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二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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有机化学 2021年第9期41卷 3550-3559页

作者：刘新许润梅王淋刘雅雪陈志豪秦巍田玉顺延边大学药学院长白山天然药物研究教育部重点实验室吉林延吉133002

以2-噻吩乙胺与自制的查尔酮酸进行酰化反应得到酰胺类中间体5a~5j,经Bischer-Napieralski环合反应合成了10个未见报道的二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物6a~6j,再经去氢反应获得2个噻吩并吡啶-查尔酮衍生物7a和7b.通过噻唑蓝(MTT)法对11种... 详细信息

以2-噻吩乙胺与自制的查尔酮酸进行酰化反应得到酰胺类中间体5a~5j,经Bischer-Napieralski环合反应合成了10个未见报道的二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物6a~6j,再经去氢反应获得2个噻吩并吡啶-查尔酮衍生物7a和7b.通过噻唑蓝(MTT)法对11种细胞进行体外抗癌活性及安全性测试.结果表明,化合物6a(p-F)、6d(o-Br)和6h(m-OCH3)对HeLa、SGC-7901细胞的抗癌活性优于紫杉醇.当短时间处理(研究和开发.

关键词：二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物抗癌活性选择性药物摄取能力

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常春藤皂苷元衍生物的合成和抗肿瘤活性

有机化学 2022年第9期42卷 2877-2887页

作者：黄兴张昌浩邓浩沈庆坤郭红艳全哲山李志勇金莉莉延边大学药学院长白山天然药物教育部重点实验室吉林延吉133000

以常春藤皂苷元为先导化合物,设计并合成了三个系列的含有各种杂环的新型常春藤皂苷元衍生物,并利用1H NMR, ^(13)CNMR和HRMS对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)... 详细信息

以常春藤皂苷元为先导化合物,设计并合成了三个系列的含有各种杂环的新型常春藤皂苷元衍生物,并利用1H NMR, ^(13)CNMR和HRMS对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人结肠癌细胞(HCT116)、人结肠癌细胞(SW620)、人肝癌细胞(Hep G-2)和人肝癌细胞(BEL7402)的体外抗肿瘤活性.实验结果表明,(3β,4α)-3,23-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸-[1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲酯(A5)对HCT116细胞的抗增殖活性最强(IC50=2.05μmol/L).蛋白印迹实验表明,化合物A5可能通过NF-κB信号通路发挥其抗肿瘤活性.

关键词：常春藤皂苷元抗肿瘤噻唑蓝(MTT)法蛋白印迹

含喹喔啉基咪唑结构的罗丹宁衍生物的合成及其ALK5、抗菌和抗真菌活性研究

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有机化学 2021年第11期41卷 4428-4436页

作者：韩立卓赵丽敏王慧敏窦桐郭芳妍齐浚答许文博朴莲荀金学军陈芬儿朴虎日郑昌吉金成华延边大学药学院分子药物研究中心吉林延吉133002 延边大学长白山天然药物教育部重点实验室吉林延吉133002

转化生长因子-β(TGF-β)在许多疾病中过表达,是治疗肿瘤的重要靶点.合成了2个系列3-取代-5-((5-(6-甲基吡啶-2-酰基)-4-(喹啉-6-基)-1氢-咪唑-2-基)亚甲基)-2-噁唑烷-4-酮化合物(12、13a~13e和14a~14h),并对其进行了活性受体样激酶5(AL... 详细信息

转化生长因子-β(TGF-β)在许多疾病中过表达,是治疗肿瘤的重要靶点.合成了2个系列3-取代-5-((5-(6-甲基吡啶-2-酰基)-4-(喹啉-6-基)-1氢-咪唑-2-基)亚甲基)-2-噁唑烷-4-酮化合物(12、13a~13e和14a~14h),并对其进行了活性受体样激酶5(ALK5)抑制活性评价.其中(Z)-6-(5-((5-(6-甲基吡啶-2-基)-4-(喹喔啉-6-基)-1H-咪唑-2-基)亚甲基)-4-羰基-2-硫代羰基噻唑-3-基)己酸(13e)对ALK5激酶的活性最高(IC_(50)=0.451μmol·L^(-1)),对p38α激酶的选择性指数大于22,比临床候选化合物LY-2157299选择性高5.0倍.在TGF-β抑制剂的研究中发现这些罗丹宁化合物具有良好的抗真菌活性,而且对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌显示很高的选择性.它们显示与阳性对照化合物氟康唑(MIC=1μg/mL)类似或更高的抗真菌活性(MIC=0.5 or 1μg/mL).

关键词：罗丹宁转化生长因子-β 喹喔啉基咪唑 ALK5抑制剂抗菌抗真菌

二苯乙烯腈磺酰胺类化合物的合成与抗MCF-7细胞增殖活性研究

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中国药学杂志 2023年第7期58卷 560-570页

作者：秦巍许润梅金耶智陈欣缘李媛田玉顺延边大学药学院长白山天然药物研究教育部重点实验室吉林延吉133002

目的为筛选出低毒高效的抗癌剂,本研究基于考布他汀A-4(CA-4)和ABT-751的结构合成20个二苯乙烯腈磺酰胺衍生物。方法通过MTT法在5种肿瘤细胞和2种正常细胞中测定其抗增殖活性和细胞毒性筛选出候选化合物,进行其细胞周期及凋亡实验并... 详细信息

目的为筛选出低毒高效的抗癌剂,本研究基于考布他汀A-4(CA-4)和ABT-751的结构合成20个二苯乙烯腈磺酰胺衍生物。方法通过MTT法在5种肿瘤细胞和2种正常细胞中测定其抗增殖活性和细胞毒性筛选出候选化合物,进行其细胞周期及凋亡实验并研究其对血管内皮生长因子(VEGF)与基质金属蛋白酶9 (MMP-9)表达量的影响。结果大多数化合物对5种肿瘤细胞增殖表现出良好的抑制活性。其中,化合物8h对MCF-7乳腺癌细胞表现出强抗癌活性(IC_(50)=8.7μmol·L^(-1)),而对正常乳腺细胞MCF-10A却表现出低毒性(IC_(50)>100μmol·L^(-1)),具有选择性。化合物8h可以将MCF-7的细胞周期阻滞在G2/M期。在缺氧和常氧条件下,8h能够浓度依赖性地抑制VEGF的表达,并且其抑制作用强于同浓度下的CA-4和紫杉醇。化合物8h能够浓度依赖性地抑制MMP-9的表达,且其抑制作用强于同浓度下的CA-4和紫杉醇。结论作为低毒强效抗乳腺癌候选物质,化合物8h具有值得进一步研究的价值。

关键词：考布他汀A-4 二苯乙烯腈磺酰胺衍生物抗增殖活性细胞周期血管内皮生长因子

白桦酯酸介导STAT3信号通路调控肝纤维化进程

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中国药理学通报 2021年第6期37卷 832-838页

作者：朱悦高璐廉丽花南极星吴艳玲延边大学药学院长白山天然药物研究教育部重点实验室吉林延吉133002

目的探讨白桦酯酸(betulinic acid,BA)介导STAT3信号通路改善肝纤维化的进程。方法Raw264.7细胞给予LPS(1 mg·L-1)孵育12 h,收集上清液。BA(25μmol·L-1)预处理HSCs 2 h后,给予上述上清液孵育0-6 h;不同浓度BA(0-25μmol·L-1)预处理H... 详细信息

目的探讨白桦酯酸(betulinic acid,BA)介导STAT3信号通路改善肝纤维化的进程。方法Raw264.7细胞给予LPS(1 mg·L-1)孵育12 h,收集上清液。BA(25μmol·L-1)预处理HSCs 2 h后,给予上述上清液孵育0-6 h;不同浓度BA(0-25μmol·L-1)预处理HSCs 2 h后,给予上述上清液孵育1 h,分析BA对细胞外基质、炎性因子以及相关信号通路的影响。BA(50 mg·kg-1)预处理C57BL/6♂小鼠4 d后,腹腔注射10%CCl 4,24 h给予小鼠安乐死,收集小鼠血清和肝脏。结果Raw264.7细胞在LPS刺激后,测得细胞上清液IL-6含量因时间延长而增加,12 h后达最高值。取LPS刺激Raw264.7细胞12 h上清液活化HSCs,BA可明显降低活化HSCs中α-SMA、collagen-Ⅰ蛋白表达,降低TIMP-1及MMP-13比值,呈现时间和剂量依赖关系。BA可明显增加活化HSCs中STAT3磷酸化蛋白表达,明显降低TLR4和CD14蛋白表达,调控AMPK-LKB1磷酸化,呈现时间和剂量依赖性。结论BA可能介导炎性上清液活化HSCs中STAT3磷酸化蛋白表达,调控TLR4及AMPK/LKB1磷酸化,进而逆转肝纤维化。

关键词：白桦酯酸肝纤维化 STAT3 TLR4 炎性因子白介素-6

桦褐孔菌提取物介导LXRs信号通路调控肝纤维化

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中国药理学通报 2023年第11期39卷 2101-2108页

作者：刘赛虎窦佳艺崔振宇廉丽花南极星吴艳玲延边大学药学院长白山天然药物研究教育部重点实验室吉林延吉133002

目的探究桦褐孔菌提取物(Inonotus obliquus extract,IOE)介导肝X受体(liver X receptors,LXRs)信号通路调控肝纤维化。方法采用腹腔注射硫代乙酰胺(thioacetamide,TAA)建立小鼠肝纤维化模型。同时,通过口服灌胃给予不同浓度IOE及水飞... 详细信息

目的探究桦褐孔菌提取物(Inonotus obliquus extract,IOE)介导肝X受体(liver X receptors,LXRs)信号通路调控肝纤维化。方法采用腹腔注射硫代乙酰胺(thioacetamide,TAA)建立小鼠肝纤维化模型。同时,通过口服灌胃给予不同浓度IOE及水飞蓟素连续干预4周。末次给药后,小鼠安乐死收集肝脏和血清。检测不同浓度IOE对大鼠肝星状细胞(hepatic stellate cells,HSCs)存活率的影响。转化生长因子-β(transforming growth factor-β,TGF-β)10μg·L^(-1)刺激HSCs 2 h,给予IOE(0、5、10、25μmol·L^(-1))处理6 h。测定小鼠血清谷氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)水平,观察肝脏组织病理学改变,并通过Western blot和RT-PCR法检测小鼠肝脏和活化HSCs中α-SMA、collagenⅠ、炎症因子以及LXRα/β的蛋白和mRNA表达。结果IOE可以明显降低TAA诱导的肝纤维化小鼠血清转氨酶水平,改善肝脏组织病理学变化。IOE能够减少小鼠肝组织和活化HSCs中ECM和胶原沉积,抑制IL-6、Caspase-1的表达,并明显上调LXRα/β的蛋白表达。结论IOE能够介导激活LXRs信号通路,调控细胞外基质和炎症因子的产生,有效逆转肝纤维化的发生和发展。

关键词：桦褐孔菌提取物肝纤维化肝星状细胞 LXRs 细胞外基质炎症因子

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蛹虫草多糖脱色工艺优化及其抗补体活性研究

中成药 2023年第6期45卷 1973-1978页

作者：胡政宇王佳鸣于瑞莹李镐孙金凤周微延边大学药学院长白山天然药物研究教育部重点实验室吉林延吉133002

目的优化蛹虫草多糖脱色工艺,并评价其抗补体活性。方法在单因素试验基础上,以多糖质量浓度、脱色温度、脱色时间、液料比为影响因素,脱色率、多糖回收率、选择性系数的综合评分为评价指标,响应面法优化脱色工艺。采用免疫溶血反应测定... 详细信息

目的优化蛹虫草多糖脱色工艺,并评价其抗补体活性。方法在单因素试验基础上,以多糖质量浓度、脱色温度、脱色时间、液料比为影响因素,脱色率、多糖回收率、选择性系数的综合评分为评价指标,响应面法优化脱色工艺。采用免疫溶血反应测定多糖抗补体活性。结果最佳条件为AB-8大孔吸附树脂,多糖质量浓度28 mg/mL,脱色温度48℃,脱色时间97 min,液料比5∶1,综合评分为6.42±0.54。多糖通过经典、旁路途径抑制补体活化,CH 50、AP 50值分别为(0.63±0.08)、(0.47±0.13)mg/mL。结论该方法稳定可靠,可用于脱色抗补体活性良好的蛹虫草多糖。

关键词：蛹虫草多糖脱色工艺抗补体活性响应面法免疫溶血反应

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厚朴酚衍生物的合成及其抗菌效果研究

化学研究与应用 2023年第6期35卷 1407-1416页

作者：许润梅金耶智陈欣缘钱雨代晓燕李静黄心意田玉顺长白山天然药物研究教育部重点实验室延边大学药学院吉林延吉133002

为了寻找安全且具有良好抗菌效果的防腐剂,本文设计合成了8个厚朴酚衍生物,并评价其抗菌活性及对四种正常细胞的毒性,同时测定其水溶性。结果表明,化合物3a对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌3167与白色念珠球菌7535等6种菌的抗菌活性明显优于... 详细信息

为了寻找安全且具有良好抗菌效果的防腐剂,本文设计合成了8个厚朴酚衍生物,并评价其抗菌活性及对四种正常细胞的毒性,同时测定其水溶性。结果表明,化合物3a对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌3167与白色念珠球菌7535等6种菌的抗菌活性明显优于厚朴酚,三种化合物2a、5a及8a的抗菌效果优于或相当于厚朴酚。7个化合物对正常细胞的毒性很低,化合物5a等5个化合物的水溶性高于厚朴酚。作为天然防腐剂,化合物3a具有值得进一步研究的价值。

关键词：厚朴酚衍生物抗菌活性水溶性细胞毒性防腐剂

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人参有效成分抗疲劳作用机制的研究进展

药物评价研究 2023年第11期46卷 2496-2504页

作者：郑怡菲李涛赵余庆延边大学药学院吉林延吉133002 延边大学长白山天然药物研究教育部重点实验室吉林延吉133002

人参不仅是我国传统珍贵的中药材,更是食疗保健佳品,具有多方面抗疲劳作用。人参抗疲劳的主要活性成分包括人参多糖、寡肽和皂苷,可能通过调节糖类代谢、激活磷脂酰肌醇-3-羟激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)等... 详细信息

人参不仅是我国传统珍贵的中药材,更是食疗保健佳品,具有多方面抗疲劳作用。人参抗疲劳的主要活性成分包括人参多糖、寡肽和皂苷,可能通过调节糖类代谢、激活磷脂酰肌醇-3-羟激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)等信号通路、提高骨骼肌线粒体供能效力和加快自由基清除从而产生抗疲劳作用。综述人参多糖、蛋白质、人参皂苷类有效成分抗疲劳药理作用机制,旨在为人参用于各类抗疲劳功能产品的开发应用提供依据。

关键词：人参多糖人参蛋白质、人参皂苷抗疲劳磷脂酰肌醇-3-羟激酶(PI3K) 蛋白激酶B(Akt) 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)