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有机催化不对称aza-Henry反应研究进展

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化学试剂 2023年第4期45卷 34-42页

作者：张振伟黄红萍谢钰航陈泳乐刘帆邓延秋广西中医药大学药学院广西壮瑶药工程技术研究中心广西南宁530200

不对称aza-Henry反应是重要的碳碳键形成反应,手性产物β-硝基胺是许多药物和天然产物的关键中间体,利用该反应构建手性化合物已有广泛报道,其中有机催化不对称aza-Henry反应已成为不对称催化领域的重要研究对象。催化不对称aza-Henry... 详细信息

不对称aza-Henry反应是重要的碳碳键形成反应,手性产物β-硝基胺是许多药物和天然产物的关键中间体,利用该反应构建手性化合物已有广泛报道,其中有机催化不对称aza-Henry反应已成为不对称催化领域的重要研究对象。催化不对称aza-Henry反应的有机小分子催化剂主要有硫脲类催化剂和相转移催化剂,其中硫脲类催化剂占主要部分,其次还有方酰胺类、胍酰胺类以及脲类等催化剂。对近5年有机催化不对称aza-Henry反应的发展现状进行概述并作出总结与展望,以期为今后有机催化不对称合成研究提供参考。

关键词：有机催化不对称aza-Henry反应硝基烷烃 β-硝基胺硫脲类催化剂相转移催化剂

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具有生物活性的脱氢枞胺衍生物研究进展

化学试剂 2022年第11期44卷 1585-1597页

作者：黄静玲梁锦萍周凤姬何金芝张振伟陈清林宁广西中医药大学药学院广西壮瑶药工程技术研究中心广西南宁530001

脱氢枞胺是松香的重要改性物质之一,也是歧化松香胺的主要成分,分子中具有稳定的手性三环菲结构和可修饰的胺基,可以与生物大分子进行手性识别,是一类重要的药性骨架。脱氢枞胺衍生物具有抗菌、抗病毒、抗癌等多种生物活性,可作为先导... 详细信息

脱氢枞胺是松香的重要改性物质之一,也是歧化松香胺的主要成分,分子中具有稳定的手性三环菲结构和可修饰的胺基,可以与生物大分子进行手性识别,是一类重要的药性骨架。脱氢枞胺衍生物具有抗菌、抗病毒、抗癌等多种生物活性,可作为先导化合物用于新药发现。以脱氢枞胺衍生物展现出的生物活性为依据进行分类,介绍近年来具有生物活性的脱氢枞胺衍生物的研究进展,以期为该类化合物的后续研究提供参考。

关键词：脱氢枞胺衍生物先导化合物生物活性研究进展

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细胞焦亡在胃癌中的生物学作用浅析

中国肿瘤临床 2022年

作者：付宇蕾罗业浩方刚庞宇舟广西中医药大学广西壮医应用基础研究重点实验室广西中医药大学壮瑶药工程技术研究中心

细胞焦亡（pyroptosis）是依赖于Gasdermin家族蛋白诱导细胞质膜形成膜孔的可调控的细胞死亡，以质膜孔隙形成和促IL-18、IL-1炎症因子生成释放为表现。随着研究的深入，细胞焦亡在癌症中的生物学作用日益凸显。细胞焦亡各关键组分尤其... 详细信息

细胞焦亡（pyroptosis）是依赖于Gasdermin家族蛋白诱导细胞质膜形成膜孔的可调控的细胞死亡，以质膜孔隙形成和促IL-18、IL-1炎症因子生成释放为表现。随着研究的深入，细胞焦亡在癌症中的生物学作用日益凸显。细胞焦亡各关键组分尤其是Gasdermin家族在癌症的发生发展中显示出关键作用。细胞焦亡与胃癌的关系复杂。一方面，细胞焦亡可以抑制肿瘤的发生和发展；另一方面，细胞焦亡作为促炎性死亡的一种，可以为肿瘤细胞的生长形成适宜的肿瘤微环境，从而促进胃癌的的发生发展。因此，本文就细胞焦亡的分子机制、胃癌与细胞焦亡的相关研究探讨该生物学过程在胃癌中的作用，以期为胃癌的诊疗提供新的思路。

关键词：细胞焦亡胃癌肿瘤细胞程序性死亡

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细胞焦亡在胃癌中的生物学作用研究进展

中国肿瘤临床 2022年第6期49卷 314-318页

作者：付宇蕾罗业浩方刚(综述) 庞宇舟(审校) 广西中医药大学广西壮医应用基础研究重点实验室南宁市530200 广西中医药大学壮瑶药工程技术研究中心

细胞焦亡是依赖于Gasdermin家族蛋白诱导细胞质膜形成膜孔的可调控的细胞死亡,以质膜孔隙形成和促IL-18、IL-1炎症因子生成释放为表现。随着研究的深入,细胞焦亡在癌症中的生物学作用日益凸显。细胞焦亡各关键组分尤其是Gasdermin家族... 详细信息

细胞焦亡是依赖于Gasdermin家族蛋白诱导细胞质膜形成膜孔的可调控的细胞死亡,以质膜孔隙形成和促IL-18、IL-1炎症因子生成释放为表现。随着研究的深入,细胞焦亡在癌症中的生物学作用日益凸显。细胞焦亡各关键组分尤其是Gasdermin家族在癌症的发生发展中显示出关键作用。细胞焦亡与胃癌的关系复杂,一方面细胞焦亡可以抑制肿瘤的发生和发展;另一方面细胞焦亡作为促炎性死亡的一种,可以为肿瘤细胞的生长形成适宜的肿瘤微环境,从而促进胃癌的发生发展。因此,本文就细胞焦亡的分子机制、胃癌与细胞焦亡的相关研究探讨该生物学过程在胃癌中的作用,以期为胃癌的诊疗提供新的思路。

关键词：细胞焦亡胃癌肿瘤细胞程序性死亡

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党参的质量控制状况及质量标志物预测分析

中华中医药学刊 2022年第5期40卷 255-258页

作者：祁金丽梁洁胡珏陈辉华韦金玉黄冬芳奉建芳广西中医药大学广西南宁530200 广西壮瑶药工程技术研究中心广西南宁530200 广西优势中成药与民族药开发工程技术研究中心广西南宁530200

概括了党参的质量控制以及基于质量标志物的新概念对党参的质量标志物进行预测。从中国知网、维普、万方等数据库检索近15年关于党参的资料,对资料归类整理,近十几年来学者采用高效液相色谱法、苯酚-硫酸法等对党参进行质量控制,基于植... 详细信息

概括了党参的质量控制以及基于质量标志物的新概念对党参的质量标志物进行预测。从中国知网、维普、万方等数据库检索近15年关于党参的资料,对资料归类整理,近十几年来学者采用高效液相色谱法、苯酚-硫酸法等对党参进行质量控制,基于植物亲缘学及化学成分、不同配伍、化学成分有效性、可测性及入血成分对党参质量标志物进行预测分析,可将党参多糖、党参炔苷、苍术内酯Ⅱ、苍术内酯Ⅲ、党参碱、木犀草素、党参总黄酮、党参总皂苷、丁香苷作为党参质量标志物的选择对象,以期完善党参的质量评价整体性。

关键词：党参质量控制质量标志物

1,3-偶极子参与不对称构建氧化吲哚C(3)位五元螺环化合物的研究进展

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化学试剂 2019年第11期41卷 1150-1161页

作者：陈凯镔朱宝磊钟伟鹏陈清林宁广西中医药大学药学院广西壮瑶药工程技术研究中心

螺环氧化吲哚化合物广泛存在于天然产物中,具有抗肿瘤、抗菌、抗微生物和抗炎等诸多生物活性,常作为先导化合物用于新药发现。因其结构复杂,具有多个立体中心,合成过程中立体选择性难以控制,因此含该类骨架化合物的不对称合成是研究者... 详细信息

螺环氧化吲哚化合物广泛存在于天然产物中,具有抗肿瘤、抗菌、抗微生物和抗炎等诸多生物活性,常作为先导化合物用于新药发现。因其结构复杂,具有多个立体中心,合成过程中立体选择性难以控制,因此含该类骨架化合物的不对称合成是研究者的关注热点。以1,3-偶极子为底物,不对称[3+2]环加成反应是构建手性五元螺环氧化吲哚化合物的重要方法。按1,3-偶极子进行分类,对近年来该类化合物的不对称构建方法进行综述,为该类化合物的合成提供参考。

关键词：螺环氧化吲哚 1,3-偶极子不对称催化研究进展

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螺环氧化吲哚化合物抗肿瘤活性研究进展

化学试剂 2019年第12期41卷 1271-1281页

作者：王碧川陈凯镔朱宝磊钟伟鹏陈清林宁广西中医药大学药学院广西壮瑶药工程技术研究中心

研究表明含有螺环氧化吲哚骨架的化合物具有多种药理活性,如抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、抗疟疾和抑制胆碱酯酶等,其中抗肿瘤活性在此类骨架结构中尤为突出。根据螺环氧化吲哚骨架上2-吲哚酮C(3)位置上的螺杂环结构的不同进行分类,介绍... 详细信息

研究表明含有螺环氧化吲哚骨架的化合物具有多种药理活性,如抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、抗疟疾和抑制胆碱酯酶等,其中抗肿瘤活性在此类骨架结构中尤为突出。根据螺环氧化吲哚骨架上2-吲哚酮C(3)位置上的螺杂环结构的不同进行分类,介绍近年来被报道具有抗肿瘤活性的标题化合物的研究进展,并对其作为可开发的抗肿瘤新药先导化合物的研究前景予以展望。

关键词：螺环氧化吲哚研究进展药理活性抗肿瘤作用机制

基于多种分析模式建立华佗豆不同产地HPLC指纹图谱

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中药材 2021年 2891-2894页

作者：林婧梁洁祁金丽胡珏陈辉华安施佳刘星晨广西中医药大学广西农业职业技术大学广西壮瑶药工程技术研究中心广西优势中成药与民族药开发工程技术研究中心

目的:建立广西不同地区华佗豆HPLC指纹图谱。方法:色谱柱为Agilent Eclipse Plus C;（250 mm×4.6mm,5μm）柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;流速为0.6 mL/min;检测波长为246 nm;柱温为30℃;进样量为10μL;建立10批华佗豆指纹图...

目的:建立广西不同地区华佗豆HPLC指纹图谱。方法:色谱柱为Agilent Eclipse Plus C;（250 mm×4.6mm,5μm）柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;流速为0.6 mL/min;检测波长为246 nm;柱温为30℃;进样量为10μL;建立10批华佗豆指纹图谱,分别采用相似度评价、聚类分析、主成分分析及正交偏最小二乘判别分析法等化学模式分析法对数据进行分析。结果:建立的华佗豆指纹图谱共确定了12个共有峰,指认了其中6个成分,分别为新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异绿原酸A、异绿原酸C;10批华佗豆HPLC指纹图谱与对照图谱的相似度均在0.900以上,聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析的结果基本一致,10批样品可分为2类,并筛选出7个质量差异标志性成分。结论:所建立的广西不同地区华佗豆指纹图谱方法稳定可行,结果可靠,可为后续华佗豆的质量控制和资源开发提供参考。

关键词：

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中药活性成分药物共晶的研究进展

化学试剂 2018年第10期40卷 943-952页

作者：庄冲马晓琴朱宝磊陈其伟林宁陈清广西中医药大学药学院广西壮瑶药工程技术研究中心

从中药中提取得到的有效成分往往具有较为广泛的药理活性,在疾病治疗中起到积极的治疗作用,但许多有效成分存在熔点高、溶解度低、稳定性差等问题,导致药物生物利用度低,不仅影响了药物疗效的发挥,更限制了其在临床上的研究与应用。系... 详细信息

从中药中提取得到的有效成分往往具有较为广泛的药理活性,在疾病治疗中起到积极的治疗作用,但许多有效成分存在熔点高、溶解度低、稳定性差等问题,导致药物生物利用度低,不仅影响了药物疗效的发挥,更限制了其在临床上的研究与应用。系统阐述了近年来共晶技术在改善中药及天然药物有效成分的各种性质中发挥的作用,尤其是在提高难溶性有效成分的理化性质和生物利用度等方面的研究进展,为药物共晶在医药领域的进一步拓展提供参考与借鉴。

关键词：药物共晶中药活性成分理化性质生物利用度