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UPLC法同时测定外感风痧颗粒中14种成分的含量

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中成药 2024年第5期46卷 1425-1429页

作者：刘雯覃慧杰何婷卢丽文李耀华广西中医药大学药学院广西南宁530001

目的建立UPLC法同时测定外感风痧颗粒中绿原酸、原儿茶酸、原儿茶醛、隐绿原酸、丁香酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、新绿原酸、木犀草苷、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、咖啡酸、异绿原酸C、迷迭香酸的含量。方法分析采用Waters ACQUITY UPL... 详细信息

目的建立UPLC法同时测定外感风痧颗粒中绿原酸、原儿茶酸、原儿茶醛、隐绿原酸、丁香酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、新绿原酸、木犀草苷、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、咖啡酸、异绿原酸C、迷迭香酸的含量。方法分析采用Waters ACQUITY UPLC®HSS C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相乙腈-0.2%磷酸,梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温30℃;检测波长275、327 nm。再进行化学计量学分析。结果14种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.9996),平均加样回收率95.68%~104.8%,RSD 0.7%~3.0%。7批样品聚为2类,3种主成分累积贡献率达93.031%。结论该方法准确可靠,可用于外感风痧颗粒的质量控制。

关键词：外感风痧颗粒化学成分含量测定 UPLC 化学计量学

红树无瓣海桑果实中糖苷鉴定及其延缓线虫衰老活性研究

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热带海洋学报 2024年

作者：刘建雲夏家朗白猛李玥瑶韦金花刘锴高程海易湘茜广西中医药大学药学院/海洋药物研究院广西海洋药物重点实验室

为获得无瓣海桑果实中具有延缓衰老活性的化合物,对其正丁醇部位开展成分分离及活性研究。运用反相硅胶色谱、凝胶色谱、高压液相色谱手段对其进行分离纯化,通过波谱分析及文献对照鉴定结构。以寿命、热应激、咽泵频率、弯曲能力、脂褐... 详细信息

为获得无瓣海桑果实中具有延缓衰老活性的化合物,对其正丁醇部位开展成分分离及活性研究。运用反相硅胶色谱、凝胶色谱、高压液相色谱手段对其进行分离纯化,通过波谱分析及文献对照鉴定结构。以寿命、热应激、咽泵频率、弯曲能力、脂褐素为指标,考察化合物延缓秀丽隐杆线虫衰老活性,并通过分子对接预测化合物与DAF-16蛋白的作用方式。从正丁醇部位首次分离得到5个化合物,鉴定为1, 2, 3, 6-四-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（1）、hovetrichoside C （2）、（6R,9S）-3-氧代-α-紫罗兰醇-β-D-葡萄糖苷（3）、山柰酚-3-O-β-D葡萄糖苷（4）、3-甲基丁基β-D-吡喃葡萄糖（5）。化合物2、4、5在100 μmol·L-1浓度下具有显著的延缓衰老活性,分别延长秀丽隐杆线虫寿命的15.9%、15.0%、22.1%,极显著延长热应激条件下线虫寿命的36.3%、50.6%、46.3%。可提升线虫的咽泵频次、身体弯曲能力以及降低脂褐素的累积。分子对接表明,化合物2、4、5能与DAF-16蛋白氨基酸稳定结合,结合能分别为-6.6kcal·moL-1、-6.0kcal·moL-1、-4.6kcal·moL-1。本研究丰富了无瓣海桑果实中延缓衰老的活性物质基础,为无瓣海桑果实的开发利用提供理论依据。

关键词：无瓣海桑果实糖苷类化合物结构鉴定秀丽隐杆线虫延缓衰老

飞龙掌血茎和根不同炮制品对小鼠的急性毒性试验

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湖北农业科学 2024年第1期63卷 90-95页

作者：陈龙陈小燕张淼罗静邓玲玉朱华许立拔广西中医药大学广西壮瑶药重点实验室南宁530200

旨在了解飞龙掌血[Toddalia asiatica(Linn)Lam.]茎和根不同炮制对小鼠急性毒性作用。130只KM小鼠适应性喂养3 d后,随机分为13组,包括溶媒组和12个药物试验剂量组(1个药材茎生品组和5个茎炮制组,1个根生品组和5个根炮制组,其中5种药材... 详细信息

旨在了解飞龙掌血[Toddalia asiatica(Linn)Lam.]茎和根不同炮制对小鼠急性毒性作用。130只KM小鼠适应性喂养3 d后,随机分为13组,包括溶媒组和12个药物试验剂量组(1个药材茎生品组和5个茎炮制组,1个根生品组和5个根炮制组,其中5种药材炮制品包括水煮制品、水洗制品、水蒸制品、酒蒸制品和酒炙制品)。溶媒组小鼠按40 mL/kg给予纯净水灌胃,给药3次,间隔4~5 h;茎各炮制品试验组小鼠按40 mL/kg灌胃,给药3次,间隔4~5 h;根各炮制品试验组小鼠按30 mL/kg灌胃,给药2次,间隔4~5 h,记录给药后各组小鼠14 d的主要临床症状、体重变化,并统计死亡率。结果表明,飞龙掌血及各炮制品可对小鼠产生急性毒性作用,临床中毒症状有自主活动减少、安静怠动、俯卧和翻正反射消失。炮制品组与溶媒组比较,在14 d内茎和根各炮制品均可致小鼠体重明显降低,且死亡率显著高于溶媒组(P<0.05或P<0.01);而与生品组比较,茎和根的5种炮制品在14 d内对小鼠体重的影响不显著,可有效降低小鼠的死亡率,其中以水煮法效果最佳。水煮、水洗、水蒸、酒蒸、酒炙炮制方法可以减小飞龙掌血茎和根(生品)对小鼠的毒性作用,但对小鼠体脂影响不显著。

关键词：飞龙掌血[Toddalia asiatica(Linn)Lam.] 根和茎炮制品小鼠急性毒性中药炮制减毒

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兰香草对寒凝血瘀证原发性痛经大鼠的防治作用及机制研究

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中国实验动物学报 2024年第7期32卷 879-888页

作者：陈美安黄凤梁晓庆蓝小琪崔祥祥曾雪琪广西中医药大学药学院南宁530001

目的探讨兰香草水煎液对寒凝血瘀证原发性痛经大鼠的防治效果及其作用机制。方法随机将60只健康SPF级SD雌性大鼠分为正常组、模型组、布洛芬组、兰香草高剂量组、兰香草中剂量组、兰香草低剂量组,每组10只。除正常组外,其余各组采用寒... 详细信息

目的探讨兰香草水煎液对寒凝血瘀证原发性痛经大鼠的防治效果及其作用机制。方法随机将60只健康SPF级SD雌性大鼠分为正常组、模型组、布洛芬组、兰香草高剂量组、兰香草中剂量组、兰香草低剂量组,每组10只。除正常组外,其余各组采用寒冷刺激联合苯甲酸雌二醇以及缩宫素建立寒凝血瘀证原发性痛经大鼠模型。于造模第5天开始灌胃给药,连续给药10 d。观察记录大鼠症状表现,测定大鼠扭体反应情况、血液流变学指标,测定大鼠血清中血浆血栓素B2(thromboxane B2,TXB_(2))、6-酮前列环素F_(1α)(6-Ketoprostacyclin F_(1α),6-Keto-PGF_(1α))、雌二醇(estradiol,E_(2))和孕酮(progesterone,PROG)水平,测定大鼠子宫组织中前列腺素F_(2α)(prostaglandin F_(2α),PGF_(2α))、前列腺素E_(2)(prostaglandin E_(2),PGE_(2))、一氧化氮(nitric oxide,NO)和钙离子(calcium,Ca^(2+))水平,以及计算子宫、卵巢脏器指数并观察其组织病理形态变化。结果与正常组比较,模型组大鼠出现明显寒凝血瘀证症状及扭体反应,子宫、卵巢组织形态出现明显增生、炎症、水肿等病变,血浆粘度、红细胞压积和全血粘度均明显升高(P<0.01),血清中TXB_(2)、E_(2)水平和E_(2)/PROG比值明显升高(P<0.01)以及6-Keto-PGF_(1α)和PROG水平明显降低(P<0.01),子宫指数和卵巢指数均明显增高(P<0.01),子宫组织中PGF_(2α)、Ca^(2+)水平和PGF_(2α)/PGE_(2)比值明显升高(P<0.01)以及PGE_(2)、NO水平明显降低(P<0.01)。与模型组比较,兰香草水煎液可明显改善模型大鼠的症状表现和子宫、卵巢组织形态病变,显著延长扭体反应潜伏时间和降低扭体次数(P<0.01),显著降低血浆黏度、红细胞压积和全血粘度(P<0.01),降低血清中TXB_(2)、E_(2)水平及E_(2)/PROG比值和升高血清中6-Keto-PGF_(1α)、PROG水平,降低子宫指数和卵巢指数(P<0.01,P<0.05),降低子宫组织中PGF_(2α)、Ca^(2+)水平及PGF_(2α)/PGE_(2)比值(P<0.01,P<0.05)和升高子宫组织中PGE_(2)、NO水平(P<0.01)。结论兰香草水煎液可有效改善寒凝血瘀证原发性痛经大鼠的临床症状,具有良好的防治效果,其作用机制可能与大鼠血清中TXB_(2)、6-Keto-PGF_(1α)、E_(2)、PROG水平和子宫组织中PGF_(2α)、PGE_(2)、NO、Ca^(2+)水平有关。

关键词：兰香草寒凝血瘀证原发性痛经大鼠

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毛草龙化学成分及其细胞毒活性研究

广西植物 2024年第6期44卷 1195-1204页

作者：曾雨娴廖广凤李金玲李敏李兵朱小勇卢汝梅广西中医药大学药学院南宁530200

为探究毛草龙(Ludwigia octovalvis)中的活性成分,该研究采用硅胶、Sephadex LH-20、C_(18)中低压和半制备液相等色谱方法对毛草龙的80%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法检测单体化合物对5种... 详细信息

为探究毛草龙(Ludwigia octovalvis)中的活性成分,该研究采用硅胶、Sephadex LH-20、C_(18)中低压和半制备液相等色谱方法对毛草龙的80%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法检测单体化合物对5种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明:(1)从毛草龙中分离得到20个化合物,分别鉴定为(-)-南烛木树脂酚(1)、8,8′-bisdihydrosiringenin(2)、5-甲氧基-(-)-异落叶松脂素(3)、(-)-isolariciresinol(4)、3,4′-二甲氧基鞣花酸(5)、3,3′,4′-三甲氧基鞣花酸(6)、1,3,6-tri-O-galloyl-β-glucospyranose(7)、柯里拉京(8)、没食子酸甲酯(9)、没食子酸乙酯(10)、terminaliate A(11)、丁香酸(12)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(13)、木犀草素(14)、山柰酚(15)、5,8-dihydroxy-7-methoxyflavone(16)、川陈皮素(17)、桔皮素(18)、α-托可醌(19)、5-O-(E)-p-coumaroyl quinic acid ethyl ester(20)。其中,化合物1-5、7、8、11、13、16-20为首次从该属植物中分离得到,化合物6、9、10、12、15为首次从该植物中分离得到。(2)化合物19对白血病HL-60细胞显示细胞毒活性,IC_(50)为10.31μmol·L^(-1);化合物6-8、19对非小细胞肺癌细胞A549显示细胞毒活性,IC_(50)分别为25.82、42.05、36.94、17.54μmol·L^(-1);化合物6、7、11、14、19对肝癌SMMC-7721显示细胞毒活性,IC_(50)分别为24.24、26.35、26.51、33.34、20.44μmol·L^(-1);化合物6和化合物19对乳腺癌MDA-MB-231显示细胞毒活性,IC_(50)分别为34.91、21.13μmol·L^(-1);化合物6、7、19对结肠癌SW480显示细胞毒活性,IC_(50)分别为36.03、39.97、5.52μmol·L^(-1)。该研究结果丰富了毛草龙的化学成分,为毛草龙抗肿瘤活性研究奠定了基础。

关键词：毛草龙壮药丁香蓼属 α-托可醌细胞毒活性

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毛鸡骨草中1个新的二氢查耳酮

中草药 2024年第12期55卷 3935-3942页

作者：黄志琼韩珊王琴琴陈道峰杨世林苑仁祎坤高红伟潘其明黄莉婷广西中医药大学药学院广西南宁530200 江西中医药大学江西南昌330000 复旦大学药学院上海200000

目的研究毛相思子Abrus mollis去除荚果后的干燥全草(毛鸡骨草)的化学成分及其体外抗炎活性。方法综合运用硅胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据高分辨质谱,核磁共振波谱数据以及与文献对比进行结构鉴定,通... 详细信息

目的研究毛相思子Abrus mollis去除荚果后的干燥全草(毛鸡骨草)的化学成分及其体外抗炎活性。方法综合运用硅胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据高分辨质谱,核磁共振波谱数据以及与文献对比进行结构鉴定,通过电子圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)数据分析确定化合物1和2的绝对构型。采用Griess法测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠RAW264.7巨噬细胞产生一氧化氮(NO)的抑制活性。结果从毛鸡骨草甲醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为(αR)-α,4,2ʹ,4ʹ-四羟基-3-甲氧基二氢查耳酮(1)、(αR)-α,4,2ʹ,4ʹ-tetrahydroxydihydrochalcone(2)、(+)-甘草素(3)、mucunone C(4)、(+)-medicarpin(5)、abrusprecatin A(6)、7,4′-dihydroxy-8-methoxyisoflavone(7)、7,3′-dihydroxy-6,4′-dimethoxyisoflavone(8)、7,3′-dihydroxy-8,4′-dimethoxyisoflavone(9)、alopecuroides A(10)、hypaphorine(11)、7,8-二甲苯基蝶啶-2,4-(1H,3H)-二酮(12)。化合物3、4、7和10对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成有抑制作用,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值为7.39~20.09μmol/L,其中化合物7对NO生成的抑制活性相对较好,IC_(50)值为7.39μmol/L。结论化合物1为1个新的二氢查耳酮,命名为毛鸡骨草素;化合物2和10为首次从相思子属植物中分离得到。化合物3、4、7和10具有潜在的抗炎活性。

关键词：毛鸡骨草毛鸡骨草素二氢查耳酮 (+)-甘草素异黄酮抗炎

八月札乙醇提取物对人肝癌细胞抑制增殖、促进凋亡及转录组学分析

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中国比较医学杂志 2024年第8期34卷 60-71页

作者：王春玲文晓东广西中医药大学广西高校中药神经-代谢及免疫药理重点实验室南宁530200 广西中医药大学药学院南宁530200 广西中医药大学附属瑞康医院脑病一区南宁530011

目的探讨八月札乙醇提取物(ethanol extract of Akebia trifoliate(Thunb.)Koidz,EEATK)对人肝癌细胞增殖、凋亡的影响及可能作用机制。方法体外培养人肝癌细胞(Hep3B和Huh-7),设置空白对照组、索拉菲尼(Sorafenib,5μmol/L)组及EEATK组(0.10、0.15、0.20、0.3 mg/mL),分别给予对应药物干预,采用CCK-8法检测不同分组的药物干预对肝癌细胞活力的影响,筛选最佳作用浓度用于后续实验;采用EdU染色法、克隆形成实验、Annexin V-FITC/PI双染法观察EEATK(0.15 mg/mL)对人肝癌细胞(Hep3B和Huh-7)增殖和凋亡的影响;转录组测序分析EEATK调控Hep3B细胞增殖、凋亡的差异表达基因;使用基因本体论(gene ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)分析差异表达基因的功能及富集通路;并联合比较毒物基因组学(Comparative Toxicogenomics Database,CTD)数据库分析与肝癌增殖、凋亡相关基因,应用qRT-PCR验证关键基因表达情况。结果与空白对照组相比,随着EEATK浓度增加,能够显著抑制Hep3B和Huh-7细胞的活力(P<0.01);0.15 mg/mL的EEATK作用肝癌细胞后,EdU阳性细胞率、细胞克隆形成率均显著降低(均P<0.01),同时细胞凋亡率显著增加(P<0.01);Hep3B细胞转录组测序结果分析显示,与空白对照组相比,EEATK引起1577个基因表达发生显著改变(P<0.01),其中表达上调差异基因942个,表达下调差异基因635个。GO功能富集分析发现差异表达基因主要显著富集于胆固醇合成、炎症、细胞外基质中。KEGG通路分析提示EEATK可能主要通过转化生长因子-β(transforming growth factor-β,TGF-β)信号通路及核因子-κB(nuclear factor kappa-B,NF-κB)信号通路发挥抑癌作用。CTD分析及qRT-PCR检测显示EEATK可引起BIRC5、细胞周期蛋白依赖性激酶1(cyclin-dependent kinases 1,CDK1)等细胞凋亡相关基因的表达显著下调(P<0.01),周期蛋白抑制因子1A(cyclin dependent kinase inhibitor 1A,CDKN1A)、脯氨酸羟化酶3(egl-9 family hypoxia inducible factor 3,EGLN3)的表达显著上调(P<0.01);同时,可引起FAM83D(family with sequence similarity 83D,FAM83D)、MKI-67等细胞增殖相关基因显著下调(P<0.01),MYC、叉头框蛋白1(forkhead box C1,FOXC1)等表达显著上调(P<0.01)。结论EEATK可抑制细胞增殖并诱导凋亡,通过调节TGF-β及NF-κB信号通路中相关基因的表达而发挥抗肝癌作用。

关键词：八月札肝癌增殖凋亡转录组学

蛇床苦参煎煮液抑制化合物48/80诱导ICR小鼠瘙痒的作用研究

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广西师范大学学报（自然科学版） 2024年第5期42卷 163-173页

作者：伍师坚黄光羡宋芊芊黄春华刘佳敏伍冠一广西中医药大学基础医学院广西南宁530299 广西高发传染病中西医结合转化医学重点实验室(广西中医药大学) 广西南宁530299 广西特色实验动物模型重点实验室(广西中医药大学) 广西南宁530299 广西中医药大学药学院广西南宁530200

蛇床子和苦参是常用止痒中药,但它们联合对瘙痒的作用尚未完全明确。本研究通过制备蛇床苦参煎煮液,灌胃ICR小鼠,采用行为学法观察药物对小鼠瘙痒行为的影响;伊文思蓝染色观察血管通透性变化;ELISA、WB法评价煎煮液对RBL-2H3细胞释放细... 详细信息

蛇床子和苦参是常用止痒中药,但它们联合对瘙痒的作用尚未完全明确。本研究通过制备蛇床苦参煎煮液,灌胃ICR小鼠,采用行为学法观察药物对小鼠瘙痒行为的影响;伊文思蓝染色观察血管通透性变化;ELISA、WB法评价煎煮液对RBL-2H3细胞释放细胞因子的影响。结果发现:煎煮液抑制瘙痒行为以及血管通透性升高,但不影响小鼠探索能力、肌张力;煎煮液减少RBL-2H3细胞释放β-氨基己糖苷酶、组胺、IL-31、IL-4、IL-13和CXCL10,且能抑制ERK蛋白的磷酸化。本研究表明蛇床苦参煎煮液通过抑制RBL-2H3细胞脱颗粒和瘙痒相关细胞因子的释放来抑制化合物48/80诱导的急性瘙痒。

关键词：蛇床子苦参瘙痒止痒

香叶木素抑制化合物48/80诱导的急性瘙痒研究

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辽宁中医杂志 2024年

作者：梁保文黄丽华杨泰鑫刘尚鹏黄尤军谢曼孟维佳伍冠一广西中医药大学药学院广西中医药大学基础医学院广西高发传染病中西医结合转化医学重点实验室广西特色实验动物病证模型重点实验室

目的：探究香叶木素的止痒作用，为将来开发香叶木素止痒药物及临床应用提供科学依据和理论基础。方法：采取动物行为学的方法，选用ICR小鼠作为研究对象，建立化合物48/80急性瘙痒模型，观察香叶木素对小鼠急性瘙痒的止痒作用。结果：... 详细信息

目的：探究香叶木素的止痒作用，为将来开发香叶木素止痒药物及临床应用提供科学依据和理论基础。方法：采取动物行为学的方法，选用ICR小鼠作为研究对象，建立化合物48/80急性瘙痒模型，观察香叶木素对小鼠急性瘙痒的止痒作用。结果：香叶木素具有止痒作用且能剂量依赖性抑制化合物48/80引起的急性瘙痒，但是不能抑制氯喹引起的非组胺依赖性瘙痒.香叶木素联合TRPV1阻断剂辣椒平对瘙痒的抑制作用与单独给予辣椒平的作用没有差异。TRPA1阻断剂HC-030031可以降低香叶木素对瘙痒的抑制作用。结论：香叶木素通过抑制TRPV1/激活TRPA1通道抑制组胺依赖瘙痒。

关键词：香叶木素化合物48/80 瘙痒