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甾体化合物D环结构对4-位二甲基化反应和3-位氧甲基化反应选择性的远程效应

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复旦学报（医学版） 2010年第2期37卷 198-201页

作者：郑沪灵夏鹏陈瑛复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

目的在有4-烯-3-酮结构的甾体化合物4-位上引入二甲基。方法以7个带有4-烯-3-酮结构的甾体化合物为底物,按文献方法以相同的反应条件与碘甲烷-叔丁醇钾-叔丁醇反应系统反应。结果4个底物反应结果和文献一致,顺利得到了4-位二甲基化的产... 详细信息

目的在有4-烯-3-酮结构的甾体化合物4-位上引入二甲基。方法以7个带有4-烯-3-酮结构的甾体化合物为底物,按文献方法以相同的反应条件与碘甲烷-叔丁醇钾-叔丁醇反应系统反应。结果4个底物反应结果和文献一致,顺利得到了4-位二甲基化的产物,而另外3个底物则以高收率转化成为3-位氧甲基化的产物。结论7个甾体底物A、B、C3个环的结构基本一致,只是D环的结构不同,所以这7个化合物的不同反应结果表明甾体D环结构通过远程效应对4-位二甲基化和3-位氧甲基化反应的选择性产生了影响。

关键词： 4-烯-3-酮甾体化合物远程效应碳甲基化氧甲基化选择性

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草酸艾司西酞普兰的合成研究

中国药学杂志 2009年第18期44卷 1429-1431页

作者：王晓琴何明华王勤广东医学院药学院药物化学与药物分析教研室广东东莞523808

目的合成抗抑郁药草酸艾司西酞普兰。方法以5-氰基苯酞为原料,经过两次格氏反应后水解,用(+)-DTTA拆分、成环后成盐而得到。结果所得产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。结论本方法合成工艺简单,合理可行。

关键词：艾司西酞普兰抗抑郁药合成

海洋环肽Phakellistatin 13的全合成研究

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化学学报 2007年第3期65卷 253-256页

作者：蒋庆锋周有骏姚建忠吕加国朱驹姚斌郑灿辉盛春泉第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

Phakellistatin 13是从海绵中分离得到的高活性的抗肿瘤环七肽化合物,是优良的抗肿瘤先导化合物.我们结合逐步接肽法和片段缩合法,首次采用液相法完成Phakellistatin 13的全合成,并提出与以往报道不同的多肽环合策略.目标化合物经质谱... 详细信息

Phakellistatin 13是从海绵中分离得到的高活性的抗肿瘤环七肽化合物,是优良的抗肿瘤先导化合物.我们结合逐步接肽法和片段缩合法,首次采用液相法完成Phakellistatin 13的全合成,并提出与以往报道不同的多肽环合策略.目标化合物经质谱与核磁共振光谱结构确证与天然产物一致,为进一步开展Phakellistatin 13及其类似物的抗肿瘤活性研究打下了扎实的基础.

关键词： Phakellistatin 13 液相全合成环肽

毛细管电泳法检测美普他酚手性拆分中的光学纯度

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复旦学报（医学版） 2005年第1期32卷 105-107页

作者：陈燕郁韵秋郑优丽仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的建立测定二对甲苯甲酰酒石酸美普他酚对映体的毛细管区带电泳法,并检测其光学纯度。方法采用72 cm×50 μm未涂层石英毛细管,30 mmol／L磷酸缓冲液(pH 8.05,内含0.5％TM-β-CD,乙腈12％),运行电压20 kV,毛细管柱温20℃,压力进样3... 详细信息

目的建立测定二对甲苯甲酰酒石酸美普他酚对映体的毛细管区带电泳法,并检测其光学纯度。方法采用72 cm×50 μm未涂层石英毛细管,30 mmol／L磷酸缓冲液(pH 8.05,内含0.5％TM-β-CD,乙腈12％),运行电压20 kV,毛细管柱温20℃,压力进样3 kPa×3 s,检测波长200 nm。结果在选定的实验条件下二对甲苯甲酰酒石酸美普他酚对映体达到基线分离。两对映体在0.10-0.80 mg/mL的浓度范围内,浓度与峰面积的响应均呈良好的线性关系,相关系数分别为:0.999 6和0.999 8。迁移时间的RSD在3％以内,峰面积的RSD在 10％以内,左旋体的加样回收率为100.26％(n=6),最低检测浓度为0.02 mg／mL。测定3批样品的光学纯度分别为84.10％、92.54％、≥99.60％。结论本法适用于实验室中二对甲苯甲酰酒石酸美普他酚光学纯度的常规测定。

关键词：二对甲苯甲酰酒石酸 RSD 毛细管电泳法对映体毛细管区带电泳法手性拆分缓冲液光学纯度磷酸乙腈

非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物三维定量构效关系

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复旦学报（医学版） 2005年第1期32卷 5-8,F002页

作者：江相清祝丽萍叶德泳复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的建立非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物的三维定量构效模型,为设计高效的非甾体类孕酮受体激动剂提供理论依据。方法利用比较分子力场分析方法,建立31个非甾体类5-亚苄基类取代-1,2-二氢... 详细信息

目的建立非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物的三维定量构效模型,为设计高效的非甾体类孕酮受体激动剂提供理论依据。方法利用比较分子力场分析方法,建立31个非甾体类5-亚苄基类取代-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉人体内孕酮受体激动剂三维定量构效模型。结果该模型的交叉验证相关系数q2=0.780,非交叉验证相关系数R2=0.983,标准误SE=0.092,F =157.531。用此模型预测了3个非甾体类孕酮受体激动剂的活性,结果与实验值相符。结论该模型具有较好的预测能力,可为非甾体类孕酮受体激动剂的结构优化提供理论指导。

关键词：药物化学孕酮受体激动剂非甾体类 5-亚苄基-1 三维定量

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鸡蛋花化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

中成药 2023年第11期45卷 3627-3632页

作者：张胜男黄琳吴兰君梁祖怡陈海荣黄吉期谭钦刚桂林医学院药学院药物化学教研室广西桂林541199

目的研究鸡蛋花Plumeria rubra ***的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法鸡蛋花95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性... 详细信息

目的研究鸡蛋花Plumeria rubra ***的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法鸡蛋花95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从中分离得到13个化合物,分别鉴定为(E,S)-3-methyl-5-(2,2,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-4-yl)pent-2-enoic acid(1)、山柰酚(2)、kaempferol 3-O-β-D-glucosyl-6″-α-L-rhamnopyranoside(3)、kaempferol 3-O-β-D-glucoside(4)、槲皮素(5)、quercetin-3-O-β-glucopyranosyl-(1→2)-[α-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-glucopyranoside(6)、quercetin 3-O-β-xylopyranosyl-(1→2)-β-glucopyranoside(7)、quercetin 3-O-β-D-glucopyranoside(8)、quercetin 3-O-(6″-O-α-rhamnopyranosyl-β-galactopyranoside)(9)、quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside-(3′→O-3)-quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside(10)、pinnatifidanoside E(11)、methyl 2-O-β-D-glucopyranosylbenzoate(12)、15-demethylisoplumieride(13)。化合物1、6~7、9~11、13抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值在15.50~78.00μg/mL之间。结论化合物1为新天然产物,化合物6~7、10~12为首次从夹竹桃科中分离得到。化合物6~7、11具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。

关键词：鸡蛋花化学成分分离鉴定 α-葡萄糖苷酶抑制活性

抗癌药物紫杉醇的全合成—Nicolaou法全合成紫杉醇的剖析

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有机化学 2001年第7期21卷 493-504页

作者：徐亮王锋鹏四川大学华西药学院天然药物化学教研室，成都610041

介绍和剖析了用Nicolaou法全合成紫杉醇的方法,包括合成的战略和路线,关键反应和保护基的应用等.

关键词：全合成紫杉醇 Nicolaou法抗癌药物

人工智能技术对视网膜静脉阻塞的诊断价值分析

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眼科新进展 2025年第1期45卷 46-49页

作者：刘松涛吕辉刘向玲焦作煤业集团有限责任公司中央医院眼科河南省焦作市454000 河南理工大学电气化学院河南省焦作市454000 新乡医学院第三附属医院眼科河南省新乡市453000

目的探讨人工智能(AI)技术对视网膜静脉阻塞(RVO)的诊断价值。方法选取2016年7月至2022年6月在我院眼科就诊并进行免散瞳眼底照相的9000例患者图像,从中筛选出700例患有RVO的眼底图像,联合河南理工大学电气化学院,应用AI技术对眼底图像... 详细信息

目的探讨人工智能(AI)技术对视网膜静脉阻塞(RVO)的诊断价值。方法选取2016年7月至2022年6月在我院眼科就诊并进行免散瞳眼底照相的9000例患者图像,从中筛选出700例患有RVO的眼底图像,联合河南理工大学电气化学院,应用AI技术对眼底图像进行处理。本研究采用了最先进的两阶段算法(Faster-RCNN模型)、先进的一阶段检测算法(YOLOV4和YOLOV5模型),以及专门为RVO设计的改进型YOLOV5模型来处理收集到的RVO数据,并对结果进行对比分析。采用受试者工作特征曲线分析改进型YOLOV5模型对RVO诊断的灵敏度和特异度。结果Faster-RCNN模型检测精度最高,但其参数规模远大于其他模型,且每秒帧数仅为8,不能满足检测的实时性要求。改进型YOLOV5模型检测精度仅比Faster-RCNN模型低3%,但参数规模远远小于Faster-RCNN模型,且每秒帧数比其高22。根据不同的AI模型Faster-RCNN、YOLOV4、YOLOV5和改进型YOLOV5模型,绘制的受试者工作特征曲线下面积分别为0.946(95%CI:0.933-0.959),0.794(95%CI:0.772-0.816),0.864(95%CI:0.845-0.884),0.930(95%CI:0.915-0.944)。改进型YOLOV5模型对RVO诊断的灵敏度为87.0%,特异度为98.9%。结论改进型YOLOV5模型拥有较高的检测精确性,所需的参数规模较小,对RVO诊断的灵敏度和特异度高,可以作为RVO新的人工智能辅助诊断方法。

关键词：人工智能视网膜静脉阻塞医学图像分析诊断价值分析

α,γ-二酮类HIV-1整合酶抑制剂研究进展

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药学学报 2010年第2期45卷 215-223页

作者：于生辉谭艳梅赵桂森山东大学药学院药物化学教研室山东济南250012

整合酶(integrase,IN)是人类免疫缺陷1型病毒(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)复制过程必需的酶,而人类细胞中没有该酶的类似物,理论上抑制IN对人体副作用很小,因此HIV-1IN成为治疗艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)合理的靶点。本文综述了近年来α,γ-二酮类IN抑制剂的发展现状,为发展定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)、进行虚拟筛选、确认药效团假说和指导合成活性更高的IN抑制剂提供参考。

关键词：人类免疫缺陷1型病毒整合酶抑制剂 α,γ-二酮化合物