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新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究

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有机化学 2024年第6期44卷 1870-1883页

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室广州510632

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标... 详细信息

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标化合物对大鼠脑胶质瘤细胞(C6)、小鼠黑色素瘤复苏细胞(K1735)、人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌细胞(SW620)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人恶性黑色素瘤(A357)共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性.Pcb对小鼠黑色素瘤细胞(B16)敏感,在孵育48 h条件下,2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a)、2-(6-甲氧基-2-基)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9b)和2-(3-溴)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9i)均表现出比Pcb更强的抗癌活性;9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的抗癌活性,其中,对MDA-MB-231细胞的IC50值为(10.8±0.9)μmol/L;13b对C6的抑制活性最强,IC50值为(15.9±3.1)μmol/L;9e则对SW620的抑制活性最高,IC50值为(62.7±1.4)μmol/L.对于化合物9a~9j,当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时,通常处于间位比处于对位的抗癌活性要高(9g>9f,9i>9h);而当取代基为供电子效应的基团时,就没有这样的规律性;对于SW620而言,芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利.化合物9a、9b、13a和13b对小鼠胚胎成纤维细胞(3T3)的增殖抑制活性较高,尤其是化合物9a和13a,在孵育48 h条件下IC50值分别为(24.9±1.2)和(13.9±1.7)μmol/L.

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

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电化学不对称合成反应的研究进展

有机化学 2024年第3期44卷 673-727页

作者：高淳刘欣王明慧刘淑贤朱婷婷张怡康郝二军杨启亮河南师范大学化学化工学院、抗病毒性传染病创新药物全国重点实验室、平原实验室、绿色化学介质与反应教育部重点实验室、精细化学品绿色制造河南省协同创新中心河南新乡453007

不对称合成是有机化学最重要和最有价值的前沿领域之一.近年来,随着有机电化学的复兴和蓬勃发展,利用电化学的优势,拓展不对称催化的反应类型、活化模式、成键体系以及底物的适用范围,为完成传统化学难以实现或者无法实现的不对称转化... 详细信息

不对称合成是有机化学最重要和最有价值的前沿领域之一.近年来,随着有机电化学的复兴和蓬勃发展,利用电化学的优势,拓展不对称催化的反应类型、活化模式、成键体系以及底物的适用范围,为完成传统化学难以实现或者无法实现的不对称转化带来新的契机.因此,发展新型、高效、精准和可持续的电化学不对称合成策略,具有重要的研究意义.尽管具有诸多优势并取得了关键进展,不对称电化学合成依然极具挑战性,高对映选择性电化学转化的例子报道相对较少.近年来,国内外有机化学领域的学者们在电化学不对称催化领域开展了一系列原创性的研究工作,取得了令人瞩目的成果.全面梳理了过渡金属、有机小分子、生物酶、手性电极、手性电解质、手性溶剂和手性辅助剂参与的不对称电化学合成及其相关的反应机理;概述了不对称有机电化学合成领域的理论创新、技术突破和困难挑战;并展望了该领域的未来发展趋势.

关键词：有机电合成不对称催化对映选择性过渡金属催化有机催化

基于直流母线电压信号的小型独立直流微电网自主平滑模式切换控制策略

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电工技术学报 2024年第10期39卷 3105-3117页

作者：翟凡李桂丹王议锋陈博王忠杰天津大学智能电网教育部重点实验室天津300072

在独立直流微电网中,储能系统(ESSs)和光伏(PV)是主要能源。在极端条件下,储能和光伏变换器需要进行工作模式切换以协调功率,为了优化切换性能,该文提出一种基于直流总线信号(DBS)的自主平滑模式切换控制策略,用于多个光伏电源和ESS的... 详细信息

在独立直流微电网中,储能系统(ESSs)和光伏(PV)是主要能源。在极端条件下,储能和光伏变换器需要进行工作模式切换以协调功率,为了优化切换性能,该文提出一种基于直流总线信号(DBS)的自主平滑模式切换控制策略,用于多个光伏电源和ESS的无通信协同工作,提高了系统的可靠性。针对多模式切换过程中的抖振和死锁问题,所提出的控制策略利用具有反馈抑制机制的PI控制器实现了在饱和与激活之间无缝切换。同时,为了进一步提升光伏能量的利用率,所提出的控制策略充分考虑了ESS的荷电状态(SOC),并使光伏电源能够直接参与直流母线电压的调节。此外,还对模式切换时间与控制器参数的设计进行了详细的分析建模,以优化模式切换性能。最后,建立了一个小型独立直流微电网实验系统,以验证所提出的直流微电网控制方法的可行性。

关键词：自主控制方案直流微电网储能系统(ESS) 光伏(PV)电力系统电力管理

PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展

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药学学报 2024年第9期59卷 2484-2490页

作者：吴瑾瑾扈金萍中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室北京100050

蛋白靶向裂解嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)作为一种新兴的治疗方式,经过二十年的研究和发展,目前俨然成为新药研发领域最火热的技术之一。PROTAC分子利用细胞中天然存在的泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解,尤其是一... 详细信息

蛋白靶向裂解嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)作为一种新兴的治疗方式,经过二十年的研究和发展,目前俨然成为新药研发领域最火热的技术之一。PROTAC分子利用细胞中天然存在的泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解,尤其是一些传统小分子难以靶向的目标蛋白,并且其有望解决使用小分子药物常出现的耐药性问题。然而, PROTAC分子由于分子量较大、溶解度及膜渗透性差,口服吸收低,使其成药性研究面临诸多挑战。目前,应以药代动力学特征为着力点,不断优化设计,以期加快PROTAC药物从实验室到临床应用的转化步伐。本综述介绍了PROTAC分子的基本结构及作用机制,分析了其药代动力学特性及如何设计高效稳定的PROTAC分子,并总结了其目前在各类疾病治疗中的研究进展,评估了PROTAC药物的发展前景及面临的局限性,为PROTAC药物的进一步研究应用提供参考。

关键词：蛋白靶向裂解嵌合体药代动力学疾病靶向治疗

真空冷冻干燥对中药材质量的影响与调控技术研究进展

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中草药 2024年第4期55卷 1377-1388页

作者：邱勋荣李玉姗万琴高欢齐娅汝李远辉杨明江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 创新药物与高效节能降耗制药设备国家重点实验室江西南昌330004

中药材质量的优劣直接关系中药临床疗效的高低,干燥是植物性中药材采收后广泛应用的重要加工工序,是形成药材品质的关键环节。一般认为,真空冷冻干燥可较好地保护中药材质量,但这些优势的形成机制鲜有总结。同时,真空冷冻干燥也存在挥... 详细信息

中药材质量的优劣直接关系中药临床疗效的高低,干燥是植物性中药材采收后广泛应用的重要加工工序,是形成药材品质的关键环节。一般认为,真空冷冻干燥可较好地保护中药材质量,但这些优势的形成机制鲜有总结。同时,真空冷冻干燥也存在挥发性成分易损失、部分有效成分转化不足、破坏细胞结构完整性、影响后续贮存等缺点。通过对真空冷冻干燥的优势与不足进行综述,同时为扬长避短,总结了调控技术和方法,为真空冷冻干燥技术在中药材干燥领域的合理应用提供参考。

关键词：真空冷冻干燥中药材形态酶能耗调控技术

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产品架构演化及开放式设计策略

中国机械工程 2024年第1期35卷 109-124页

作者：程贤福章志宏王承辉潘逸飞华东交通大学载运工具与装备教育部重点实验室南昌330013

产品架构表征了物理组件间排列与组合的方式,可以促进产品的多样性和部件共享,更好满足客户个性化需求。开放式设计可以支持客户参与产品开发,开放式产品架构为个性化产品开发提供了平台策略。为了更加深入地研究产品架构理论及应用,阐... 详细信息

产品架构表征了物理组件间排列与组合的方式,可以促进产品的多样性和部件共享,更好满足客户个性化需求。开放式设计可以支持客户参与产品开发,开放式产品架构为个性化产品开发提供了平台策略。为了更加深入地研究产品架构理论及应用,阐述了架构的概念与作用及单一产品架构、产品族架构和开放式产品架构的特征、联系和区别,从架构开发模式、架构开发策略和架构组织管理等方面剖析了产品架构的演化历程及其内在动因。系统梳理了开放式产品架构的概念内涵、作用与机制,明晰了客户个性化需求、产品架构和企业开放式创新策略的相依关系,探讨了产品架构开放式设计策略。

关键词：产品架构开放式设计模块化演化个性化

双唾液酸神经节苷脂及其相关抗体与儿童实体肿瘤的生物学进展和临床研究现状

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中华实用儿科临床杂志 2024年第9期39卷 701-706页

作者：蒋持怡苏雁国家儿童医学中心首都医科大学附属北京儿童医院肿瘤内科儿童肿瘤发病机制与创新药物研究联合实验室儿科重大疾病研究教育部重点实验室北京100045

目前儿童实体瘤的治疗模式包括化疗、手术、移植和放疗等。尽管多学科治疗积极发展,但高危转移性和/或复发性恶性肿瘤患儿的长期预后仍面临艰巨挑战。双唾液酸神经节苷脂(GD2)是一种肿瘤相关抗原,是癌症免疫治疗的主要理想靶点之一。近... 详细信息

目前儿童实体瘤的治疗模式包括化疗、手术、移植和放疗等。尽管多学科治疗积极发展,但高危转移性和/或复发性恶性肿瘤患儿的长期预后仍面临艰巨挑战。双唾液酸神经节苷脂(GD2)是一种肿瘤相关抗原,是癌症免疫治疗的主要理想靶点之一。近年来,抗GD2单克隆抗体的免疫治疗方案逐渐应用于高危神经母细胞瘤、骨肉瘤、软组织肉瘤等儿童肿瘤的临床诊疗。现就GD2与儿童实体瘤的生物学关系及抗GD2免疫疗法的临床研究现状进行综述,为国内开展该疗法诊治各类儿童恶性实体瘤提供理论和实践依据。

关键词：儿童实体瘤双唾液酸神经节苷脂免疫治疗抗GD2单克隆抗体

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川芎中苯酞类成分药理作用及药动学研究进展

中成药 2024年第1期46卷 193-198页

作者：李字棋刘日群刘小金郑琴张国松王文茜胡鹏翼江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室创新药物与高效节能降耗制药设备国家重点实验室江西南昌330004

川芎是最常用的活血化瘀药之一,临床上常用于治疗心脑血管疾病、头痛等。苯酞类化合物作为川芎挥发油中重要的活性成分,有抗脑缺血、抗心肌缺血、神经保护等多种药理作用,了解其体内吸收、分布、代谢、排泄等药动学特征可为制剂研究开... 详细信息

川芎是最常用的活血化瘀药之一,临床上常用于治疗心脑血管疾病、头痛等。苯酞类化合物作为川芎挥发油中重要的活性成分,有抗脑缺血、抗心肌缺血、神经保护等多种药理作用,了解其体内吸收、分布、代谢、排泄等药动学特征可为制剂研究开发提供指导,因此深入研究川芎苯酞类化合物药理作用及其药动学具有重要意义。本文在线搜索并收集Google Scholar、PubMed、WOS、Science Citation Index Finder、Springer Link和CNKI数据库中的相关文献,发表时间为2012年1月1日到2022年9月30日,针对川芎中苯酞类成分的化学结构、药理作用、相关作用机制及药动学研究进行归纳综述,以期为该类成分的进一步研究与开发利用提供参考。

关键词：川芎苯酞化学结构:药理作用药动学

织物-空气层-皮肤三维结构建模及其传热模拟

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纺织学报 2024年第2期45卷 198-205页

作者：韩烨田苗蒋青昀苏云李俊东华大学服装与艺术设计学院上海200051 东华大学现代服装设计与技术教育部重点实验室上海200051 东华大学高性能纤维及制品教育部重点实验室上海201620

热防护服装是消防员面对火灾环境的重要屏障,为分析织物组织对其热防护能力的影响,构建了消防服外层阻燃织物的三维几何模型,并考虑实际着装状态建立“织物-空气层-皮肤”流固耦合传热模型。根据实验结果验证模型,并选取外界环境、织物... 详细信息

热防护服装是消防员面对火灾环境的重要屏障,为分析织物组织对其热防护能力的影响,构建了消防服外层阻燃织物的三维几何模型,并考虑实际着装状态建立“织物-空气层-皮肤”流固耦合传热模型。根据实验结果验证模型,并选取外界环境、织物组织结构及纱线导热系数进行参数研究,对比织物表面温度分布及真皮层热流密度、温度变化曲线。结果表明,该模型能较好地拟合实验结果,随着热暴露峰值温度的上升及纱线宽度的增大,纱线表面温度、真皮层热流密度、真皮层温度均上升。纱线的导热系数对真皮层温度影响较小。纱线宽度对真皮层温度的影响与热环境相关。有必要针对热暴露环境设计织物结构,在保障热防护性能的同时减小热防护服装质量,降低消防员热应激。

关键词：热传递数值模拟织物组织消防服低热辐射