不断得到扩展。介绍了硅藻土的应用范围,以及在国内外应用概况,拓展其在有机合成领域的应用。

关键词：硅藻土有机合成助滤剂催化载体

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以鸟苷为原料合成2-异肌苷

化学研究与应用 2021年第2期33卷 381-386页

作者：马冠军李甲卢田田张伟孙莉萍陈磊山夏然新乡学院生命科学与基础医学学院河南新乡453003 新乡拓新药业股份有限公司河南新乡453000 新乡学院药学院河南新乡453003

以廉价的鸟苷为原料,经过乙酰基保护糖环上的羟基,再和POCl 3反应,将6-位羰基转化为氯原子,继而还原脱除氯原子,然后在亚硝酸异戊酯作用下发生重氮化反应,将2-位氨基转化为羟基,最后脱除乙酰基,以5步和56%的总收率得到2-异肌苷。重氮化... 详细信息

以廉价的鸟苷为原料,经过乙酰基保护糖环上的羟基,再和POCl 3反应,将6-位羰基转化为氯原子,继而还原脱除氯原子,然后在亚硝酸异戊酯作用下发生重氮化反应,将2-位氨基转化为羟基,最后脱除乙酰基,以5步和56%的总收率得到2-异肌苷。重氮化优化的反应条件是:6倍量的亚硝酸异戊酯为重氮化试剂、CHCl 3/H 2O为混合溶剂,60℃反应6 h,收率86%。关键反应步骤中,脱氯和重氮化反应规模可以分别扩大到200 g和100 g。该方法原料廉价易得,产物成本低,解决了传统方法中原料价格高的问题,具有一定的应用前景。

关键词：鸟苷 2-异肌苷氯代重氮化反应