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补体因子B小分子抑制剂研究进展

药学学报 2025年第1期 37-47页

作者：文帅赵耀王燕李幸牟伊姜正羽泰州学院医药与化学化工学院中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室

补体系统的旁路途径是多种疾病发病的关键因素,包括阵发性睡眠性血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征、C3肾小球病、年龄相关性黄斑变性等。补体因子B (complement factor B, CFB)是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白,以潜伏形式在人体血液中... 详细信息

补体系统的旁路途径是多种疾病发病的关键因素,包括阵发性睡眠性血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征、C3肾小球病、年龄相关性黄斑变性等。补体因子B (complement factor B, CFB)是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白,以潜伏形式在人体血液中循环。其作为补体旁路途径的关键节点,是治疗补体系统介导疾病的重要靶点。随着伊普可泮(iptacopan)的成功上市,使得CFB小分子抑制剂成为目前的研究热点,国内外多家制药公司都在积极研发CFB小分子抑制剂。本文主要就近年来CFB小分子抑制剂的研究进展做了系统总结,按照结构类型和设计思路对代表化合物及其活性进行了介绍,从而为后续CFB小分子抑制剂的研究提供借鉴和思路。

关键词：补体系统旁路途径补体因子B 补体因子B小分子抑制剂

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人工智能技术对视网膜静脉阻塞的诊断价值分析

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眼科新进展 2025年第1期 46-49页

作者：刘松涛吕辉刘向玲焦作煤业集团有限责任公司中央医院眼科河南理工大学电气化学院新乡医学院第三附属医院眼科

目的探讨人工智能(AI)技术对视网膜静脉阻塞(RVO)的诊断价值。方法选取2016年7月至2022年6月在我院眼科就诊并进行免散瞳眼底照相的9 000例患者图像，从中筛选出700例患有RVO的眼底图像，联合河南理工大学电气化学院，应用AI技术对眼... 详细信息

目的探讨人工智能(AI)技术对视网膜静脉阻塞(RVO)的诊断价值。方法选取2016年7月至2022年6月在我院眼科就诊并进行免散瞳眼底照相的9 000例患者图像，从中筛选出700例患有RVO的眼底图像，联合河南理工大学电气化学院，应用AI技术对眼底图像进行处理。本研究采用了最先进的两阶段算法(Faster-RCNN模型)、先进的一阶段检测算法(YOLOV4和YOLOV5模型),以及专门为RVO设计的改进型YOLOV5模型来处理收集到的RVO数据，并对结果进行对比分析。采用受试者工作特征曲线分析改进型YOLOV5模型对RVO诊断的灵敏度和特异度。结果 Faster-RCNN模型检测精度最高，但其参数规模远大于其他模型，且每秒帧数仅为8,不能满足检测的实时性要求。改进型YOLOV5模型检测精度仅比Faster-RCNN模型低3%,但参数规模远远小于Faster-RCNN模型，且每秒帧数比其高22。根据不同的AI模型Faster-RCNN、YOLOV4、YOLOV5和改进型YOLOV5模型，绘制的受试者工作特征曲线下面积分别为0.946 (95%CI:0.933-0.959),0.794 (95%CI:0.772-0.816),0.864(95%CI:0.845-0.884),0.930(95%CI:0.915-0.944)。改进型YOLOV5模型对RVO诊断的灵敏度为87.0%,特异度为98.9%。结论改进型YOLOV5模型拥有较高的检测精确性，所需的参数规模较小，对RVO诊断的灵敏度和特异度高，可以作为RVO新的人工智能辅助诊断方法。

关键词：人工智能视网膜静脉阻塞医学图像分析诊断价值分析

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N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2019年第2期40卷 254-261页

作者：吕明君李雯杨新颖方浩山东大学药学院药物化学教研室济南250012

合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9... 详细信息

合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9位的取代对活性有较大影响,C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺,N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性.化合物12c对人白血病细胞(K562)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT116)的抑制效果明显优于阳性对照药R-Roscovitine.

关键词：嘌呤衍生物合成抗肿瘤活性

葡萄糖胺稳定CdS量子点的绿色合成及光谱特性

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人工晶体学报 2012年第2期41卷 491-495页

作者：闫云辉李向荣董丽孙祥德新乡医学院化学教研室新乡453003 新乡医学院药学院新乡453003

以葡萄糖胺(Glucosamine,GlcN)为稳定剂,以Cd(Ac)2.2H2O和Na2S.9H2O作为反应剂,在室温下水相合成了CdS量子点。通过X射线衍射(XRD)、透射电镜(TEM)、紫外-可见吸收光谱(UV-Vis)和荧光发射光谱(PL)对样品的结构、形貌和光学性能进行了表... 详细信息

以葡萄糖胺(Glucosamine,GlcN)为稳定剂,以Cd(Ac)2.2H2O和Na2S.9H2O作为反应剂,在室温下水相合成了CdS量子点。通过X射线衍射(XRD)、透射电镜(TEM)、紫外-可见吸收光谱(UV-Vis)和荧光发射光谱(PL)对样品的结构、形貌和光学性能进行了表征,考察了反应体系的pH值、GlcN/Cd的物质的量比对量子点光谱性能的影响。结果表明,所获得的CdS量子点为立方闪锌矿结构,且尺寸分布均一,结晶度高,具有丰富的表面缺陷和量子尺寸限域效应。同时,对CdS量子点形成的可能机理进行了初步的探讨。

关键词：葡萄糖胺 CdS量子点绿色合成光谱性质

MMP-26的同源模建及S_1'结合袋的结构特点

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高等学校化学学报 2014年第5期35卷 1063-1067页

作者：涂国刚刘超廖一静熊胜涛李少华南昌大学药学院药物化学教研室南昌330006

以基质金属蛋白酶-12(MMP-12)的晶体结构为模板,采用同源模建方法构建了基质金属蛋白酶-26(MMP-26)的三维结构,并阐明了其S1'结合袋的结构特点,MMP-26中His233残基插入S1'结合袋,限制了S1'结合袋的深度,符合中袋MMPs的特点,因此MMP-26... 详细信息

以基质金属蛋白酶-12(MMP-12)的晶体结构为模板,采用同源模建方法构建了基质金属蛋白酶-26(MMP-26)的三维结构,并阐明了其S1'结合袋的结构特点,MMP-26中His233残基插入S1'结合袋,限制了S1'结合袋的深度,符合中袋MMPs的特点,因此MMP-26属于中袋MMPs.在此基础上,研究了抑制剂GM6001与MMP-26的相互作用模式,发现GM6001中异羟肟酸结构的羰基氧和羟基氧与催化锌离子发生双齿配位,符合异羟肟酸类MMPs抑制剂的配位特点.

关键词：基质金属蛋白酶-26 同源模建分子对接

lactuside B降低脑缺血损伤大鼠海马和纹状体TRPM7 mRNA的表达

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中国药理学与毒理学杂志 2012年第4期26卷 489-493页

作者：詹合琴贾岩龙闫福林牛秉轩尹延彦新乡医学院药学院药理教研室河南新乡453003 新乡医学院药学院药物化学教研室河南新乡453003 新乡医学院药学院综合办公室河南新乡453003

目的探讨lactuside B对大鼠脑缺血损伤后海马和纹状体TRPM7 mRNA表达的影响。方法采用大脑中动脉缺血再灌注损伤模型,SD雄性大鼠缺血2 h后再灌,分别于再灌后ip给予lactuside B 12.5,25和50 mg·kg-1,每天2次,每组1/2大鼠给药1 d,另1/2... 详细信息

目的探讨lactuside B对大鼠脑缺血损伤后海马和纹状体TRPM7 mRNA表达的影响。方法采用大脑中动脉缺血再灌注损伤模型,SD雄性大鼠缺血2 h后再灌,分别于再灌后ip给予lactuside B 12.5,25和50 mg·kg-1,每天2次,每组1/2大鼠给药1 d,另1/2大鼠连续给药3 d,于末次给药后观察神经缺失症状并处死大鼠;RT-PCR技术检测大脑皮质和海马TRPM7 mRNA的表达。结果模型组大鼠各时间段神经缺失症状评分明显升高,海马和纹状体的TRPM7 mRNA表达均显著增加(P<0.01)。给予lactuside B12.5,25和50 mg·kg-11 d后,海马和纹状体TRPM7 mRNA表达分别为0.68±0.02,0.55±0.02和0.56±0.02,及0.32±0.02,0.25±0.01和0.35±0.01,与模型对照组比较均明显降低(P<0.01);给予lactuside B 12.5,25和50 mg·kg-1 3 d,海马和纹状体TRPM7 mRNA分别为0.29±0.02,0.18±0.01和0.26±0.01,及0.28±0.02,0.19±0.01和0.27±0.01,与模型对照组比较均明显降低(P<0.01)。结论lactuside B可降低海马和纹状体TRPM7基因的表达,提示该化合物对脑缺血损伤可能具有治疗作用。

关键词： lactuside B 再灌注损伤脑海马纹状体 TRPM7阳离子通道

N-苯基吡唑脲类FAKⅡ型抑制剂的结构优化与构效关系研究

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有机化学 2018年第11期38卷 3086-3093页

作者：龚超超谈寒一张倩复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

以Ⅱ型黏着斑激酶(FAK)抑制剂化合物2为先导化合物,结合FAK变构疏水腔的结构特征,对其尾部结构N-苯基吡唑进行了结构改造和优化,共获得9个目标化合物,其中4个化合物保持了与先导化合物同水平的酶抑制活性,N^1-(4-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)... 详细信息

以Ⅱ型黏着斑激酶(FAK)抑制剂化合物2为先导化合物,结合FAK变构疏水腔的结构特征,对其尾部结构N-苯基吡唑进行了结构改造和优化,共获得9个目标化合物,其中4个化合物保持了与先导化合物同水平的酶抑制活性,N^1-(4-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)苯基)-N^3-(1-(4-乙酰氨基苯基)-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)脲(9e)表现出优于先导化合物2倍的FAK抑制活性,IC_(50)值为41 nmol/L.表明N-苯基吡唑结构中苯环对位有更多结构优化空间,可通过与周边残基形成氢键从而提高化合物活性.

关键词：黏着斑激酶变构疏水口袋 Ⅱ型抑制剂 N-苯基吡唑结构优化

基于网络药理学及动物实验探讨心脉佳制剂抑制高血压心肌肥大的作用机制

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中国临床药理学与治疗学 2025年第1期 32-41页

作者：雷程静于淼李艳格唐小光赵繁荣祝田田新乡医学院药学院河南省心血管重塑与药物干预国际联合实验室新乡市血管重塑介入与分子靶向治疗药物开发重点实验室

目的：通过网络药理学及动物实验探讨心脉佳制剂（Xin Mai Jia,XMJ）抑制高血压心肌肥大的作用机制。方法：通过检索TCMSP数据库及相关文献报道收集XMJ有效成分及作用靶点；利用Gene Cards、OMIM、Drug Bank数据库筛选高血压心肌肥大靶... 详细信息

目的：通过网络药理学及动物实验探讨心脉佳制剂（Xin Mai Jia,XMJ）抑制高血压心肌肥大的作用机制。方法：通过检索TCMSP数据库及相关文献报道收集XMJ有效成分及作用靶点；利用Gene Cards、OMIM、Drug Bank数据库筛选高血压心肌肥大靶点；构建中药-活性成分-潜在靶点网络和蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络；使用DAVID软件进行靶点基因本体（GO）功能富集分析和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析；使用Auto Dock软件进行分子对接。建立高血压大鼠（SHR）模型，采用HE染色检测心肌组织形态及细胞肥大情况，Masson染色检测心肌组织胶原沉积表达，蛋白免疫印迹法（Western blot）检测心肌组织中热休克蛋白（HSP90AA1）、哺乳动物雷帕霉素（m TOR）、过氧化物酶体增殖因子活化受体γ(PPARG)、肿瘤坏死因子（TNF-α）表达情况。结果：共检索到XMJ中潜在活性成分56个，获得高血压心肌肥大相关靶点5 492个，核心网络中的靶点按照Degree值进行排名，筛选到4个主要靶点：HSP90AA1、mTOR、PPARG、TNF-α。HE染色结果显示，与正常组比较，SHR组大鼠心肌细胞平均面积显著增加（P<0.05）,XMJ组心肌细胞平均面积无显著变化，SHR+XMJ组心肌肥大显著缓解（P<0.05）。Masson染色结果显示，与正常组比较，SHR组大鼠间质纤维化、血管旁纤维化水平明显上升（P<0.01）,XMJ则可明显降低SHR组大鼠纤维化水平（P<0.01）。Western blot结果显示，相较于正常组大鼠，SHR组大鼠心肌组织HSP90AA1、PPARG表达下调，m TOR磷酸化下调，TNF-α显著上调（P<0.01）;SHR+XMJ组大鼠心肌组织HSP90AA1、PPARG、TNF-α表达恢复至正常水平，mTOR磷酸化恢复正常水平；而XMJ组，相较于正常组大鼠上述指标无明显变化。结论：XMJ抑制高血压心肌肥大的作用机制可能通过多成分-多靶点-多通路的综合作用实现。

关键词：网络药理学分子对接心脉佳制剂心肌肥大核心靶点

2(5H)-呋喃酮类化合物的合成研究新进展

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有机化学 2008年第1期28卷 29-36页

作者：李冰洲陈卫民暨南大学药学院药物化学教研室广州510632

含2(5H)-呋喃酮结构的化合物广泛存在于天然产物中,具有多种生物活性.对其合成方法进行了分类综述.

关键词： 2(5H)-呋喃酮合成成环反应偶联反应