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星点设计-效应面法优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒

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中草药 2024年第6期55卷 1935-1945页

作者：曾勇珠郭魏张裕彦钟华帅苏晓丹朱煜周燕黄秋洁叶勇广西医科大学药学院广西南宁530021 广西医科大学第二附属医院广西南宁530007 广西中医药大学药学院广西南宁530001 广西生物活性分子研究与评价重点实验室广西南宁530021

目的采用星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒(dehydrocavidine-chitosan/pectin-nanoparticles,DC-CS/PT-NPs)制备工艺,并对其进行质量表征及体外释放行为评价。方法采用离子凝胶法制备DC-CS/PT-NPs,以粒径、PDI、ζ电位、包封率、载药量作为评价指标,采用单因素考察和CCD-RSM优化DC-CS/PT-NPs制备工艺。通过透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)对DC-CS/PT-NPs进行表征,并进行体外释放性能评价。结果最佳处方为壳聚糖质量浓度为1.5 mg/mL,果胶质量浓度为1.5 mg/mL,TPP质量浓度为2.0 mg/mL,壳聚糖pH值为5.0。DC-CS/PT-NPs包封率为(61.64±1.77)%,载药量为(8.05±0.18)%,粒径为(418.65±4.92)nm,ζ电位为(−14.14±0.22)mV。DC-CS/PT-NPs呈均匀的球形或类球形;制备成纳米粒后,药物的晶型发生了改变;体外释药结果表明,DC-CS/PT-NPs在人工胃液中2 h仅释放24.35%,在人工小肠液中4 h累积释放率85%。结论CCD-RSM所建立的模型可用于DC-CS/PT-NPs处方优化,DC-CS/PTNPs具有良好的体外结肠释药特征。

关键词：岩黄连碱星点设计-效应面法结肠靶向壳聚糖果胶 pH值依赖纳米粒体外释放离子凝胶法

七叶一枝花种子萌发过程中内源激素含量及酶活性变化研究

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广西植物 2024年第6期44卷 1118-1128页

作者：康亮卢覃培王德宝朱丹朱凯铭黄雪静郭宏伟广西生物活性分子研究与评价重点实验室/广西医科大学药学院南宁530021 长寿与老年相关疾病教育部重点实验室/广西医科大学转化医学研究中心南宁530021 广西柏朗健康产业发展有限公司南宁530000

为探究七叶一枝花的种子萌发生理机制,该文从种胚形态上对七叶一枝花种子萌发过程的时期进行了划分,并分析了不同时期种子内源激素含量及相关酶活性的变化规律。结果表明:(1)根据种胚形态可将种子萌发过程细分为8个时期,即种胚未萌动时... 详细信息

为探究七叶一枝花的种子萌发生理机制,该文从种胚形态上对七叶一枝花种子萌发过程的时期进行了划分,并分析了不同时期种子内源激素含量及相关酶活性的变化规律。结果表明:(1)根据种胚形态可将种子萌发过程细分为8个时期,即种胚未萌动时期(S1期)、心形胚时期(S2期)、种胚膨大时期(S3期)、胚根未突破种皮时期(S4期)、子叶柄伸长和胚根突破种皮时期(S5期)、下胚轴突破种皮时期(S6期)、上胚轴伸长时期(S7期)、胚根伸长时期(S8期)。(2)不同萌发时期种子的α-淀粉酶活性均明显高于β-淀粉酶。(3)超氧化物歧化酶(SOD)活性在S5期最高,S1期最低;过氧化物酶(POD)和过氧化氢酶(CAT)活性随种子萌发进程总体呈上升趋势,可溶性蛋白含量随种子萌发进程先下降后升高。(4)吲哚乙酸(IAA)、赤霉素(GA 3)、脱落酸(ABA)和水杨酸(SA)含量随种子萌发进程整体呈下降趋势;1-氨基环丙烷羧酸(ACC)、茉莉酸(JA)、油菜素内酯(BRs)随种子萌发进程整体呈上升趋势;细胞分裂素类(CTKs)含量无显著变化;IAA/ABA和GA 3/ABA随种子萌发进程呈先下降后上升趋势,而CTKs/ABA则不断升高。(5)ABA、IAA、GA 3含量与胚率呈负相关,而ACC、JA、BRs、POD、CAT、β-淀粉酶活性与胚率呈正相关。综上认为,七叶一枝花在不同时期种子内源激素含量及相关酶活性各不相同,其中α-淀粉酶活性、POD活性可能与种胚胚根伸长有关,GA 3可能影响种胚形成,而ABA则可能抑制种胚的生长发育。

关键词：七叶一枝花萌发阶段内源激素抗氧化酶淀粉酶

基于Nrf2-Keap1通路探讨小槐花不同提取物对CCl_(4)所致肝损伤的保护机制

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中华中医药学刊 2024年第4期42卷 119-124,I0030页

作者：钟华帅曾勇珠陆建媚苏晓丹吴伟森覃裕翠陆国寿叶勇广西医科大学药学院广西南宁530021 广西壮族自治区中医药研究院广西南宁530022 广西生物活性分子研究与评价重点实验室广西南宁530000

目的探讨小槐花不同提取物对CCl_(4)所致肝损伤的保护机制。方法采用0.5%CCl_(4)花生油溶液构建小鼠肝损伤模型。苏木精-伊红(hematoxylin-eosin staining,HE)染色观察肝脏病变;试剂盒检测丙氨酸转氨酶(alanine amin-otransferase,ALT)... 详细信息

目的探讨小槐花不同提取物对CCl_(4)所致肝损伤的保护机制。方法采用0.5%CCl_(4)花生油溶液构建小鼠肝损伤模型。苏木精-伊红(hematoxylin-eosin staining,HE)染色观察肝脏病变;试剂盒检测丙氨酸转氨酶(alanine amin-otransferase,ALT)、天冬氨酸转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平;Western blot检测肝脏组织中核因子促红细胞生成素2相关因子2(nuclear factor erythropoietin-2-related factor 2,Nrf2)、Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Kelch like epichlorohydrin related protein-1,Keap1)、血红素加氧酶1(heme oxyge-nase 1,HO-1)蛋白的相对表达量。结果与模型组相比,小槐花水提物与醇提物中、高剂量组能显著降低肝重指数以及血清中ALT、AST水平(P活性显著升高(P<0.05,P<0.01),GSH含量显著升高(P<0.05,P<0.01)。其中小槐花水提物作用效果优于醇提物。小槐花水提物高剂量组显著上调Nrf2、HO-1,下调Keap1蛋白的表达(P<0.05)。结论小槐花不同提取物对CCl_(4)肝损伤小鼠具有保护作用,水提物保肝效果优于醇提物,作用机制与激活Nrf2-Keap1通路,减轻氧化应激反应有关。

关键词：小槐花提取物肝损伤 Nrf2-Keap1通路氧化应激

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扶芳藤提取物抗HIV-1活性及作用机制

中国热带医学 2024年第8期24卷 967-971,1005页

作者：覃秋珍蔡丹昭温奇龙刘洁叶力李雪花梁浩刘欣广西医科大学生命科学院广西艾滋病防治研究重点实验室广西南宁530021 广西医科大学基础医学院广西高校生物分子医学研究重点实验室广西南宁530021

目的探究扶芳藤提取物(Euonymus fortunei extract)的抗人类免疫缺陷病毒1(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)活性及其作用机制,为研究与开发传统中草药资源治疗获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)提供理论依据。方法建立外周血单个核细胞(peripheral blood mononuclear cells,PBMCs)-HIV-1_(bal)细胞模型,通过CellTiter-Glo法检测扶芳藤提取物对PBMCs的细胞活性影响,通过HIV-1p24抗原检测测定提取物对HIV-1_(bal)的抑制活性;通过time-of-addition实验及HIV-1关键酶活性抑制实验,探究扶芳藤提取物的抗HIV-1作用机制。结果在PBMCs-HIV-1_(bal)细胞模型中,扶芳藤提取物在最高实验浓度下对细胞活性无明显影响,半数中毒浓度(median cytotoxic concentration,CC_(50))>40μg/mL,在无细胞毒性浓度范围内,随着扶芳藤提取物浓度升高HIV-1 p24水平降低,半数抑制浓度(median inhibitory concentration,IC_(50))=0.084μg/mL,选择指数(selection index,SI)>476.19。Timeof-addition实验发现扶芳藤提取物在与病毒同时加入细胞时对HIV-1IIB活性的抑制率最高,在第2小时对HIV-1活性的抑制率下降,在第18~24小时逐渐失去对病毒的抑制作用,与已知HIV进入抑制剂恩夫韦肽(enfuvirtid,T-20)具有类似的抑制模式。HIV-1关键酶活性实验发现扶芳藤提取物对HIV-1逆转录酶活性无明显的抑制作用,呈现为剂量依赖性抑制HIV-1整合酶活性,随着提取物浓度升高,HIV-1整合酶活性下降(IC_(50)=0.18μg/mL);在一定浓度范围内,提取物可抑制HIV-1蛋白酶活性(IC_(50)=39.18μg/mL)。结论本研究发现扶芳藤提取物具有显著的抗HIV-1活性,可能通过作用于病毒进入细胞和抑制整合酶活性发挥抗HIV-1作用,在抗HIV-1多靶点新药研发中具有较好的应用前景。

关键词：扶芳藤提取物抗人类免疫缺陷病毒1活性抗人类免疫缺陷病毒1关键酶

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基于斑马鱼模型研究琼胶寡糖改善酒精性脂肪肝的作用

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广西医科大学学报 2024年第6期41卷 890-896页

作者：石炎夏龙妍丘岳苏宏梅朱武嫦林维嘉韦璐琳韦锦斌广西医科大学药学院药理学教研室南宁530021 广西生物活性分子研究与评价重点实验室南宁530021 广西老年病防治药物基础研究重点实验室南宁530021

目的:基于斑马鱼模型探讨琼胶寡糖(AGOS)对酒精性脂肪肝(AFLD)的影响。方法:将野生型AB品系斑马鱼分为正常组、模型组、水飞蓟宾组及AGOS低、中、高剂量组。除正常组给予系统水饲养,其余各组均给予1%酒精诱导斑马鱼AFLD模型。给药14 d后... 详细信息

目的:基于斑马鱼模型探讨琼胶寡糖(AGOS)对酒精性脂肪肝(AFLD)的影响。方法:将野生型AB品系斑马鱼分为正常组、模型组、水飞蓟宾组及AGOS低、中、高剂量组。除正常组给予系统水饲养,其余各组均给予1%酒精诱导斑马鱼AFLD模型。给药14 d后,采用苏木精—伊红(HE)染色、油红O染色观察肝组织病理变化,检测肝脏中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)水平,酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测乙醇脱氢酶(ADH)、乙醛脱氢酶(ALDH)、细胞色素P4502E1(CYP2E1)、活性氧(ROS)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量。结果:与正常组比较,模型组斑马鱼的肝细胞形态结构排列紊乱,出现明显脂肪变性,有大量脂肪沉积,肝组织ALT、AST、TG、TC、MDA、CYP2E1、ROS、IL-6、IL-1β、TNF-α水平升高,ALDH、SOD、GSH水平降低(均P<0.05);与模型组比较,水飞蓟宾组和AGOS各剂量组斑马鱼肝脏脂肪变性明显改善,脂肪沉积明显减少,肝组织ALT、AST、TG、TC、MDA、CYP2E1、ROS、IL-6、IL-1β、TNF-α水平降低,SOD水平升高(均P<0.05);水飞蓟宾组斑马鱼肝脏ADH、ALDH水平升高(均P<0.05);AGOS各剂量组GSH水平升高(均P<0.05)。结论:AGOS对斑马鱼AFLD具有一定的保护作用,其作用与调节脂质代谢、加速酒精代谢、减轻氧化应激和抑制炎症反应有关。

关键词：琼胶寡糖斑马鱼酒精性脂肪肝脂质代谢氧化应激炎症反应

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褐藻寡糖对慢性不可预知温和应激诱导的斑马鱼抑郁样行为及肠道菌群的影响

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广西医科大学学报 2024年第7期41卷 1025-1034页

作者：龙妍石炎夏丘岳农慧婷朱武嫦苏宏梅何乃焕覃文韦锦斌广西医科大学药学院药理学教研室南宁530021 广西生物活性分子研究与评价重点实验室南宁530021 广西老年病防治药物基础研究重点实验室南宁530021

目的:探究褐藻寡糖(AOS)对慢性不可预知温和应激(CUMS)模型斑马鱼抑郁样行为及肠道菌群的影响。方法:将野生型AB品系斑马鱼随机分为正常组、模型组、阳性对照组和AOS低、中、高剂量(AOS-L、AOS-M、AOS-H)组,每组24尾。除正常组外,其余... 详细信息

目的:探究褐藻寡糖(AOS)对慢性不可预知温和应激(CUMS)模型斑马鱼抑郁样行为及肠道菌群的影响。方法:将野生型AB品系斑马鱼随机分为正常组、模型组、阳性对照组和AOS低、中、高剂量(AOS-L、AOS-M、AOS-H)组,每组24尾。除正常组外,其余各组均接受14 d的CUMS建立斑马鱼抑郁样模型。除正常组和模型组给予等体积饲养水外,其余各组于第8天开始每天浸泡60 min相应浓度的AOS。14 d后,采用新型水箱测试(NTT)和明暗箱测试(LDB)进行行为实验,酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测脑组织中5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)水平,16s r RNA测序检测肠道菌群变化。结果:与模型组比较,在NTT中,阳性对照组和AOS-H组斑马鱼第1次进入顶部潜伏期显著缩短,在顶部的时间显著延长,进入顶部的次数显著增加(均P<0.01),活动范围扩大。与模型组比较,在LDB中,阳性对照组和AOS-H组斑马鱼第1次进入光亮区域的潜伏期显著缩短,AOS-M组和AOS-H组在光亮区域的持续时间显著延长,阳性对照组和AOS各剂量组进入光亮区域的次数显著增加(P<0.05或P<0.01)。与正常组比较,模型组体质量指数、5-HT和NE水平显著降低(P<0.01)。与模型组比较,AOS-M组、AOS-H组体质量指数显著增加(P<0.05或P<0.01);阳性对照组和AOS-H组5-HT水平显著提高(P<0.01)。AOS可以提高肠道菌群丰富度和多样性,调节群落组成结构。在门水平上,调节变形菌门、放线菌门、梭杆菌门和厚壁菌门等菌门的相对丰度。在属水平上,调节鲸杆菌属、气单胞菌属、邻单胞菌属、未分类根瘤菌属和根瘤菌属菌群等菌属的相对丰度。影响肠道中碳代谢、嘌呤代谢和丙酮酸代谢等代谢功能及相关物质转运过程。结论:AOS能改善CUMS斑马鱼抑郁样行为,增加体质量指数,其作用与调节神经递质、肠道菌群组成及其代谢和物质转运功能有关。

关键词：褐藻寡糖斑马鱼慢性不可预知温和应激神经递质肠道菌群

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蟾蜍胆的化学成分及其生物合成研究进展

药学学报 2024年第6期59卷 1616-1626页

作者：阮丽君闫炳雄吴云秋姚彩云杨晓男宋志军江仁望广西壮族自治区药用植物园西南濒危药材资源开发国家工程研究中心广西南宁530023 暨南大学药学院生物活性分子和成药性评价全国重点实验室广东广州510632

蟾蜍是一种药用价值很高的经济动物,其耳后腺分泌物(蟾酥)、干燥皮(蟾皮)、胆汁(蟾胆)等部位皆可入药,是名贵的传统动物类中药材。目前,关于蟾酥和蟾皮的化学成分及药效活性已有较多报道,而对蟾胆化学成分的综述报道相对较少。本文综述... 详细信息

蟾蜍是一种药用价值很高的经济动物,其耳后腺分泌物(蟾酥)、干燥皮(蟾皮)、胆汁(蟾胆)等部位皆可入药,是名贵的传统动物类中药材。目前,关于蟾酥和蟾皮的化学成分及药效活性已有较多报道,而对蟾胆化学成分的综述报道相对较少。本文综述了蟾蜍属(Bufo)胆汁的化学成分,特别关注了胆甾烷类和蟾毒内酯类成分,并报道了这些成分的生物合成途径及药理活性研究进展。综述发现蟾胆存在一类特异的不饱和Δ22或Δ23-C27/C28胆甾酸,这类成分可能是蟾毒内酯C-17位α-吡喃酮形成的重要中间体。此外,还发现蟾胆中存在丰富的3α-OH构型蟾毒内酯,与以往从蟾酥或蟾皮分离的3β-OH构型不一致,这类成分的低毒性可能与蟾蜍的自我防御或生理调节相关。本综述为蟾胆资源的开发和利用提供科学依据,对药物先导化合物的发现、蟾毒内酯生物合成途径的解析和蟾蜍生理学研究提供有用借鉴。

关键词：蟾蜍属蟾胆胆甾烷蟾毒内酯生物合成

老鼠簕来源内生真菌Diaporthe pseudomagiferae的聚酮类化合物分离鉴定及体外抗氧化、抗炎活性研究

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广西医科大学学报 2024年第7期41卷 1035-1041页

作者：潘钰莹韦霞刘妍颖幸尚平潘波覃其云麻晓琳代子腾郭宏伟朱丹广西医科大学药学院南宁530021 广西壮族自治区林业科学研究院南宁530002 广西生物活性分子研究与评价重点实验室南宁530021

目的:研究老鼠簕来源的内生真菌Diaporthe pseudomagiferae中聚酮类化合物分离纯化及其抗氧化、抗炎活性。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等色谱技术进行分离纯化,结合高分辨质谱、核磁共振波谱技术... 详细信息

目的:研究老鼠簕来源的内生真菌Diaporthe pseudomagiferae中聚酮类化合物分离纯化及其抗氧化、抗炎活性。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等色谱技术进行分离纯化,结合高分辨质谱、核磁共振波谱技术等综合谱学技术对化合物进行结构解析,对部分化合物进行抗炎活性评价和抗氧化活性筛选。结果:从Diaporthe pseudomagiferae大米发酵产物中分离鉴定得到7个聚酮类化合物,分别为:[(8-methyl-9-oxabicyclo [4.2.1] nona-2,4-dien-7-yl)-(5-oxo-2H-furan-2-yl)methyl] acetate(1)、2,3-Dihydromycoepoxydiene(2)、Dothiorelone A(3)、Dothiorelone B(4)、Cytosporone B(5)、5,6-dihydroxy-2,3,6-trimethylcyclohex-2-enone(6)、3-(4-Methylphenoxy)propanoic acid(7)。1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除实验结果显示,化合物1~5均未表现出抗氧化活性。酶联免疫吸附试验(ELISA)结果显示,化合物1~5对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞释放的炎症因子白细胞介素-6(IL-6)有一定的抑制作用。结论:化合物1、3、4和6首次从老鼠簕内生真菌Diaporthe pseudomagiferae中分离得到,化合物1~5具有一定的抗炎活性,为进一步探索相关活性物质的抗炎机制奠定基础。

关键词：老鼠簕内生真菌化学成分抗氧化活性抗炎活性

基于网络药理学探讨山奈酚-7-O-新橘皮糖苷抗前列腺癌的作用机制

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中国药理学通报 2024年第1期40卷 146-154页

作者：张秋萍付杰军程智萍薛薇李巧凤郭宏伟广西医科大学药学院广西生物活性分子研究与评价重点实验室广西南宁530021 广西医科大学第一附属医院广西南宁530021 广西医科大学转化医学研究中心长寿与老年相关疾病教育部重点实验室广西南宁530021

目的探讨山奈酚-7-O-新橘皮糖苷(kaempferol-7-O-neohesperidoside, K7ON)抗前列腺癌细胞(prostate cancer, PCa)的作用及潜在分子机制。方法采用CCK-8法检测K7ON对PCa细胞PC3、DU145、C4-2和LNCap增殖的影响;应用细胞划痕实验检测K7ON对DU145细胞迁移能力的影响;SuperPred等数据库获取K7ON和PCa的靶点;从Venny在线平台获取K7ON与PCa的共同靶点,应用String和Cytoscape构建蛋白相互作用(protein-protein interaction, PPI)网络;通过DAVID数据库进行GO和KEGG功能富集分析,构建“药物-靶点-疾病-通路”网络模型。通过流式细胞术检测K7ON对PCa细胞周期的影响;采用Western blot法检测周期相关蛋白Skp2、p27和p21蛋白的表达;应用Sybyl X2.0将Skp2与K7ON进行分子对接。结果 K7ON可显著抑制PCa细胞的增殖和迁移能力。筛选出药物与疾病的交集靶点共34个,其中Skp2、p27等是K7ON治疗PCa的关键靶点,进一步的GO和KEGG功能功能富集表明其机制主要与细胞周期相关。流式细胞术结果表明,K7ON处理可使DU145细胞周期阻滞在S期。与对照组相比,Skp2蛋白表达水平明显下调,p27和p21的蛋白表达水平上调。分子对接结果显示K7ON与受体Skp2具有较好的结合能力。结论 K7ON可抑制PCa细胞的增殖和迁移,使细胞周期阻滞在S期,其机制可能与调控Skp2-p27/p21信号通路相关。

关键词：山奈酚-7-O-新橘皮糖苷前列腺癌网络药理学增殖迁移细胞周期 Skp2-p27/p21