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基于生物学特性的北苍术种质资源评价

西北农林科技大学学报(自然科学版) 2024年 1-12页

作者：白佳赵春颖陈建辉魏金月李颖哲承德医学院河北省中药研究与开发重点实验室

【目的】基于北苍术种质资源的表型多样性,对其植株的生物学特性进行评价,为种质资源选育、评价和开发利用提供理论参考。【方法】收集河北省承德市、张家口市、秦皇岛市不同县区的野生或栽培北苍术样品30株(编号为BCZ1～BCZ30),对其株... 详细信息

【目的】基于北苍术种质资源的表型多样性,对其植株的生物学特性进行评价,为种质资源选育、评价和开发利用提供理论参考。【方法】收集河北省承德市、张家口市、秦皇岛市不同县区的野生或栽培北苍术样品30株(编号为BCZ1～BCZ30),对其株高、茎粗、周长、簇生茎数、叶长、叶宽等指标进行测定,分析不同植株各指标差异、变异情况及相关性,对株高、叶形指数进行多元线性回归,并依据叶片分裂部位进行聚类分析。【结果】北苍术株高30.33～69.67 cm,茎粗0.10～0.53 cm,周长32.67～122.67 cm,簇生茎数5.00～55.00支,上、中、下叶的长宽比分别为1.6～3.9,1.4～3.6,1.4～3.8。其中BCZ9株高最高、茎最粗、中下部叶片最长;BCZ2、BCZ12、BCZ15、BCZ20、BCZ21、BCZ26全株叶片均呈卵形或椭圆形,未见分裂;而BCZ29全株叶片羽状分裂;30株北苍术茎粗、叶宽、叶长的变异系数大,存在显著变异,具有遗传变异性;而株高、周长等变异系数较小,遗传较为稳定;北苍术株高与茎粗、周长、簇生茎数均极显著相关,叶片长度与宽度极显著相关;以株高为因变量建立线性回归模型,茎粗、周长、簇生茎数及上、中、下部叶长和叶宽可以共同解释北苍术株高44.70%的变异,以叶形指数为因变量,株高、茎粗、周长、簇生茎数及上、中、下部叶长和叶宽可共同解释北苍术上部叶形指数79.60%、中部叶形指数91.50%、下部叶形指数87.50%的变异;以叶片分裂部位为变量,将不同产地北苍术聚为6类。【结论】承德市滦平县大屯镇的BCZ9植株种质综合性状表现优异,株高、种源等可作为评价北苍术种质资源的指标。

关键词：北苍术种质资源表型多样性生物学特性

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粉防己碱固体分散体的制备及体外评价

中国医院药学杂志 2024年

作者：杨岚常金花刘沛马帅刘喜纲王汝兴承德医学院中药研究所/河北省中药研究与开发重点实验室

目的：制备粉防己碱（tetrandrine， TET）固体分散体（solid dispersion， SD），以增加TET的溶解度及体外溶出度。方法：以PVPVA64为载体，通过溶剂法制备TET-SD，分别以差示扫描量热法（DSC）、X-射线衍射法（XRD）、傅里叶变换红外... 详细信息

目的：制备粉防己碱（tetrandrine， TET）固体分散体（solid dispersion， SD），以增加TET的溶解度及体外溶出度。方法：以PVPVA64为载体，通过溶剂法制备TET-SD，分别以差示扫描量热法（DSC）、X-射线衍射法（XRD）、傅里叶变换红外光谱法（FTIR）、扫描电镜（SEM）以及热重分析（TG）对TET原料药及TET-SD进行表征，并研究其理化性质及体外溶出度。结果：DSC、XRD、FTIR、SEM和TG的结果显示，所制备的TET-SD处于无定型状态，TET与PVPVA64之间存在分子间相互作用。TET-SD在120 min内的体外累积溶出度为92.95%，与TET和二者的物理混合物相比，体外溶出度在120 min内显著提高。结论：TET-SD的制备方法简单、可靠，提高了TET的体外溶出度。

关键词：粉防己碱固体分散体制备工艺质量评价

叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察

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中国药房 2024年第8期35卷 925-930页

作者：薛飞杨岚常金花刘沛王汝兴承德医学院中药研究所/河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000

目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA... 详细信息

目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA-CS-SA与TET质量比、超声功率和超声次数为考察因素,根据正交实验确定最优制备工艺并验证;对以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束进行表征,并考察其体外释放性能。以RAW264.7细胞为实验对象,考察其体外抗炎活性。结果最优制备工艺为FA-CS-SA与TET质量比2∶1,超声功率200W,超声200次。以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束的EE为(98.86±0.30)%,DL为(28.57±0.34)%,平均粒径为(227.0±9.4)nm,多分散性指数为0.42±0.04,Zeta电位为(12.6±2.3)mV;该纳米胶束呈类圆形且分布均匀,其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中释放较快,72h内的累积释放度为(79.49±3.43)%,且其抗炎作用强于TET原料药。结论本研究成功制备了FA-CS-SA/TET纳米胶束,其载药性能良好,粒径均匀,且具有较好的体外抗炎活性。

关键词：粉防己碱纳米胶束制备工艺表征抗炎活性释放度

枳椇子多糖的酸提取工艺优化及其理化性质与抗氧化活性研究

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食品与发酵工业 2024年第9期50卷 148-156页

作者：刘春阳白金波杨尚青史进阳秦亚敏吴德玲解松子安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 中药研究与开发安徽省重点实验室安徽合肥230012 中药饮片制造新技术安徽重点实验室安徽合肥230012

为优化枳椇子多糖的提取工艺,并对其理化性质和抗氧化活性进行研究。该研究采用酸溶剂提取枳椇子粗多糖,经单因素考察和正交试验优化提取工艺参数,通过Sevag法除蛋白、DEAE-52阴离子交换柱对多糖进行分离纯化,得到枳椇子精制多糖。采用... 详细信息

为优化枳椇子多糖的提取工艺,并对其理化性质和抗氧化活性进行研究。该研究采用酸溶剂提取枳椇子粗多糖,经单因素考察和正交试验优化提取工艺参数,通过Sevag法除蛋白、DEAE-52阴离子交换柱对多糖进行分离纯化,得到枳椇子精制多糖。采用高效液相色谱、紫外光谱、傅里叶变换红外光谱、刚果红实验、碘-碘化钾和扫描电镜等方法对枳椇子多糖进行理化性质分析;对枳椇子多糖的体外抗氧化活性进行评价。结果表明,枳椇子多糖的最佳提取工艺为温度90℃,料液比为1∶100(g∶mL),时间2.5 h,盐酸浓度0.2 mol/L,在此条件下多糖得率为(4.07±0.07)%。经分离纯化后获得分子质量为3.03×10^(5)Da的均一性枳椇子精制多糖(Hovenia dulcis polysaccharide,HDP),HDP由甘露糖、氨基葡萄糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖组成,摩尔百分比为10.46%、1.44%、8.19%、9.79%、4.54%、4.61%,、38.02%、9.95%、13.01%。结构鉴定HDP为吡喃环型酸性多糖,具有无规则螺旋的空间构象且含有较多分支,并表现出片层状的微观形态。HDP清除ABTS阳离子自由基、DPPH自由基和羟自由基的IC_(50)值分别是0.867、1.178、2.112 mg/mL。该研究通过优化酸提枳椇子多糖工艺,获得一种精制的酸性多糖HDP,并揭示HDP具有潜在的抗氧化活性,该研究结果将为枳椇子多糖的功能食品开发提供理论依据。

关键词：枳椇子多糖酸提取法理化性质抗氧化活性

经典药对“瓜蒌-薤白”治疗痰瘀互结心血管疾病的血清代谢组学研究

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中国中药杂志 2024年第1期49卷 232-242页

作者：张博王雨婷刘洁李加会吴鸿飞安徽中医药大学药学院中药研究与开发安徽省重点实验室安徽合肥230012

从代谢组学角度,研究“瓜蒌-薤白”(GX)对痰瘀互结大鼠模型血清内源性代谢物代谢紊乱的作用机制。利用高脂饮食、冰水浴联合盐酸肾上腺素皮下注射建立痰瘀互结大鼠模型并检测大鼠痰瘀互结证候评分。采用UPLC-Q-TOF-MS技术对大鼠血清样... 详细信息

从代谢组学角度,研究“瓜蒌-薤白”(GX)对痰瘀互结大鼠模型血清内源性代谢物代谢紊乱的作用机制。利用高脂饮食、冰水浴联合盐酸肾上腺素皮下注射建立痰瘀互结大鼠模型并检测大鼠痰瘀互结证候评分。采用UPLC-Q-TOF-MS技术对大鼠血清样品进行代谢轮廓分析,结合偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)与正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)等方法,筛选差异代谢物并进行鉴别。运用MetaboAnalyst数据库进一步筛选GX调控的代谢物及其代谢物相关联靶点,Gene Ontology生物功能富集分析得到与代谢通路干预靶点相关的生物学途径。结果显示,GX能显著降低模型大鼠的痰瘀互结证候积分,改善痰瘀互结大鼠中医证候症状。此外,代谢组学检测出129种痰瘀互结大鼠体内潜在生物标志物,GX可回调亚油酸代谢、鞘脂代谢、三羧酸循环等代谢途径中54种代谢物。MetaboAnalyst数据库筛选上述54种代谢物,发现GX回调9种痰瘀互结心血管疾病相关代谢物,与69个靶点关联,涉及胆固醇代谢、脂肪酸代谢、炎症反应、葡萄糖稳态及代谢等生物途径。表明GX可能通过干预痰瘀互结证大鼠体内亚油酸、鞘氨醇、二十二碳六烯酸、迷迭香酸、琥珀酸、腺嘌呤、L-苯丙氨酸、L-缬氨酸等物质代谢,协同改善胆固醇代谢、脂肪酸代谢、炎症反应、葡萄糖稳态及代谢等生物途径,改善痰瘀互结心血管疾病的中医证候症状。

关键词： “瓜蒌-薤白”药对痰瘀互结 UPLC-Q-TOF-MS 差异代谢物干预靶点生物途径

CREB磷酸化介导半枝莲黄酮改善BI-D1870所致大鼠记忆障碍

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中国医院药学杂志 2024年第5期44卷 520-529页

作者：张超洁马帅李佳慧商亚珍承德医学院中药研究所/河北省中医药抗痴呆重点研究室/河北省中药研究与开发重点实验室/河北省神经损伤与修复重点实验室河北承德067000

目的:探讨半枝莲黄酮(SBFs)通过促进CREB磷酸化改善BI-D1870所致大鼠记忆障碍。方法:腹腔注射BI-D1870建立大鼠记忆障碍模型,Morris水迷宫筛选记忆障碍成功模型,模型成功大鼠随机分为模型组、SBFs组和CREB磷酸化激活剂Rolipram组,SBFs... 详细信息

目的:探讨半枝莲黄酮(SBFs)通过促进CREB磷酸化改善BI-D1870所致大鼠记忆障碍。方法:腹腔注射BI-D1870建立大鼠记忆障碍模型,Morris水迷宫筛选记忆障碍成功模型,模型成功大鼠随机分为模型组、SBFs组和CREB磷酸化激活剂Rolipram组,SBFs组大鼠灌胃140 mg·kg-1 SBFs,Rolipram组大鼠腹腔注射0.5 mg·kg-1 Rolipram。Morris水迷宫检测大鼠学习记忆能力;苏木精-伊红(HE)染色观察海马皮层神经元形态;免疫组化(IHC)检测海马回与神经再生相关蛋白DCX表达;免疫荧光(IF)检测海马和皮层p-CREB-Ser142蛋白表达;实时荧光定量(qPCR)检测海马和皮层BDNF、TrkB和CREB的mRNA表达;Western blot检测海马和皮层BDNF、TrkB和p-CREB-Ser133蛋白表达。结果:腹腔注射BI-D1870可引起大鼠学习记忆障碍,神经病理学改变,海马回DCX蛋白表达降低,海马和皮层p-CREB-Ser142蛋白表达增加,BDNF、TrkB和CREB的mRNA及蛋白表达皆降低。SBFs可逆转BI-D1870所致大鼠上述异常改变,作用与Rolipram相平行。结论:SBFs与Rolipram作用相一致,能够改善BI-D1870所致的记忆障碍,其作用机制与其影响CREB磷酸化有关。

关键词：半枝莲黄酮 BI-D1870 CREB磷酸化记忆障碍

基于标准汤剂的鲜益母草配方颗粒质量标准研究

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天然产物研究与开发 2024年

作者：刘燎原洪婉敏张志鹏张正程钰洁黄瑶徐杰孙冬梅广东省中医药研究开发重点实验室广东一方制药有限公司广东省中药配方颗粒企业重点实验室

建立基于标准汤剂的鲜益母草配方颗粒质量标准。采集20批鲜益母草药材，依据《医疗机构中药煎药室管理规范》和《中药配方颗粒质量控制与标准制定技术要求》进行饮片炮制、煎煮、浓缩、冷冻干燥，制备成鲜益母草标准汤剂，测定20批鲜益... 详细信息

建立基于标准汤剂的鲜益母草配方颗粒质量标准。采集20批鲜益母草药材，依据《医疗机构中药煎药室管理规范》和《中药配方颗粒质量控制与标准制定技术要求》进行饮片炮制、煎煮、浓缩、冷冻干燥，制备成鲜益母草标准汤剂，测定20批鲜益母草标准汤剂的出膏率、盐酸益母草碱和盐酸水苏碱的含量，并构建表征鲜益母草主要化学成分的特征图谱。同时，以与鲜益母草标准汤剂出膏率、指标成分的含量及特征图谱的一致性为基准，进行3批鲜益母草配方颗粒的放大生产，验证制定的鲜益母草配方颗粒质量标准的合理性。结果表明20批鲜益母草标准汤剂出膏率范围为4.43%～8.02%；盐酸益母草碱与盐酸水苏碱含量分别为2.11～9.05、16.86～82.59 mg/g；确定配方颗粒干浸膏范围为5.0%～8.5%，盐酸益母草碱与盐酸水苏碱含量分别为1.0～5.3、9.0～60.0 mg/g；特征图谱标定8个特征峰，配方颗粒图谱信息与标准汤剂一致。可知本研究基于标准汤剂的鲜益母草配方颗粒质量标准合理可行，可为鲜益母草配方颗粒国家标准的制定提供参考。

关键词：鲜益母草标准汤剂配方颗粒出膏率含量特征图谱

补骨脂的质量特征解析及其在减毒工艺中的应用

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中草药 2024年第8期55卷 2784-2791页

作者：张潇予王丹妮柴欣于卉娟崔英王跃飞天津中医药大学中医药研究院现代中药创制全国重点实验室组分中药国家重点实验室天津市中药化学与分析重点实验室天津301617 现代中医药海河实验室天津301617

补骨脂Psoraleae Fructus为临床常用中药,是补益类中成药或方剂中的重要组成药味。近年来,补骨脂的肝毒性对其临床用药安全构成威胁,阻碍了含补骨脂方剂的中药新药开发,限制了补骨脂及其中成药的临床应用。通过对补骨脂的化学成分及药... 详细信息

补骨脂Psoraleae Fructus为临床常用中药,是补益类中成药或方剂中的重要组成药味。近年来,补骨脂的肝毒性对其临床用药安全构成威胁,阻碍了含补骨脂方剂的中药新药开发,限制了补骨脂及其中成药的临床应用。通过对补骨脂的化学成分及药理活性,果皮和种子中的化学成分分布特征,在生长、贮藏、加工炮制过程中补骨脂香豆素类成分转化特征,香豆素类成分体内代谢转化特征及潜在的肝毒性成分等质量特征及其在补骨脂减毒工艺中的应用分析,为补骨脂及含补骨脂中成药的提取工艺、质量标准研究提供参考。

关键词：补骨脂药理活性肝毒性减毒工艺补骨脂素异补骨脂素补骨脂苷异补骨脂苷

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荷叶中生物碱类化合物及其降血脂活性研究

中国中药杂志 2024年

作者：江健许倩楠车莉赖志成田文静陈海峰厦门大学药学院厦门中药厂有限公司厦门市中成药研究与开发重点实验室

运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备型高效液相色谱等方法从荷叶的70%乙醇提取物中分离提取得到4个生物碱类化合物，包括1个新化合物和3个已知化合物。利用核磁共振波谱、高分辨质谱、圆二色谱等方法对其进行结构鉴定，其中化合物1为新化... 详细信息

运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备型高效液相色谱等方法从荷叶的70%乙醇提取物中分离提取得到4个生物碱类化合物，包括1个新化合物和3个已知化合物。利用核磁共振波谱、高分辨质谱、圆二色谱等方法对其进行结构鉴定，其中化合物1为新化合物，命名为lotustine B (1)。化合物2～4为已知化合物，分别鉴定为nuciferin (2)、dehydronuciferine (3)、N-methylasimilobine (4)。通过构建HepG2细胞高血脂模型，评价了分离得到的4个生物碱类化合物对总胆固醇（TC）及总甘油三酯（TG）水平的影响，同时也利用油红O染色的实验方法评价了化合物1～4的降血脂活性，结果显示化合物4能降低HepG2高脂模型细胞内的脂质累积，具有潜在的降血脂活性。

关键词：荷叶生物碱类化合物降血脂活性