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结合可视化特征提取的格列齐特缓释片释药行为研究

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药学学报 2025年第1期 225-231页

作者：陈思宇李泽亚黎萍赵欣庆龚涛邓黎张志荣四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室成都市药品检验研究院四川省药品监督管理局化学药品质量研究及控制重点实验室

口服固体制剂需经过崩解和溶出等过程释放药物才可被机体吸收利用。本文采用可视化技术对国内15家格列齐特缓释片的体外静态释药过程进行连续化表征,并结合传统的体外释放度试验,测定格列齐特缓释片在pH 7.4磷酸盐缓冲液介质中的释放曲... 详细信息

口服固体制剂需经过崩解和溶出等过程释放药物才可被机体吸收利用。本文采用可视化技术对国内15家格列齐特缓释片的体外静态释药过程进行连续化表征,并结合传统的体外释放度试验,测定格列齐特缓释片在pH 7.4磷酸盐缓冲液介质中的释放曲线,采用相似因子（f2）法评价释放曲线的相似性并根据多种数学模型对释药曲线进行拟合分析。研究结果表明,14家企业生产的格列齐特缓释片为亲水凝胶骨架片,对比仿制制剂与参比制剂,11家企业的仿制制剂与参比制剂的释放曲线相似（f2>50）。其中与参比制剂可视化特征相似的仿制制剂其释放曲线相似。本研究为格列齐特缓释片的体外一致性评价提供了一种全新的思路和方法,旨在更准确、全面地评估仿制制剂的体外释药行为。

关键词：格列齐特缓释片亲水凝胶骨架片可视化方法体外释放度模型拟合

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生物芯片、基因组学和蛋白质组学在药物研发中的应用

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药学学报 2003年第10期38卷 795-800页

作者：蔡钦生冯美卿黄海周珮复旦大学药学院生物合成药物化学教研室上海200032

近年来，生物芯片技术、基因组学和蛋白质组学发展迅猛，本文就其在药物研究和开发中的应用进行综述。

关键词：生物芯片基因芯片蛋白质芯片基因组学蛋白质组学芯片药房非典型肺炎

D101大孔树脂对桃花红色素吸附行为的研究

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食品工业科技 2008年第7期29卷 85-87页

作者：耿明江董丽尚校军杨洁新乡医学院化学教研室河南新乡453003 新乡医学院药学院河南新乡453003

研究了大孔吸附树脂对桃花红色素(RPPB)的吸附分离特性。通过比较吸附量和解吸率,在3种所选树脂中,D101树脂具有较好的吸附和解吸效果。随后对D101树脂动态吸附性能进行了考察,实验表明,D101树脂对RPPB的最佳吸附条件是:上样浓度为7.0～... 详细信息

研究了大孔吸附树脂对桃花红色素(RPPB)的吸附分离特性。通过比较吸附量和解吸率,在3种所选树脂中,D101树脂具有较好的吸附和解吸效果。随后对D101树脂动态吸附性能进行了考察,实验表明,D101树脂对RPPB的最佳吸附条件是:上样浓度为7.0～9.6mg/mL,上样流速为0.5～2.0mL/min;以80%乙醇为洗脱剂、流速为0.25mL/min时,洗脱效果最好。D101树脂适宜于工业精制RPPB。

关键词：大孔吸附树脂桃花红色素分离

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离子通道型镇痛新靶点药物的研究进展

中国医药工业杂志 2004年第5期35卷 304-310页

作者：谢琼郝敬来仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点,包括河豚毒抗性-Na+(TTXr-Na+)通道阻滞剂、N-型Ca2+通道阻滞剂、酸敏离子通道(ASICs)阻滞剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、g... 详细信息

新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点,包括河豚毒抗性-Na+(TTXr-Na+)通道阻滞剂、N-型Ca2+通道阻滞剂、酸敏离子通道(ASICs)阻滞剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、g-氨基丁酸A亚型(GABAA)受体激动剂、P2X受体拮抗剂和香草素受体(VR)调节剂。

关键词：镇痛靶点离子通道激动剂拮抗剂阻滞剂综述

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二苯乙烯类化合物对蛋白激酶C的抑制作用

药学学报 1994年第11期29卷 818-822页

作者：徐光张礼萍陈力芳胡昌奇上海医科大学基础医学院生物化学教研室上海药学院天然药物化学教研室

报道１５种二苯乙烯类化合物对蛋白激酶Ｃ（ＰＫＣ）活性的影响。其中从中药金雀根中分得的３种二苯乙烯类低聚体α－ｖｉｎｉｆｅｒｉｎ，ｋｏｂｏｐｈｅｎｏｌＡ和ｍｉｙａｂｅｎｏｌＣ，它们抑制ＰＫＣ的ＩＣ５０分别为６２．５，５... 详细信息

报道１５种二苯乙烯类化合物对蛋白激酶Ｃ（ＰＫＣ）活性的影响。其中从中药金雀根中分得的３种二苯乙烯类低聚体α－ｖｉｎｉｆｅｒｉｎ，ｋｏｂｏｐｈｅｎｏｌＡ和ｍｉｙａｂｅｎｏｌＣ，它们抑制ＰＫＣ的ＩＣ５０分别为６２．５，５２．０和２７．５μｍｏｌ·Ｌ－１。另外６种含酚羟基的二苯乙烯化合物对ＰＫＣ也显示不同程度的抑制作用，但当酚羟基全甲基化或全乙酰化后其抑制作用大大降低甚至消失。酶动力学研究证明ｍｉｙａｂｅｎｏｌＣ对ＰＫＣ的抑制作用属于非竞争性抑制。

关键词：二苯乙烯类蛋白激酶C 金雀根

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固相研磨法合成二茂铁基查尔酮衍生物

化学与生物工程 2025年第01期 42-48+61页

作者：唐文强高艳蓉徐小娜仝红娟刘斌陕西国际商贸学院医药学院咸阳职业技术学院医药化工学院

采用固相研磨法，经Claisen-Schmidt缩合反应合成了26个二茂铁基查尔酮衍生物（1a～1z）,采用FTIR、1HNMR、ESI-MS和元素分析对目标化合物1a～1z的结构进行了表征，并采用单晶衍射法对目标化合物1c、1m、1u的晶体结构进行了确证。结果... 详细信息

采用固相研磨法，经Claisen-Schmidt缩合反应合成了26个二茂铁基查尔酮衍生物（1a～1z）,采用FTIR、1HNMR、ESI-MS和元素分析对目标化合物1a～1z的结构进行了表征，并采用单晶衍射法对目标化合物1c、1m、1u的晶体结构进行了确证。结果表明，以乙酰基二茂铁与苯甲醛的Claisen-Schmidt缩合反应为模型，确定最佳合成条件如下：物料比n（苯甲醛）∶n（乙酰基二茂铁）为2.4∶1、KOH用量n（KOH）∶n（乙酰基二茂铁）为1.3∶1、室温研磨20 min,在此条件下，目标化合物1a的收率为93.13%。

关键词：固相研磨法二茂铁基查尔酮衍生物绿色合成

湖北产石松千层塔烯(serratene)三萜化学成分的研究

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中草药 2014年第24期45卷 3524-3527页

作者：杨国勋臧毅胡长玲熊娟胡金锋复旦大学药学院天然药物化学教研室上海201203

目的对产于湖北随州的石松Lycopodium japonicum的化学成分进行研究。方法用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备HPLC多种方法分离纯化,通过理化性质和波谱数据解析化合物的结构。结果从石松全草的甲醇提取物中分离得到8个化... 详细信息

目的对产于湖北随州的石松Lycopodium japonicum的化学成分进行研究。方法用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备HPLC多种方法分离纯化,通过理化性质和波谱数据解析化合物的结构。结果从石松全草的甲醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为21-表千层塔烯二醇（1）、千层塔烯二醇（2）、α-芒柄花醇（3）、serrat-14-en-3β,21β,24-triol（4）、3β,21α-dihydroxyserrat-14-en-16-one（5）、石松三醇（6）、石松四醇（7）、3α,21β,24-trihydroxyserrat-14-en-16-one（8）。结论化合物1~8均为千层塔烯（serratene）三萜,为石松属植物中的特征性化学成分。化合物5为该植物中首次分得。

关键词：石松属石松千层塔烯三萜千层塔烯二醇石松三醇石松四醇

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中间锦鸡儿黄酮类成分的研究

药学学报 2003年第8期38卷 599-602页

作者：施蛟陈博孙智华胡昌奇复旦大学药学院天然药物化学教研室上海200032

目的　研究中间锦鸡儿的化学成分。方法　用溶剂法、色谱法分离化学成分 ,用波谱法鉴定其结构。结果　从中间锦鸡儿中分离得到 10个黄酮类化合物 ,分别鉴定为 5 ,7,4′ 三羟基 3,3′ 二甲氧基黄酮 ( 1) ,3,5 ,7,8,4′ 五羟基 3′ 甲氧... 详细信息

目的　研究中间锦鸡儿的化学成分。方法　用溶剂法、色谱法分离化学成分 ,用波谱法鉴定其结构。结果　从中间锦鸡儿中分离得到 10个黄酮类化合物 ,分别鉴定为 5 ,7,4′ 三羟基 3,3′ 二甲氧基黄酮 ( 1) ,3,5 ,7,8,4′ 五羟基 3′ 甲氧基黄酮 ( 2 ) ,槲皮素 ( 3) ,柠檬黄酮醇 ( 4 ) ,槲皮素 3 甲醚 ( 5 ) ,2 (S) 7,3′ ,5′ 三羟基二氢黄酮 ( 6 ) ,5 ,7,3′ ,4′ 四羟基 3,8 二甲氧基黄酮 ( 7) ,紫铆查尔酮 ( 8) ,甘草素 ( 9)和 5 ,7,4′ 三羟基 3,8二甲氧基黄酮 ( 10 )。结论　化合物 6为新化合物。

关键词：豆科中间锦鸡儿黄酮 2-(S)-7 3′ 5′-三羟基二氢黄酮

Miyabenol C和Kobophenol A促MCF-7细胞生长作用途径

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复旦学报（医学版） 2002年第6期29卷 454-457页

作者：田春艳徐光胡昌奇宋后燕复旦大学医学院分子遗传学研究室复旦大学药学院天然药物化学教研室上海200032

目的　检测miyabenolC(MiyC)和kobophenolA(KobA)是否通过依赖雌激素受体 (ER)发挥促雌激素受体阳性细胞MCF 7生长的作用。方法　构建雌激素受体反义表达质粒 (pCASER) ,转染MCF 7细胞株 ,经G418筛选 ,PCR、Westernblot鉴定筛选出阳性... 详细信息

目的　检测miyabenolC(MiyC)和kobophenolA(KobA)是否通过依赖雌激素受体 (ER)发挥促雌激素受体阳性细胞MCF 7生长的作用。方法　构建雌激素受体反义表达质粒 (pCASER) ,转染MCF 7细胞株 ,经G418筛选 ,PCR、Westernblot鉴定筛选出阳性表达克隆 (MTASER)。运用MTT法检测药物对细胞生长状况的影响。运用放射竞争结合实验检测药物与ER的结合。结果　MiyC和KobA对MCF 7细胞的促生长作用大于对MTASER细胞的作用 ;MiyC和KobA均可竞争性抑制ER与 17β 雌二醇的结合。结论　在一定浓度范围内 ,MiyC和KobA依赖ER发挥促细胞生长的作用。

关键词： MiyabenolC KobophenolA 雌激素受体雌激素细胞生长