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三氟甲基取代环己二烯基螺环吲哚酮的合成

化学研究与应用 2024年第10期 2427-2432页

作者：毛理江邵振平王荣王友富浙江神洲药业有限公司

螺环吲哚酮结构片段存在于许多生物活性分子中,因此合成结构多样的螺环吲哚酮对于药物先导化合物的发现具有重要的作用。利用(E)-3-(2,2,2-三氟亚乙基)-2-吲哚酮与亚乙基丙二腈之间的[4+2]环化反应/互变异构串联反应,制备了一类三氟甲... 详细信息

螺环吲哚酮结构片段存在于许多生物活性分子中,因此合成结构多样的螺环吲哚酮对于药物先导化合物的发现具有重要的作用。利用(E)-3-(2,2,2-三氟亚乙基)-2-吲哚酮与亚乙基丙二腈之间的[4+2]环化反应/互变异构串联反应,制备了一类三氟甲基取代环己二烯基螺环吲哚酮。该方法具有反应条件温和、不需要金属参与和原子经济性高等优点。

关键词：螺环吲哚酮三氟甲基串联反应原子经济性

运用ERP管理系统提升企业全面预算管理水平研究

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天津经济 2024年第2期 75-77页

作者：罗元佼成都康弘药业集团股份有限公司

全面预算管理对于企业落实战略目标,优化资源配置,提高经济效益具有基础性作用,是企业整体管理水平提升的前提,ERP管理系统的出现和成熟为企业开展全面预算管理工作提供了新的思路和方向。本文对ERP管理系统进行了介绍,并对全面预算管... 详细信息

全面预算管理对于企业落实战略目标,优化资源配置,提高经济效益具有基础性作用,是企业整体管理水平提升的前提,ERP管理系统的出现和成熟为企业开展全面预算管理工作提供了新的思路和方向。本文对ERP管理系统进行了介绍,并对全面预算管理的内涵进行了阐述,指出当前企业在实施全面预算管理过程中存在的问题,提出了相应的改进策略,旨在为企业提高整体管理水平提供借鉴。

关键词： ERP管理系统全面预算管理财务管理优化策略

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藿香正气合剂治疗急性肠胃炎中的应用效果

中国科技期刊数据库医药 2024年第4期 0033-0036页

作者：刘朝辉李晓双隋群吉林三九金复康药业有限公司吉林延边133700

研究藿香正气合剂在急性肠胃炎治疗中的实际效果。方法选取我院治疗的60名急性肠胃炎病人,将他们随机划分为实验组和对照组,每组各有30名患者。参照组接受标准的治疗方法,而研究组在此基础上额外使用了藿香正气合剂。对比两组患者在临... 详细信息

研究藿香正气合剂在急性肠胃炎治疗中的实际效果。方法选取我院治疗的60名急性肠胃炎病人,将他们随机划分为实验组和对照组,每组各有30名患者。参照组接受标准的治疗方法,而研究组在此基础上额外使用了藿香正气合剂。对比两组患者在临床症状改善的时间、治疗效果、患者的满意度以及不良反应的发生率。结果与参照组相比,研究组在恶心、呕吐、腹痛、腹泻和发热等症状的改善时间更短,痊愈率和总体显效率都更高,患者的满意度也更高,不良反应的发生率也更低,这些差异在统计学上都是有意义的(P<0.05)。结论藿香正气合剂在治疗急性肠胃炎方面表现出显著的疗效,能够迅速缓解患者的临床症状,提升患者的满意度,并且其不良反应的发生率相对较低,因此值得在临床上广泛推广和应用。

关键词：藿香正气合剂急性肠胃炎应用效果

芹菜素固体分散体胃漂浮片制备、药动学评价及体内外相关性研究

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中草药 2024年第19期55卷 6519-6528页

作者：张留超李高申刘勇华朱家豪黄河科技学院上海雷允上药业有限公司

目的制备芹菜素固体分散体胃漂浮片（apigenin solid dispersion gastric floating tablet,Api-SD-GFT），评价其口服药动学行为及体内外相关性。方法选择羟丙基甲基纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）K15M、十六醇和NaHCO3用量为Api-SD-GFT主要影响因素，Api-SD-GFT在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值，Box-Behnken设计-效应面法优化Api-SD-GFT处方工艺。测定Api-SD-GFT溶蚀率，并研究释药机制。6只Beagle犬随机分成2组，考察Api-SD-GFT药动学行为。采用Loo-Rigelman法考察Api-SD-GFT体内外相关性。结果 Api-SD-GFT最佳处方为HPMC K15M用量为31%，十六醇用量为9%,NaHCO3用量为9.5%。Api-SD-GFT漂浮时间大于12 h，溶蚀率为（79.49±3.12）%。Api-SD-GFT具有明显的缓释特征，12 h累积释放率达92.1%。释药行为符合一级模型，释药机制为扩散和骨架溶蚀并存。Api-SD-GFT血药浓度(Cmax)增加至（464.91±157.04）ng/mL，半衰期(t1/2)延长至（9.43±2.23）h，相对生物利用度提高至4.50倍。Api-SD-GFT在pH 2.0磷酸盐缓冲液介质中体外释放率与体内吸收率具有相关性。结论 Api-SD-GFT工艺重复性良好，显著提高了芹菜素生物利用度，且体内外相关性良好。

关键词：芹菜素固体分散体胃漂浮片 Box-Behnken设计-效应面法药动学生物利用度体内外相关性

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不同产地半夏药材HPLC特征图谱的建立

中国民族民间医药 2024年第1期33卷 43-50页

作者：吴建明华杰丁京伟朱婷叶志学浙江维康药业股份有限公司浙江丽水323000

目的:研究并建立半夏药材HPLC特征图谱,提高其质量控制水平。方法:采用SVEA C18Opal色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-水作为流动相进行梯度洗脱,流速为0.9 mL/min,柱温为30℃,检测波长为270 nm,建立了半夏药材的指纹图谱,运用国家... 详细信息

目的:研究并建立半夏药材HPLC特征图谱,提高其质量控制水平。方法:采用SVEA C18Opal色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-水作为流动相进行梯度洗脱,流速为0.9 mL/min,柱温为30℃,检测波长为270 nm,建立了半夏药材的指纹图谱,运用国家药典委员会《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》对测定的17批半夏药材数据进行处理分析。结果:建立了以9个特征峰为指标成分的半夏药材HPLC特征图谱,以鸟苷色谱峰为参照,其他8个特征峰的相对保留时间分别为(0.503±0.050)min、(0.563±0.056)min、(0.643±0.064)min、(0.928±0.093)min、(1.490±0.149)min、(1.536±0.154)min、(2.171±0.217)min、(2.210±0.221)min。结论:建立了同时测定不同来源半夏药材化学成分的HPLC特征图谱方法,该方法经过方法学验证,结果可靠,可用于半夏药材的质量控制。

关键词：半夏鸟苷相对保留时间 HPLC 特征图谱质量控制

无防腐剂复方托吡卡胺滴眼液的兔散瞳效果实验

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中国药业 2024年第8期33卷 36-38页

作者：张志刚赵寅盛小莉吴文娟郑炜汇禹远和<海南>药业有限公司海南澄迈571900

目的探讨无防腐剂复方托吡卡胺滴眼液对实验兔的散瞳效果。方法取实验兔30只,按体质量随机分为空白对照组(等体积0.9%氯化钠注射液),参比制剂组[参比制剂(规格为每瓶10 mL),50μL],受试制剂组[受试制剂(无防腐剂,规格为每瓶0.4 mL),50μ... 详细信息

目的探讨无防腐剂复方托吡卡胺滴眼液对实验兔的散瞳效果。方法取实验兔30只,按体质量随机分为空白对照组(等体积0.9%氯化钠注射液),参比制剂组[参比制剂(规格为每瓶10 mL),50μL],受试制剂组[受试制剂(无防腐剂,规格为每瓶0.4 mL),50μL],各10只。各组实验兔双眼均分别给予相应药物或0.9%氯化钠注射液1次。分别于给药前及给药后0.25,0.5,1,2,4,8,12,24 h检测实验兔的双眼瞳孔最大直径,计算给药前后的最大直径差。测量双眼正向(0°、90°)及斜向(45°、135°)的轴线直径,计算瞳孔面积。结果与空白对照组比较,受试制剂组与参比制剂组实验兔给药后除24 h外其余时间点的瞳孔最大直径差均显著增大,且参比制剂组给药后各时间点、受试制剂组除给药后24 h外其余各时间点实验兔的瞳孔面积均显著增大(P0.05)。结论复方托吡卡胺滴眼液受试制剂与参比制剂对实验兔的散瞳效果基本一致。

关键词：复方托吡卡胺滴眼液散瞳实验兔参比制剂受试制剂防腐剂瞳孔直径瞳孔面积

基于化学计量学和COX-2抑制活性筛选红树共生放线菌中防治药源性听力损失成分

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中国抗生素杂志 2024年第7期49卷 795-803页

作者：肖素平钱锦花温鼎声许园陈钢张明温露广东药科大学药学院广州510006 广东星昊药业有限公司中山528437 广东药科大学新药研发中心广州510006

目的利用代谢组学技术和药源性聋细胞模型寻找红树共生放线菌链霉菌属Streptomyces sp.(No.1624117)代谢产物中防治药源性听力损失成分。方法从菌株粗提物中筛选具有抗炎活性的极性分段样,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS)对菌... 详细信息

目的利用代谢组学技术和药源性聋细胞模型寻找红树共生放线菌链霉菌属Streptomyces sp.(No.1624117)代谢产物中防治药源性听力损失成分。方法从菌株粗提物中筛选具有抗炎活性的极性分段样,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS)对菌株粗提物和活性分段样的化学成分进行数据采集;通过主成分分析法(PCA)与正交偏最小二乘法-判别分析法(OPLS-DA)进行多元统计学分析,筛选差异成分;经过柱层析和高效液相色谱(HPLC)定点分离目标差异点,利用核磁和质谱鉴定结构;最后通过顺铂诱导的HEI-OC1细胞损伤模型考察化合物对耳蜗毛细胞的保护作用。结果代谢组学分析有38个差异代谢物,结合抗炎活性测定结果,分离纯化出6个化学成分并确定了结构。在顺铂诱导的HEI-OC1细胞损伤模型中,化合物1,2,3,4和6均显示出对耳蜗毛细胞具有保护作用。结论本研究建立了一种基于代谢组学技术挖掘放线菌代谢产物中防治药源性听力损失成分的方法,为寻找防治听力损失活性化合物提供了新途径。

关键词：共生放线菌液相色谱-质谱联用代谢组学炎症药源性听力损失

经典名方二冬汤物质基准高效液相色谱指纹图谱建立

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中国药业 2024年第5期33卷 42-47页

作者：吴建明华杰丁京伟朱婷叶志学浙江维康药业股份有限公司浙江丽水323000

目的建立经典名方二冬汤物质基准的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱。方法色谱柱为Inertsil ODS-4柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05 mol/L乙酸铵溶液-冰醋酸(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为254 nm,柱温为30℃,进样量为10... 详细信息

目的建立经典名方二冬汤物质基准的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱。方法色谱柱为Inertsil ODS-4柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05 mol/L乙酸铵溶液-冰醋酸(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为254 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)建立二冬汤物质基准HPLC指纹图谱,指认和归属共有峰,并对15批样品进行相似度评价。结果15批样品的对照指纹图谱的相似度均不低于0.992;建立了9个共有峰的指纹图谱,指认芒果苷(峰1)、金丝桃苷(峰3)、黄芩苷(峰4)、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(峰6)、汉黄芩苷(峰7)、甘草酸(峰8)、黄芩素(峰9)7个共有峰;归属峰1为知母色谱峰,峰2、峰3为荷叶色谱峰,峰4、峰5、峰6、峰7、峰9为黄芩色谱峰,峰8为甘草色谱峰。结论所建立的方法易操作,结果可靠,可用于二冬汤物质基准的质量控制。

关键词：经典名方二冬汤物质基准高效液相色谱法指纹图谱质量控制

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盐酸多柔比星脂质体的制备及体外释放研究

海峡药学 2024年第2期36卷 9-13页

作者：王秋云岳占国潘颖彬广州玻思韬控释药业有限公司广东广州510530

目的制备盐酸多柔比星脂质体(DOX-Lip),并研究其体外释放行为。方法采用硫酸铵梯度法制备DOX-Lip,通过单因素考察硫酸铵溶液pH、油水比、挤出次数、超滤次数、孵育温度和时间对DOX-Lip包封率的影响。再以包封率为评价指标,采用正交试验... 详细信息

目的制备盐酸多柔比星脂质体(DOX-Lip),并研究其体外释放行为。方法采用硫酸铵梯度法制备DOX-Lip,通过单因素考察硫酸铵溶液pH、油水比、挤出次数、超滤次数、孵育温度和时间对DOX-Lip包封率的影响。再以包封率为评价指标,采用正交试验进行处方工艺优化,并评价其体外释放行为。结果经最优处方工艺制备的DOX-Lip为类圆球形,分布均匀。平均粒径为85 nm~87 nm(PDI=0.052~0.078),Zeta电位为-15 mV~-16 mV,包封率为96%~97%。体外释放与市售参比制剂相似,具有明显的缓释性。结论采用最优处方工艺制备DOX-Lip稳定可行,具有明显的缓释特征,体外释放与参比制剂相似,为该产品的生物等效性评价提供研究基础。

关键词：盐酸多柔比星脂质体正交试验体外释放