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红花锦鸡儿中一个新的茋木脂体

有机化学 2003年第8期23卷 873-876页

作者：杨国勋胡昌奇复旦大学药学院天然药物化学教研室上海200032

首次从红花锦鸡儿 (CaraganaroseaTurcz .)的地上部分分离到四个化合物 ,综合IR ,UV ,2D NMR和MS等波谱技术鉴定了它们的化学结构 :一个为新的木脂体 ,命名为cararosinA ( 1) ;其它三个分别鉴定为已知的类化合物 :piceatannol( 2 ) ... 详细信息

首次从红花锦鸡儿 (CaraganaroseaTurcz .)的地上部分分离到四个化合物 ,综合IR ,UV ,2D NMR和MS等波谱技术鉴定了它们的化学结构 :一个为新的木脂体 ,命名为cararosinA ( 1) ;其它三个分别鉴定为已知的类化合物 :piceatannol( 2 ) ,( +)α viniferin ( 3 )和kobophenolA ( 4 ) .对化合物 1～ 4进行体外生物活性试验 ,没有发现它们具有抗HIV作用 .

关键词：红花锦鸡儿芪木脂体豆科芪类 cararosinA 化学结构生物活性抗HIV作用化学成分

大别山五针松松针中二萜成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究

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有机化学 2017年第7期37卷 1860-1863页

作者：李明胡长玲韩晗熊娟胡金锋复旦大学药学院天然药物化学教研室上海201203

从濒危植物大别山五针松(Pinus dabeshanensis)松针(干重仅30 g)的90%甲醇提取物中分离得到10个二萜类化合物,其中新化合物dabeshanensin L(1)的结构是通过运用1D/2D NMR等波谱手段进行确证的.体外活性测试结果表明化合物isopimara-7-en... 详细信息

从濒危植物大别山五针松(Pinus dabeshanensis)松针(干重仅30 g)的90%甲醇提取物中分离得到10个二萜类化合物,其中新化合物dabeshanensin L(1)的结构是通过运用1D/2D NMR等波谱手段进行确证的.体外活性测试结果表明化合物isopimara-7-en-18-oic acid(4)、trans-abienol(6)和lambertianic acid(8)对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)有显著的抑制作用,其IC_(50)值在14.6~37.7μmol/L之间.

关键词：濒危植物大别山五针松二萜 dabeshanensin L PTP1B抑制活性

基于复方效应物质辨识和作用机制分析的中医药治疗新型冠状病毒肺炎的研究进展

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分析试验室 2021年第7期40卷 784-791页

作者：李媛姚丽药物化学与天然药物化学教研室哈尔滨医科大学药学院哈尔滨150081

中医药在新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的防治过程中发挥重要作用。本文旨在整理治疗COVID-19的经典方、通用方、有效方的临床研究进展,全面结合基于网络药理学、质谱分析技术及分子生物学技术的现代研究成果,系统梳理COVID-19治疗方的效... 详细信息

中医药在新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的防治过程中发挥重要作用。本文旨在整理治疗COVID-19的经典方、通用方、有效方的临床研究进展,全面结合基于网络药理学、质谱分析技术及分子生物学技术的现代研究成果,系统梳理COVID-19治疗方的效应物质及作用机制,分析中医药治疗COVID-19的特点,以期为COVID-19特异性治疗药物研发提供理论基础和实验依据。

关键词：新型冠状病毒肺炎新型冠状病毒中医药效应物质作用机制

基于真菌14α-去甲基化酶的非氮唑类抗真菌先导化合物的设计、合成及其体外抗真菌活性研究

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化学学报 2007年第1期65卷 37-42页

作者：朱驹吕加国周有骏李耀武陈军郑灿辉第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

基于真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶(CYP51)活性位点的三维结构设计并合成了新型四氢异喹啉类抗真菌先导化合物.体外抗真菌活性研究显示:设计的先导化合物具有较好的抗真菌活性.其中化合物5f和5g对于5种测试菌的抗真菌活性强于或相当于对... 详细信息

基于真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶(CYP51)活性位点的三维结构设计并合成了新型四氢异喹啉类抗真菌先导化合物.体外抗真菌活性研究显示:设计的先导化合物具有较好的抗真菌活性.其中化合物5f和5g对于5种测试菌的抗真菌活性强于或相当于对照药物氟康唑.先导分子通过与靶酶活性腔氨基酸残基的非共价键结合产生抗真菌作用,避免与血红素辅基Fe原子发生配位结合,为一类具有新作用机理的非氮唑类抗真菌先导化合物.本研究为抗真菌药物研究提供了新的结合方式及结构类型.

关键词：真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶抑制剂设计合成抗真菌

9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价

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高等学校化学学报 2010年第9期31卷 1753-1761页

作者：张晓梦朱驹刘雪飞盛春泉郑灿辉付小旦宋云龙周有骏吕加国第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核... 详细信息

顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征,其中中间体5m的结构经X射线单晶衍射分析确证.以N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK)为阳性对照,分别测定了目标化合物对精子顶体酶的体外抑制活性.结果表明,化合物6a～6z的酶抑制活性均强于TLCK,其中化合物6z抑制活性与KF950相当.

关键词：顶体酶抑制剂活性腔胍基鸟嘌呤晶体结构抑制活性

1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性

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药学学报 2008年第1期43卷 54-59页

作者：董肖椿周福生郑剑斌闻韧复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物,本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a^2d)为原料,首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a^3d),再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-... 详细信息

为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物,本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a^2d)为原料,首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a^3d),再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-3-(吡咯亚甲基)-吲哚啉-2-酮(4a^4d),然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物(5a^5d)。所合成的12个新型吲哚啉-2-酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认。采用四氮唑盐(MTT)还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中6个化合物对SPC-A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼,特别是化合物5a^5d,IC50值均小于5μmol.L-1,值得作为抗肿瘤药物先导化合物。

关键词：合成抗肿瘤吲哚啉-2-酮衍生物

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那西肽产生菌***选育及发酵条件的优化

复旦学报（医学版） 2004年第6期31卷 579-581页

作者：万睿刘晓会李继杨周珮复旦大学药学院生物合成药物化学教研室上海200032

目的　提高那西肽产量。方法　介绍那西肽产生菌活跃链霉菌S .actuosus(Z10 ) 的诱变育种 ,诱变的方法有紫外线、亚硝基胍及两者的联合诱变 ,并对高发酵单位菌种优化发酵条件和测定其生化曲线。结果　通过紫外线及亚硝基胍联合诱变获得... 详细信息

目的　提高那西肽产量。方法　介绍那西肽产生菌活跃链霉菌S .actuosus(Z10 ) 的诱变育种 ,诱变的方法有紫外线、亚硝基胍及两者的联合诱变 ,并对高发酵单位菌种优化发酵条件和测定其生化曲线。结果　通过紫外线及亚硝基胍联合诱变获得高产菌株Z12 ,该菌种进行 4次传代试验显示稳定 ,经发酵条件优化后在培养基中添加 2 %黄豆粉 ,0 .0 1%硫酸锰可以提高那西肽产量。菌种Z12 相对于出发菌种Z10 提高那西肽产量达 5 8.9%。

关键词：发酵条件产生菌亚硝基胍诱变黄豆粉高产菌株紫外线联合菌种生化

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作用于真菌细胞壁的抗真菌药物的研究进展

中国药学杂志 2003年第6期38卷 410-413页

作者：蒋庆锋周有骏盛春泉王金政第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的　对作用于真菌细胞壁的抗真菌药物的研究进展进行综述。方法　查阅国内外相关文献 ,进行归纳总结和分析。结果与结论　近年来抗真菌药物的研究取得了很大进展 ,真菌细胞壁作为其中一个新的作用靶点是近年来研究的热点。

关键词：真菌细胞壁抗真菌药物研究进展几丁质合成酶

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miRNA调控药用植物生长发育和次生代谢

中国生物化学与分子生物学报 2019年第4期35卷 361-370页

作者：史磊郭艳兵申远新乡医学院基础医学院生物化学与分子生物学教研室河南新乡453003 新乡医学院药学院中药学教研室河南新乡453003

microRNA(miRNA)作为一类内源性的短链非编码RNA,广泛存在于真核细胞中,主要通过对转录本剪切和抑制翻译等方式,参与转录后基因的表达调控。近年来研究表明,多种药用植物中鉴定出大量的miRNA。这些miRNA对药用植物的生长发育和次生代谢... 详细信息

microRNA(miRNA)作为一类内源性的短链非编码RNA,广泛存在于真核细胞中,主要通过对转录本剪切和抑制翻译等方式,参与转录后基因的表达调控。近年来研究表明,多种药用植物中鉴定出大量的miRNA。这些miRNA对药用植物的生长发育和次生代谢产物合成具有调控功能。次生代谢产物是药用植物的主要有效成分,研究miRNA对药用植物次生代谢过程的调控作用具有十分重要的意义。本文综述了miRNA在植物中的产生途径、作用方式和体内功能,在此基础上重点介绍了miRNA对药用植物生长发育和次生代谢产物生物合成的调控作用,并对药用植物miRNA的研究进行了展望,以期为提高药用植物产量,高效获得药用植物有效成分以及临床应用开拓新的思路。

关键词：微RNA 药用植物调控作用生长发育次生代谢